卡馬西平片說明書
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說明怎么寫。
“中醫(yī)養(yǎng)生之道,不在求仙丹靈藥,而首在養(yǎng)心調(diào)神,養(yǎng)心養(yǎng)性可稱是養(yǎng)生之道的“道中之道”!”社會發(fā)展,人們越來越接受養(yǎng)生的理念,我們不僅要知道養(yǎng)生,更要懂得養(yǎng)生。如何避免關(guān)于中醫(yī)養(yǎng)生的誤區(qū)呢?下面是小編為大家整理的“卡馬西平片說明書”,歡迎閱讀,希望您能夠喜歡并分享!
卡馬西平片是一種主治癲癇、三叉神經(jīng)痛、抑郁癥、中樞性部分性尿崩癥以及酒精癖的戒斷綜合征等多種疾病的藥物。想要充分發(fā)揮卡馬西平片的藥效,需要患者在醫(yī)生的指導(dǎo)下,按照合理的用法用量服用藥物,另外在用藥過程中,還有一些注意事項需要引起用藥者的警惕!一、功能主治:
1.癲癇:部分性發(fā)作:復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作:強直、陣攣、強直陣攣發(fā)作。
2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
4.中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒斷綜合征。
二、用法用量:
1.成人常用量。
(1)抗驚厥,初始劑量每次100~200mg,每天1~2次,逐漸增加劑量直至最佳療效。
(2)鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。
(3)尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲每日不超過1g,少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。
2.小兒常用量。
兒童10~20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4~12μg/ml之間。
三、注意事項:
1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。
2.用藥期間注意檢查:全血細胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意。
5.癲癇患者不能突然撤藥。
6.已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
7.下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
8.用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥。
9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時應(yīng)盡快補服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補足。
10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異?;蚱渌麅?nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。yS630.Com相關(guān)推薦
西藥的種類有很多,其中就包括了奧卡西平片,這是一種由高分子制成的藥物,并且它能夠治療某些疾病,我們一般在出現(xiàn)某種疾病以后主治醫(yī)師會給我們開出這種藥物,而且我們一般在吃藥的時候都會首先看一下它的說明書,以防一些禁忌引起嚴重的后果那么奧卡西平片的說明書是什么?
奧卡西平片,適應(yīng)癥為本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
性狀:本品為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色至類白色。
適應(yīng)癥:本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
用法用量:用法:本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品 可從臨床有效劑量開始用藥,一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量;當使用曲萊 代替其他抗癲癇藥治療時,在曲萊治療開始后,應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。
藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利于病人服藥。
用量:對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
不良反應(yīng):最常報道的不良反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞,超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應(yīng)。
在臨床試驗中,大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度,并且是一過性的,主要發(fā)生在治療的開始階段。
對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外,也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應(yīng)報告和上市后的報告。
根據(jù)如下標準,按照發(fā)生率從高至低的順序.列出了各種不良反應(yīng)(表1):很常見≥1/10;常見≥1/100-1/10;不常見≥1/1,000- 1/00;罕見≥1/10,000-1/1,000;非常罕見1/10,000,包括分散的報告。
一、藥物說明
功用作用:奧卡西平及其在體內(nèi)的代謝物羥基衍生物均具有抗驚活性??捎糜诰窒扌约叭硇园d癇發(fā)作。其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道,因而可阻止病灶放電的散布。本品可單獨應(yīng)用或與其他抗癲癇藥合用于治療局限性及全身性癲癇發(fā)作。
用法用量:開始劑量為300mg/d,以后可逐漸增量至900~3000mg/d以達到滿意的療效。小兒可從每日30mg/kg開始,逐漸增加,每日1~10mg/kg。常用其片劑,每片0.3g或0.6g。
二、藥理作用
盡管目前對多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類藥物是通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn),奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電,這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調(diào)節(jié)。
注意事項:用藥開始時可能出現(xiàn)輕度的不良反應(yīng),如乏力、頭暈、頭痛等,繼續(xù)用藥后這些不良反應(yīng)可消失。偶見胃腸功能障礙、皮膚潮紅、血細胞計數(shù)下降等不良反應(yīng)。
癲癇患者服用此藥初期要注意不良反應(yīng)。
三、注意事項
1、應(yīng)放在兒童不能接觸和看見的地方。
2、本品可引起低鈉血癥,服藥期間應(yīng)定時檢查血鈉。若血鈉125mmol/L,通過減量、停藥或保守處理(如限制飲水)后血鈉水平可恢復(fù)正常。
3、本品可能降低激素避孕藥效果,建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。
4、應(yīng)逐漸減量至停藥,以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。
5、本品可引起頭暈和嗜睡,服用本品后不要駕駛汽車或操作機器。
卡馬西平片這種藥物一般治療發(fā)作性癲癇,大部分人應(yīng)該都知道,而且它的主要成分就是卡馬西平,而且它的功效作用遠不止這些,在平常生活中,卡馬西平的使用率也是非常高,它的藥效也是得到了人們的信任。今天給大家說說卡馬西平片其它的一些藥效,還能治療哪些病。
適應(yīng)證
1.治療癲癇是單純及復(fù)雜部分性發(fā)作的首選藥,對復(fù)雜部分性發(fā)作療效優(yōu)于其他抗癲癇藥。對典型或不典型失神發(fā)作、肌痙攣發(fā)作無效。
2.抗外周神經(jīng)痛包括三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛及皰疹后神經(jīng)痛。亦可作為三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。對三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛療效較苯妥英鈉好,用藥后24小時即可奏效。
3.治療神經(jīng)源性尿崩癥可能是由于促進抗利尿激素的分。
4、抗躁狂或抗精神病:開始0.2~0.4g/日,根據(jù)情況可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小兒用量:抗驚厥,每日10~20mg/kg;一般由小劑量開始逐漸加量至出現(xiàn)療效。
不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),以及頭暈、乏力、惡心、嘔吐等;多發(fā)生在用藥后1~2周。少見皮疹、蕁麻疹、瘙癢、兒童行為障礙、肝功能異常、膽汁淤積、肝細胞性黃疸及甲狀腺功能減退癥等;罕見粒細胞減少和骨髓抑制、心律失常、過敏性肝炎、肝衰竭、急性腎衰竭及全身多器官發(fā)生超敏反應(yīng)等。美國FDA曾發(fā)布了卡馬西平在某些患者中可能發(fā)生嚴重皮膚病變的報道,如S-J綜合征和中毒性表皮壞死松解癥。
注意事項
1.慎用于青光眼、心血管嚴重疾患、糖尿病、對三環(huán)類抗抑郁藥不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、腎病患者和老年人。
2.對診斷的干擾:可使氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素、堿性磷酸酶、尿素氮、尿糖等測試值升高;血鈣濃度降低,甲狀腺功能試驗值降低。
3.用藥期間注意隨訪檢查(尤其第一個月內(nèi)):血象、尿常規(guī)、血尿素氮、肝功能、甲狀腺功能及監(jiān)測卡馬西平血藥濃度。
4.由于本品的自我誘導(dǎo)作用,于治療一階段后,可能需要增加劑量才能維持原來的血藥濃度和發(fā)作控制水平。
用藥禁忌
心、肝、腎功能不全,房室傳導(dǎo)阻滯、血象嚴重異常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期婦女禁用。
藥物相互作用
1.與對乙酰氨基酚合用,可引起肝臟中毒。
2.與香豆素類、雌激素、環(huán)孢素、洋地黃類、左甲狀腺素、奎尼丁合用,本品可誘導(dǎo)肝代謝酶,使上述藥物代謝加快,血濃度降低,半衰期縮短,藥物作用減弱。
3.與苯巴比妥、苯妥英、撲米酮合用,卡馬西平血藥濃度降低。
4.紅霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、異煙肼以及右丙氧芬可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高。
5.與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。
6.與單胺氧化酶抑制劑、丙戊酸合用,可加重嗜睡。
7.與鋰鹽、抗精神病藥合用,易引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀。
8.與氯磺丙脲、氯貝丁酯、去氨加壓素、垂體后葉素合用,可加強抗利尿作用。
9.合用時可降低多西環(huán)素的濃度。
卡馬西平是目前醫(yī)學(xué)上正在使用的一種處方藥,這種藥的用途很廣,比如可以治療大家熟知的癲癇病,針對癲癇這種疾病,卡馬西平片是目前醫(yī)生推薦的首選藥物,除此之外,針對三岔神經(jīng)性疼痛以及舌咽神經(jīng)疼痛等,卡馬西平片這種藥都有很好的療效。
卡馬西平片的功效:
卡馬西平片被稱為抗驚厥和抗癲癇的特效藥,然而其藥理作用是什么?它能治療哪些病癥呢?
臨床研究顯示卡馬西平片的藥理作用為:膜穩(wěn)定作用,能降低神經(jīng)細胞膜對Na+和Ca2+的通透性,從而降低細胞的興奮性,延長不應(yīng)期;也可能增強GABA的突觸傳遞功能。抗驚厥的機制類似苯妥英,對突觸部位的強直后期強化的抑制,限制致癇灶異常放電的擴散。也可抑制丘腦前腹核內(nèi)的電活動。止痛機制不明,可能減低中樞神經(jīng)的突觸傳遞。
通過以上藥理機制的作用,卡馬西平片能有效地治療以下病癥:
1、癲癇:部分性發(fā)作:復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作:強直、陣攣、強直陣攣發(fā)作。
2、預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
3、三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
4、中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5、酒精癖的戒斷綜合征。
臨床應(yīng)用:
1、用于抗驚厥:開始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出現(xiàn)療效為止;維持量根據(jù)療效調(diào)整至最低有效量,分次服用;最高量不超過2g/日。
2、鎮(zhèn)痛:開始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超過1.2g/日。
3、尿崩癥:單用時0.3~0.6g/日,如與其他抗利尿藥合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神?。洪_始0.2~0.4g/日,根據(jù)情況可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小兒用量:抗驚厥,每日10~20mg/kg;一般由小劑量開始逐漸加量至出現(xiàn)療效。
卡馬西平是一種用途很廣的藥物,首先,這種藥可以用來治療癲癇,其次,經(jīng)常有人會出現(xiàn)三叉神經(jīng)痛,或者有的人因為糖尿病而引起周圍的神經(jīng)疼痛,這時候都可以使用卡馬西平進行治療,但是使用這種藥一定要非常謹慎,必須要聽從醫(yī)生的建議,如果使用錯誤的話,很容易出現(xiàn)副作用。
卡馬西平片的副作用:
卡馬西平片能夠引起神經(jīng)系統(tǒng)方面的一些副作用,比如病人服藥的時候可能會出現(xiàn)共濟失調(diào)或者是頭暈的現(xiàn)象,還有可能導(dǎo)致病人嗜睡以及身體疲勞。卡馬西平片能夠引起人的泌尿系統(tǒng)方面的副作用,比如說可以導(dǎo)致水潴留,還可以導(dǎo)致水中毒或者是低鈉血癥??R西平片有些時候能夠引起變態(tài)反應(yīng),比如說導(dǎo)致皮膚出現(xiàn)中毒性表皮壞死現(xiàn)象,還有可能使得皮膚出現(xiàn)皮疹。
卡馬西平片能夠使得人的皮膚出現(xiàn)蕁麻疹,還能使得皮膚搔癢。有一些兒童服用了不卡馬西平片之后會出現(xiàn)行為障礙,還會出現(xiàn)嚴重腹瀉。有時候卡馬西平片可以導(dǎo)致紅斑狼瘡樣綜合癥,會使得病人咽喉疼痛身體發(fā)熱。
卡馬西平片的病人服藥期間有可能會出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛以及骨骼疼痛的現(xiàn)象,不過這種現(xiàn)象不常見。另外卡馬西平片還有一些罕見的副作用,比如說可能會引起腺樣體病變,還有可能導(dǎo)致心律失?;蛘呤且饌鲗?dǎo)阻滯。
卡馬西平片可以使得某些老年病人服藥之后出現(xiàn)骨髓抑制的現(xiàn)象。此種藥品有時候能夠?qū)е虏∪顺霈F(xiàn)語言障礙,比如使得病人說話都比較困難,還有可能使得病人精神不安,出現(xiàn)幻聽以及幻視的現(xiàn)象。
注意事項:
卡馬西平片可以使得某些病人服藥之后出現(xiàn)身體正常的現(xiàn)象,還有可能導(dǎo)致過敏性肝炎。有些人不用老卡馬西平片之后出現(xiàn)了低鈣血癥,還出現(xiàn)了骨質(zhì)疏松的現(xiàn)象。
卡維地洛片是一種可以用來治療輕中度高血壓的藥物,這種藥物治療高血壓的效果還是非常的不錯的,如果要使用這種藥物來進行高血壓的治療,那么人們其實應(yīng)該要好好的去了解一下說明書,如果沒有了解說明書的話,可能沒有辦法知道這種藥物的一些禁忌,也沒有辦法知道使用藥物以后可能產(chǎn)生的一些不良反應(yīng),了解說明書是很重要的,下面來給人們介紹卡維地洛片說明書。
【藥品名稱】
通用名稱:卡維地洛片
商品名稱:卡維地洛片
英文名稱:Carvedilol Tablets
拼音全碼:KaWeiDiLuopian
【主要成份】 本品主要成份為卡維地洛。
【成 份】
化學(xué)名::(±)-1-(9H -4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇
分子量:C24H26N2O4
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。
【規(guī)格型號】 20mg*10s
【用法用量】 因存在明顯個體差異,用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。 推薦開始劑量為5mg(1/4片),每天二次,兩天后可增加至10mg(0.5片),每天二次,如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意,可增至20mg(1片),每天二次,但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(2片)。
【不良反應(yīng)】 1.高血壓:發(fā)生率≥1%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:乏力,心動過緩,體位性低血壓,體位依賴性水腫,下肢水腫,眩暈,失眠,嗜睡,腹痛,腹瀉,血小板減少,高脂血癥,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困難,泌尿道感染。
發(fā)生率0.1%,1%:四肢缺血,心動過速,運動功能減退,膽紅素尿,轉(zhuǎn)氨酶增高,胸骨下疼痛,水腫,焦慮,睡眠紊亂,抑郁加重,注意力不集中,思維異常,情緒不穩(wěn)定,哮喘,男性性欲下降,瘙癢,紅斑,斑丘疹,光過敏反應(yīng),耳鳴,尿頻,口干,多汗,低鉀,糖尿病,高脂血癥,貧血,白細胞減少。
發(fā)生率≤0.1%,但很重要:三度房室傳導(dǎo)阻滯,束支傳導(dǎo)阻滯,心肌缺血,腦血管障礙,驚厥,偏頭痛,神經(jīng)痛,脫發(fā),剝脫性皮炎,健忘癥,胃腸道出血,氣管痙攣,肺水腫,聽力下降,呼吸性堿中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血細胞減少。 2.心功能不全: 發(fā)生率2%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發(fā)熱,下肢水腫,心動過緩,低血壓,暈厥,房室傳導(dǎo)阻滯,心絞痛惡化,眩暈,頭痛,腹瀉,惡心,腹痛,嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風(fēng),尿素氮增加,高脂血癥,脫水,高血容量,背痛,關(guān)節(jié)痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺異常。
發(fā)生率1%,2%:過敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,堿性磷酸酶增加,尿糖呈陽性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。
罕見再生障礙性貧血的報道,并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時發(fā)生。
【禁 忌】 1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全,需要靜脈使用正性肌力藥物患者; 2.氣管痙攣(2例報道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài); 3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯;. 4.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥; 5.心源性休克; 6.嚴重心動過緩。 7.臨床嚴重肝功能不全患者。 8.對本品過敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。
【注意事項】 1.肝損害 卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀(如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時,必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸,必須立即停藥,不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病 β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù) 如果周期性長期使用卡維地洛,當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時,須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖 β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀,尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖,延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀 β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀,如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性,不能突然停藥,尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩,當脈搏55次/分,必須減量。 8.低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險最高,為減少這些事件的發(fā)生,心功能不全患者的開始治療劑量為每次3.125mg,一日二次;高血壓患者為每次6. 25mg,一日二次;緩慢加量,并且與食物同時服用。起始治療期,患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。
9.罕見心功能不全患者腎功能惡化,尤其是低血壓(收縮壓100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時建議監(jiān)測腎功能,如腎功能惡化,停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留,必須增加利尿劑,卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。 11.嗜鉻細胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性,但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此,懷疑嗜鉻細胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生,但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此,懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。 13.過敏反應(yīng)的危險:對許多過敏原有嚴重過敏病史的患者對重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強烈,此類患者可能對治療過敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。 14.非過敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛,應(yīng)用最小的有效劑量,盡量減少對內(nèi)源性或外源性β激動劑的抑制。 15.患者須知:①無醫(yī)師的同意下不得突然停藥;②充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時,必須向醫(yī)師請教。③站位時血壓可能下降,導(dǎo)致眩暈,罕見昏暈,這時坐下或躺下。④如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈,必須避免駕駛或危險工作。⑤當劑量必須調(diào)整時出現(xiàn)眩暈或昏暈,必須向醫(yī)師請教。⑥必須和食物同時服用。 ⑦糖尿病患者必須向醫(yī)師報告任何血糖水平的變化。 ⑧戴隱形眼鏡者可能會出現(xiàn)流淚。 16.運動員慎用。
請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 年齡18歲者的安全性和療效尚不明確。
【老年患者用藥】 老年與年輕心功能不全患者、高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 人體研究尚不充分,只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時,方可用于孕婦。 是否分泌入人類的乳汁不清楚。許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁,以及潛在的嚴重不良反應(yīng),如心動過緩,因此通過衡量藥物對母親的重要性,確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
【藥物相互作用】 CYp2D6抑制劑 無卡維地洛與CYp2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究,但預(yù)計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度?;仡櫺苑治霰砻?,2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高,推測可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴張作用。
耗竭兒茶酚胺的藥物 卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)
同時服用,必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩癥狀。 地高辛、卡維地洛和地高辛同時服用,可增加血地高辛濃度15%。 可樂定與卡維地洛同時服用,可能增強降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛,然后可樂定逐漸減量至停藥。
環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度,環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度,適當調(diào)整環(huán)胞素劑量。 肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑 雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC 增加30%,但Cmax無變化。 鈣拮抗劑 有報道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣,與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時,需監(jiān)測心電圖和血壓。 胰島素或口服降糖藥 具有β受體阻滯活性的藥物可能增強胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用,因此需監(jiān)測血糖。
【藥物過量】 藥物過量可能導(dǎo)致嚴重低血壓、心動過緩、心功能不全、心源性休克和心跳驟停,也可能出現(xiàn)呼吸系統(tǒng)問題、氣管痙攣、嘔吐、神志喪失和抽搐?;颊邞?yīng)平臥位,如果需要可重病特別護理??赡苁褂孟次负痛咄聞?赡苁褂孟铝兴幬铮?1.嚴重心動過緩:阿托品2mg 靜脈注射。 2.支持心血管功能:每隔30秒胰高血糖素5~10mg IV,隨后5mg/h靜脈點滴。應(yīng)及時給予心血管支持治療,包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。根據(jù)體重和療效使用擬交感神經(jīng)藥(如多巴胺、異丙腎、腎上腺素)。 3.如果外周血管擴張明顯,在持續(xù)循環(huán)監(jiān)測的條件下,可能需要使用異丙腎、腎上腺素。對于藥物治療無效的心動過緩,應(yīng)安裝起搏器。對于氣管痙攣,應(yīng)給于β擬交感神經(jīng)藥(氣霧劑或靜脈用藥)或靜脈用氨茶堿。抽搐時,緩慢靜推安定或氯硝安定。 4.嚴重藥物過量致休克時,解救藥物過量的治療藥物必須持續(xù)使用至卡維地洛的7~10個半衰期。
【藥理毒理】 卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有a1和非選擇性b 受體阻滯作用,無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜a1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力;阻滯b受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【藥代動力學(xué)】 卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應(yīng),消除相半衰期(t1/2b)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性??ňS地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min。卡維地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進行藥代動力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2b)為2.01小時,曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。
本品口服吸收迅速、完全,食物可減慢吸收,使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝,絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定,約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的p450酶是CYp2D6和CYp2C9,其它有CYp3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學(xué)與原藥相似??ňS地洛2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者,卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。
【貯 藏】 密封。
【包 裝】 鋁塑板,10片/板,1板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批準文號】 國藥準字H19991108
【生產(chǎn)企業(yè)】 北京巨能制藥有限責(zé)任公司