奧氮平能長期吃嗎
生姜的養(yǎng)生作用能長年吃嗎。
“知生也者,不以害生,養(yǎng)生之謂也。”生活中經常流傳這些關于養(yǎng)生的名句或者順口溜,勿以善小而不為,養(yǎng)生的“善”在于平日的積累。日常生活中關于中醫(yī)養(yǎng)生我們需要注意哪些方面呢?養(yǎng)生路上(ys630.com)小編為此仔細地整理了以下內容《奧氮平能長期吃嗎》,希望對您的養(yǎng)生有所幫助。
主要適用于精神分裂癥,以及嚴重的陽性疾病和因性疾病,同時還可以緩解精神分裂的其他問題,給身體會造成很多的麻煩,作為患者在平時要注意謹慎使用藥物,保護好肝功能健康,避免前列腺疾病出現,給身體造成危害性。
適應癥
適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
禁忌癥
①禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過敏的病人。
②禁用于窄角型青眼。
③慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人,肝功能損害、前列腺肥大,麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應慎用。
④可引起嗜睡,病人在操縱危險性機器包括機動車時應慎用。
⑤任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低,藥物所致骨髓抑制/毒性反應史,伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制,嗜酸粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥病史病人使用奧氮平后未見復發(fā)。
⑥抗精神病藥惡性綜合征(NMS):臨床上未見有奧氮平所致的NMS報道。病人如出現NMS的臨床表現,或僅有高熱而無NMS的臨床表現,均應停用奧氮平。
⑦遲發(fā)性運動障礙(TD):奧氮平雖然較少發(fā)生TD,但長期用藥可增加TD風險,如果病人出現遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀,應減藥或停藥。
⑧老年人用奧氮平常見直立性低血壓,故65歲以上用藥者應常規(guī)定時測血壓。
⑨對于既往或現時有肝功能損害或丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶升高的病人,用藥期間應予積極隨訪或酌情減藥。
交叉過敏反應:未見有交叉過敏反應報道。
對妊娠和哺乳的影響:妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。
由于奧氮平使用經驗有限,對胎兒有潛在風險,妊娠期用藥應權衡利弊。
哺乳:婦女在服用奧氮平期間應避免哺乳嬰兒。
ys630.coM延伸閱讀
奧氮平適用于精神分裂,以及嚴重有陽性疾病或陰性癥狀的患者,可以緩解精神分裂引起的多種并發(fā)癥,而氯氮平則是對一些精神障礙疾病,如焦慮,負罪感,抑郁癥有很好的調節(jié)作用,雖然這兩種是完全不同的,但是治療的病情,卻是一些精神方面的問題。
奧氮平適應癥
適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
禁忌癥
①禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過敏的病人。
②禁用于窄角型青眼。
③慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人,肝功能損害、前列腺肥大,麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應慎用。
④可引起嗜睡,病人在操縱危險性機器包括機動車時應慎用。
氯氮平適應癥
本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。
用法用量
口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達一日600mg。維持量為一日 100~200mg。
禁忌癥:
嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。
當一個人存在兩個不同的性格時,從醫(yī)學角度分析,恐怕是與心理疾病有關,嚴重一點說,很可能患上了精神分裂癥。要知道,與精神分裂癥的患者接觸是一件非常危險的事情,就算是自己家人,也可能遭到患者的傷害。面對如此的情況,最需要做的就是及時治療。那么,奧氮平能不能治療這類疾病呢?
奧氮平(Olanzapine),是一種新的非典型神經安定藥,能與多巴胺受體、5-HT受體和膽堿能受體結合,并具有拮抗作用。拮抗D2受體與治療精神分裂癥的陽性癥狀有關;拮抗5-HT2A受體與治療精神分裂癥的陰性癥狀有關。不同于氯氮平,本品不會發(fā)生粒性白細胞缺乏癥,無遲發(fā)性障礙和嚴重的精神抑制癥狀產生??诜樟己?,食物對其吸收速率無影響,口服后5~8小時可達到血漿峰濃度。主要在肝臟代謝,約75%的本品以代謝物的形式從尿中排出。
適應證
適用于精神分裂癥和其他有嚴重陽性癥狀和(或)陰性癥狀的精神病的急性期和維持治療;亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀。
臨床應用
口服起始劑量、治療劑量和維持劑量一般為10毫克/日,有效范圍為5~20毫克/日。老年患者起始劑量為每日5毫克,嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量亦為每日5毫克。
不良反應
常見的不良反應有嗜睡和體重增加??梢鹈谌樗卦黾樱c劑量無關。少見不良反應有頭暈、頭痛、口干、便秘、外周水腫、體位性低血壓、遲發(fā)性錐體外系運動障礙(包括帕金森綜合征)、肝轉氨酶一過性增高等。
注意事項
嚴重腎功能損傷、中度肝功能損傷和老年患者,起始劑量減半。有低血壓傾向的心血管及腦血管患者、癲癇病患者、前列腺肥大者、麻痹性腸梗阻患者、各種原因引起的血細胞及中性粒細胞降低及骨髓移植的患者慎用;駕駛車輛及從事機械操作者慎用。
在漫長的人生過程中,每個人都會出現失眠的情況,因為一些特殊原因,短時間出現失眠不會有多大危害,只需要進行一些調整就可以解決失眠問題,但也有的人出現了嚴重的失眠,尤其失眠時間比較長,這就是不正常的了,也可以稱為失眠癥,下面為大家介紹使用奧氮平片治療失眠的方法。
奧氮平片可以治療失眠嗎?
奧氮平片的主要成分是奧氮平,奧氮平的藥動學參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化,但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不顯著。
那么,奧氮平片可以治療失眠嗎?
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。奧氮平用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發(fā)。
很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
奧氮平可引起嗜睡,從事危險作業(yè)時應謹慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強?;颊唛L期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀,應減藥或停藥。若出現神經阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(如:高熱肌強直精神狀態(tài)改變及植物神經紊亂等),應立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。
服用奧氮平片在一定程度上能起到鎮(zhèn)靜的效果,也就是說,能讓人鎮(zhèn)靜進入睡眠,在這個理上,奧氮平片是可以治療失眠的,但是,畢竟奧氮平片不是治療失眠的,失眠患者不要輕易嘗試利用奧氮平片來治療失眠。市面上有專門治療失眠的藥物,那些效果更好。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。
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? 平常的時候如果心情一直是處在壓抑的情況下,那么會很容易出現一些心里疾病的癥狀。生活工作壓力比較大的話,那么這樣的情況就會更加的嚴重,有可能會轉變成抑郁癥的情況。抑郁癥的癥狀一定要及時的用藥物治療??梢杂妹椎狡瑏磉M行治療。那么米氨平能長期使用嗎?下面我們就來說說看。
? 米氮平片不可以經常吃,長期可能會發(fā)生副作用,但是只要患者正確用藥,在醫(yī)生的指導下按療程用藥,副作用是會適當的減少的。
長期服用可能會出現的副作用有:
1.患抑郁癥的病人常表現出一系列和疾病相關的現象,因而有時很難斷定一種現象是疾病本身的表現還是服用米氮平后的不良反應。服用米氮平常見的不良反應有:
1)食欲增大及體重增加。
2)嗜睡、鎮(zhèn)靜,通常發(fā)生在服藥后一周內(注意:此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應,反而會影響對抑郁癥的治療效果)。
? 2.極少數情況下可能出現以下癥狀:
1)(體位性)低血壓;2)躁狂癥;3)驚厥發(fā)作、震顫和肌痙攣;4)浮腫及相應的體重增加;5)急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項);6)血清轉氨酶的升高;7)藥疹。
最后,米氮平片的效果是比較理想的,但是建議有需要服用米氮平片的患者,最好在醫(yī)生的指導下服用。
? 心里疾病的治療時間可能會比較的長,所以用藥物的時間也會比較的長。這樣的情況下,使用藥物的時候最好是在醫(yī)生的指導下進行用藥。這樣才能比較安全一些。另外治療心里疾病,除了積極的使用藥物,還需要家人朋友多關心病人,這樣才能好的快一些。
一些人患有了精神類的疾病,這就需要患者及時的采取方法進行治療,避免影響到患者的身體的健康的情況發(fā)生,一些患者想要停服氯氮平,如果立即停服那么會導致患者出現危險的情況發(fā)生,那么長期服用氯氮平有害嗎?那么下面我就為大家來介紹一下長期服用氯氮平有害嗎?
這個藥物相對于經典抗精神病藥物的副作用要小很多了,是治療多種類型的精神分裂癥!你說的這種現象是服用精神類藥物必有的副反應,及錐體外系反應和遲發(fā)性運動障礙,如果長期服用的話,,當然這種情況是越來越嚴重的,,而且我告訴你,這個藥物是毒副作用較輕的精神類藥物了。血壓升高與嚴重連續(xù)的頭痛。這些反應都與劑量有關。體溫升高:以治療的前3周多見,有自行調節(jié)傾向,可并發(fā)白細胞升高或降低,如同時產生肌強直和自主神經并發(fā)征,須排除惡性綜合癥
這個不必太擔心,長時間服用這類藥物,確實有可能會也是很多的副作用,但并不會因此患上強迫癥的,對于心理疾病的治療,也不能僅僅依靠藥物,也需要接受一下心理輔導。
氯氮平最嚴重的副反應是對血液和心臟的損壞,并不是每個人都有這樣的副反應,但是一旦出現后果很嚴重,所以定期要查血常規(guī)心電圖,因為是在個肝臟代謝,對肝臟也有影響,同時可以增加食欲導致會胖,還有部分患者可以導致性功能減退等等副作用很多,并不是每個患者都有表現,但是最重要的是要定期查血常規(guī)心電圖。
以上就是我為大家介紹的這個問題的看法,如果患者出現了上述的問題,那么患者應該注意及時的檢查,這樣才能夠保證好患者的身體的健康和安全的問題,避免因為上述的問題導致患者出現危險的情況發(fā)生,那么最后?;颊咴缛湛祻?。
奧氮平是盡量不要去提藥的,除非等到患者的病情徹底穩(wěn)定后才可以停藥治療,否則會導致病情持續(xù)加重,甚至可能還會造成病情惡化,患者需要長時間依賴用藥,需要停藥的階段應該是,出現嚴重皮膚過敏,以及患者有嚴重的其他并發(fā)癥,這種情況是需要停藥的。
注意事項
1、 出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。
2、中樞神經抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3、 治療頭3個月內應堅持每1-2周檢查白細胞計數及分類,以后定期檢查。
4、 定期檢查肝功能與心電圖。
5、 定期檢查血糖,避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6、 用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。
7、 用藥期間出現不明原因發(fā)熱,應暫停用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥:12歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥:慎用或使用低劑量。
藥物作用
1、本品與乙醇或與其他中樞神經系統抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險。
3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂與肌張力障礙的危險。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環(huán)內酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,并有報道誘發(fā)癲癇發(fā)作。
日常的生活當中,大家經常會遇到各種精神狀況的患者,精神狀況在平時危害性比較大,甚至可能會給身體造成負擔,所以在平時應當要給予適當的治療,奧氮平是抑制神經系統疾病的用藥,用藥的原則性非常重要,具體用多久的時間,要看個人的身體情況。
奧氮平片需要吃多久?
奧氮平片建議起始劑量為每日10mg毫克(2片),服藥與是否進食無關,因其吸收不受進食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克(1片)至20毫克(4片)。至于它的具體療程尚不明確,請患者根據病情在醫(yī)師的幫助下確定療程用量。
奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀,對于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者,奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
奧氮平片是一種主要成分為奧氮平的薄膜衣片,除去包衣后顯淺黃色;適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀(例如:妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如:情感淡漠、情感和社會活動退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。
除了對多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奧氮平片對其他類似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。奧氮平片的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒覃堿M1-5受體的作用引起的。奧氮平片的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起。奧氮平片的直立性低血壓的作用可能是其抗腎上腺素能α1受體的作用引起的。
奧氮平片所需要吃的時間是需要患者在醫(yī)生的檢查下、根據自身的病情和治療情況決定的,所以患者要定期到醫(yī)院檢查。
奧氮平片是一種用來治療精神分裂癥的藥物,有些患有精神分裂的人群,平常的時候可能會非常的容易發(fā)脾氣,整個人都比較焦躁,這時候必須要使用藥物來緩解這種癥狀,避免情況繼續(xù)加重。奧氮平片對于治療精神分裂有著良好的療效,使用這種藥物之前,必須要去查看奧氮平片說明書,對藥物有一個更加詳細的了解。
1成份
奧氮平
化學名稱:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪
化學結構式:
分子式:C17H20N4S
分子量:312.44
性狀
白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色到黃色。
適應癥
奧氮平用于治療精神分裂癥。
初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。
奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。
對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發(fā)。
2規(guī)格
(1)2.5mg(2)5mg(3)10mg
用法用量
精神分裂癥:
奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進食無關。
在精神分裂癥的治療過程中,可以根據患者的臨床狀態(tài)調整日劑量為5~20mg/天,建議經過適當的臨床評估后,劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上,加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。
躁狂發(fā)作:
單獨用藥時起始劑量為每日15mg,合并治療時每日10mg
預防雙相情感障礙復發(fā):
推薦起始劑量為10mg/天,對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者,預防復發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作,應繼續(xù)奧氮平治療(需要時劑量適當調整),同時根據臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。
在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預防治療過程中,可根據個體臨床狀況不同,在5-20mg/日的范圍內相應調整每日劑量,建議僅在適當的臨床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物,且加藥間隔不少于24小時,奧氮平給藥不用考慮進食因素,食物不影響吸收,停用奧氮平時應逐漸減少劑量。
腎臟和/或肝臟功能損害的患者:
對這類患者應考慮使用較低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬變、Child-pugh分級為A或B級)的患者初級劑量為5mg,并應慎重加量。
女性患者與男性相比:
女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調整。
非吸煙患者與吸煙患者相比:
非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調整。
當有不止一個減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙的)出現時,應考慮降低起始劑量,需要增加劑量時也應該保守。
不良反應
3體重
在臨床試驗中,奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線體重指數(BMI)分類中均觀察到臨床顯著的體重增加。
在長期臨床試驗(至少48周)中,體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗。長期用藥時體重增加超過25%基線體重的病人百分率(≥10%),很常見。
葡萄糖
在臨床試驗(52周)中,相對于安慰劑組而言,奧氮平組,葡萄糖均值變化較大。
奧氮平與安慰劑對比,葡萄糖均值變化在伴有基線葡萄糖失調證據的患者中增大(包括那些診斷為糖尿病的患者或符合高血糖標準的患者),這些患者對比安慰劑治療患者糖化血紅蛋白(HbA1c)增加更大。
血糖變化從正常或臨界基線水平增加到高水平的病人比例隨時間增加。在一項完成奧氮平治療9-12個月病人的分析中,約6個月后平均血糖增長率減慢。
4血脂
在為期12周的臨床試驗中,與安慰劑治療組患者比較,奧氮平治療的患者空腹總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯濃度均值增加更大。
沒有基線血脂失調證據的患者空腹脂值(總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯)更大。
關于空腹HDL膽固醇,奧氮平治療患者與安慰劑治療患者之間未觀察到統計學顯著差異。
在長期臨床試驗(至少48周)中,總膽固醇、LDL膽固醇或甘油三酯變化從正常或臨界水平變化到高水平的病人比例,或HDL膽固醇變化從正常或臨界水平變化到低水平的病人比例,均大于短期臨床試驗。在一項完成12個月治療的病人分析中,約4-6個月后平均非空腹總膽固醇沒有進一步增加。
催乳素
在一項對照臨床試驗中(長達12周),相比于安慰劑組10.5%的患者催乳素升高,奧氮平治療組30%的患者催乳素升高,絕大多數患者為輕度。精神分裂癥患者的催乳素水平隨著治療的持續(xù)而下降,與催乳素升高[sup]1相關的月經方面的不良事件較常見(發(fā)生率<10%,≥1%),而性功能及乳房方面的不良事件不常見(發(fā)生率<1%,≥0.1%)。其他精神疾病[sup]2[/sup]患者的催乳素水平隨治療的繼續(xù)而持續(xù)升高,與催乳素相關的性功能方面的不良事件較常見(發(fā)生率<10%,≥1%),而乳房及月經方面的不良事件不常見(發(fā)生率<1%,≥0.1%)。
(1)TESEs分析長達52周治療。
(2)雙相抑郁,精神病性抑郁,難治性抑郁,邊緣型人格障礙和雙相躁狂。
肝臟轉氨酶
偶見無癥狀暫時性肝臟轉氨酶升高,ALT/SGpT和AST/SGOT。
嗜酸性粒細胞增多
偶見無癥狀的嗜酸性粒細胞增多。
特殊群體的不良反應:在癡呆性老年精神病患者進行的臨床試驗中,與奧氮平治療相關的很常見(≥10%)不良反應是異常步態(tài)和跌倒。在癡呆性老年精神病患者進行的臨床試驗中,與奧氮平治療相關的常見(<10%且≥1%,不良反應是尿失禁和肺炎。在與帕金森病相關的藥物(多巴胺激動劑)誘導的精神病患者的臨床試驗中,帕金森癥狀加重的報告很常見,比安慰劑組頻率高。幻覺報告也很常見,也比安慰劑組頻率高。在這些臨床試驗中,要求患者開始研究前服用固定最小劑量的抗帕金森病藥物(多巴胺激動劑),并在整個研究過程中維持該劑量不變。奧氮平初始劑量2.5mg/日,根據研究者的判斷逐漸增加劑量,最大劑量15mg/日。
下表總結了口服和肌肉注射奧氮平在臨床試驗期間和/或上市后確定的核心藥物不良反應術語及其發(fā)生頻率:
使用奧氮平制劑觀察到的核心藥物不良反應
[u]青少年(13-17歲)[/u]
在奧氮平治療的青少年患者中,觀察到的不良反應類型與奧氮平治療成年患者中觀察到的類型相似。盡管沒有進行青少年和成人的對比臨床試驗設計,但還是比較了青少年臨床試驗數據和成人臨床試驗數據。
青少年(療程中位數3周,體重增加4.6kg)體重平均增加大于成年(療程中位數7周體重增加2.6kg)。
在長期臨床試驗(至少24周))中,體重增加程度和奧氮平治療組青少年病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗及成人組病人。長期用藥,約一半青少年病人體重增加超過15%基線體重和約三分之一的青少年病人體重增加超過25%基線體重。在青少年病人中,平均體重增加在超重或基線肥胖病人中最為明顯。
奧氮平治療的青少年患者和成人患者比較,空腹血糖水平的增加相似;然而,與成人患者比較,青少年奧氮平組與安慰劑組之間的差異更大。
在長期臨床試驗(至少24周)中,血糖變化從正常基線水平變化到高水平不常見(發(fā)生率0.1%—1%)。
奧氮平治療的青少年與成人比較,空腹總膽固醇水平、LDL膽固醇水平和甘油三酯水平的增加通常更大;然而,在短期臨床試驗中,奧氮平與安慰劑組間的差異在青少年患者和成人患者是相似的。
與成人相比,奧氮平治療引起的青少年患者的催乳素升高發(fā)生率更高,催乳素水平升高的平均值更大。
下表總結了僅在青少年患者(13-17歲)臨床試驗期間確定的藥物不良反應及其發(fā)生率:
4禁忌
奧氮平禁用于已知對該產品的任何成分過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。
注意事項
罕有高血糖的報道,有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷,亦有數例死亡病例報道。某些病例報道有既往的體重增加,這可能是一種促發(fā)因素,建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進行適當的臨床監(jiān)查。
突然停用奧氮平時,極少出現下列急性癥狀,諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。
合并癥:離體實驗證明奧氮平具有抗膽堿能活性,但臨床試驗中發(fā)生的與抗膽堿作用相關的事件很低。然而,奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經驗有限,建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關病癥的患者。
不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關的精神病。在臨床試驗中,有報道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化,或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁(參見不良反應),而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當。在這些試驗中,要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物(多巴胺激動劑)保持穩(wěn)定狀態(tài),并且在整個試驗過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日,并根據研究者的判斷最高調整到15mg/日。
奧氮平沒有被批準用作治療癡呆有關的精神病和/或行為紊亂,對這類特殊的患者也不推薦使用,因為有增加死亡率和腦血管事件的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周),受試者為患有癡呆的精神病和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲)。和安慰劑比較,用奧氮平治療的患者的死亡率有2倍的增加(分別為3.5%,1.5%)。但死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4.4mg)或治療的周期無正相關性。導致死亡率升高的風險因素包括,年齡大于65歲,吞咽困難,鎮(zhèn)靜狀態(tài),營養(yǎng)不良和脫水,肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎),或同時服用苯二氮卓。然而,排除這些風險因素,使用奧氮平治療的患者的死亡率依然高于服用安慰劑的患者。
在同一臨床研究中,有報道腦血管不良事件(CVAE,即中風,瞬時的缺血發(fā)作),其中包括死亡病例。用奧氮平治療的患者出現腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1.3%,0.4%)。所有出現腦血管不良事件的用奧氮平和安慰劑治療的患者均有已經存在的風險因素。與奧氮平治療有關的CVAE的風險因素包括年齡大于75歲和血管/混合型癡呆。奧氮平的有效性在這些試驗中沒有證明。
在治療精神病的過程中,患者臨床狀況的好轉可能需要幾天甚至幾個星期。在此期間應密切監(jiān)護患者。
乳糖:奧氮平片劑中含有乳糖。
患者服藥期間常會出現短暫的無癥狀性的肝臟轉氨酶ALT、AST升高,尤其是治療早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能損害癥狀或體征的患者、已表現出局限性肝臟功能減退的患者以及已使用潛在肝毒性藥物治療的患者應慎用奧氮平。治療期間如出現ALT和/或AST升高,應注意觀察并考慮酌減用藥量。在業(yè)已診斷有肝炎的情況下,應該中斷奧氮平治療。上市后很少接到肝炎的報告,以及極少接到膽汁阻塞或混合性肝損傷的報告。
脂質改變:在安慰劑對照的臨床試驗中發(fā)現接受奧氮平治療的患者發(fā)生不良的脂質改變(參見【不良反應】),建議進行適當的臨床監(jiān)測。
心血管死亡:在一項回顧性觀察研究中,與未服用抗精神病藥物的患者相比,使用非典型抗精神病藥物(包括奧氮平)或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風險的升高,且均與劑量相關(后者風險幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍)。在奧氮平的上市后報告中,心臟性猝死事件的報告非常罕見。
與其他神經阻滯劑類似,奧氮平慎用于白細胞和/或中性粒細胞計數減低的患者,服用已知能引起中性粒細胞減少癥的患者,有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者,合并疾病、放療或化療導致骨髓抑制的患者以及嗜酸細胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關的中性粒細胞減少或粒細胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細胞減低,奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細胞減少癥。
有關合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料,只進行過藥代動力學研究。
神經阻滯劑惡性綜合征(NMS):NMS是一種與抗精神病藥物有關的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報道。NMS的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經系統功能不穩(wěn)定(脈搏和血壓不規(guī)則、心動過速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂)。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示NMS,或表現為不能解釋的高熱而不伴有NMS的其他臨床特征,那么所有的抗精神病藥物,包括奧氮平均應停用。
奧氮平慎用于有驚厥發(fā)作史和有驚厥閾值降低因素的患者。目前奧氮平引起驚厥的報道很少,這些病例絕大多數報告有驚厥史和驚厥危險因素。
遲發(fā)性運動障礙:在為期一年或更短的對照研究中,奧氮平治療中發(fā)生的運動障礙較少,且有統計學顯著性。但長期用藥會使遲發(fā)性運動障礙的危險性增加。因此,若用奧氮平治療的患者出現遲發(fā)性運動障礙的癥狀和體征,應考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會出現一過性惡化甚或加重。
考慮到奧氮平對中樞神經系統的基本作用,與其他中樞活性藥物合用時或用于飲酒患者時應慎重。由于離體奧氮平表現出多巴胺拮抗作用,故可能拮抗直接或間接的多巴胺激動劑的作用。
奧氮平治療老年患者的臨床實驗中,偶有體位性低血壓的報道。與其他抗精神病藥一樣,用奧氮平治療65歲以上的患者時建議定期監(jiān)測患者的血壓。
臨床試驗中,接受奧氮平治療的患者出現有臨床意義的QTc間期延長(基線QTcF<500毫秒的患者,基線后任一點的[QTcF]>500毫秒)并不常見(0.1%-1%),和安慰劑相比,沒有統計學差異。但與其他抗精神病藥一樣,奧氮平與其他已知可以延長QTc間期的藥物合用時要謹慎,尤其是在老年患者、先天性長QT綜合征患者、充血性心臟衰竭患者、心肌肥厚、低鉀血癥或低鎂血癥的患者。
對奧氮平治療與出現靜脈栓塞之間的瞬時聯系罕有報道(<0.01%),兩者之間的聯系尚未確認。然而,由于精神分裂癥患者往往伴有后天靜脈栓塞的風險,因此所有可能與靜脈栓塞相關的風險因素(如對患者實施固定術)均應給予考慮,并采取預防措施。
由于奧氮平可能導致瞌睡,患者在操作危險性機械包括機動車時應格外小心。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠:
對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者,要通知醫(yī)生。由于經驗有限,只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。
在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親,罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報告。
哺乳:
在一項健康婦女的哺乳研究中,奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒暴露(mg/kg)估計為母體奧氮平濃度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奧氮平,建議不要哺乳。
兒童用藥
尚無在18歲以下人群中的研究情況。
老年用藥
通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天),但對65歲以上老年人,若有臨床指征,仍應考慮使用較低的起始劑量。
藥物相互作用
潛在的影響奧氮平的其他藥物:單次服用抗酸劑(鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50~60%。氟西?。?0mg單次服用或60mg/日連用8天)導致奧氮平最大濃度增加16%,奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個體間的總體變異程度相比很小,因此并不需要常規(guī)調整藥物劑量。同時吸煙(非吸煙者與吸煙者相比,奧氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延長21%)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%,終點消除半衰期加快22%)可能誘導奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導p450-1A2的活性。
氟伏沙明是一種p450-1A2抑制劑,可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后,不吸煙女性奧氮平的Cmax平均增加54%,而吸煙男性則平均增加77%。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52%和108%。因此對于正在使用氟伏沙明或其它p-45-1A2抑制劑(例如:環(huán)丙沙星)的患者,應考慮降低奧氮平的初始劑量。而對開始使用p-45-1A2抑制劑的患者,奧氮平的用量也應適當減少。
奧氮平對其他藥物的潛在影響:在單次用藥的臨床試驗中,奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(p450-2D6或p450-3A/1A2),華法令(p450-2C19),茶堿(p450-1A2)或安定(p450-3A4和p450-2C19)。與鋰鹽或比哌立登合用時沒有相互作用。用核素標記的色素酶檢驗離體奧氮平的抑制代謝活性,發(fā)現奧氮平的抑制常數為3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奧氮平的血漿濃度只有約0.2μM。因此,奧氮平對p450系統的抑制最高不會超過0.7%。這些發(fā)現的臨床意義尚不清楚。
采用人肝微粒體進行的活體外研究發(fā)現,奧氮平幾乎不抑制丙戊酸鹽的主要代謝途徑葡萄苷酸化。另外發(fā)現,丙戊酸鹽對奧氮平在活體外的代謝幾乎沒有影響。在活體內每日合用10mg氮平2周,不影響丙戊酸鹽的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。因此,合用奧氮平時,不需要調整丙戊酸鹽的劑量。
藥物過量
癥狀和體征:
奧氮平過量時,最常見的癥狀(發(fā)生率≥10%)包括心動過速、激越/攻擊行業(yè)、構音障礙、各種錐體外系癥狀 及覺醒水平的降低(由鎮(zhèn)靜直至昏迷)。奧氮平過量的其它重要表現還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓,心律不齊(過量時發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用奧氮平劑量超過2g而仍存活的報告。
使用奧氮平過量時的處理方法:
目前,還沒有特異的奧氮平解毒劑,不應用催吐方法,可采用常規(guī)的藥物過量處理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。當給予活性碳制劑后,奧氮平口服生物利用度會降低50-60%。同時,應根據臨床表現對重要器官是行監(jiān)測和治療,包括處理低血壓,循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動活性的擬交感制劑,因為受體激動劑會加重低血壓癥狀,需要監(jiān)測心血管功能以觀察可能出現的心律失常。應對患者進行密切連續(xù)地監(jiān)測直到恢復正常。
臨床試驗
精神分裂癥
在符合DSM-IH-R精神分裂癥標準的住院病人中進行的兩項短期(為期6周)的對照臨床試驗確定了口服奧氮平治療精神分裂癥的療效。其中一項研究設立了氟哌喧醇單藥治療組作為陽性對照組,但是該試驗并對這兩中藥物在具體有臨床意義的整體劑量范圍進行比較。試驗中采用了多種評定工具,包括《簡明精神科量表》(BpRS),后者是一個由多個條目構成的一般精神病理學問卷,傳統上用于評價藥物治療精神分裂癥的效果,BpRS的精神病因子(概念紊亂、幻覺性行為、多疑和離奇的思維內容)特別適合評價處于精神病活動期的精神分裂癥患者,第二種傳統的評估工具是《臨床總體印象量表》(CGI),它反映了對精神分裂表現較為熟悉和了解的觀察者對患者總體臨床狀況的印象,此外,還采用了兩種近年來剛制定的量表,一種是有30個條目的,《陽性與陰性癥狀量表》其中涵蓋了BpRS的18個條目;另一種是《陰性癥狀量表》。下述臨床試驗摘要著重總結了以下幾個方面的結果;pANSS總分成BpRS總分,BpRS精神病因子,pANSS陰性癥狀分量表成SANS評分;CGI嚴重性,試驗結果如下:(1)在一項為期6周的安慰劑對照臨床試驗中,奧氮平治療組設有兩個劑量1mg/天和10mg/天,每天一次,10mg/天劑量組在pANSS總分(也包括從中算出的BpRS總分)、BpRS的精神病因子、pANSS陰性癥狀分量表和CGI嚴重性評分上均優(yōu)于安慰劑組;但是1mg/天沒有這個優(yōu)勢。(2)另一項為期6周的安慰劑對照試驗中,奧氮平治療組調有三個劑量范圍,5.0±2.5mg/天,10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天,均為每天一次,兩個高劑量組(實際平均劑量分別是12和16mg/天)在BpRS總分、BpRS精神病因子和CGI嚴重性評分上優(yōu)于安慰劑組;奧氮平最高劑量組在SANS評分上優(yōu)于安慰劑組,與中劑量組相比,高劑量組沒有明顯的優(yōu)勢。對亞組人群(種族和性別)的分析發(fā)現,這些亞組人療準備沒有任何差異 。在一項時間較長的臨床試驗中,選擇符合DSM-IV精神分裂標準、在開放治療期用奧氮平病情穩(wěn)定至少8周的成年門診患者(n=326),將期隨機分配到繼續(xù)使用目前劑量奧氮平治療組(劑量范圍為10-20mg/天)或安慰劑組。原計劃在12個月的隨訪期內觀察患者病情復發(fā)情況,復發(fā)的判定標準BPRS陽性癥狀增加或住院治療,然而,試驗結果符合提前終止該試驗的標準,因為安慰劑組與奧氮平組相比復發(fā)率過高,且在該試驗的主要結果指標復發(fā)時間上,奧氯平組優(yōu)于安慰劑組,因此,對于病情穩(wěn)定約8周、隨防觀察期8個月的病人,奧氮平在保持療效方面優(yōu)于安慰劑。
雙相情感障礙:單一治療一在兩項短期3周和4周,的安慰劑對照臨床試驗中,在符合DSM-IV標準的雙相I型情感障礙躁狂發(fā)作成混合性發(fā)作患者中,確定了口服奧氮平治療急性躁狂或混合性發(fā)作的療效,這些臨床試驗的患者是有或無精神病性特征,并且有或無快速循環(huán)病程。在這些試驗中,用于評定躁狂癥狀的主要評定工具是Young躁狂量表(Y-MRS),該量表有11個條目,傳統上用于評價躁狂癥狀(易激惹、破壞或攻擊行為、睡眠、性感高漲、言語、活動增加、性興趣、語言成思維障礙、思維內容、外貌和自知力)的程度,評分范圍從0(沒有躁狂特征)到60(最高分數)。這些試驗的主要結果指示的Y-MRS總分在基線后的改變值 ,臨床試驗的結果如下:(1)在一項為期3周的安慰劑對照臨床試驗中,奧氮平的劑量范圍為5-20mg/天,每天一次,起始劑量為10mg/天,在Y-MRS總分減分值上,奧氮平優(yōu)于安慰劑,,在與第一個試驗同時進行、設計相同的另一項臨床試驗中,奧氮平顯示了同樣的差異,但是可能由于樣本量和中心間差異的原因,在這一結果指標上奧氮平并不優(yōu)于安慰劑。(2)在一項為期4周的安慰劑的對照臨床試驗中,奧氮平劑量范圍為5-20mg/天,每天一次,起始劑量為15mg/天,每天一次,起始劑量為15mg/天,在Y-MRS總分的減分值上,奧氮平優(yōu)于安慰劑。(3)另一項臨床試驗中,361名病人符合DSM-IV雙相情感障礙躁狂發(fā)作或一性發(fā)作標準,且在最初平均為期約2周的開放治療階段以奧氮平5-20mg/天治療有效,將這些病人隨機分組,一組繼續(xù)使用相同劑量的奧氮平,一組使用安慰劑,以觀察復發(fā)情況。在雙盲治療第59天,奧氮平組約50%病人終止試驗;在雙盲治療第23天,安慰劑組50%的病人終止試驗,在開放治療階段,Y-MRS總分降到≤12,21項漢密爾頓抑郁量表評分 下降到≤8,則被認為治療有效,雙盲治療期,Y-MRS或HAM-D21總分增加]15,或者因為躁狂或抑郁住院,均屬于病性復發(fā)。在隨機分組期,繼續(xù)服用奧氮平的患者復發(fā)時間明顯延長。聯合治療——在兩項對照臨床試驗中,確定了口服奧氮平聯合鋰鹽或丙戊酸鹽治療急性躁狂的發(fā)作療效,入組患者DSM0-IV雙相型情感障礙躁狂發(fā)作或混合性性躁狂發(fā)作的標準,這些臨床試驗的患者有或無精神病性特征,并且有或無快速循環(huán)病和,試驗結果如下:(1)在為期6周的安慰劑對聯合用藥試驗中,將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的175名門診患者(Y-MRS≥16天)隨機分組,在使用原來治療藥物的基礎上,分別加用奧氮平或安慰劑,奧氮平(劑量范圍5-20mg/天,每天一次,起始劑量10mg/天,合并鋰鹽或丙戊酸鹽(治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125g/ml)在Y-MRS總分減分值上優(yōu)于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。(2)在為期6周的安慰劑對照聯合用藥試驗中,將服務鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完成控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的169名門診患者(Y-MRS≥16隨機分組,在使用原來治療藥物的基礎上,分別加用奧氮平或安慰劑,奧氮平(劑量范圍5-20mg/天,每天一次,起始劑量10mg/天,全并鋰鹽或丙戊酸鹽,在Y-MRS總分減分值上優(yōu)上單用鋰鹽或丙戊酸鹽。
藥理毒理
藥物治療學歸類:奧氮平屬抗精神病藥,ACT編碼NO5AHO3(二氮雜卓和氧氮雜卓)。奧氮平是一種抗精神病藥,作用于多種受體系統,進而顯示出廣泛的藥理學活性。在臨床前的研究中,奧氮平表現出與下列受體的親和性;五羥色胺5-HT,膽堿能毒堿樣受體M1-M5;受體;以及組織胺H1受體,動物行為學研究顯示,奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結合效應一致,已經在體外以及體內模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電,而對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小,動物試驗中,降低條件性固避反應與藥物的抗精神病活性有關,而導致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應,與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強對“抗焦慮”實驗的反應。對健康志愿者進行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,奧氮平對5-HT,受體占據高于多巴胺D2受體,另外,一項對精神分裂癥患者的SpECT研究揭示,奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與氯氮平具有可比性。兩項針對2900名即有陽性癥狀又有陰性癥狀的精神分裂癥患者進行的安慰劑對照研究,以及三項活性藥對照研究中的兩項、均顯示奧氮平對陰性癥狀的陽性癥狀的改善都顯著優(yōu)于對照。急性(單劑量給藥時的)毒性:嚙齒動物口服中毒的癥狀表現為高效價神經阻滯劑的作用特征,活動減少,昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻,致死劑量中位數約為210mg/kg和175mg/kg。狗能耐受的單劑量最高達100mg/kg,臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜,共濟失調、震顫、心率增加、呼吸費用、瞳孔縮小以及食欲減低,猴子單次口服劑量達100mg/kg會導致虛脫,更高的劑量會導致半昏迷狀態(tài)。重復給藥時的毒性;在對小鼠進行的長達3個月和大鼠及狗進行的長達1年的研究中發(fā)現,奧氮平的主要作用是對S的抑制作用,抗膽堿能作用以及外血液學障礙,對S的抑制會逐漸產生耐受。高劑量時生長發(fā)育參數會降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重要下降,以及陰道上和乳腺的形態(tài)學變化。血液學毒性;在每種動物都發(fā)現了對血液學參數的作用,包括小鼠循環(huán)白細胞與劑量相關的減少和大鼠循環(huán)白細胞的非特異性減少,但沒有發(fā)現骨髓細胞中毒的證據。一絲8或10mg/kg日治療的狗(奧氮平暴露總量比12mg治療的人類高12至15倍,出現 了可逆性的粒細胞減少癥、血小板減少癥和貧血,在出現細胞減少癥的狗身上未發(fā)現對骨髓造血始祖細胞和增生細胞的不良作用。生殖毒性;奧氮平沒有致畸性。鎮(zhèn)靜作用影響雄性大鼠的交配表現。1.1mg/kg的劑量(人類最大劑量的3倍)影響動情周期, 給予大鼠3mg/kg(人類最大劑量的9倍)影響其繁殖參數,在接受奧氮平的大鼠的子代觀察到胎兒發(fā)育的延遲的子代活性水平的暫時性降低。致突變性;標準檢測全總劑量范圍的奧氮平均沒有致突變性或誘分裂作用,包括細菌突變檢測以及離體和活體的哺乳動物檢測。致癌性;根據在小鼠和大鼠的研究結果可以得出緒論 奧氮平沒有致癌性。
藥代動力學
奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。
奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細胞色素酶p450-CYp1A2和p450-CYp2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關,而這兩個代謝物在活體動物試驗中表現出的藥理學活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學活性來源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
健康老年人(65歲以上)與年輕研究對象相比,平均消除半衰期延長(分別為51.8hr和33.8hr),清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動力學的變異處于其他人群的變異范圍之內。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5~20mg/日奧氮平治療,未發(fā)現任何特殊的不良事件。
奧氮平的藥代動力學在青少年(13~17歲)和成年人中是相似的。在臨床研究中,青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統計學差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關。
女性的平均消除半衰期與男性相比有一定延長(分別為36.7hr和32.3hr),清除減緩(分別為18.9L/hr和27.3L/hr)。但是已經證明奧氮平(5~20mg)在女性患者(n=467)中的安全性與男性患者(n=869)相當。
腎功能衰竭的患者(肌酐清除率<10ml/min)與健康研究者相比,平均消除半衰期(分別為37.7h和32.4hr)或藥物清除率(分別為21.1L/hr和25.0L/hr)均無顯著差異。一項質量守恒研究顯示近57%放射性標記的奧氮平在尿中出現,主要為代謝產物。
與非吸煙患者(清除半衰期和請除率分別為48.8hr和14.1L/hr)相比,吸煙并伴有輕度肝功能損害的患者的平均消除半衰期(39.3hr)延長,清除率(18.0L/hr)降低。
非吸煙患者與吸煙患者(男性和女性)相比,平均消除半衰期延長(分別為38.6hr和30.4hr),清除率降低(分別為18.6L/hr和27.7L/hr)。
老年人與年輕人相比,女性患者與男性相比,非吸煙者與吸煙者相比,奧氮平的血漿清除率減慢。但是,年齡、性別或吸煙與否對奧氮平清除率和半衰期的影響與個體間的總體變異幅度相比還是很小的。
在對高加索人、日率人和華人的研究中,上述三種人群之間未發(fā)現藥代動力學參數的差異。
在大約7~1000ng/mL的濃度范圍之間,奧氮平的血漿蛋白結合率大約為93%,主要與白蛋白和α-酸性糖蛋白結合。
貯藏
避光,15~30℃密封保存。
現在社會的物質發(fā)展非???,在這樣的大環(huán)境下,大部分人都會出現巨大的心理壓力,然后會出現各種各樣的心理疾病,比如精神分裂癥,這些心理疾病要比很多身體疾病嚴重得多,患者一定要學會主動配合治療,同樣需要家人的悉心照顧,情況嚴重的需要吃藥治療,比如奧氮平片就是幫助治療心理疾病的一種藥物,那么如果經常吃這種藥的話,會對身體有什么影響呢?
吃奧氮平片的危害:
藥物是有副作用的,相信這是大家都知道的一個常識,所以藥不能亂吃,奧氮平片是治療精神分裂癥的藥物,那么,奧氮平片一天吃多少呢?過量會有什么危害?
根據藥品說明書,奧氮平片用于治療不同的疾病時,其具體的用量會有所差異,如用于精神分裂癥時建議起始劑量10mg/天,用于躁狂發(fā)作單藥治療時建議起始劑量為每日15mg,合并治療為每日10mg,患者朋友應在專業(yè)醫(yī)師的指導下正確服用。
奧氮平片藥物過量會發(fā)生中毒癥狀,最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等,也有發(fā)生癲癇的報道,發(fā)生中毒情況時,處理應該建立和維持呼吸道通暢,及時催吐和洗胃,并依病情給予對癥治療及支持療法。
奧氮平片服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2b)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結合率高。
奧氮平片經肝臟代謝,80%以代謝物形式出現在尿和糞中,主要代謝產物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。
長期吃奧氮平片以后很可能出現耐藥的,耐藥以后人們不應該隨便多吃奧氮平片的,而且人們吃完奧氮平片以后就要躺下來休息一陣兒的,如果是飛行員就不應該隨便奧氮平片了,因為吃完以后很可能睡覺。
隨著社會的發(fā)展,各種各樣的精神疾病患病人群越來越龐大了,這和人們的壓力越來越大有直接的關系,針對心理疾病,患者必須要接受正規(guī)的心理醫(yī)生的治療,如果病情嚴重的話,還需要吃一些藥物輔助治療,奧氮平就是輔助治療精神病的一種藥物,那么如果正常人吃了這種藥的話,會不會有什么危害呢?
正常人吃奧氮平會怎樣?
奧氮平是一種非典型抗精神分裂癥藥物,主要用于治療精神分裂癥,正常人不能服用,常見不良反應嗜睡和體重增加,少見不良反應頭暈、食欲增強、外周水腫、另外還有肝臟丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶無癥狀的一過性升高。
容易造成肝腎負擔以及神經負擔
指導意見:
,注意適當的運動,多吃一些蔬菜水果比較好的
這是一種精神病藥物,抗抑郁治療的
指導意見:
不能隨便使用的??赡艹霈F躁動情況,椎體系反應等
奧氮平片適應癥:躁狂癥、精神分裂癥、精神科。奧氮平1片的劑量不同,5或10毫克,一般服用奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。長期吃會有肝損害等不良反應,偶爾吃一次或多吃1片是沒事的。
指導意見:
如果沒有上述適應癥表現,請不要隨便吃藥,是藥物三分毒,請不要吃此藥物,并且此藥物長期吃可引起肝損害等不良反應。
奧氮平是治療精神分裂癥的藥物的,有一定的胃腸道反應以及肝功能損害,如果親口服此類藥物時間不長的話,問題不大的,
指導意見:
建議親可以去醫(yī)院心理精神科檢查看看,如果是患有精神分裂癥是需要長期口服藥物治療的,
如果診斷有誤,那服奧氮平是不會誘發(fā)精神分裂癥的,停藥也沒有什么不良的后果,可以放心。
奧氮平片是一種治療精神性疾病的藥物,對于精神分裂癥和急性期的陰陽性精神病有一定的維持作用,同時還有緩解功效,從臨床來看治療效果非常好。奧氮平片的副作用非常小,很少會有運動障礙等現象出現,但是如果服用不正確的話極有可能會引發(fā)發(fā)胖等癥狀。
一、奧氮平片功效作用
奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
二、奧氮平片會使人發(fā)胖嗎?
不正確服用奧氮平片歐蘭寧的話會使人發(fā)胖,奧氮平不良反應少,很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。
罕見催乳素水平升高,并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
因此,未免體重增加,應該正確用藥,奧氮平片歐蘭寧的推薦起始劑量為每日10mg(2片),飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5~20mg(1~4片)。每日劑量應根據臨床狀況而定。超過每日10mg(2片)的常規(guī)用藥劑量,應先進行適當的臨床評估。女性患者、老年患者、嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量為每日5mg(1片)。
三、奧氮平片能長期吃嗎?
奧氮平不良反應少,很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。
其它很少見的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。綜上所述,歐蘭寧不宜常年吃。
現在心理疾病的危害越來越大了,所以越來越引起人們的重視了,幾乎所有的心理疾病,如果能夠盡早發(fā)現病情盡早治療的話,治療的難度就會小很多,可以把危害降到最低,而如果心理疾病發(fā)展嚴重的話,除了需要心理醫(yī)生治療之外,還經常需要吃藥配合治療,奧氮平片就是一種專門幫助治療心理疾病的藥物,那么這種藥可能會有什么副作用呢?
奧氮平片的副作用:
奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發(fā)性情感癥狀。筆者是不建議長期服用奧氮平片的,長期服用的話,可能會出現一些副作用,所以建議患者要按照療程用藥。
知道奧氮平片是最常用的治療精神分裂癥的非典型抗精神病藥物,效果得到患者朋友的肯定。但是,即使是這樣也不能長期的服用藥物,因為這樣會留下一定量的副作用。那么,奧氮平片長期吃有什么副作用嗎?一起來了解下這方面的相關信息,希望可以為大家?guī)韼椭?/p>
一般來說,筆者是不建議長期服用奧氮平片的,長期服用的話,可能會出現一些副作用,所以建議患者要按照療程用藥,具體的副作用有:
臨床試驗中與(奧氮平片)使用有關的不良反應是嗜睡和體重增加,34%服用(奧氮平片)的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高(末點均數不超過正常值上限,與安慰劑無統計差異),相關臨床表現(例如:男性乳房增大)罕見,絕大多數患者的激素水平無需停藥即可回復至正常范圍。
臨床試驗中偶見(奧氮平片)不良反應(1-10%),包括頭暈、靜坐不能、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟轉氨酶ALTSGpT和ASTSGOT無癥狀的一過性升高。
奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發(fā)性情感癥狀。