卡鉑說(shuō)明書(shū)
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說(shuō)明怎么寫(xiě)。
“中醫(yī)養(yǎng)生之道，不在求仙丹靈藥，而首在養(yǎng)心調(diào)神，養(yǎng)心養(yǎng)性可稱(chēng)是養(yǎng)生之道的“道中之道”！”社會(huì)發(fā)展，人們?cè)絹?lái)越接受養(yǎng)生的理念，我們不僅要知道養(yǎng)生，更要懂得養(yǎng)生。如何避免關(guān)于中醫(yī)養(yǎng)生的誤區(qū)呢？下面是小編為大家整理的“卡鉑說(shuō)明書(shū)”，歡迎閱讀，希望您能夠喜歡并分享！
卡鉑是一種在腫瘤科比較常見(jiàn)的藥物，這種藥具有抗腫瘤的作用，對(duì)于肺癌、膀胱癌、子宮內(nèi)膜癌、消化系統(tǒng)腫瘤等疾病，都有著一定的治療作用。其不良反應(yīng)主要有骨髓抑制和過(guò)敏反應(yīng)等，在用藥的過(guò)程中，如果出現(xiàn)了這些不良反應(yīng)，一定要及時(shí)停止用藥，尋找其他的治療方法！
1、臨床應(yīng)用
本藥為廣譜抗腫瘤藥，與其他抗腫瘤藥無(wú)交叉耐藥性，與DDp有交叉耐藥性，該藥易于溶解，不需水化、利水化、利尿，使用方便。
(1)主要用于小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌等。小細(xì)胞肺癌，單用本品緩解率為60%;與Vp-16、IFO合用治療的總緩解率為78%;卵巢上皮癌、頭頸產(chǎn)鱗癌單用緩解率分別為65%、29%。
(2)可用于非小細(xì)胞肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、胸膜間皮瘤、黑色素瘤及子宮內(nèi)膜癌等。
(3)也可用于消化系統(tǒng)腫瘤、肝癌等及放射增效治療。
2、用法用量
(1)靜脈滴注或靜脈注射:一次給藥法，每次300~400mg/m2，28日重復(fù)，兒童可提高到560mg/m2;連續(xù)給藥5日，100mg/次，或每次50~70mg/m2。用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋。
(2)胸腹腔內(nèi)注射:其劑量高于靜脈內(nèi)給藥。
3、不良反應(yīng)
(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性，長(zhǎng)期大劑量給藥時(shí)，可使血小板、血紅蛋白、白細(xì)胞減少，一般發(fā)生在用藥后的14~21日，停藥后3~4周恢復(fù)。(2)胃腸道反應(yīng):食欲減退、惡心、嘔吐，較DDp輕微。
(3)在常規(guī)劑量下，對(duì)肝、腎、心臟功能無(wú)明顯影響。
(4)神經(jīng)毒性、耳毒性、脫發(fā)及頭暈等不良反應(yīng)低于DDp，偶見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)。神經(jīng)毒性是指或趾麻木或麻刺感，有蓄積作用;耳毒性首先發(fā)生高頻率的聽(tīng)覺(jué)喪失，耳鳴偶見(jiàn)。
(5)過(guò)敏反應(yīng)(皮疹或瘙癢，偶見(jiàn)喘鳴)，發(fā)生于使用后幾分鐘之內(nèi)。
4、注意事項(xiàng)
(1)使用本品前用生理鹽水或5%葡萄糖注射劑10ml溶解，然后用5%葡萄糖注射液250-500ml稀釋?zhuān)o脈滴注半小時(shí)或1小時(shí)。使用CBp時(shí)，雖不必水化，但應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，排尿量保持在每日2000ml左右。
(2)本品溶解后，應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完，并避光。
(3)本品只作靜脈給藥，應(yīng)避免漏于血管外。
(4)本品應(yīng)避免與鋁化物接觸，也不宜與其他藥物混合滴注。
(5)用藥前及用藥期內(nèi)應(yīng)定期檢查血像、肝腎功能等。
(6)用藥期間患者應(yīng)隨訪(fǎng)檢查聽(tīng)力、神經(jīng)功能、血液尿素氮、肌酐清除率與血清肌酐測(cè)定、紅細(xì)胞壓積、血紅蛋白測(cè)定、白細(xì)胞分類(lèi)與血小板計(jì)數(shù)、血清鈣、鎂、鉀、鈉含量的測(cè)定。
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奈達(dá)鉑是一種抗癌藥物，一般癌癥病人都會(huì)需要使用到這種藥物，這種藥物抗癌的效果是比較好的，而且產(chǎn)生的毒副作用也會(huì)比較小，相比于其他的抗癌藥物來(lái)說(shuō)，奈達(dá)鉑會(huì)更加的具有優(yōu)勢(shì)一些，因此這種藥物目前也已經(jīng)被廣泛應(yīng)用。這種藥物雖說(shuō)抗癌的效果較好，但是用這種藥物之前，也應(yīng)當(dāng)先察看奈達(dá)鉑說(shuō)明書(shū)。
1成份：
本品主要成份為奈達(dá)鉑，化學(xué)名稱(chēng)：(Z)－二氨(羥基乙酸-O1，-O2，)鉑。
分子式：C2H8N2O3pt
分子量：303.18
輔料：右旋糖酐。
所屬類(lèi)別：
化藥及生物制品治療腫瘤的藥物抗腫瘤藥物細(xì)胞毒性藥物
性狀：
本品為類(lèi)白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。
2適應(yīng)癥：
主要用于頭頸部癌，小細(xì)胞癌，非小細(xì)胞肺癌，食管癌，卵巢癌等實(shí)體瘤。
規(guī)格：
(1)10mg
(2)50mg
用法用量：
臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí)，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。
3不良反應(yīng)：
本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板、血色素減少；其它較常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其它不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低，但應(yīng)引起關(guān)注：
（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)：
1) 過(guò)敏性休克癥狀 (0.1-5%)：出現(xiàn)過(guò)敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等)，應(yīng)細(xì)心觀(guān)察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
2) 骨髓抑制 (頻度不明)：表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少、貧血、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、出血傾向 (0.1-5%)，應(yīng)細(xì)心觀(guān)察末稍血象，發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔、減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
3) 腎功能異常 (0.1-5%)：出現(xiàn)血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發(fā)現(xiàn)異常，對(duì)于是否繼續(xù)給藥，應(yīng)慎重檢查。
4) 阿-斯綜合癥 (Adams-Stokes Syndrome)發(fā)作：有報(bào)道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例 (參照：注意事項(xiàng)12)。
5) 聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴 (頻度不明)：本品可引起耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴。用藥期間應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)穆?tīng)力檢查并觀(guān)察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚恚恢委熐坝眠^(guò)其它鉑類(lèi)制劑的、給藥前就有聽(tīng)力低下、腎功能低下的患者應(yīng)特別注意。
6) 間質(zhì)性肺炎 (頻度不明)：對(duì)于伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常的間質(zhì)性肺炎患者，應(yīng)細(xì)心觀(guān)察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)終止給藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
7) 抗利尿激素分泌異常綜合癥 (SIADH)(頻度不明)：表現(xiàn)為低鈉血癥，低滲透壓血癥，尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識(shí)障礙等，發(fā)現(xiàn)這些癥狀應(yīng)終止給藥，并采取限制水分?jǐn)z取等適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚怼?/p>
（2）其他不良反應(yīng)：
4禁忌：
以下患者禁用：
1．有明顯骨髓抑制及嚴(yán)重肝、腎功能不全者。
2．對(duì)其它鉑制劑及右旋糖酐過(guò)敏者。
3．孕婦、可能妊娠及有嚴(yán)重并發(fā)癥的患者。
5注意事項(xiàng)：
1．本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對(duì)緊急情況的處理?xiàng)l件。
2．聽(tīng)力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。
3．本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過(guò)順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量；本品長(zhǎng)期給藥時(shí)，毒副反應(yīng)有增加的趨勢(shì)，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀(guān)察。
4．注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。
5．本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過(guò)程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對(duì)腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報(bào)道應(yīng)用速尿等利尿劑時(shí)，會(huì)加重腎功能障礙，聽(tīng)覺(jué)障礙，所以應(yīng)進(jìn)行輸液等以補(bǔ)充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。
6．對(duì)惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀(guān)察，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
7．合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類(lèi)、代謝拮抗類(lèi)、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。
8．育齡患者應(yīng)考慮本品對(duì)性腺的影響。
9．本品只作靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。
10．本品配制時(shí)，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補(bǔ)液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。
11．本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應(yīng)避免直接日光照射。
12．本品在國(guó)外的臨床試驗(yàn)中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯綜合癥(Adams-Stokes Syndrome，心臟傳導(dǎo)阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例，給藥前可見(jiàn)心電圖ST段降低，懷疑由于應(yīng)用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進(jìn)行尸檢沒(méi)有異常發(fā)現(xiàn)，不能表明本品與此相關(guān)。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
1．動(dòng)物試驗(yàn)中觀(guān)察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。
2．有報(bào)道類(lèi)似藥物順鉑可通過(guò)乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)終止授乳。
6兒童用藥：
兒童使用本品的安全性尚未確立。
老年用藥：
1．本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀(guān)察出現(xiàn)骨髓抑制的可能
2．建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。 [3]
藥物相互作用：
1．本品與其它抗腫瘤藥(如烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素等)及放療并用時(shí)，骨髓抑制作用可能增強(qiáng)
2．與氨基糖苷類(lèi)抗生素及鹽酸萬(wàn)古霉素合用時(shí)，對(duì)腎功能和聽(tīng)覺(jué)器官的損害可能增加。 [3]
7藥物過(guò)量：
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
8藥理作用
奈達(dá)鉑為順鉑類(lèi)似物。本品進(jìn)入細(xì)胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導(dǎo)致離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。
本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實(shí)本品在與DNA反應(yīng)時(shí)，所結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。
9毒理研究
重復(fù)給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個(gè)月、每天一次連續(xù)1個(gè)月，每周一次共6個(gè)月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，其毒性與順鉑類(lèi)似，主要毒性靶器官為血液(紅細(xì)胞、血小板下降)、腎臟、胰腺。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)陽(yáng)性，體外(人淋巴細(xì)胞)及體內(nèi)(小鼠骨髓細(xì)胞)染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。
生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時(shí)有致畸性，對(duì)胎仔的無(wú)影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達(dá)540μg/kg時(shí)，可引起胎鼠骨化延遲，但對(duì)其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無(wú)明顯影響。
10藥代動(dòng)力學(xué)：
腫瘤患者靜脈滴注奈達(dá)鉑80mg/m或100mg/m后，用原子吸收光譜分析法直接測(cè)定總鉑的方法研究本品的體內(nèi)動(dòng)態(tài)，結(jié)果顯示，奈達(dá)鉑單次靜脈滴注后，血漿中鉑濃度呈雙相性減少，t1/2α約為0.1-1小時(shí)，t1/2β約為2-13小時(shí)，AUC隨給藥量增大而增大。
本品在血漿內(nèi)主要以游離形式存在，動(dòng)物試驗(yàn)可見(jiàn)本品在腎臟及膀胱分布較多，組織濃度高于血漿濃度。本品的排泄以尿排泄為主，24小時(shí)尿中鉑的回收率在40-69%之間。 [3]
奧沙利鉑的主要功效是治療直腸癌。為了取得良好的治療效果，患者需要根據(jù)不同的目的，按照正確的用法用量來(lái)服用藥物，另外，對(duì)于一些服藥過(guò)程中的注意事項(xiàng)一定要了解詳盡并且嚴(yán)格遵循，腎功能不全者以及肝功能不全者，需要謹(jǐn)慎用藥。下面，就為大家介紹奧沙利鉑的適應(yīng)癥、用法用量、危險(xiǎn)人群等相關(guān)方面的知識(shí)。
一、適應(yīng)癥
與5-氟尿嘧啶和亞葉酸(甲酰四氫葉酸)聯(lián)合應(yīng)用:一線(xiàn)應(yīng)用治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌；輔助治療原發(fā)腫瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke'sC期)結(jié)腸癌，用于該適應(yīng)癥是基于國(guó)外臨床研究結(jié)果。
二、用法用量
限成人使用。
輔助治療時(shí)，奧沙利鉑推薦劑量為85 mg/m，靜脈滴注，每2周重復(fù)1次。共12個(gè)周期(6個(gè)月)。
治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，奧沙利鉑的推薦劑量為85 mg/m，靜脈滴注，每2周重復(fù)1次。
應(yīng)按照病人的耐受程度進(jìn)行劑量調(diào)整(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】中"特殊警告和特殊使用注意事項(xiàng)")。
奧沙利鉑應(yīng)在輸注氟尿嘧啶前給藥。
將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便達(dá)到0.2 mg/mL以上的濃度)，持續(xù)輸注2-6小時(shí)。
奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。
三、危險(xiǎn)人群
腎功能不全者:目前尚無(wú)奧沙利鉑用于嚴(yán)重腎功能不全患者的資料。中度腎功能不全者，開(kāi)始治療時(shí)可給予推薦的劑量。對(duì)于輕度腎功能不全者，無(wú)需調(diào)整劑量。
肝功能不全者:在I期臨床研究中對(duì)于不同程度肝功能不全者，肝膽管異常發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度可能與疾病進(jìn)展程度及最初的肝功能紊亂有關(guān)。在臨床研究中，對(duì)肝功能異常者不需要進(jìn)行特別的劑量調(diào)整。
四、用法
奧沙利鉑用于靜脈滴注，使用時(shí)無(wú)需水化。
將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便達(dá)到0.2 mg/mL以上的濃度)，通過(guò)外周或中央靜脈滴注2-6小時(shí)。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。
如果漏于血管外，必須立即終止給藥。
癌癥是一種非?？膳碌募膊?，現(xiàn)在人們談癌色變就是因?yàn)榘┌Y帶走了非常多患者的生命，可以說(shuō)是死亡率最高的疾病之一。臨床上雖然沒(méi)有徹底能夠治愈癌癥的藥物，但是緩解癌癥所帶來(lái)的病痛，還是有一些藥物能夠做到的。有不少癌癥患者在服用順鉑，那么它到底是怎樣的藥物呢?
順鉑為橙黃色或黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)268-272℃(分解)。微溶于水，易溶于二甲基甲酰胺。在水溶液中可逐漸轉(zhuǎn)化成反式和水解。臨床用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、惡性淋巴瘤、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌及成骨肉瘤等多種實(shí)體腫瘤均能顯示療效。
合成方法
由四氯鉑酸鉀與氯化銨、氨水絡(luò)合制得。
用途
該品能與DNA結(jié)合，引起交叉聯(lián)結(jié)，從而破壞DNA的功能，并抑制細(xì)胞有絲分裂，為一種細(xì)胞非特異性藥物。該品抗瘤譜較廣，用于頭頸部鱗癌;卵巢癌;胚胞性癌;精原性細(xì)胞瘤;肺癌;甲狀腺癌;淋巴肉瘤及網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤等。
性狀
本品為亮黃色至橙黃色的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。本品在二甲基亞砜中易溶，在二甲基甲酰胺中略溶，在水中微溶，在乙醇中不溶。
鑒別
(1)取本品約5mg，加硫酸1ml后，即顯灰綠色。
(2)在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
(3)取本品，加0.9%氯化鈉溶液制成每1ml中約含1mg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測(cè)定，在301nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在247nm的波長(zhǎng)處有最小吸收。
(4)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》297圖)一致。
一、藥物說(shuō)明
功用作用：奧卡西平及其在體內(nèi)的代謝物羥基衍生物均具有抗驚活性。可用于局限性及全身性癲癇發(fā)作。其作用可能在于阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴(lài)性鈉通道，因而可阻止病灶放電的散布。本品可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗癲癇藥合用于治療局限性及全身性癲癇發(fā)作。
用法用量：開(kāi)始劑量為300mg/d，以后可逐漸增量至900～3000mg/d以達(dá)到滿(mǎn)意的療效。小兒可從每日30mg/kg開(kāi)始，逐漸增加，每日1～10mg/kg。常用其片劑，每片0.3g或0.6g。
二、藥理作用
盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。
注意事項(xiàng)：用藥開(kāi)始時(shí)可能出現(xiàn)輕度的不良反應(yīng)，如乏力、頭暈、頭痛等，繼續(xù)用藥后這些不良反應(yīng)可消失。偶見(jiàn)胃腸功能障礙、皮膚潮紅、血細(xì)胞計(jì)數(shù)下降等不良反應(yīng)。
癲癇患者服用此藥初期要注意不良反應(yīng)。
三、注意事項(xiàng)
1、應(yīng)放在兒童不能接觸和看見(jiàn)的地方。
2、本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉125mmol/L，通過(guò)減量、停藥或保守處理(如限制飲水)后血鈉水平可恢復(fù)正常。
3、本品可能降低激素避孕藥效果，建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。
4、應(yīng)逐漸減量至停藥，以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。
5、本品可引起頭暈和嗜睡，服用本品后不要駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。
在治療癲癇病及各類(lèi)神經(jīng)痛等相關(guān)領(lǐng)域中卡馬西平都得到普遍性應(yīng)用。但是我們知道是藥三分毒，通過(guò)達(dá)沙替尼說(shuō)明書(shū)也知道此種藥物可能引起胃腸道出血、肺炎、胸腔積液、呼吸困難等不良反映，那么通過(guò)卡馬西平說(shuō)明書(shū)還可獲得哪些詳實(shí)的信息呢?下文一起了解一下吧。
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：卡馬西平片
商品名稱(chēng)：卡馬西平片(得理多)
英文名稱(chēng)：Carbamazepine Tablets
拼音全碼：KaMaXipingpian(DeLiDuo)
【主要成份】 卡馬西平。
【成 份】
化學(xué)名：5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺
分子量：C15H12N2O
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 癲癇
部分性發(fā)作：復(fù)雜部分發(fā)作、簡(jiǎn)單部分發(fā)作。原發(fā)或繼發(fā)性全身強(qiáng)直-痙攣發(fā)作。混合型發(fā)作?？蓡为?dú)或其他抗驚厥藥合并服用，對(duì)失神發(fā)作和肌陣孿發(fā)作無(wú)效。 三叉神經(jīng)痛 由于多發(fā)性硬化癥引起的三叉神經(jīng)痛 原發(fā)性三叉神經(jīng)痛 原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛
【規(guī)格型號(hào)】 200mg*30s(得理多)
【用法用量】 本品可在用餐時(shí)，用餐后或兩餐之間用少量液體送服。對(duì)老年患者，應(yīng)慎重選擇卡馬西平。 癲癇 成人初始劑量每次100-200mg，每天1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效(通常為400mg，每天2-3次)。 兒童 每天10-20mg/kg體重。12個(gè)月以下100-200mg/天，1-5歲，200-400mg/天。6-10歲，400-600mg/天。11-15歲，600-1000mg/天，分次服用。推薦4歲或4歲以下兒童，初始劑量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。
三叉神經(jīng)痛
初始劑量200-400mg/天，逐漸增加至疼痛緩解(通常每次200mg，每天3-4次)，然后劑量逐漸減小至最低可維持劑量，推薦老年患者的初始劑量為每次100mg，每天2次。
詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1.初始服藥量太大或老年患者服用，偶爾或經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)一些副反應(yīng)(如頭暈、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、疲勞、復(fù)視) ;胃腸道不適(如惡心、嘔吐)以及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。與劑量相關(guān)的副反應(yīng)，通常在幾天內(nèi)自行減輕或減少劑量后減輕。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副反應(yīng)可能是劑量過(guò)高或是血藥濃度明顯波動(dòng)的表現(xiàn)。在這種情況下應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，降低每日劑量服用并將它分成3-4次服用。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
神經(jīng)病學(xué)反應(yīng) ：
(1)常見(jiàn)頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、疲勞。偶見(jiàn)頭痛、復(fù)視、調(diào)節(jié)失常(如視物模糊)。
(2)罕見(jiàn)異常的不隨意運(yùn)動(dòng)(如震顫、姿勢(shì)保持不能、口面部運(yùn)動(dòng)障礙、手足徐動(dòng)癥、肌張力障礙、抽搐)，眼球震顫。
(3)極少見(jiàn)眼球運(yùn)動(dòng)失常、語(yǔ)言障礙(構(gòu)音障礙、發(fā)音含糊)、外周神經(jīng)炎、感覺(jué)異常、肌無(wú)力、輕癱的癥狀。
4.皮膚和皮下組織異常，極少見(jiàn)毒性表皮壞死松懈，光敏反應(yīng)，多形性紅斑及結(jié)節(jié)性紅斑、皮膚顏色改變、紫癜、瘙癢、痤瘡、出汗、脫發(fā)。極個(gè)別報(bào)道有多毛，但與藥物的關(guān)系不明。
5.血液 偶見(jiàn)或常見(jiàn)白細(xì)胞減少，嗜酸性細(xì)胞增多癥、血小板減少。罕見(jiàn)白細(xì)胞增多癥、淋巴結(jié)病。極少見(jiàn)粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、純紅細(xì)胞發(fā)育不全、巨幼紅細(xì)胞性貧血、急性間歇性卟啉癥、網(wǎng)狀細(xì)胞增多癥、葉酸缺乏癥、溶血性貧血。
6.肝臟：常見(jiàn)γ-GT升高(由于肝酶誘導(dǎo))，通常無(wú)臨床意義。偶見(jiàn)堿性磷酶升高且極個(gè)別有轉(zhuǎn)氨酶升高。罕見(jiàn)黃疸、膽汁郁積性肝炎、肝實(shí)質(zhì)(肝細(xì)胞)性肝炎或混合型肝炎。極少見(jiàn)肉芽腫肝炎。
7.胃腸道 ：常見(jiàn)惡心、嘔吐。偶見(jiàn)口干。罕見(jiàn)腹瀉或便秘。極少見(jiàn)腹痛、舌炎、胃炎。
過(guò)敏反應(yīng) ：罕見(jiàn)遲發(fā)性多器官過(guò)敏反應(yīng)可伴有發(fā)熱、皮疹、脈管炎、淋巴結(jié)病、淋巴瘤樣的癥狀、關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多癥、肝脾腫大、肝功能試驗(yàn)異常，各種反應(yīng)可以合并的形式發(fā)生。
8.極少見(jiàn)伴有肌陣攣和外周性是酸性細(xì)胞增多的無(wú)菌性腦膜炎，變態(tài)反應(yīng)，若這種反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)立刻停止服藥。
9.心血管系統(tǒng) ：罕見(jiàn)心臟傳導(dǎo)障礙。極少見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心率失常、房-室傳導(dǎo)阻滯引起的暈厥、虛脫、充血性心力衰竭、高血壓或低血壓、冠心病病情加重、血栓性靜脈炎、血栓栓塞。
10.內(nèi)分泌系統(tǒng)和代謝 ：偶見(jiàn)由于抗利尿激素(ADH)樣作用而引起的浮腫、體液潴留、體重增加、低鈉血癥和血漿滲透壓下降。在極少數(shù)病例中導(dǎo)致水中毒，伴有嗜睡、嘔吐、頭痛、精神錯(cuò)亂、神經(jīng)系統(tǒng)異常。極少見(jiàn)男子女性型乳房和溢乳。
11.極少見(jiàn)甲狀腺功能檢查異常 ：L-甲狀腺素(FT4，T4，T3)值下降、TSH值增加。通常無(wú)臨床表現(xiàn)。
12.極少見(jiàn)骨代謝障礙(血漿中的鈣和25-OH-膽鈣化醇下降)，極少數(shù)可導(dǎo)致骨軟化癥。極少見(jiàn)膽固醇水平升高，包括高密度脂蛋白中的膽固醇及甘油三酯升高。
13.泌尿生殖系統(tǒng) ：極少見(jiàn)腎間質(zhì)腎炎和腎衰，腎功能障礙的癥狀(如蛋白尿、血尿、少尿、BUN值升高/氮質(zhì)血癥)、尿頻、尿潴留、性功能紊亂/陽(yáng)痿。
14.感覺(jué)器官 ：極少見(jiàn)味覺(jué)異常、晶狀體混濁、結(jié)膜炎、耳鳴、聽(tīng)覺(jué)過(guò)敏。 15.肌肉、骨骼系統(tǒng) ：極少見(jiàn)關(guān)節(jié)痛、肌痛或痛性痙攣。
呼吸系統(tǒng) ：肺過(guò)敏反應(yīng)主要表現(xiàn)為發(fā)熱、呼吸困難、局限性肺炎和肺炎。 (詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
【禁 忌】 已知對(duì)卡馬西平和相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物(如三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)過(guò)敏者 ;房室傳導(dǎo)阻滯者 ;有骨髓抑制史或急性間歇性卟啉癥者禁用。理論上(與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似的)卡馬西平應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。在服用本藥之前，停服單胺氧化酶抑制劑至少2周，若臨床狀況允許可更長(zhǎng)。
【注意事項(xiàng)】 血液學(xué)影響、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)、藥物基因組學(xué)、遺傳篩查的局限性、過(guò)敏反應(yīng)、其他皮膚反應(yīng)、癲癇發(fā)作、肝臟功能、腎臟功能等。
(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 本品可用于各年齡段兒童。
【老年患者用藥】 老年患者對(duì)本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品能通過(guò)胎盤(pán)，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
【藥物相互作用】
1 與對(duì)乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長(zhǎng)期大量，肝臟中毒的危險(xiǎn)增加，有可能使后者療效降低。
2 與香豆素類(lèi)抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)測(cè)定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。
3 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。
4 由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴(lài)氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強(qiáng)抗利尿作用，合用的各藥都需減量。
5 與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(lèi)(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí)，由于卡馬西平對(duì)肝代謝酶的正誘導(dǎo)，這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低，用量應(yīng)作調(diào)整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。
6 與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時(shí)需要調(diào)整用量。
7 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
8 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類(lèi)或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 9 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10 與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí)，MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類(lèi)型。
11 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時(shí)。
(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
【藥物過(guò)量】 可出現(xiàn)肌肉抽動(dòng)、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。
治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析;小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血，并需繼續(xù)觀(guān)察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日;根據(jù)臨床情況，采取相應(yīng)措施。
(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
【藥理毒理】
本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥?？R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為：
①使用-依賴(lài)性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散; ②抑制T-型鈣通道; ③增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性;
④促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。在1～2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25～65小時(shí)，兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。
【貯 藏】 密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】 每盒裝30粒。
【有 效 期】 60 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H11022279
一、功能主治：
1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。
2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周?chē)陨窠?jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒斷綜合征。
二、用法用量：
1.成人常用量。
(1)抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。
(2)鎮(zhèn)痛，開(kāi)始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g。
(3)尿崩癥，單用時(shí)一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病，開(kāi)始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過(guò)1g；15歲以上不超過(guò)1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過(guò)1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過(guò)1.2g。
2.小兒常用量。
兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4～12μg/ml之間。
三、注意事項(xiàng)：
1.與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。
2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2～3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測(cè)定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。
5.癲癇患者不能突然撤藥。
6.已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。
9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。
10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。目前麻醉的藥物也起到很重要的作用，比如鹽酸布比卡因注射液，用于局部浸潤(rùn)麻醉、外周神經(jīng)阻滯和椎管內(nèi)阻滯等，為手術(shù)病人減少疼痛感覺(jué)，減少痛苦，也避免病人造成心理陰影，減輕害怕，緊張的情緒，放松心情，可以更好的配合醫(yī)生做相關(guān)治療，對(duì)于病人及醫(yī)生來(lái)說(shuō)都很重要，接下來(lái)為大家詳細(xì)介紹布比卡因這個(gè)藥物。
藥品名稱(chēng)
鹽酸布比卡因注射液
藥品類(lèi)型
處方藥、基本藥物、醫(yī)保工傷用藥
用途分類(lèi)
局部麻醉藥
成份
本品主要成分為鹽酸布比卡因，化學(xué)名稱(chēng)：1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽一水合物。輔料為氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H28N2O·HCl·H2O
分子量：342.91
性狀
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清液體。
適應(yīng)癥
用于局部浸潤(rùn)麻醉、外周神經(jīng)阻滯和椎管內(nèi)阻滯。
規(guī)格
5ml：37.5mg
用法用量
(1)臂叢神經(jīng)阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml(50-75mg)；
(2)骶管阻滯，0.25%溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%溶液，15-20ml(75-100mg)；
(3)硬脊膜外間隙阻滯時(shí)，0.25%-0.375%可以鎮(zhèn)痛，0.5%可用于一般的腹部手術(shù)等。
(4)局部浸潤(rùn)，總用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)為限，24小時(shí)內(nèi)分次給藥，一日極量400mg；
(5)交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50-125mg(0.25%，20-50ml)；
(6)蛛網(wǎng)膜下隙阻滯，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。
不良反應(yīng)
(1)少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等，如出現(xiàn)嚴(yán)重副反應(yīng)，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。
(2)過(guò)量或誤入血管可產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，一旦發(fā)生心肌毒性幾無(wú)復(fù)蘇希望。
禁忌
本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
(1)本品毒性較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應(yīng)注意，其引起循環(huán)衰竭和驚厥比值較小(CC/S=3.7±0.5)，心臟毒性癥狀出現(xiàn)較早，往往循環(huán)衰竭與驚厥同時(shí)發(fā)生，一旦心臟停搏，復(fù)蘇甚為困難。
(2)局部浸潤(rùn)麻醉兒童用0.1%濃度。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)，故尚不明確。
兒童用藥
12歲以下小兒慎用。
老年用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)，故尚不明確。
藥物相互作用
與堿性藥物配伍會(huì)產(chǎn)生沉淀失去作用。
藥物過(guò)量
使用時(shí)不得過(guò)量，過(guò)量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。
藥理毒理
為酰胺類(lèi)長(zhǎng)效局部麻醉藥，其麻醉時(shí)間比鹽酸利多卡因長(zhǎng)2-3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對(duì)循環(huán)和呼吸的影響較小，對(duì)組織無(wú)刺激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，常用量對(duì)心血管功能無(wú)影響，用量大時(shí)可致血壓下降，心率減慢。對(duì)β-受體有明顯的阻斷作用。無(wú)明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。
藥代動(dòng)力學(xué)
一般在給藥5-10分鐘作用開(kāi)始，15-20分鐘達(dá)高峰，維持3-6小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間。本品血漿蛋白結(jié)合率約95%。大部分經(jīng)肝臟代謝后經(jīng)腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃安瓿5支裝
有效期
24個(gè)月
西藥的種類(lèi)有很多，其中就包括了奧卡西平片，這是一種由高分子制成的藥物，并且它能夠治療某些疾病，我們一般在出現(xiàn)某種疾病以后主治醫(yī)師會(huì)給我們開(kāi)出這種藥物，而且我們一般在吃藥的時(shí)候都會(huì)首先看一下它的說(shuō)明書(shū)，以防一些禁忌引起嚴(yán)重的后果那么奧卡西平片的說(shuō)明書(shū)是什么？
奧卡西平片，適應(yīng)癥為本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
性狀:本品為淺灰綠色（0.15g）、黃色（0.3g）或淺粉紅色（0.6g）橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色至類(lèi)白色。
適應(yīng)癥:本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
用法用量:用法:本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品 可從臨床有效劑量開(kāi)始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；當(dāng)使用曲萊 代替其他抗癲癇藥治療時(shí)，在曲萊治療開(kāi)始后，應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。
藥片上有刻痕，每一片可以分成兩等份，以利于病人服藥。
用量:對(duì)沒(méi)有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度從而使本品治療更加方便。
不良反應(yīng):最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞，超過(guò)10%的患者會(huì)出現(xiàn)上述反應(yīng)。
在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。
對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。
根據(jù)如下標(biāo)準(zhǔn)，按照發(fā)生率從高至低的順序．列出了各種不良反應(yīng)（表1）：很常見(jiàn)≥1/10；常見(jiàn)≥1/100-1/10；不常見(jiàn)≥1/1，000- 1/00；罕見(jiàn)≥1/10,000-1/1，000；非常罕見(jiàn)1/10，000，包括分散的報(bào)告。
隨著社會(huì)的進(jìn)步，社會(huì)的高速發(fā)展，生活節(jié)奏加快，人們的生活壓力，工作壓力越來(lái)越大，從而就導(dǎo)致了各種身體的健康問(wèn)題，有不適癥狀就及時(shí)就診治療，接下來(lái)就為大家介紹西那卡塞這是藥物，被稱(chēng)為擬鈣劑，能激活甲狀旁腺中的鈣受體，從而降低甲狀旁腺素(pTH)的分泌，如果有需要的朋友們要仔細(xì)閱讀以下內(nèi)容。
藥品名稱(chēng)
西那卡塞
外文名稱(chēng)
Cinacalcet
藥品類(lèi)型
消化系統(tǒng)藥物
基本信息
中文名稱(chēng)：西那卡塞
中文別名：N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
英文名稱(chēng)：Cinacalcet
英文別名：N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine; Cinacalcel; N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1); N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
CAS：226256-56-0
分子式：C22H22F3N
分子量：357.412
精確質(zhì)量：357.17000
pSA：12.03000
Logp：6.53290
物化性質(zhì)
外觀(guān)與性狀：黃色油狀
密度：1.154 g/cm3
沸點(diǎn)：440.9oC at 760mmHg
閃點(diǎn)：220.5oC
折射率：1.563
蒸汽壓：5.67E-08mmHg at 25°C[1]
西那卡塞相關(guān)藥品說(shuō)明書(shū)信息
適應(yīng)癥
（1）本品用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥；
（2）用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥；
（3）重癥高鈣血患者主 HpT 那些無(wú)法接受甲狀旁腺切除術(shù)。
用法用量
口服給藥，應(yīng)整片吞服，不能掰開(kāi)，與食物同服或餐后短時(shí)間內(nèi)服用，劑量應(yīng)個(gè)體化。用于透析CKD患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)：推薦開(kāi)始劑量為每日1次，每次30mg，1周內(nèi)檢測(cè)血鈣和血磷水平，1～4周檢測(cè)pTH水平。每日劑量調(diào)整為60mg、90mg、120mg、180mg的時(shí)間均不得少于2～4周?；颊遬TH濃度應(yīng)控制在150～300pg/ml。用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥：推薦開(kāi)始劑量為每日2次，每次30mg。劑量調(diào)整每2～4周一次，根據(jù)血鈣濃度，劑量可調(diào)整為每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。
藥理作用
慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)，是一種由甲狀旁腺激素(pTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進(jìn)行性疾病。升高的pTH刺激破骨活性，引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療目的在于降低pTH和血鈣、血磷，防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是pTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑，本品能提高鈣敏感受體對(duì)細(xì)胞外鈣的敏感性，降低pTH水平，從而使血漿鈣濃度降低。
藥物相互作用
1．本品為強(qiáng)效CYp2D6抑制劑，可使阿米替林的AUC增加20%。2.本品主要經(jīng)CYp3A4代謝，與CYp3A4抑制劑酮康唑合用，本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強(qiáng)效CYp3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅霉素合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者pTH和血鈣濃度。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服后2～6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)，與高脂肪食物同服，本品的Cmax和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)分別增加82%和68%；與低脂肪食物同服，本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除，消除半衰期為30～40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀(guān)分布容積為1000L，表明本品分布廣泛。本品93%～97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝，主要有CYp3A4、CYp2D6、CYplA2。主要經(jīng)腎臟排出，占給藥劑量的80%，約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍，半衰期延長(zhǎng)33%和70%。
劑型與規(guī)格
片劑：30mg；60mg；90mg。
不良反應(yīng)
本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心和嘔吐，其他不良反應(yīng)還有：腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無(wú)力、食欲減退、胸痛。本品過(guò)量可引起低鈣血癥，表現(xiàn)為感覺(jué)異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風(fēng)。
注意事項(xiàng)
1．本品生殖毒性分級(jí)為C，只有當(dāng)對(duì)母體的益處高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。2．本品可引起癲癇發(fā)作，用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血漿鈣濃度，尤其是有癲癇病史的患者。3．本品可引起低鈣血癥，治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)每周監(jiān)測(cè)血鈣水平，治療劑量確定后每月監(jiān)測(cè)一次。4．中度至重度肝功能不全患者治療期間應(yīng)進(jìn)行監(jiān)護(hù)。5．兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。6．本品過(guò)量可引起低鈣血癥，應(yīng)嚴(yán)密觀(guān)察低鈣血癥的臨床癥狀并采取對(duì)癥治療。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高，透析治療無(wú)效。7．15～30℃保存[2]。
禁用慎用
1．對(duì)本品及其中成分過(guò)敏者禁用。2．尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌，由于本品的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用，用藥期間應(yīng)停止哺乳。
貯藏
15～30℃保存。
國(guó)內(nèi)外上市的情況
鹽酸西那卡塞由美國(guó)NpS pharmaceuticals 公司研發(fā)的擬鈣劑，2004年3月8日FDA批準(zhǔn)Amgen公司（NpS制藥公司該產(chǎn)品的許可權(quán)受讓人）生產(chǎn)的鹽酸西那卡塞上市，商品名為Sensipar；2007年10月，麒麟制藥公司生產(chǎn)的鹽酸西那卡塞在日本上市，商品名為REGpARA，規(guī)格為25mg、75mg（以西那卡塞計(jì)）。
產(chǎn)品特點(diǎn)
（1）治療作用：
a:對(duì)礦物質(zhì)代謝的影響：許多臨床研究表明，發(fā)生SHpT 的透析患者在使用西那卡塞治療后，血pTH、鈣、磷水平及鈣磷乘積均明顯下降。
b:對(duì)骨代謝的影響：慢性腎衰竭患者常并發(fā)骨代謝和礦化異常，表現(xiàn)為骨質(zhì)疏松、骨軟化等，即腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良。有報(bào)道終末期腎病患者使用西那卡塞治療后，反映骨代謝的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)可基本恢復(fù)正常，并能明顯改善運(yùn)動(dòng)障礙、骨痛等腎性骨病的癥狀。這些作用是通過(guò)降低血清pTH 來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
c:減輕甲狀旁腺增生：有研究認(rèn)為，西那卡塞可以使增生的甲狀旁腺體積縮小，可以使患者避免承受甲狀旁腺切除術(shù)所帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)。
d:減輕血管鈣化：慢性腎病患者通常存在SHpT、高鈣血癥、高磷血癥，易引起血管和心臟瓣膜鈣化，使心血管疾病的發(fā)病率和病死率顯著增加。大量數(shù)據(jù)顯示西那卡塞對(duì)改善血管鈣化、微小動(dòng)脈增厚、動(dòng)脈粥樣硬化有效。有學(xué)者認(rèn)為西那卡塞對(duì)血管鈣化的抑制作用不單單是通過(guò)抑制pTH、血鈣、血磷濃度來(lái)實(shí)現(xiàn)的，還與其對(duì)血管鈣敏感受體的直接調(diào)控作用相關(guān)。
e:減輕鈣化防御：鈣化防御是慢性腎衰竭患者比較罕見(jiàn)的并發(fā)癥，預(yù)后很差。該病主要表現(xiàn)為皮膚軟組織潰瘍、壞死、疼痛及繼發(fā)感染等，血清高pTH、鈣、磷是鈣化防御最重要的危險(xiǎn)因素。一直以來(lái)，該病缺乏較有效的治療方法，甲狀旁腺切除術(shù)也僅能從一定程度上緩解病情。有報(bào)道稱(chēng)西那卡塞聯(lián)合雙磷酸鹽、硫代硫酸鈉治療鈣化防御可以促進(jìn)潰瘍愈合，減輕患者疼痛。
(2)藥物安全性:
有研究對(duì)西那卡塞進(jìn)行了安全性分析，結(jié)果表明西那卡塞最主要的副作用是輕、中度惡心和嘔吐。西那卡塞組惡心發(fā)生率為32%，高于普通藥物組的3%，嘔吐發(fā)生率為24%，也高于普通藥物組的7%。此外，西那卡塞組低血鈣（血鈣2.42mmol/L ）發(fā)生率為5%,高于普通藥物組的1%,還出現(xiàn)腹瀉肌痛感覺(jué)異常頭痛呼吸道感染等不良反應(yīng)但發(fā)生率較低。大量臨床研究表明，西那卡塞在降低血清pTH水平的同時(shí)并不增加血鈣和血磷水平。維生素D類(lèi)似物雖能抑制血清pTH，但卻促進(jìn)腸對(duì)鈣、磷的吸收。聯(lián)合應(yīng)用西那卡塞和維生素D類(lèi)似物，可有效地降低血清pTH水平，并可降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。
卡泊芬凈是一種液體狀態(tài)的藥物，這種藥物對(duì)某些疾病是有一定的好處的，并且兒童也是可以注射的，不過(guò)是要達(dá)到三個(gè)月以上的嬰兒才能夠注射，而且不同的藥物用藥劑量是有一定的區(qū)別的，卡泊芬凈同樣也是，不過(guò)很多人都不知道，所以我們應(yīng)該看說(shuō)明書(shū)，那么卡泊芬凈說(shuō)明書(shū)是什么?
卡泊芬凈，是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來(lái)的半合成脂肽 (棘白菌素，echinocandin)化合物。
卡泊芬凈能抑制許多絲狀真菌和酵母菌細(xì)胞壁的一種基本成份---β(1,3)-D-葡聚糖的合成，從而發(fā)揮抗真菌的作用。
功能主治:本品適用于成人患者和兒童患者(三個(gè)月及三個(gè)月以上)：經(jīng)驗(yàn)性治療中性粒細(xì)胞減少、伴發(fā)熱病人的可疑真菌感染治療對(duì)其它治療無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
制備注意:a 白色至類(lèi)白色的致密粉劑會(huì)完全溶解。輕輕混合，直到獲得透明溶液。
b 在溶解過(guò)程中和注射之前，應(yīng)以肉眼觀(guān)察溶解后的溶液是否有顆粒物或變色。溶液出現(xiàn)渾濁或沉淀時(shí)不得使用。
c 本品制劑可以確保從裝藥瓶中抽取的10mL溶液獲得全部標(biāo)注劑量(70mg或50mg)。
不良反應(yīng):已報(bào)告的不良反應(yīng)中包括可能由組胺介導(dǎo)的癥狀，其中包括皮疹、顏面腫脹、瘙癢、溫暖感或支氣管痙攣。使用本品治療的患者中出現(xiàn)了過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告。
不得使用任何含有右旋糖(α-D-葡聚糖)的稀釋液，因?yàn)楸酒吩诤杏倚?/p>
的稀釋液中不穩(wěn)定。不得將本品與任何其它藥物混合或同時(shí)輸注，因?yàn)樯袩o(wú)有關(guān)本品與其它靜脈輸注物、添加物或藥物的可配伍性資料。應(yīng)當(dāng)用肉眼觀(guān)察輸注液中是否有顆粒物或變色。
用于治療成人患者(18歲及18歲以上的)，輸注液須大約1小時(shí)的時(shí)間經(jīng)靜脈緩慢地輸注。
卡培他濱是一種藥物，有的時(shí)候人們可能會(huì)需要使用到這一種藥物，一般情況下而言，醫(yī)生都會(huì)根據(jù)病人的情況來(lái)開(kāi)具這種藥物。雖然說(shuō)醫(yī)生開(kāi)具的藥物一般都沒(méi)有什么問(wèn)題，但是這畢竟是一種藥物，人們?cè)谑褂玫倪^(guò)程當(dāng)中，應(yīng)該要先去查看一下說(shuō)明書(shū)，看看有一些什么樣的禁忌，或者會(huì)有一些什么樣的反應(yīng)，下面就來(lái)給人們介紹卡培他濱說(shuō)明書(shū)。
1適應(yīng)證
主要用于晚期乳腺癌、大腸癌，可作為蒽環(huán)類(lèi)和紫杉類(lèi)治療失敗后的乳腺癌解救治療。
2臨床應(yīng)用
卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量2500mg/m），治療2周后停藥1周，3周為一個(gè)療程。在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時(shí)，卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m，每日2次，治療2周后停藥1周，與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75mg/m，每3周1次，靜脈滴注1小時(shí)。根據(jù)多西紫杉醇的說(shuō)明書(shū)，在對(duì)接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前，應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。與奧沙利鉑聯(lián)合使用時(shí)，在對(duì)患者給予奧沙利鉑（劑量為130mg/m，靜脈輸注2小時(shí)）后的當(dāng)天即可開(kāi)始卡培他濱的治療，劑量為1000mg/m，每日2次，治療2周后停藥1周。
3不良反應(yīng)
可有腹瀉，惡心，嘔吐，胃炎。幾乎在一半的患者中出現(xiàn)手足綜合征，表現(xiàn)為：麻木，感覺(jué)遲鈍，感覺(jué)異常，麻刺感，無(wú)痛感和疼痛感，皮膚腫脹和紅斑，水皰或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較為常見(jiàn)。常有疲乏、黏膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡，還有頭痛、味覺(jué)障礙、眩暈、失眠、中性粒細(xì)胞減少、貧血、脫水。
4注意事項(xiàng)
應(yīng)根據(jù)具體情況調(diào)整劑量，一旦減量，以后不能再增加劑量，具體調(diào)整方法請(qǐng)參考說(shuō)明書(shū)?？ㄅ嗨麨I片劑應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水吞服。
用藥禁忌
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重骨髓抑制者、嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
5藥物相互作用
使用華法林或苯丙香豆素的患者給予本品出現(xiàn)凝血參數(shù)的改變和出血。有報(bào)道本品可增加苯妥英的血藥濃度和毒性癥狀。由于會(huì)導(dǎo)致致命的氟尿嘧啶毒性，本品禁止與索立夫定或其他類(lèi)似物合用。抗酸藥含有氫氧化鋁或氫氧化鎂引起本品血藥濃度小幅度增加。本品與亞葉酸或干擾素-α合用時(shí)，最大耐受劑量降低。
