奧卡西平片說明書
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說明怎么寫。
飲食貴在節(jié)，讀書貴在精，鍛煉貴在恒，節(jié)飲食養(yǎng)胃，多讀書養(yǎng)膽，喜運(yùn)動延生！隨著社會的發(fā)展，人們更好注重養(yǎng)生，養(yǎng)生已經(jīng)不再是養(yǎng)身，同時也是養(yǎng)心。進(jìn)行中醫(yī)養(yǎng)生需要注意哪些方面呢？經(jīng)過搜索和整理，小編為大家呈現(xiàn)“奧卡西平片說明書”，希望能為您提供更多的參考。
西藥的種類有很多，其中就包括了奧卡西平片，這是一種由高分子制成的藥物，并且它能夠治療某些疾病，我們一般在出現(xiàn)某種疾病以后主治醫(yī)師會給我們開出這種藥物，而且我們一般在吃藥的時候都會首先看一下它的說明書，以防一些禁忌引起嚴(yán)重的后果那么奧卡西平片的說明書是什么？
奧卡西平片，適應(yīng)癥為本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
性狀:本品為淺灰綠色（0.15g）、黃色（0.3g）或淺粉紅色（0.6g）橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色至類白色。
適應(yīng)癥:本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
用法用量:用法:本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品 可從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；當(dāng)使用曲萊 代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后，應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。
藥片上有刻痕，每一片可以分成兩等份，以利于病人服藥。
用量:對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
不良反應(yīng):最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞，超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應(yīng)。
在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。
對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。
根據(jù)如下標(biāo)準(zhǔn)，按照發(fā)生率從高至低的順序．列出了各種不良反應(yīng)（表1）：很常見≥1/10；常見≥1/100-1/10；不常見≥1/1，000- 1/00；罕見≥1/10,000-1/1，000；非常罕見1/10，000，包括分散的報(bào)告。
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一、功能主治：
1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。
2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒斷綜合征。
二、用法用量：
1.成人常用量。
(1)抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。
(2)鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。
(3)尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。
2.小兒常用量。
兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4～12μg/ml之間。
三、注意事項(xiàng)：
1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。
2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2～3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。
5.癲癇患者不能突然撤藥。
6.已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。
9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。
10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。在治療癲癇病及各類神經(jīng)痛等相關(guān)領(lǐng)域中卡馬西平都得到普遍性應(yīng)用。但是我們知道是藥三分毒，通過達(dá)沙替尼說明書也知道此種藥物可能引起胃腸道出血、肺炎、胸腔積液、呼吸困難等不良反映，那么通過卡馬西平說明書還可獲得哪些詳實(shí)的信息呢?下文一起了解一下吧。
【藥品名稱】
通用名稱：卡馬西平片
商品名稱：卡馬西平片(得理多)
英文名稱：Carbamazepine Tablets
拼音全碼：KaMaXipingpian(DeLiDuo)
【主要成份】 卡馬西平。
【成 份】
化學(xué)名：5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺
分子量：C15H12N2O
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 癲癇
部分性發(fā)作：復(fù)雜部分發(fā)作、簡單部分發(fā)作。原發(fā)或繼發(fā)性全身強(qiáng)直-痙攣發(fā)作。混合型發(fā)作。可單獨(dú)或其他抗驚厥藥合并服用，對失神發(fā)作和肌陣孿發(fā)作無效。 三叉神經(jīng)痛 由于多發(fā)性硬化癥引起的三叉神經(jīng)痛 原發(fā)性三叉神經(jīng)痛 原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛
【規(guī)格型號】 200mg*30s(得理多)
【用法用量】 本品可在用餐時，用餐后或兩餐之間用少量液體送服。對老年患者，應(yīng)慎重選擇卡馬西平。 癲癇 成人初始劑量每次100-200mg，每天1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效(通常為400mg，每天2-3次)。 兒童 每天10-20mg/kg體重。12個月以下100-200mg/天，1-5歲，200-400mg/天。6-10歲，400-600mg/天。11-15歲，600-1000mg/天，分次服用。推薦4歲或4歲以下兒童，初始劑量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。
三叉神經(jīng)痛
初始劑量200-400mg/天，逐漸增加至疼痛緩解(通常每次200mg，每天3-4次)，然后劑量逐漸減小至最低可維持劑量，推薦老年患者的初始劑量為每次100mg，每天2次。
詳見包裝內(nèi)部說明書或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1.初始服藥量太大或老年患者服用，偶爾或經(jīng)常會出現(xiàn)一些副反應(yīng)(如頭暈、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、疲勞、復(fù)視) ;胃腸道不適(如惡心、嘔吐)以及皮膚過敏反應(yīng)。與劑量相關(guān)的副反應(yīng)，通常在幾天內(nèi)自行減輕或減少劑量后減輕。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副反應(yīng)可能是劑量過高或是血藥濃度明顯波動的表現(xiàn)。在這種情況下應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，降低每日劑量服用并將它分成3-4次服用。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
神經(jīng)病學(xué)反應(yīng) ：
(1)常見頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、疲勞。偶見頭痛、復(fù)視、調(diào)節(jié)失常(如視物模糊)。
(2)罕見異常的不隨意運(yùn)動(如震顫、姿勢保持不能、口面部運(yùn)動障礙、手足徐動癥、肌張力障礙、抽搐)，眼球震顫。
(3)極少見眼球運(yùn)動失常、語言障礙(構(gòu)音障礙、發(fā)音含糊)、外周神經(jīng)炎、感覺異常、肌無力、輕癱的癥狀。
4.皮膚和皮下組織異常，極少見毒性表皮壞死松懈，光敏反應(yīng)，多形性紅斑及結(jié)節(jié)性紅斑、皮膚顏色改變、紫癜、瘙癢、痤瘡、出汗、脫發(fā)。極個別報(bào)道有多毛，但與藥物的關(guān)系不明。
5.血液 偶見或常見白細(xì)胞減少，嗜酸性細(xì)胞增多癥、血小板減少。罕見白細(xì)胞增多癥、淋巴結(jié)病。極少見粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、純紅細(xì)胞發(fā)育不全、巨幼紅細(xì)胞性貧血、急性間歇性卟啉癥、網(wǎng)狀細(xì)胞增多癥、葉酸缺乏癥、溶血性貧血。
6.肝臟：常見γ-GT升高(由于肝酶誘導(dǎo))，通常無臨床意義。偶見堿性磷酶升高且極個別有轉(zhuǎn)氨酶升高。罕見黃疸、膽汁郁積性肝炎、肝實(shí)質(zhì)(肝細(xì)胞)性肝炎或混合型肝炎。極少見肉芽腫肝炎。
7.胃腸道 ：常見惡心、嘔吐。偶見口干。罕見腹瀉或便秘。極少見腹痛、舌炎、胃炎。
過敏反應(yīng) ：罕見遲發(fā)性多器官過敏反應(yīng)可伴有發(fā)熱、皮疹、脈管炎、淋巴結(jié)病、淋巴瘤樣的癥狀、關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多癥、肝脾腫大、肝功能試驗(yàn)異常，各種反應(yīng)可以合并的形式發(fā)生。
8.極少見伴有肌陣攣和外周性是酸性細(xì)胞增多的無菌性腦膜炎，變態(tài)反應(yīng)，若這種反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)立刻停止服藥。
9.心血管系統(tǒng) ：罕見心臟傳導(dǎo)障礙。極少見心動過緩、心率失常、房-室傳導(dǎo)阻滯引起的暈厥、虛脫、充血性心力衰竭、高血壓或低血壓、冠心病病情加重、血栓性靜脈炎、血栓栓塞。
10.內(nèi)分泌系統(tǒng)和代謝 ：偶見由于抗利尿激素(ADH)樣作用而引起的浮腫、體液潴留、體重增加、低鈉血癥和血漿滲透壓下降。在極少數(shù)病例中導(dǎo)致水中毒，伴有嗜睡、嘔吐、頭痛、精神錯亂、神經(jīng)系統(tǒng)異常。極少見男子女性型乳房和溢乳。
11.極少見甲狀腺功能檢查異常 ：L-甲狀腺素(FT4，T4，T3)值下降、TSH值增加。通常無臨床表現(xiàn)。
12.極少見骨代謝障礙(血漿中的鈣和25-OH-膽鈣化醇下降)，極少數(shù)可導(dǎo)致骨軟化癥。極少見膽固醇水平升高，包括高密度脂蛋白中的膽固醇及甘油三酯升高。
13.泌尿生殖系統(tǒng) ：極少見腎間質(zhì)腎炎和腎衰，腎功能障礙的癥狀(如蛋白尿、血尿、少尿、BUN值升高/氮質(zhì)血癥)、尿頻、尿潴留、性功能紊亂/陽痿。
14.感覺器官 ：極少見味覺異常、晶狀體混濁、結(jié)膜炎、耳鳴、聽覺過敏。 15.肌肉、骨骼系統(tǒng) ：極少見關(guān)節(jié)痛、肌痛或痛性痙攣。
呼吸系統(tǒng) ：肺過敏反應(yīng)主要表現(xiàn)為發(fā)熱、呼吸困難、局限性肺炎和肺炎。 (詳見內(nèi)包裝說明書)
【禁 忌】 已知對卡馬西平和相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物(如三環(huán)類抗抑郁藥)過敏者 ;房室傳導(dǎo)阻滯者 ;有骨髓抑制史或急性間歇性卟啉癥者禁用。理論上(與三環(huán)類抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似的)卡馬西平應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。在服用本藥之前，停服單胺氧化酶抑制劑至少2周，若臨床狀況允許可更長。
【注意事項(xiàng)】 血液學(xué)影響、嚴(yán)重皮膚反應(yīng)、藥物基因組學(xué)、遺傳篩查的局限性、過敏反應(yīng)、其他皮膚反應(yīng)、癲癇發(fā)作、肝臟功能、腎臟功能等。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 本品可用于各年齡段兒童。
【老年患者用藥】 老年患者對本品敏感者多，?？梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩，也可引起再障。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥物相互作用】
1 與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險(xiǎn)增加，有可能使后者療效降低。
2 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)測定凝血酶原時間而調(diào)整藥量。
3 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。
4 由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強(qiáng)抗利尿作用，合用的各藥都需減量。
5 與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導(dǎo)，這些藥的效應(yīng)都會降低，用量應(yīng)作調(diào)整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。
6 與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調(diào)整用量。
7 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
8 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 9 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10 與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型。
11 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥物過量】 可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。
治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時可透析;小兒嚴(yán)重中毒時可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日;根據(jù)臨床情況，采取相應(yīng)措施。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥理毒理】
本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為：
①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散; ②抑制T-型鈣通道; ③增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性;
④促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對ADH的敏感性。
【藥代動力學(xué)】
在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達(dá)峰時間可達(dá)24小時。在1～2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
【貯 藏】 密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】 每盒裝30粒。
【有 效 期】 60 月
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H11022279
奧卡西平片是一種比較常見的藥物，那么奧卡西平片治什么??？奧卡西平片主要是一種抗癲癇類的藥物，適用于絕大多數(shù)對奧卡西平片不過敏的成年人，不適用2歲以下的兒童。普遍的癲癇患者選擇奧卡西平片作為常用藥是因?yàn)閵W卡西平片的不良反應(yīng)較少，可以比較放心服用。
奧卡西平片適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直一陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和2歲以上兒童。
奧卡西平片適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，奧卡西平片可從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量：當(dāng)使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時，在曲萊治療開始后應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。
如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。
奧卡西平通過胃腸道快速吸收，服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600 mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5 umol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時間為5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。
最后，筆者建議需要服用奧卡西平片的患者，最好根據(jù)自身的實(shí)際病情，遵醫(yī)囑用藥。
點(diǎn)評：利必通適用于對12歲以上兒童及成人的單藥治療續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作等發(fā)作；奧卡西平適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。兩種藥品合用全面治療兒童癲癇病。
很多小孩子在生病的時候，因?yàn)楹⒆拥暮砉鼙容^細(xì)，所以給孩子喂藥的時候，片狀藥和膠囊類的藥物不好讓孩子下咽，這時就可以給孩子喝一些沖劑或者是選溶液，奧卡西平口福泉溶液是一種用來治療痙攣類疾病的，在臨床上也用來治療癲癇，下面給大家詳細(xì)介紹這種藥。
奧卡西平口服混懸液，本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和2歲以上兒童。
性狀:本品為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味。
適應(yīng)癥:本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和2歲以上兒童。
規(guī)格:60mg/ml
本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥，根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量;當(dāng)使用奧卡西平代替其他抗癲癇藥治療時，在本品治療開始后，應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢地增加本品的劑量。
本品可以空腹或與食物一起服用。
口服混懸液可供無法吞咽片劑或片劑無法滿足處方劑量的幼兒服用。
服用口服混懸液前，應(yīng)先搖勻。隨后立即倒出處方劑量的藥液。
本品可直接經(jīng)取藥器口服，亦可與少量水混合后立即服用。每次服用后，緊閉瓶蓋，并用清潔干燥的紙巾將取藥器外部擦拭干凈。
在等劑量條件下，奧卡西平薄膜衣片與口服混懸液可互換。
服用奧卡西平口服混懸液后，如果出現(xiàn)了頭暈、惡心等不良反應(yīng)時，建議停藥觀察。奧卡西平口服混懸液并不適用于2歲以下的兒童。在服用奧卡西平口服混懸液的時候，是禁止飲酒的。服用奧卡西平口服混懸液后可能會讓人感到發(fā)困，因此不建議服藥后的患者從事注意力集中的工作。
性狀
本品為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液；有水果香味。
適應(yīng)癥
本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和2歲以上兒童。
不良反應(yīng)
最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞，超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應(yīng)。
在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。
對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中有臨床意義的不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。
不良反應(yīng)（表1）按發(fā)生頻率來排序，首先是最常報(bào)告的不良反應(yīng)，根據(jù)慣例進(jìn)行如下分類：很常見 ≥10%; 常見1-10%；少見0.1-1%；罕見0.01-0.1%；非常罕見[0.01%。
特殊情況下，在使用本品過程中，會發(fā)生抗利尿激素異常分泌綜合征（SIApH）。
在對1個月至4歲以下兒童進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，最常報(bào)告的不良反應(yīng)為嗜睡，發(fā)生率大于11%。發(fā)生率在≥ 1%-[10%（常見）之間的不良反應(yīng)是：共濟(jì)失調(diào)、易激惹、嘔吐、嗜睡、疲勞、眼球震顫、震顫、食欲下降、血液尿酸增高。
禁忌
1. 已知對本品任何成份過敏的病人。
2. 房室傳導(dǎo)阻滯者。
監(jiān)測和預(yù)防
抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因。因此在懷孕前及懷孕期應(yīng)補(bǔ)充葉酸。
由于妊娠期的生理變化，奧卡西平活性代謝物—10-羥基衍生物（MHD）的血漿濃度可能逐漸下降。我們推薦妊娠期婦女使用本品時，應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密觀察其臨床反應(yīng)，并考慮檢測MHD血漿濃度的變化，以保持妊娠期間對癲癇的有效控制。對產(chǎn)后MHD血漿濃度水平也應(yīng)考慮進(jìn)行監(jiān)測，特別是在妊娠期劑量增大的情況下。
奧氮平片是一種用來治療精神分裂癥的藥物，有些患有精神分裂的人群，平常的時候可能會非常的容易發(fā)脾氣，整個人都比較焦躁，這時候必須要使用藥物來緩解這種癥狀，避免情況繼續(xù)加重。奧氮平片對于治療精神分裂有著良好的療效，使用這種藥物之前，必須要去查看奧氮平片說明書，對藥物有一個更加詳細(xì)的了解。
1成份
奧氮平
化學(xué)名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H20N4S
分子量：312.44
性狀
白色包衣片，除去包衣后顯淺黃色到黃色。
適應(yīng)癥
奧氮平用于治療精神分裂癥。
初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。
奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。
對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
2規(guī)格
（1）2.5mg（2）5mg（3）10mg
用法用量
精神分裂癥：
奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進(jìn)食無關(guān)。
在精神分裂癥的治療過程中，可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天，建議經(jīng)過適當(dāng)?shù)呐R床評估后，劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上，加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應(yīng)逐漸減少劑量。
躁狂發(fā)作：
單獨(dú)用藥時起始劑量為每日15mg，合并治療時每日10mg
預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)：
推薦起始劑量為10mg/天，對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療（需要時劑量適當(dāng)調(diào)整），同時根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。
在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預(yù)防治療過程中，可根據(jù)個體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應(yīng)調(diào)整每日劑量，建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時，奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收，停用奧氮平時應(yīng)逐漸減少劑量。
腎臟和/或肝臟功能損害的患者：
對這類患者應(yīng)考慮使用較低的起始劑量（5mg）。中度肝功能不全（肝硬變、Child-pugh分級為A或B級）的患者初級劑量為5mg，并應(yīng)慎重加量。
女性患者與男性相比：
女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。
非吸煙患者與吸煙患者相比：
非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。
當(dāng)有不止一個減緩代謝的因素（女性、年老、非吸煙的）出現(xiàn)時，應(yīng)考慮降低起始劑量，需要增加劑量時也應(yīng)該保守。
不良反應(yīng)
3體重
在臨床試驗(yàn)中，奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線體重指數(shù)（BMI）分類中均觀察到臨床顯著的體重增加。
在長期臨床試驗(yàn)（至少48周）中，體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗(yàn)。長期用藥時體重增加超過25%基線體重的病人百分率（≥10%），很常見。
葡萄糖
在臨床試驗(yàn)（52周）中，相對于安慰劑組而言，奧氮平組，葡萄糖均值變化較大。
奧氮平與安慰劑對比，葡萄糖均值變化在伴有基線葡萄糖失調(diào)證據(jù)的患者中增大（包括那些診斷為糖尿病的患者或符合高血糖標(biāo)準(zhǔn)的患者），這些患者對比安慰劑治療患者糖化血紅蛋白（HbA1c）增加更大。
血糖變化從正?；蚺R界基線水平增加到高水平的病人比例隨時間增加。在一項(xiàng)完成奧氮平治療9-12個月病人的分析中，約6個月后平均血糖增長率減慢。
4血脂
在為期12周的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑治療組患者比較，奧氮平治療的患者空腹總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯濃度均值增加更大。
沒有基線血脂失調(diào)證據(jù)的患者空腹脂值（總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯）更大。
關(guān)于空腹HDL膽固醇，奧氮平治療患者與安慰劑治療患者之間未觀察到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異。
在長期臨床試驗(yàn)（至少48周）中，總膽固醇、LDL膽固醇或甘油三酯變化從正常或臨界水平變化到高水平的病人比例，或HDL膽固醇變化從正?；蚺R界水平變化到低水平的病人比例，均大于短期臨床試驗(yàn)。在一項(xiàng)完成12個月治療的病人分析中，約4-6個月后平均非空腹總膽固醇沒有進(jìn)一步增加。
催乳素
在一項(xiàng)對照臨床試驗(yàn)中（長達(dá)12周），相比于安慰劑組10.5%的患者催乳素升高，奧氮平治療組30%的患者催乳素升高，絕大多數(shù)患者為輕度。精神分裂癥患者的催乳素水平隨著治療的持續(xù)而下降，與催乳素升高[sup]1相關(guān)的月經(jīng)方面的不良事件較常見（發(fā)生率＜10%，≥1%），而性功能及乳房方面的不良事件不常見（發(fā)生率＜1%，≥0.1%）。其他精神疾病[sup]2[/sup]患者的催乳素水平隨治療的繼續(xù)而持續(xù)升高，與催乳素相關(guān)的性功能方面的不良事件較常見（發(fā)生率＜10%，≥1%），而乳房及月經(jīng)方面的不良事件不常見（發(fā)生率＜1%，≥0.1%）。
（1）TESEs分析長達(dá)52周治療。
（2）雙相抑郁，精神病性抑郁，難治性抑郁，邊緣型人格障礙和雙相躁狂。
肝臟轉(zhuǎn)氨酶
偶見無癥狀暫時性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高，ALT/SGpT和AST/SGOT。
嗜酸性粒細(xì)胞增多
偶見無癥狀的嗜酸性粒細(xì)胞增多。
特殊群體的不良反應(yīng)：在癡呆性老年精神病患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，與奧氮平治療相關(guān)的很常見（≥10%）不良反應(yīng)是異常步態(tài)和跌倒。在癡呆性老年精神病患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，與奧氮平治療相關(guān)的常見（＜10%且≥1%，不良反應(yīng)是尿失禁和肺炎。在與帕金森病相關(guān)的藥物（多巴胺激動劑）誘導(dǎo)的精神病患者的臨床試驗(yàn)中，帕金森癥狀加重的報(bào)告很常見，比安慰劑組頻率高。幻覺報(bào)告也很常見，也比安慰劑組頻率高。在這些臨床試驗(yàn)中，要求患者開始研究前服用固定最小劑量的抗帕金森病藥物（多巴胺激動劑），并在整個研究過程中維持該劑量不變。奧氮平初始劑量2.5mg/日，根據(jù)研究者的判斷逐漸增加劑量，最大劑量15mg/日。
下表總結(jié)了口服和肌肉注射奧氮平在臨床試驗(yàn)期間和/或上市后確定的核心藥物不良反應(yīng)術(shù)語及其發(fā)生頻率：
使用奧氮平制劑觀察到的核心藥物不良反應(yīng)
[u]青少年（13-17歲）[/u]
在奧氮平治療的青少年患者中，觀察到的不良反應(yīng)類型與奧氮平治療成年患者中觀察到的類型相似。盡管沒有進(jìn)行青少年和成人的對比臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì)，但還是比較了青少年臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)和成人臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。
青少年（療程中位數(shù)3周，體重增加4.6kg）體重平均增加大于成年（療程中位數(shù)7周體重增加2.6kg）。
在長期臨床試驗(yàn)（至少24周））中，體重增加程度和奧氮平治療組青少年病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗(yàn)及成人組病人。長期用藥，約一半青少年病人體重增加超過15%基線體重和約三分之一的青少年病人體重增加超過25%基線體重。在青少年病人中，平均體重增加在超重或基線肥胖病人中最為明顯。
奧氮平治療的青少年患者和成人患者比較，空腹血糖水平的增加相似；然而，與成人患者比較，青少年奧氮平組與安慰劑組之間的差異更大。
在長期臨床試驗(yàn)（至少24周）中，血糖變化從正常基線水平變化到高水平不常見（發(fā)生率0.1%—1%）。
奧氮平治療的青少年與成人比較，空腹總膽固醇水平、LDL膽固醇水平和甘油三酯水平的增加通常更大；然而，在短期臨床試驗(yàn)中，奧氮平與安慰劑組間的差異在青少年患者和成人患者是相似的。
與成人相比，奧氮平治療引起的青少年患者的催乳素升高發(fā)生率更高，催乳素水平升高的平均值更大。
下表總結(jié)了僅在青少年患者（13-17歲）臨床試驗(yàn)期間確定的藥物不良反應(yīng)及其發(fā)生率：
4禁忌
奧氮平禁用于已知對該產(chǎn)品的任何成分過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險(xiǎn)的患者。
注意事項(xiàng)
罕有高血糖的報(bào)道，有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷，亦有數(shù)例死亡病例報(bào)道。某些病例報(bào)道有既往的體重增加，這可能是一種促發(fā)因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)查。
突然停用奧氮平時，極少出現(xiàn)下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(＜0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。
合并癥：離體實(shí)驗(yàn)證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗(yàn)中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。
不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關(guān)的精神病。在臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化，或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁（參見不良反應(yīng)），而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當(dāng)。在這些試驗(yàn)中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動劑）保持穩(wěn)定狀態(tài)，并且在整個試驗(yàn)過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，并根據(jù)研究者的判斷最高調(diào)整到15mg/日。
奧氮平?jīng)]有被批準(zhǔn)用作治療癡呆有關(guān)的精神病和/或行為紊亂，對這類特殊的患者也不推薦使用，因?yàn)橛性黾铀劳雎屎湍X血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。在一項(xiàng)安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中（6-12周），受試者為患有癡呆的精神病和/或行為紊亂的老年人（平均年齡78歲）。和安慰劑比較，用奧氮平治療的患者的死亡率有2倍的增加（分別為3.5%，1.5%）。但死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量（平均日劑量為4.4mg）或治療的周期無正相關(guān)性。導(dǎo)致死亡率升高的風(fēng)險(xiǎn)因素包括，年齡大于65歲，吞咽困難，鎮(zhèn)靜狀態(tài)，營養(yǎng)不良和脫水，肺部疾?。ㄈ缥牖蚍俏胄苑窝祝蛲瑫r服用苯二氮卓。然而，排除這些風(fēng)險(xiǎn)因素，使用奧氮平治療的患者的死亡率依然高于服用安慰劑的患者。
在同一臨床研究中，有報(bào)道腦血管不良事件（CVAE，即中風(fēng)，瞬時的缺血發(fā)作），其中包括死亡病例。用奧氮平治療的患者出現(xiàn)腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1.3%，0.4%)。所有出現(xiàn)腦血管不良事件的用奧氮平和安慰劑治療的患者均有已經(jīng)存在的風(fēng)險(xiǎn)因素。與奧氮平治療有關(guān)的CVAE的風(fēng)險(xiǎn)因素包括年齡大于75歲和血管/混合型癡呆。奧氮平的有效性在這些試驗(yàn)中沒有證明。
在治療精神病的過程中，患者臨床狀況的好轉(zhuǎn)可能需要幾天甚至幾個星期。在此期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者。
乳糖：奧氮平片劑中含有乳糖。
患者服藥期間常會出現(xiàn)短暫的無癥狀性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST升高，尤其是治療早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能損害癥狀或體征的患者、已表現(xiàn)出局限性肝臟功能減退的患者以及已使用潛在肝毒性藥物治療的患者應(yīng)慎用奧氮平。治療期間如出現(xiàn)ALT和/或AST升高，應(yīng)注意觀察并考慮酌減用藥量。在業(yè)已診斷有肝炎的情況下，應(yīng)該中斷奧氮平治療。上市后很少接到肝炎的報(bào)告，以及極少接到膽汁阻塞或混合性肝損傷的報(bào)告。
脂質(zhì)改變：在安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)接受奧氮平治療的患者發(fā)生不良的脂質(zhì)改變（參見【不良反應(yīng)】），建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測。
心血管死亡：在一項(xiàng)回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風(fēng)險(xiǎn)的升高，且均與劑量相關(guān)（后者風(fēng)險(xiǎn)幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市后報(bào)告中，心臟性猝死事件的報(bào)告非常罕見。
與其他神經(jīng)阻滯劑類似，奧氮平慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低的患者，服用已知能引起中性粒細(xì)胞減少癥的患者，有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細(xì)胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細(xì)胞減少癥。
有關(guān)合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料，只進(jìn)行過藥代動力學(xué)研究。
神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報(bào)道。NMS的臨床特征是高熱、肌強(qiáng)直、意識改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定（脈搏和血壓不規(guī)則、心動過速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂）。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿（橫紋肌溶解）以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示NMS，或表現(xiàn)為不能解釋的高熱而不伴有NMS的其他臨床特征，那么所有的抗精神病藥物，包括奧氮平均應(yīng)停用。
奧氮平慎用于有驚厥發(fā)作史和有驚厥閾值降低因素的患者。目前奧氮平引起驚厥的報(bào)道很少，這些病例絕大多數(shù)報(bào)告有驚厥史和驚厥危險(xiǎn)因素。
遲發(fā)性運(yùn)動障礙：在為期一年或更短的對照研究中，奧氮平治療中發(fā)生的運(yùn)動障礙較少，且有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。但長期用藥會使遲發(fā)性運(yùn)動障礙的危險(xiǎn)性增加。因此，若用奧氮平治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的癥狀和體征，應(yīng)考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會出現(xiàn)一過性惡化甚或加重。
考慮到奧氮平對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基本作用，與其他中樞活性藥物合用時或用于飲酒患者時應(yīng)慎重。由于離體奧氮平表現(xiàn)出多巴胺拮抗作用，故可能拮抗直接或間接的多巴胺激動劑的作用。
奧氮平治療老年患者的臨床實(shí)驗(yàn)中，偶有體位性低血壓的報(bào)道。與其他抗精神病藥一樣，用奧氮平治療65歲以上的患者時建議定期監(jiān)測患者的血壓。
臨床試驗(yàn)中，接受奧氮平治療的患者出現(xiàn)有臨床意義的QTc間期延長（基線QTcF＜500毫秒的患者，基線后任一點(diǎn)的[QTcF]＞500毫秒）并不常見（0.1%-1%），和安慰劑相比，沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。但與其他抗精神病藥一樣，奧氮平與其他已知可以延長QTc間期的藥物合用時要謹(jǐn)慎，尤其是在老年患者、先天性長QT綜合征患者、充血性心臟衰竭患者、心肌肥厚、低鉀血癥或低鎂血癥的患者。
對奧氮平治療與出現(xiàn)靜脈栓塞之間的瞬時聯(lián)系罕有報(bào)道(＜0.01%)，兩者之間的聯(lián)系尚未確認(rèn)。然而，由于精神分裂癥患者往往伴有后天靜脈栓塞的風(fēng)險(xiǎn)，因此所有可能與靜脈栓塞相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)因素（如對患者實(shí)施固定術(shù)）均應(yīng)給予考慮，并采取預(yù)防措施。
由于奧氮平可能導(dǎo)致瞌睡，患者在操作危險(xiǎn)性機(jī)械包括機(jī)動車時應(yīng)格外小心。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：
對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)時方能使用本藥。
在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報(bào)告。
哺乳：
在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計(jì)為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。
兒童用藥
尚無在18歲以下人群中的研究情況。
老年用藥
通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天)，但對65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。
藥物相互作用
潛在的影響奧氮平的其他藥物：單次服用抗酸劑（鋁、鎂）或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50～60%。氟西?。?0mg單次服用或60mg/日連用8天）導(dǎo)致奧氮平最大濃度增加16%，奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個體間的總體變異程度相比很小，因此并不需要常規(guī)調(diào)整藥物劑量。同時吸煙（非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延長21%）或服用卡馬西平（服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%，終點(diǎn)消除半衰期加快22%）可能誘導(dǎo)奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導(dǎo)p450-1A2的活性。
氟伏沙明是一種p450－1A2抑制劑，可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后，不吸煙女性奧氮平的Cmax平均增加54%，而吸煙男性則平均增加77%。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52%和108%。因此對于正在使用氟伏沙明或其它p－45－1A2抑制劑（例如：環(huán)丙沙星）的患者，應(yīng)考慮降低奧氮平的初始劑量。而對開始使用p－45－1A2抑制劑的患者，奧氮平的用量也應(yīng)適當(dāng)減少。
奧氮平對其他藥物的潛在影響：在單次用藥的臨床試驗(yàn)中，奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪（p450－2D6或p450－3A/1A2），華法令（p450－2C19），茶堿（p450－1A2）或安定（p450－3A4和p450－2C19）。與鋰鹽或比哌立登合用時沒有相互作用。用核素標(biāo)記的色素酶檢驗(yàn)離體奧氮平的抑制代謝活性，發(fā)現(xiàn)奧氮平的抑制常數(shù)為3A4（491μM）、2C9（751μM）、1A2（36μM）、2C19（920μM）、2D6（89μM），而奧氮平的血漿濃度只有約0.2μM。因此，奧氮平對p450系統(tǒng)的抑制最高不會超過0.7%。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
采用人肝微粒體進(jìn)行的活體外研究發(fā)現(xiàn)，奧氮平幾乎不抑制丙戊酸鹽的主要代謝途徑葡萄苷酸化。另外發(fā)現(xiàn)，丙戊酸鹽對奧氮平在活體外的代謝幾乎沒有影響。在活體內(nèi)每日合用10mg氮平2周，不影響丙戊酸鹽的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。因此，合用奧氮平時，不需要調(diào)整丙戊酸鹽的劑量。
藥物過量
癥狀和體征：
奧氮平過量時，最常見的癥狀（發(fā)生率≥10%）包括心動過速、激越/攻擊行業(yè)、構(gòu)音障礙、各種錐體外系癥狀 及覺醒水平的降低（由鎮(zhèn)靜直至昏迷）。奧氮平過量的其它重要表現(xiàn)還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS，呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓，心律不齊（過量時發(fā)生率小于2%）和心肺功能抑制等。迄今報(bào)告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報(bào)告服用奧氮平劑量超過2g而仍存活的報(bào)告。
使用奧氮平過量時的處理方法：
目前，還沒有特異的奧氮平解毒劑，不應(yīng)用催吐方法，可采用常規(guī)的藥物過量處理方法（例如洗胃、服用洗性碳）。當(dāng)給予活性碳制劑后，奧氮平口服生物利用度會降低50-60%。同時，應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)對重要器官是行監(jiān)測和治療，包括處理低血壓，循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動活性的擬交感制劑，因?yàn)槭荏w激動劑會加重低血壓癥狀，需要監(jiān)測心血管功能以觀察可能出現(xiàn)的心律失常。應(yīng)對患者進(jìn)行密切連續(xù)地監(jiān)測直到恢復(fù)正常。
臨床試驗(yàn)
精神分裂癥
在符合DSM-IH-R精神分裂癥標(biāo)準(zhǔn)的住院病人中進(jìn)行的兩項(xiàng)短期（為期6周）的對照臨床試驗(yàn)確定了口服奧氮平治療精神分裂癥的療效。其中一項(xiàng)研究設(shè)立了氟哌喧醇單藥治療組作為陽性對照組，但是該試驗(yàn)并對這兩中藥物在具體有臨床意義的整體劑量范圍進(jìn)行比較。試驗(yàn)中采用了多種評定工具，包括《簡明精神科量表》（BpRS），后者是一個由多個條目構(gòu)成的一般精神病理學(xué)問卷，傳統(tǒng)上用于評價(jià)藥物治療精神分裂癥的效果，BpRS的精神病因子（概念紊亂、幻覺性行為、多疑和離奇的思維內(nèi)容）特別適合評價(jià)處于精神病活動期的精神分裂癥患者，第二種傳統(tǒng)的評估工具是《臨床總體印象量表》（CGI），它反映了對精神分裂表現(xiàn)較為熟悉和了解的觀察者對患者總體臨床狀況的印象，此外，還采用了兩種近年來剛制定的量表，一種是有30個條目的，《陽性與陰性癥狀量表》其中涵蓋了BpRS的18個條目；另一種是《陰性癥狀量表》。下述臨床試驗(yàn)摘要著重總結(jié)了以下幾個方面的結(jié)果；pANSS總分成BpRS總分，BpRS精神病因子，pANSS陰性癥狀分量表成SANS評分；CGI嚴(yán)重性，試驗(yàn)結(jié)果如下：（1）在一項(xiàng)為期6周的安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，奧氮平治療組設(shè)有兩個劑量1mg/天和10mg/天，每天一次，10mg/天劑量組在pANSS總分（也包括從中算出的BpRS總分）、BpRS的精神病因子、pANSS陰性癥狀分量表和CGI嚴(yán)重性評分上均優(yōu)于安慰劑組；但是1mg/天沒有這個優(yōu)勢。（2）另一項(xiàng)為期6周的安慰劑對照試驗(yàn)中，奧氮平治療組調(diào)有三個劑量范圍，5.0±2.5mg/天，10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天，均為每天一次，兩個高劑量組（實(shí)際平均劑量分別是12和16mg/天）在BpRS總分、BpRS精神病因子和CGI嚴(yán)重性評分上優(yōu)于安慰劑組；奧氮平最高劑量組在SANS評分上優(yōu)于安慰劑組，與中劑量組相比，高劑量組沒有明顯的優(yōu)勢。對亞組人群（種族和性別）的分析發(fā)現(xiàn)，這些亞組人療準(zhǔn)備沒有任何差異 。在一項(xiàng)時間較長的臨床試驗(yàn)中，選擇符合DSM-IV精神分裂標(biāo)準(zhǔn)、在開放治療期用奧氮平病情穩(wěn)定至少8周的成年門診患者（n=326），將期隨機(jī)分配到繼續(xù)使用目前劑量奧氮平治療組（劑量范圍為10-20mg/天）或安慰劑組。原計(jì)劃在12個月的隨訪期內(nèi)觀察患者病情復(fù)發(fā)情況，復(fù)發(fā)的判定標(biāo)準(zhǔn)ＢＰＲＳ陽性癥狀增加或住院治療，然而，試驗(yàn)結(jié)果符合提前終止該試驗(yàn)的標(biāo)準(zhǔn)，因?yàn)榘参縿┙M與奧氮平組相比復(fù)發(fā)率過高，且在該試驗(yàn)的主要結(jié)果指標(biāo)復(fù)發(fā)時間上，奧氯平組優(yōu)于安慰劑組，因此，對于病情穩(wěn)定約8周、隨防觀察期8個月的病人，奧氮平在保持療效方面優(yōu)于安慰劑。
雙相情感障礙：單一治療一在兩項(xiàng)短期3周和4周，的安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，在符合DSM-IV標(biāo)準(zhǔn)的雙相I型情感障礙躁狂發(fā)作成混合性發(fā)作患者中，確定了口服奧氮平治療急性躁狂或混合性發(fā)作的療效，這些臨床試驗(yàn)的患者是有或無精神病性特征，并且有或無快速循環(huán)病程。在這些試驗(yàn)中，用于評定躁狂癥狀的主要評定工具是Young躁狂量表（Y-MRS），該量表有11個條目，傳統(tǒng)上用于評價(jià)躁狂癥狀（易激惹、破壞或攻擊行為、睡眠、性感高漲、言語、活動增加、性興趣、語言成思維障礙、思維內(nèi)容、外貌和自知力）的程度，評分范圍從0（沒有躁狂特征）到60（最高分?jǐn)?shù)）。這些試驗(yàn)的主要結(jié)果指示的Y-MRS總分在基線后的改變值 ，臨床試驗(yàn)的結(jié)果如下：（1）在一項(xiàng)為期3周的安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，奧氮平的劑量范圍為5-20mg/天，每天一次，起始劑量為10mg/天，在Y-MRS總分減分值上，奧氮平優(yōu)于安慰劑，，在與第一個試驗(yàn)同時進(jìn)行、設(shè)計(jì)相同的另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，奧氮平顯示了同樣的差異，但是可能由于樣本量和中心間差異的原因，在這一結(jié)果指標(biāo)上奧氮平并不優(yōu)于安慰劑。（2）在一項(xiàng)為期4周的安慰劑的對照臨床試驗(yàn)中，奧氮平劑量范圍為5-20mg/天，每天一次，起始劑量為15mg/天，每天一次，起始劑量為15mg/天，在Y-MRS總分的減分值上，奧氮平優(yōu)于安慰劑。（3）另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，361名病人符合DSM-IV雙相情感障礙躁狂發(fā)作或一性發(fā)作標(biāo)準(zhǔn)，且在最初平均為期約2周的開放治療階段以奧氮平5-20mg/天治療有效，將這些病人隨機(jī)分組，一組繼續(xù)使用相同劑量的奧氮平，一組使用安慰劑，以觀察復(fù)發(fā)情況。在雙盲治療第59天，奧氮平組約50%病人終止試驗(yàn)；在雙盲治療第23天，安慰劑組50%的病人終止試驗(yàn)，在開放治療階段，Y-MRS總分降到≤12，21項(xiàng)漢密爾頓抑郁量表評分 下降到≤8，則被認(rèn)為治療有效，雙盲治療期，Y-MRS或HAM-D21總分增加]15，或者因?yàn)樵昕窕蛞钟糇≡?，均屬于病性?fù)發(fā)。在隨機(jī)分組期，繼續(xù)服用奧氮平的患者復(fù)發(fā)時間明顯延長。聯(lián)合治療——在兩項(xiàng)對照臨床試驗(yàn)中，確定了口服奧氮平聯(lián)合鋰鹽或丙戊酸鹽治療急性躁狂的發(fā)作療效，入組患者DSM0-IV雙相型情感障礙躁狂發(fā)作或混合性性躁狂發(fā)作的標(biāo)準(zhǔn)，這些臨床試驗(yàn)的患者有或無精神病性特征，并且有或無快速循環(huán)病和，試驗(yàn)結(jié)果如下：（1）在為期6周的安慰劑對聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的175名門診患者（Y-MRS≥16天）隨機(jī)分組，在使用原來治療藥物的基礎(chǔ)上，分別加用奧氮平或安慰劑，奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天一次，起始劑量10mg/天，合并鋰鹽或丙戊酸鹽（治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125g/ml）在Y-MRS總分減分值上優(yōu)于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。（2）在為期6周的安慰劑對照聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，將服務(wù)鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完成控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的169名門診患者（Y-MRS≥16隨機(jī)分組，在使用原來治療藥物的基礎(chǔ)上，分別加用奧氮平或安慰劑，奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天一次，起始劑量10mg/天，全并鋰鹽或丙戊酸鹽，在Y-MRS總分減分值上優(yōu)上單用鋰鹽或丙戊酸鹽。
藥理毒理
藥物治療學(xué)歸類：奧氮平屬抗精神病藥，ACT編碼NO5AHO3（二氮雜卓和氧氮雜卓）。奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統(tǒng)，進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動物行為學(xué)研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致，已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對涉及運(yùn)動功能的紋狀體通路影響很小，動物試驗(yàn)中，降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān)，而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng)，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示，奧氮平對5-HT，受體占據(jù)高于多巴胺D2受體，另外，一項(xiàng)對精神分裂癥患者的SpECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項(xiàng)針對2900名即有陽性癥狀又有陰性癥狀的精神分裂癥患者進(jìn)行的安慰劑對照研究，以及三項(xiàng)活性藥對照研究中的兩項(xiàng)、均顯示奧氮平對陰性癥狀的陽性癥狀的改善都顯著優(yōu)于對照。急性（單劑量給藥時的）毒性：嚙齒動物口服中毒的癥狀表現(xiàn)為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征，活動減少，昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻，致死劑量中位數(shù)約為210mg/kg和175mg/kg。狗能耐受的單劑量最高達(dá)100mg/kg,臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜，共濟(jì)失調(diào)、震顫、心率增加、呼吸費(fèi)用、瞳孔縮小以及食欲減低，猴子單次口服劑量達(dá)100mg/kg會導(dǎo)致虛脫，更高的劑量會導(dǎo)致半昏迷狀態(tài)。重復(fù)給藥時的毒性；在對小鼠進(jìn)行的長達(dá)3個月和大鼠及狗進(jìn)行的長達(dá)1年的研究中發(fā)現(xiàn)，奧氮平的主要作用是對S的抑制作用，抗膽堿能作用以及外血液學(xué)障礙，對S的抑制會逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時生長發(fā)育參數(shù)會降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重要下降，以及陰道上和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。血液學(xué)毒性；在每種動物都發(fā)現(xiàn)了對血液學(xué)參數(shù)的作用，包括小鼠循環(huán)白細(xì)胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細(xì)胞的非特異性減少，但沒有發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞中毒的證據(jù)。一絲8或10mg/kg日治療的狗（奧氮平暴露總量比12mg治療的人類高12至15倍，出現(xiàn) 了可逆性的粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和貧血，在出現(xiàn)細(xì)胞減少癥的狗身上未發(fā)現(xiàn)對骨髓造血始祖細(xì)胞和增生細(xì)胞的不良作用。生殖毒性；奧氮平?jīng)]有致畸性。鎮(zhèn)靜作用影響雄性大鼠的交配表現(xiàn)。1.1mg/kg的劑量（人類最大劑量的3倍）影響動情周期， 給予大鼠3mg/kg（人類最大劑量的9倍）影響其繁殖參數(shù)，在接受奧氮平的大鼠的子代觀察到胎兒發(fā)育的延遲的子代活性水平的暫時性降低。致突變性；標(biāo)準(zhǔn)檢測全總劑量范圍的奧氮平均沒有致突變性或誘分裂作用，包括細(xì)菌突變檢測以及離體和活體的哺乳動物檢測。致癌性；根據(jù)在小鼠和大鼠的研究結(jié)果可以得出緒論 奧氮平?jīng)]有致癌性。
藥代動力學(xué)
奧氮平日服后吸收良好，在5～8小時內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響?？诜c靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。
奧氮平在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶p450-CYp1A2和p450-CYp2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個代謝物在活體動物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平。口服給藥后，奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
健康老年人（65歲以上）與年輕研究對象相比，平均消除半衰期延長（分別為51.8hr和33.8hr），清除減緩（分別為17.5L/hr和18.2L/hr）。所觀察到的老年人的藥代動力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。
奧氮平的藥代動力學(xué)在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計(jì)學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。
女性的平均消除半衰期與男性相比有一定延長（分別為36.7hr和32.3hr），清除減緩（分別為18.9L/hr和27.3L/hr）。但是已經(jīng)證明奧氮平（5～20mg）在女性患者（n=467）中的安全性與男性患者（n=869）相當(dāng)。
腎功能衰竭的患者（肌酐清除率＜10ml/min）與健康研究者相比，平均消除半衰期（分別為37.7h和32.4hr）或藥物清除率（分別為21.1L/hr和25.0L/hr）均無顯著差異。一項(xiàng)質(zhì)量守恒研究顯示近57%放射性標(biāo)記的奧氮平在尿中出現(xiàn)，主要為代謝產(chǎn)物。
與非吸煙患者（清除半衰期和請除率分別為48.8hr和14.1L/hr）相比，吸煙并伴有輕度肝功能損害的患者的平均消除半衰期（39.3hr）延長，清除率（18.0L/hr）降低。
非吸煙患者與吸煙患者（男性和女性）相比，平均消除半衰期延長（分別為38.6hr和30.4hr），清除率降低（分別為18.6L/hr和27.7L/hr）。
老年人與年輕人相比，女性患者與男性相比，非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的血漿清除率減慢。但是，年齡、性別或吸煙與否對奧氮平清除率和半衰期的影響與個體間的總體變異幅度相比還是很小的。
在對高加索人、日率人和華人的研究中，上述三種人群之間未發(fā)現(xiàn)藥代動力學(xué)參數(shù)的差異。
在大約7～1000ng/mL的濃度范圍之間，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率大約為93%，主要與白蛋白和α-酸性糖蛋白結(jié)合。
貯藏
避光，15～30℃密封保存。
如今的年輕人難免浮躁，除了社會的影響之外往往還跟自身有著很深的關(guān)系。體內(nèi)有毒素內(nèi)火淤積會使人經(jīng)常心煩意亂，工作和生活上難免就會出現(xiàn)這樣那樣的問題。對于藥物清熱解毒，我們慎重為您推薦一種名為奧硝唑片的藥物，它的清熱解毒療效是非常突出的，否則我們也不會推薦了。
【藥品名稱】
通用名稱：奧硝唑片
商品名稱：奧硝唑片
英文名稱：Ornidazole Tablets
拼音全碼：AoXiaoZuopian(JiuDian)
【主要成份】本品主要成分是奧硝唑，其化學(xué)名稱為：1-(3-氯-2羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。
【性 狀】本品為咖啡色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療由厭氧菌(脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、竽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等)。
【規(guī)格型號】0.25g*12s
【用法用量】1．治療厭氧菌感染：口服，成人，一次500mg，每12小時一次；兒童，每次10mg/kg，每12小時一次。2．用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染：口服，成人，一次500mg，每12小時一次；兒童，每次10mg/kg，每12小時一次。3．治療毛滴蟲病和賈第蟲?。嚎诜?，成人，一次1～1.5g，一日一次；兒童，每次25～40mg/kg，一日一次。4．治療阿米巴蟲?。嚎诜?，成人，一次500mg，每12小時一次；兒童，每次25mg/kg，每12小時一次。
【不良反應(yīng)】本品通常具有良好的耐受性，服藥期間會出現(xiàn)輕度胃部不適，口中異味，胃痛，頭痛及困倦，偶爾會出現(xiàn)眩暈，顫抖，四肢麻木，痙攣，皮疹和精神錯亂，但非常罕見，當(dāng)發(fā)生不良反應(yīng)時應(yīng)立即請醫(yī)生診治。國內(nèi)臨床研究結(jié)果與國外基本一致。
【禁 忌】1．禁用于對本品及硝基咪唑類藥物過敏的患者。2．禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化癥患者
【注意事項(xiàng)】1．肝損傷患者服藥每次劑量與正常用量相同，但服藥間隔時間要加倍。2．服用剩余的藥片應(yīng)立即包裝好并立即作好標(biāo)記并放在兒童接觸不到的地方。
【兒童用藥】用于體重6kg以上的兒童，并按照用法用量中的劑量依照兒童體重用藥（兒童用藥劑量依據(jù)，參考《馬丁代爾大藥典》）。
【老年患者用藥】同成年人用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期和哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】1．奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強(qiáng)抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。2．巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，因此應(yīng)禁忌合用。
【藥物過量】過量服用此藥可加重不良反應(yīng)，如發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停止服用此藥，并請醫(yī)生對癥施治，應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量服用。
【藥理毒理】本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的確切作用機(jī)理尚不清楚，可能是通過其分子中的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡。
【藥代動力學(xué)】國內(nèi)尚無本品詳細(xì)的研究報(bào)道。據(jù)《馬丁代爾大藥典》第31版（1996年版）報(bào)道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達(dá)到約30μg/ml的最大血漿濃度，24小時后降到9μg/ml，48小時后降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)由陰道吸收，據(jù)報(bào)道，插入500mg陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，與血漿蛋白結(jié)合率小于15％。廣泛分布于人體組織和體液中，包括腦脊髓液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報(bào)道單劑量口服于5天中消除量為85％，尿中63％，糞便中22％。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1％。
【貯 藏】密封。
【包 裝】12片/盒。
【有 效 期】18 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20113125
【生產(chǎn)企業(yè)】湖南九典制藥有限公司
從上述對于奧硝唑片的介紹當(dāng)中，您對于該藥物的各種特點(diǎn)都了解了嗎?清熱涼血去除毒素都是患者繼續(xù)進(jìn)行的一種治療方式，毒素和內(nèi)火在體內(nèi)長期淤積會對人們的正常生活帶來非常大的影響，相信您服用了奧硝唑片以后可以得到很好的治愈。
有毒素，又虛火，這些都是人們比較討厭的癥狀，但是又無法完全避免。因此這個時候我們就需要一種清熱解毒的藥物來幫助人們治療這些疾病。如今清熱解毒藥物比較多，但是真正有效的很少，今天，我們?yōu)槟扑]一種叫做奧硝唑片(蕭然)的藥物。該藥物無任何毒副作用，請放心使用。
【藥品名稱】
通用名稱：奧硝唑片
商品名稱：奧硝唑片(蕭然)
【規(guī)格型號】0.1g*24s
【用法用量】防治厭氧菌感染：成人500mg/次，每日二次(早晚各服一次，以下同)；兒童，每12小時10mg/kg
【不良反應(yīng)】服藥期間有輕度頭暈、頭痛、嗜睡、胃腸道反應(yīng)、肌肉乏力。
【禁 忌】對硝基咪唑類藥物過敏的患者對此藥也過敏，禁用于對此類藥物過敏的患者；也禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化癥患者。
【注意事項(xiàng)】服用剩余的藥片應(yīng)立即包裝好并立即作好標(biāo)記，放在兒童接觸不到的地方。
【有 效 期】0 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20010513
【生產(chǎn)企業(yè)】華東醫(yī)藥(西安)博華制藥有限公司
【主要成份】奧硝唑。化學(xué)名稱：1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。
【劑型】片劑
【藥理作用】奧硝唑主要在肝臟代謝，在體內(nèi)主要以具有細(xì)胞毒作用的原藥和具有細(xì)胞毒作用的中間代謝活性產(chǎn)物，作用于厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細(xì)胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)斷裂或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而致其死亡達(dá)到抗菌抗原生質(zhì)的目的。研究報(bào)道，奧硝唑?qū)π∈蠹毙远拘栽囼?yàn)表明其LD50值為1645mg/kg(灌胃)，1027mg/kg(腹腔注射)。長期毒性試驗(yàn)表明奧硝唑具有良好的耐受性、無致突變、致畸、致癌性，與乙醇無不良相互作用。但在服藥期間對精子的活動性有抑制作用，停藥后則自然恢復(fù)。
【藥代動力學(xué)】奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達(dá)到約30μg/ml的最大血漿濃度，24小時后降到9μg/ml，48小時后降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)由陰道吸收，據(jù)報(bào)道，插入500mg陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，與血漿蛋白結(jié)合率小于15％。廣泛分布于人體組織和體液中，包括腦脊髓液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報(bào)道單劑量口服于5天中消除量為85％，尿中63％，糞便中22％。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1％。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期慎用；治療期間不適宜于哺乳。
【兒童用藥】用于體重6kg以上的兒童，用量應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量依照兒童體重用藥。
【老年患者用藥】遵醫(yī)囑適量酌減。
【藥物相互作用】 1.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強(qiáng)抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。2.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，因此應(yīng)禁忌合用。
【藥物過量】過量服用此藥可加重不良反應(yīng)甚至發(fā)生危險(xiǎn)，應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量服用。
【貯藏】遮光，密閉保存
上述內(nèi)容充分的為您介紹了奧硝唑片(蕭然)這種清熱解毒藥物，該藥物不包含任何對人體有害的成分，無任何毒副作用，您可以放心使用，不必?fù)?dān)心其他問題。清熱解毒對于每個人來說都是常有的事情，因此及時治療是關(guān)鍵。
每年因?yàn)樾哪X血管疾病死亡的老年人不占少數(shù)，許多身體其他部位沒什么疾病的老人就是因?yàn)檠芏氯斐傻母哐獕簭亩劳龅?。?jù)統(tǒng)計(jì)，每年因心腦血管疾病去世的老人不在少數(shù)，所以對于這種疾病的治療一定要謹(jǐn)慎，地奧司明片治一款治療心腦血管疾病最好的藥物，具體可以看下邊介紹。
【藥品名稱】
通用名稱：地奧司明片
商品名稱：地奧司明片
英文名稱：Diosmin Tablets
拼音全碼：DiAoSiMingpian
【主要成份】地奧司明。化學(xué)名為3,5,7-三羥基-4-甲氧基黃酮 ；7-{[6-O-(6-脫氧-α-L-甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基}-5-羥基-2-(3-羥基-4-甲氧基苯)-4H-L-苯 并吡喃-4-酮。
【成 份】
分子式：C28H32O15
分子量：608.54
【性 狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯黃色至棕黃色。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感)；治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。
【規(guī)格型號】0.5g*12s*2板
【用法用量】服藥劑量:常用劑量為0.5g(1片)，每天二次。當(dāng)用于痔急性發(fā)作時，前四天每次1.5g，每天二次，以后三天，每次1.0g，每天二次。服用方法:本品口服，于午餐和晚餐時服用。
【不良反應(yīng)】有少數(shù)輕微胃腸反應(yīng)和植物神經(jīng)紊亂的報(bào)告，但未致必須中斷治療。
【禁 忌】對本品中任何成份過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】痔急性發(fā)作:用本藥治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進(jìn)行肛腸病學(xué)檢查并對本治療方案進(jìn)行重新審查。
【兒童用藥】尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
【老年患者用藥】70歲及70歲以上的老年患者，或并發(fā)有其它疾病(如高血壓、動脈粥樣硬化、糖尿病、神經(jīng)/精神性疾病以及酒精中毒)，其不良反應(yīng)的發(fā)生率沒有明顯不同，且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見明顯的相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女用藥:動物實(shí)驗(yàn)并未顯示有任何致畸作用。進(jìn)一步而言，到目前為止，對人類尚無有害作用的報(bào)告。分娩:尚缺乏詳細(xì)的研究資料。哺乳期婦女用藥:雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。
【藥物相互作用】目前為止，未發(fā)現(xiàn)與其它藥物有相互作用。
【藥物過量】尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
【藥理毒理】尚不明確。
【藥代動力學(xué)】在人體試驗(yàn)中，口服以14C 標(biāo)記的含有地奧司明制劑后，主要通過糞便排泄，平均有14％隨尿排泄；半衰期是11 小時；藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實(shí)了這一點(diǎn)。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】本品采用鋁塑包裝，12片/板x2板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20066737
【生產(chǎn)企業(yè)】馬應(yīng)龍藥業(yè)集團(tuán)有限公司
綜上所述，就是醫(yī)生對地奧司明片這種藥物的功效和用藥原則的介紹，現(xiàn)在您都清楚了嗎?其實(shí)心腦血管疾病的關(guān)鍵在于預(yù)防，日常生活中要注意飲食，多吃清淡食物，少吃大魚大肉，辛辣食物，遠(yuǎn)離心腦血管疾病的困擾。
用抗生素治療疾病已經(jīng)不是什么怪事了，許多養(yǎng)殖專業(yè)戶甚至用抗生素喂食家禽，這樣可以減少家禽患上疾病的概率，由此可見抗生素對于疾病的抵抗力有多強(qiáng)。服用抗生素類藥物一定要選擇正規(guī)科學(xué)的，今天我們?yōu)槟扑]一種叫做奧硝唑片(瀟然)的藥物，它是抗生素藥物中效果最好的。
【藥品名稱】
通用名稱：奧硝唑片
商品名稱：奧硝唑片(瀟然)
英文名稱：ORNIDAZOLE TABLETS
拼音全碼：AoXiaoZuopian(XiaoRan)
【主要成份】本品主要成分為奧硝唑。
【成 份】
化學(xué)名：1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑
【性 狀】本品為咖啡色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療由厭氧菌(脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等)感染引起的多種疾??；男女泌尿生殖道毛滴蟲、賈第氏鞭毛蟲感染引起的疾病(如陰道滴蟲病等)；腸、肝阿米巴蟲病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫)，腸、肝變形蟲感染引起的疾?。挥糜陬A(yù)防和治療各科手術(shù)后厭氧菌感染。
【規(guī)格型號】0.25g*12s
【用法用量】防治厭氧菌感染：成人500mg/次，每日二次(早晚各服一次，以下同)；兒童，每12小時10mg/kg；阿米巴蟲?。撼扇?00mg/次，每日二次；兒童25mg/kg/天；賈第蟲?。撼扇?.5g/次，1次/天；兒童40mg/kg/天；毛滴蟲?。撼扇?-1.5g/次，1次/天；兒童25mg/kg/天；或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】本品通常具有良好的耐受性，服藥期間會出現(xiàn)輕度胃部不適，口中異味，胃痛，頭痛及困倦，偶爾會出現(xiàn)眩暈，顫抖，四肢麻木，痙攣，皮疹和精神錯亂，但非常罕見，當(dāng)發(fā)生不良反應(yīng)時應(yīng)立即請醫(yī)生診治。國內(nèi)臨床研究結(jié)果與國外基本一致。
【禁 忌】1．禁用于對本品及硝基咪唑類藥物過敏的患者；2．禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化癥患者。
【注意事項(xiàng)】1．肝損傷患者服藥每次劑量與正常用量相同，但服藥間隔時間要加倍。2．服用剩余的藥片應(yīng)立即包裝好并立即作好標(biāo)記并放在兒童接觸不到的地方。
【兒童用藥】用于體重6kg以上的兒童，用量應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量依照兒童體重用藥。
【老年患者用藥】遵醫(yī)囑適量酌減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期慎用；治療期間不適宜于哺乳。
【藥物相互作用】1.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強(qiáng)抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。2.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，因此應(yīng)禁忌合用。
【藥物過量】過量服用此藥可加重不良反應(yīng)甚至發(fā)生危險(xiǎn)，應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量服用。
【藥理毒理】本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的確切作用機(jī)理尚不清楚，可能是通過其分子中的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡。
【藥代動力學(xué)】國內(nèi)尚無本品詳細(xì)的研究報(bào)道。據(jù)《馬丁代爾大藥典》第31版（1996年版）報(bào)道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達(dá)到約30μg/ml的最大血漿濃度，24小時后降到9μg/ml，48小時后降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)由陰道吸收，據(jù)報(bào)道，插入500mg陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，與血漿蛋白結(jié)合率小于15％。廣泛分布于人體組織和體液中，包括腦脊髓液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報(bào)道單劑量口服于5天中消除量為85％，尿中63％，糞便中22％。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1％。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】每盒12粒。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】新藥轉(zhuǎn)正標(biāo)準(zhǔn)47
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20010514
【生產(chǎn)企業(yè)】西安博華制藥有限責(zé)任公司
看完上面對于奧硝唑片(瀟然)的介紹，您是否已經(jīng)對于這種抗生素藥物有了一定的了解了呢?抗生素自從發(fā)明以來廣泛的應(yīng)用到我們?nèi)祟惖纳町?dāng)中，對我們?nèi)祟悗淼姆浅４蟮膸椭?，許多疾病都是由抗生素治愈的，因此一定要合理應(yīng)用抗生素。
卡維地洛片是一種可以用來治療輕中度高血壓的藥物，這種藥物治療高血壓的效果還是非常的不錯的，如果要使用這種藥物來進(jìn)行高血壓的治療，那么人們其實(shí)應(yīng)該要好好的去了解一下說明書，如果沒有了解說明書的話，可能沒有辦法知道這種藥物的一些禁忌，也沒有辦法知道使用藥物以后可能產(chǎn)生的一些不良反應(yīng)，了解說明書是很重要的，下面來給人們介紹卡維地洛片說明書。
【藥品名稱】
通用名稱：卡維地洛片
商品名稱：卡維地洛片
英文名稱：Carvedilol Tablets
拼音全碼：KaWeiDiLuopian
【主要成份】 本品主要成份為卡維地洛。
【成 份】
化學(xué)名：：(±)-1-(9H -4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇
分子量：C24H26N2O4
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【規(guī)格型號】 20mg*10s
【用法用量】 因存在明顯個體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。 推薦開始劑量為5mg(1/4片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(0.5片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(1片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(2片)。
【不良反應(yīng)】 1.高血壓：發(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。
發(fā)生率0.1%，1%：四肢缺血，心動過速，運(yùn)動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。
發(fā)生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā),剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 2.心功能不全： 發(fā)生率2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。
發(fā)生率1%，2%：過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退,眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。
罕見再生障礙性貧血的報(bào)道，并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時發(fā)生。
【禁 忌】 1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者; 2.氣管痙攣(2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài); 3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯;. 4.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥; 5.心源性休克; 6.嚴(yán)重心動過緩。 7.臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。 8.對本品過敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。
【注意事項(xiàng)】 1.肝損害 卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀(如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病 β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù) 如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖 β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀 β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1～2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏55次/分，必須減量。 8.低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險(xiǎn)最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開始治療劑量為每次3.125mg，一日二次;高血壓患者為每次6. 25mg，一日二次;緩慢加量，并且與食物同時服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險(xiǎn)操作等情況。
9.罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時建議監(jiān)測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。 11.嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。 13.過敏反應(yīng)的危險(xiǎn)：對許多過敏原有嚴(yán)重過敏病史的患者對重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈，此類患者可能對治療過敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。 14.非過敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應(yīng)用最小的有效劑量，盡量減少對內(nèi)源性或外源性β激動劑的抑制。 15.患者須知：①無醫(yī)師的同意下不得突然停藥;②充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時，必須向醫(yī)師請教。③站位時血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見昏暈，這時坐下或躺下。④如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須避免駕駛或危險(xiǎn)工作。⑤當(dāng)劑量必須調(diào)整時出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須向醫(yī)師請教。⑥必須和食物同時服用。 ⑦糖尿病患者必須向醫(yī)師報(bào)告任何血糖水平的變化。 ⑧戴隱形眼鏡者可能會出現(xiàn)流淚。 16.運(yùn)動員慎用。
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 年齡18歲者的安全性和療效尚不明確。
【老年患者用藥】 老年與年輕心功能不全患者、高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時，方可用于孕婦。 是否分泌入人類的乳汁不清楚。許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
【藥物相互作用】 CYp2D6抑制劑 無卡維地洛與CYp2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究，但預(yù)計(jì)該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度?；仡櫺苑治霰砻?，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。
耗竭兒茶酚胺的藥物 卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)
同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴(yán)重心動過緩癥狀。 地高辛、卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度15%。 可樂定與卡維地洛同時服用，可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。
環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。 肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑 雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC 增加30%，但Cmax無變化。 鈣拮抗劑 有報(bào)道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時，需監(jiān)測心電圖和血壓。 胰島素或口服降糖藥 具有β受體阻滯活性的藥物可能增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測血糖。
【藥物過量】 藥物過量可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓、心動過緩、心功能不全、心源性休克和心跳驟停，也可能出現(xiàn)呼吸系統(tǒng)問題、氣管痙攣、嘔吐、神志喪失和抽搐。患者應(yīng)平臥位，如果需要可重病特別護(hù)理?？赡苁褂孟次负痛咄聞??？赡苁褂孟铝兴幬铮?1.嚴(yán)重心動過緩：阿托品2mg 靜脈注射。 2.支持心血管功能：每隔30秒胰高血糖素5～10mg IV，隨后5mg/h靜脈點(diǎn)滴。應(yīng)及時給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。根據(jù)體重和療效使用擬交感神經(jīng)藥(如多巴胺、異丙腎、腎上腺素)。 3.如果外周血管擴(kuò)張明顯，在持續(xù)循環(huán)監(jiān)測的條件下，可能需要使用異丙腎、腎上腺素。對于藥物治療無效的心動過緩，應(yīng)安裝起搏器。對于氣管痙攣，應(yīng)給于β擬交感神經(jīng)藥(氣霧劑或靜脈用藥)或靜脈用氨茶堿。抽搐時，緩慢靜推安定或氯硝安定。 4.嚴(yán)重藥物過量致休克時，解救藥物過量的治療藥物必須持續(xù)使用至卡維地洛的7～10個半衰期。
【藥理毒理】 卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有a1和非選擇性b 受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜a1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力;阻滯b受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【藥代動力學(xué)】 卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度(F)約為25%～35%，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期(t1/2b)約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性?？ňS地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進(jìn)行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。
本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達(dá)峰時間延遲。因顯著的首過代謝，絕對生物利用度為25%～35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時可達(dá)到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消除T1/27～10小時。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2～3倍，右旋體終末消除T1/2為5～9h，左旋體為7～11h。藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的p450酶是CYp2D6和CYp2C9，其它有CYp3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴(kuò)張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動力學(xué)與原藥相似?？ňS地洛2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500～700ml/min，代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。
【貯 藏】 密封。
【包 裝】 鋁塑板，10片/板，1板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H19991108
【生產(chǎn)企業(yè)】 北京巨能制藥有限責(zé)任公司
