奧氮平停藥后的癥狀
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奧氮平是盡量不要去提藥的，除非等到患者的病情徹底穩(wěn)定后才可以停藥治療，否則會(huì)導(dǎo)致病情持續(xù)加重，甚至可能還會(huì)造成病情惡化，患者需要長(zhǎng)時(shí)間依賴用藥，需要停藥的階段應(yīng)該是，出現(xiàn)嚴(yán)重皮膚過(guò)敏，以及患者有嚴(yán)重的其他并發(fā)癥，這種情況是需要停藥的。
注意事項(xiàng)
1、 出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。
2、中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。
3、 治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1-2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。
4、 定期檢查肝功能與心電圖。
5、 定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。
6、 用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
7、 用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥:12歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥:慎用或使用低劑量。
藥物作用
1、本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)。
3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用，可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用，有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高，并有報(bào)道誘發(fā)癲癇發(fā)作。
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奧氮平適用于精神分裂，以及嚴(yán)重有陽(yáng)性疾病或陰性癥狀的患者，可以緩解精神分裂引起的多種并發(fā)癥，而氯氮平則是對(duì)一些精神障礙疾病，如焦慮，負(fù)罪感，抑郁癥有很好的調(diào)節(jié)作用，雖然這兩種是完全不同的，但是治療的病情，卻是一些精神方面的問(wèn)題。
奧氮平適應(yīng)癥
適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
禁忌癥
①禁用于已知對(duì)該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過(guò)敏的病人。
②禁用于窄角型青眼。
③慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大，麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。
④可引起嗜睡，病人在操縱危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)慎用。
氯氮平適應(yīng)癥
本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺(jué)妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺(jué)妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。
用法用量
口服 從小劑量開(kāi)始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日 100~200mg。
禁忌癥:
嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
當(dāng)一個(gè)人存在兩個(gè)不同的性格時(shí)，從醫(yī)學(xué)角度分析，恐怕是與心理疾病有關(guān)，嚴(yán)重一點(diǎn)說(shuō)，很可能患上了精神分裂癥。要知道，與精神分裂癥的患者接觸是一件非常危險(xiǎn)的事情，就算是自己家人，也可能遭到患者的傷害。面對(duì)如此的情況，最需要做的就是及時(shí)治療。那么，奧氮平能不能治療這類疾病呢?
奧氮平(Olanzapine)，是一種新的非典型神經(jīng)安定藥，能與多巴胺受體、5-HT受體和膽堿能受體結(jié)合，并具有拮抗作用。拮抗D2受體與治療精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀有關(guān);拮抗5-HT2A受體與治療精神分裂癥的陰性癥狀有關(guān)。不同于氯氮平，本品不會(huì)發(fā)生粒性白細(xì)胞缺乏癥，無(wú)遲發(fā)性障礙和嚴(yán)重的精神抑制癥狀產(chǎn)生。口服吸收良好，食物對(duì)其吸收速率無(wú)影響，口服后5～8小時(shí)可達(dá)到血漿峰濃度。主要在肝臟代謝，約75%的本品以代謝物的形式從尿中排出。
適應(yīng)證
適用于精神分裂癥和其他有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和(或)陰性癥狀的精神病的急性期和維持治療;亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見(jiàn)的繼發(fā)性情感癥狀。
臨床應(yīng)用
口服起始劑量、治療劑量和維持劑量一般為10毫克/日，有效范圍為5～20毫克/日。老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡和體重增加?？梢鹈谌樗卦黾?，但與劑量無(wú)關(guān)。少見(jiàn)不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、口干、便秘、外周水腫、體位性低血壓、遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙(包括帕金森綜合征)、肝轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性增高等。
注意事項(xiàng)
嚴(yán)重腎功能損傷、中度肝功能損傷和老年患者，起始劑量減半。有低血壓傾向的心血管及腦血管患者、癲癇病患者、前列腺肥大者、麻痹性腸梗阻患者、各種原因引起的血細(xì)胞及中性粒細(xì)胞降低及骨髓移植的患者慎用;駕駛車輛及從事機(jī)械操作者慎用。
主要適用于精神分裂癥，以及嚴(yán)重的陽(yáng)性疾病和因性疾病，同時(shí)還可以緩解精神分裂的其他問(wèn)題，給身體會(huì)造成很多的麻煩，作為患者在平時(shí)要注意謹(jǐn)慎使用藥物，保護(hù)好肝功能健康，避免前列腺疾病出現(xiàn)，給身體造成危害性。
適應(yīng)癥
適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
禁忌癥
①禁用于已知對(duì)該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過(guò)敏的病人。
②禁用于窄角型青眼。
③慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大，麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。
④可引起嗜睡，病人在操縱危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)慎用。
⑤任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低，藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史，伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制，嗜酸粒細(xì)胞過(guò)多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史病人使用奧氮平后未見(jiàn)復(fù)發(fā)。
⑥抗精神病藥惡性綜合征(NMS):臨床上未見(jiàn)有奧氮平所致的NMS報(bào)道。病人如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無(wú)NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用奧氮平。
⑦遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(TD):奧氮平雖然較少發(fā)生TD，但長(zhǎng)期用藥可增加TD風(fēng)險(xiǎn)，如果病人出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。
⑧老年人用奧氮平常見(jiàn)直立性低血壓，故65歲以上用藥者應(yīng)常規(guī)定時(shí)測(cè)血壓。
⑨對(duì)于既往或現(xiàn)時(shí)有肝功能損害或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的病人，用藥期間應(yīng)予積極隨訪或酌情減藥。
交叉過(guò)敏反應(yīng):未見(jiàn)有交叉過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道。
對(duì)妊娠和哺乳的影響:妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。
由于奧氮平使用經(jīng)驗(yàn)有限，對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，妊娠期用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
哺乳:婦女在服用奧氮平期間應(yīng)避免哺乳嬰兒。
奧氮平片是一種用來(lái)治療精神分裂癥的藥物，有些患有精神分裂的人群，平常的時(shí)候可能會(huì)非常的容易發(fā)脾氣，整個(gè)人都比較焦躁，這時(shí)候必須要使用藥物來(lái)緩解這種癥狀，避免情況繼續(xù)加重。奧氮平片對(duì)于治療精神分裂有著良好的療效，使用這種藥物之前，必須要去查看奧氮平片說(shuō)明書，對(duì)藥物有一個(gè)更加詳細(xì)的了解。
1成份
奧氮平
化學(xué)名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H20N4S
分子量：312.44
性狀
白色包衣片，除去包衣后顯淺黃色到黃色。
適應(yīng)癥
奧氮平用于治療精神分裂癥。
初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。
奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。
對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
2規(guī)格
（1）2.5mg（2）5mg（3）10mg
用法用量
精神分裂癥：
奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。
在精神分裂癥的治療過(guò)程中，可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天，建議經(jīng)過(guò)適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估后，劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上，加藥間隔不少于24小時(shí)。停用奧氮平時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量。
躁狂發(fā)作：
單獨(dú)用藥時(shí)起始劑量為每日15mg，合并治療時(shí)每日10mg
預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)：
推薦起始劑量為10mg/天，對(duì)于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對(duì)于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療（需要時(shí)劑量適當(dāng)調(diào)整），同時(shí)根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。
在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預(yù)防治療過(guò)程中，可根據(jù)個(gè)體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應(yīng)調(diào)整每日劑量，建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評(píng)估后方可使用超過(guò)推薦劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時(shí)，奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收，停用奧氮平時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量。
腎臟和/或肝臟功能損害的患者：
對(duì)這類患者應(yīng)考慮使用較低的起始劑量（5mg）。中度肝功能不全（肝硬變、Child-pugh分級(jí)為A或B級(jí)）的患者初級(jí)劑量為5mg，并應(yīng)慎重加量。
女性患者與男性相比：
女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無(wú)須調(diào)整。
非吸煙患者與吸煙患者相比：
非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無(wú)須調(diào)整。
當(dāng)有不止一個(gè)減緩代謝的因素（女性、年老、非吸煙的）出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)考慮降低起始劑量，需要增加劑量時(shí)也應(yīng)該保守。
不良反應(yīng)
3體重
在臨床試驗(yàn)中，奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線體重指數(shù)（BMI）分類中均觀察到臨床顯著的體重增加。
在長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)（至少48周）中，體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗(yàn)。長(zhǎng)期用藥時(shí)體重增加超過(guò)25%基線體重的病人百分率（≥10%），很常見(jiàn)。
葡萄糖
在臨床試驗(yàn)（52周）中，相對(duì)于安慰劑組而言，奧氮平組，葡萄糖均值變化較大。
奧氮平與安慰劑對(duì)比，葡萄糖均值變化在伴有基線葡萄糖失調(diào)證據(jù)的患者中增大（包括那些診斷為糖尿病的患者或符合高血糖標(biāo)準(zhǔn)的患者），這些患者對(duì)比安慰劑治療患者糖化血紅蛋白（HbA1c）增加更大。
血糖變化從正?；蚺R界基線水平增加到高水平的病人比例隨時(shí)間增加。在一項(xiàng)完成奧氮平治療9-12個(gè)月病人的分析中，約6個(gè)月后平均血糖增長(zhǎng)率減慢。
4血脂
在為期12周的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑治療組患者比較，奧氮平治療的患者空腹總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯濃度均值增加更大。
沒(méi)有基線血脂失調(diào)證據(jù)的患者空腹脂值（總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯）更大。
關(guān)于空腹HDL膽固醇，奧氮平治療患者與安慰劑治療患者之間未觀察到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異。
在長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)（至少48周）中，總膽固醇、LDL膽固醇或甘油三酯變化從正?；蚺R界水平變化到高水平的病人比例，或HDL膽固醇變化從正?；蚺R界水平變化到低水平的病人比例，均大于短期臨床試驗(yàn)。在一項(xiàng)完成12個(gè)月治療的病人分析中，約4-6個(gè)月后平均非空腹總膽固醇沒(méi)有進(jìn)一步增加。
催乳素
在一項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中（長(zhǎng)達(dá)12周），相比于安慰劑組10.5%的患者催乳素升高，奧氮平治療組30%的患者催乳素升高，絕大多數(shù)患者為輕度。精神分裂癥患者的催乳素水平隨著治療的持續(xù)而下降，與催乳素升高[sup]1相關(guān)的月經(jīng)方面的不良事件較常見(jiàn)（發(fā)生率＜10%，≥1%），而性功能及乳房方面的不良事件不常見(jiàn)（發(fā)生率＜1%，≥0.1%）。其他精神疾病[sup]2[/sup]患者的催乳素水平隨治療的繼續(xù)而持續(xù)升高，與催乳素相關(guān)的性功能方面的不良事件較常見(jiàn)（發(fā)生率＜10%，≥1%），而乳房及月經(jīng)方面的不良事件不常見(jiàn)（發(fā)生率＜1%，≥0.1%）。
（1）TESEs分析長(zhǎng)達(dá)52周治療。
（2）雙相抑郁，精神病性抑郁，難治性抑郁，邊緣型人格障礙和雙相躁狂。
肝臟轉(zhuǎn)氨酶
偶見(jiàn)無(wú)癥狀暫時(shí)性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高，ALT/SGpT和AST/SGOT。
嗜酸性粒細(xì)胞增多
偶見(jiàn)無(wú)癥狀的嗜酸性粒細(xì)胞增多。
特殊群體的不良反應(yīng)：在癡呆性老年精神病患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，與奧氮平治療相關(guān)的很常見(jiàn)（≥10%）不良反應(yīng)是異常步態(tài)和跌倒。在癡呆性老年精神病患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，與奧氮平治療相關(guān)的常見(jiàn)（＜10%且≥1%，不良反應(yīng)是尿失禁和肺炎。在與帕金森病相關(guān)的藥物（多巴胺激動(dòng)劑）誘導(dǎo)的精神病患者的臨床試驗(yàn)中，帕金森癥狀加重的報(bào)告很常見(jiàn)，比安慰劑組頻率高?；糜X(jué)報(bào)告也很常見(jiàn)，也比安慰劑組頻率高。在這些臨床試驗(yàn)中，要求患者開(kāi)始研究前服用固定最小劑量的抗帕金森病藥物（多巴胺激動(dòng)劑），并在整個(gè)研究過(guò)程中維持該劑量不變。奧氮平初始劑量2.5mg/日，根據(jù)研究者的判斷逐漸增加劑量，最大劑量15mg/日。
下表總結(jié)了口服和肌肉注射奧氮平在臨床試驗(yàn)期間和/或上市后確定的核心藥物不良反應(yīng)術(shù)語(yǔ)及其發(fā)生頻率：
使用奧氮平制劑觀察到的核心藥物不良反應(yīng)
[u]青少年（13-17歲）[/u]
在奧氮平治療的青少年患者中，觀察到的不良反應(yīng)類型與奧氮平治療成年患者中觀察到的類型相似。盡管沒(méi)有進(jìn)行青少年和成人的對(duì)比臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì)，但還是比較了青少年臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)和成人臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。
青少年（療程中位數(shù)3周，體重增加4.6kg）體重平均增加大于成年（療程中位數(shù)7周體重增加2.6kg）。
在長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)（至少24周））中，體重增加程度和奧氮平治療組青少年病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗(yàn)及成人組病人。長(zhǎng)期用藥，約一半青少年病人體重增加超過(guò)15%基線體重和約三分之一的青少年病人體重增加超過(guò)25%基線體重。在青少年病人中，平均體重增加在超重或基線肥胖病人中最為明顯。
奧氮平治療的青少年患者和成人患者比較，空腹血糖水平的增加相似；然而，與成人患者比較，青少年奧氮平組與安慰劑組之間的差異更大。
在長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)（至少24周）中，血糖變化從正?；€水平變化到高水平不常見(jiàn)（發(fā)生率0.1%—1%）。
奧氮平治療的青少年與成人比較，空腹總膽固醇水平、LDL膽固醇水平和甘油三酯水平的增加通常更大；然而，在短期臨床試驗(yàn)中，奧氮平與安慰劑組間的差異在青少年患者和成人患者是相似的。
與成人相比，奧氮平治療引起的青少年患者的催乳素升高發(fā)生率更高，催乳素水平升高的平均值更大。
下表總結(jié)了僅在青少年患者（13-17歲）臨床試驗(yàn)期間確定的藥物不良反應(yīng)及其發(fā)生率：
4禁忌
奧氮平禁用于已知對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險(xiǎn)的患者。
注意事項(xiàng)
罕有高血糖的報(bào)道，有糖尿病史的患者會(huì)罕見(jiàn)酮癥酸中毒或昏迷，亦有數(shù)例死亡病例報(bào)道。某些病例報(bào)道有既往的體重增加，這可能是一種促發(fā)因素，建議對(duì)糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)查。
突然停用奧氮平時(shí)，極少出現(xiàn)下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(＜0.01%)。停用奧氮平時(shí)建議逐漸減量。
合并癥：離體實(shí)驗(yàn)證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗(yàn)中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。
不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動(dòng)劑相關(guān)的精神病。在臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化，或幻覺(jué)比安慰劑更為常見(jiàn)和頻繁（參見(jiàn)不良反應(yīng)），而奧氮平對(duì)于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當(dāng)。在這些試驗(yàn)中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動(dòng)劑）保持穩(wěn)定狀態(tài)，并且在整個(gè)試驗(yàn)過(guò)程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，并根據(jù)研究者的判斷最高調(diào)整到15mg/日。
奧氮平?jīng)]有被批準(zhǔn)用作治療癡呆有關(guān)的精神病和/或行為紊亂，對(duì)這類特殊的患者也不推薦使用，因?yàn)橛性黾铀劳雎屎湍X血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中（6-12周），受試者為患有癡呆的精神病和/或行為紊亂的老年人（平均年齡78歲）。和安慰劑比較，用奧氮平治療的患者的死亡率有2倍的增加（分別為3.5%，1.5%）。但死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量（平均日劑量為4.4mg）或治療的周期無(wú)正相關(guān)性。導(dǎo)致死亡率升高的風(fēng)險(xiǎn)因素包括，年齡大于65歲，吞咽困難，鎮(zhèn)靜狀態(tài)，營(yíng)養(yǎng)不良和脫水，肺部疾病（如吸入或非吸入性肺炎），或同時(shí)服用苯二氮卓。然而，排除這些風(fēng)險(xiǎn)因素，使用奧氮平治療的患者的死亡率依然高于服用安慰劑的患者。
在同一臨床研究中，有報(bào)道腦血管不良事件（CVAE，即中風(fēng)，瞬時(shí)的缺血發(fā)作），其中包括死亡病例。用奧氮平治療的患者出現(xiàn)腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1.3%，0.4%)。所有出現(xiàn)腦血管不良事件的用奧氮平和安慰劑治療的患者均有已經(jīng)存在的風(fēng)險(xiǎn)因素。與奧氮平治療有關(guān)的CVAE的風(fēng)險(xiǎn)因素包括年齡大于75歲和血管/混合型癡呆。奧氮平的有效性在這些試驗(yàn)中沒(méi)有證明。
在治療精神病的過(guò)程中，患者臨床狀況的好轉(zhuǎn)可能需要幾天甚至幾個(gè)星期。在此期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者。
乳糖：奧氮平片劑中含有乳糖。
患者服藥期間常會(huì)出現(xiàn)短暫的無(wú)癥狀性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST升高，尤其是治療早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能損害癥狀或體征的患者、已表現(xiàn)出局限性肝臟功能減退的患者以及已使用潛在肝毒性藥物治療的患者應(yīng)慎用奧氮平。治療期間如出現(xiàn)ALT和/或AST升高，應(yīng)注意觀察并考慮酌減用藥量。在業(yè)已診斷有肝炎的情況下，應(yīng)該中斷奧氮平治療。上市后很少接到肝炎的報(bào)告，以及極少接到膽汁阻塞或混合性肝損傷的報(bào)告。
脂質(zhì)改變：在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)接受奧氮平治療的患者發(fā)生不良的脂質(zhì)改變（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】），建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測(cè)。
心血管死亡：在一項(xiàng)回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風(fēng)險(xiǎn)的升高，且均與劑量相關(guān)（后者風(fēng)險(xiǎn)幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市后報(bào)告中，心臟性猝死事件的報(bào)告非常罕見(jiàn)。
與其他神經(jīng)阻滯劑類似，奧氮平慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低的患者，服用已知能引起中性粒細(xì)胞減少癥的患者，有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細(xì)胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時(shí)常見(jiàn)中性粒細(xì)胞減少癥。
有關(guān)合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無(wú)奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料，只進(jìn)行過(guò)藥代動(dòng)力學(xué)研究。
神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報(bào)道。NMS的臨床特征是高熱、肌強(qiáng)直、意識(shí)改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定（脈搏和血壓不規(guī)則、心動(dòng)過(guò)速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂）。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿（橫紋肌溶解）以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示NMS，或表現(xiàn)為不能解釋的高熱而不伴有NMS的其他臨床特征，那么所有的抗精神病藥物，包括奧氮平均應(yīng)停用。
奧氮平慎用于有驚厥發(fā)作史和有驚厥閾值降低因素的患者。目前奧氮平引起驚厥的報(bào)道很少，這些病例絕大多數(shù)報(bào)告有驚厥史和驚厥危險(xiǎn)因素。
遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：在為期一年或更短的對(duì)照研究中，奧氮平治療中發(fā)生的運(yùn)動(dòng)障礙較少，且有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。但長(zhǎng)期用藥會(huì)使遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的危險(xiǎn)性增加。因此，若用奧氮平治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀和體征，應(yīng)考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會(huì)出現(xiàn)一過(guò)性惡化甚或加重。
考慮到奧氮平對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基本作用，與其他中樞活性藥物合用時(shí)或用于飲酒患者時(shí)應(yīng)慎重。由于離體奧氮平表現(xiàn)出多巴胺拮抗作用，故可能拮抗直接或間接的多巴胺激動(dòng)劑的作用。
奧氮平治療老年患者的臨床實(shí)驗(yàn)中，偶有體位性低血壓的報(bào)道。與其他抗精神病藥一樣，用奧氮平治療65歲以上的患者時(shí)建議定期監(jiān)測(cè)患者的血壓。
臨床試驗(yàn)中，接受奧氮平治療的患者出現(xiàn)有臨床意義的QTc間期延長(zhǎng)（基線QTcF＜500毫秒的患者，基線后任一點(diǎn)的[QTcF]＞500毫秒）并不常見(jiàn)（0.1%-1%），和安慰劑相比，沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。但與其他抗精神病藥一樣，奧氮平與其他已知可以延長(zhǎng)QTc間期的藥物合用時(shí)要謹(jǐn)慎，尤其是在老年患者、先天性長(zhǎng)QT綜合征患者、充血性心臟衰竭患者、心肌肥厚、低鉀血癥或低鎂血癥的患者。
對(duì)奧氮平治療與出現(xiàn)靜脈栓塞之間的瞬時(shí)聯(lián)系罕有報(bào)道(＜0.01%)，兩者之間的聯(lián)系尚未確認(rèn)。然而，由于精神分裂癥患者往往伴有后天靜脈栓塞的風(fēng)險(xiǎn)，因此所有可能與靜脈栓塞相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)因素（如對(duì)患者實(shí)施固定術(shù)）均應(yīng)給予考慮，并采取預(yù)防措施。
由于奧氮平可能導(dǎo)致瞌睡，患者在操作危險(xiǎn)性機(jī)械包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)格外小心。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：
對(duì)妊娠期婦女還沒(méi)有足夠的對(duì)照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方能使用本藥。
在懷孕期的后3個(gè)月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報(bào)告。
哺乳：
在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過(guò)乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時(shí)平均嬰兒暴露（mg/kg）估計(jì)為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。
兒童用藥
尚無(wú)在18歲以下人群中的研究情況。
老年用藥
通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天)，但對(duì)65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。
藥物相互作用
潛在的影響奧氮平的其他藥物：?jiǎn)未畏每顾釀ㄤX、鎂）或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50～60%。氟西?。?0mg單次服用或60mg/日連用8天）導(dǎo)致奧氮平最大濃度增加16%，奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個(gè)體間的總體變異程度相比很小，因此并不需要常規(guī)調(diào)整藥物劑量。同時(shí)吸煙（非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延長(zhǎng)21%）或服用卡馬西平（服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%，終點(diǎn)消除半衰期加快22%）可能誘導(dǎo)奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導(dǎo)p450-1A2的活性。
氟伏沙明是一種p450－1A2抑制劑，可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后，不吸煙女性?shī)W氮平的Cmax平均增加54%，而吸煙男性則平均增加77%。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52%和108%。因此對(duì)于正在使用氟伏沙明或其它p－45－1A2抑制劑（例如：環(huán)丙沙星）的患者，應(yīng)考慮降低奧氮平的初始劑量。而對(duì)開(kāi)始使用p－45－1A2抑制劑的患者，奧氮平的用量也應(yīng)適當(dāng)減少。
奧氮平對(duì)其他藥物的潛在影響：在單次用藥的臨床試驗(yàn)中，奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪（p450－2D6或p450－3A/1A2），華法令（p450－2C19），茶堿（p450－1A2）或安定（p450－3A4和p450－2C19）。與鋰鹽或比哌立登合用時(shí)沒(méi)有相互作用。用核素標(biāo)記的色素酶檢驗(yàn)離體奧氮平的抑制代謝活性，發(fā)現(xiàn)奧氮平的抑制常數(shù)為3A4（491μM）、2C9（751μM）、1A2（36μM）、2C19（920μM）、2D6（89μM），而奧氮平的血漿濃度只有約0.2μM。因此，奧氮平對(duì)p450系統(tǒng)的抑制最高不會(huì)超過(guò)0.7%。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
采用人肝微粒體進(jìn)行的活體外研究發(fā)現(xiàn)，奧氮平幾乎不抑制丙戊酸鹽的主要代謝途徑葡萄苷酸化。另外發(fā)現(xiàn)，丙戊酸鹽對(duì)奧氮平在活體外的代謝幾乎沒(méi)有影響。在活體內(nèi)每日合用10mg氮平2周，不影響丙戊酸鹽的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。因此，合用奧氮平時(shí)，不需要調(diào)整丙戊酸鹽的劑量。
藥物過(guò)量
癥狀和體征：
奧氮平過(guò)量時(shí)，最常見(jiàn)的癥狀（發(fā)生率≥10%）包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行業(yè)、構(gòu)音障礙、各種錐體外系癥狀 及覺(jué)醒水平的降低（由鎮(zhèn)靜直至昏迷）。奧氮平過(guò)量的其它重要表現(xiàn)還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS，呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓，心律不齊（過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%）和心肺功能抑制等。迄今報(bào)告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報(bào)告服用奧氮平劑量超過(guò)2g而仍存活的報(bào)告。
使用奧氮平過(guò)量時(shí)的處理方法：
目前，還沒(méi)有特異的奧氮平解毒劑，不應(yīng)用催吐方法，可采用常規(guī)的藥物過(guò)量處理方法（例如洗胃、服用洗性碳）。當(dāng)給予活性碳制劑后，奧氮平口服生物利用度會(huì)降低50-60%。同時(shí)，應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)對(duì)重要器官是行監(jiān)測(cè)和治療，包括處理低血壓，循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動(dòng)活性的擬交感制劑，因?yàn)槭荏w激動(dòng)劑會(huì)加重低血壓癥狀，需要監(jiān)測(cè)心血管功能以觀察可能出現(xiàn)的心律失常。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行密切連續(xù)地監(jiān)測(cè)直到恢復(fù)正常。
臨床試驗(yàn)
精神分裂癥
在符合DSM-IH-R精神分裂癥標(biāo)準(zhǔn)的住院病人中進(jìn)行的兩項(xiàng)短期（為期6周）的對(duì)照臨床試驗(yàn)確定了口服奧氮平治療精神分裂癥的療效。其中一項(xiàng)研究設(shè)立了氟哌喧醇單藥治療組作為陽(yáng)性對(duì)照組，但是該試驗(yàn)并對(duì)這兩中藥物在具體有臨床意義的整體劑量范圍進(jìn)行比較。試驗(yàn)中采用了多種評(píng)定工具，包括《簡(jiǎn)明精神科量表》（BpRS），后者是一個(gè)由多個(gè)條目構(gòu)成的一般精神病理學(xué)問(wèn)卷，傳統(tǒng)上用于評(píng)價(jià)藥物治療精神分裂癥的效果，BpRS的精神病因子（概念紊亂、幻覺(jué)性行為、多疑和離奇的思維內(nèi)容）特別適合評(píng)價(jià)處于精神病活動(dòng)期的精神分裂癥患者，第二種傳統(tǒng)的評(píng)估工具是《臨床總體印象量表》（CGI），它反映了對(duì)精神分裂表現(xiàn)較為熟悉和了解的觀察者對(duì)患者總體臨床狀況的印象，此外，還采用了兩種近年來(lái)剛制定的量表，一種是有30個(gè)條目的，《陽(yáng)性與陰性癥狀量表》其中涵蓋了BpRS的18個(gè)條目；另一種是《陰性癥狀量表》。下述臨床試驗(yàn)摘要著重總結(jié)了以下幾個(gè)方面的結(jié)果；pANSS總分成BpRS總分，BpRS精神病因子，pANSS陰性癥狀分量表成SANS評(píng)分；CGI嚴(yán)重性，試驗(yàn)結(jié)果如下：（1）在一項(xiàng)為期6周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，奧氮平治療組設(shè)有兩個(gè)劑量1mg/天和10mg/天，每天一次，10mg/天劑量組在pANSS總分（也包括從中算出的BpRS總分）、BpRS的精神病因子、pANSS陰性癥狀分量表和CGI嚴(yán)重性評(píng)分上均優(yōu)于安慰劑組；但是1mg/天沒(méi)有這個(gè)優(yōu)勢(shì)。（2）另一項(xiàng)為期6周的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，奧氮平治療組調(diào)有三個(gè)劑量范圍，5.0±2.5mg/天，10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天，均為每天一次，兩個(gè)高劑量組（實(shí)際平均劑量分別是12和16mg/天）在BpRS總分、BpRS精神病因子和CGI嚴(yán)重性評(píng)分上優(yōu)于安慰劑組；奧氮平最高劑量組在SANS評(píng)分上優(yōu)于安慰劑組，與中劑量組相比，高劑量組沒(méi)有明顯的優(yōu)勢(shì)。對(duì)亞組人群（種族和性別）的分析發(fā)現(xiàn)，這些亞組人療準(zhǔn)備沒(méi)有任何差異 。在一項(xiàng)時(shí)間較長(zhǎng)的臨床試驗(yàn)中，選擇符合DSM-IV精神分裂標(biāo)準(zhǔn)、在開(kāi)放治療期用奧氮平病情穩(wěn)定至少8周的成年門診患者（n=326），將期隨機(jī)分配到繼續(xù)使用目前劑量奧氮平治療組（劑量范圍為10-20mg/天）或安慰劑組。原計(jì)劃在12個(gè)月的隨訪期內(nèi)觀察患者病情復(fù)發(fā)情況，復(fù)發(fā)的判定標(biāo)準(zhǔn)ＢＰＲＳ陽(yáng)性癥狀增加或住院治療，然而，試驗(yàn)結(jié)果符合提前終止該試驗(yàn)的標(biāo)準(zhǔn)，因?yàn)榘参縿┙M與奧氮平組相比復(fù)發(fā)率過(guò)高，且在該試驗(yàn)的主要結(jié)果指標(biāo)復(fù)發(fā)時(shí)間上，奧氯平組優(yōu)于安慰劑組，因此，對(duì)于病情穩(wěn)定約8周、隨防觀察期8個(gè)月的病人，奧氮平在保持療效方面優(yōu)于安慰劑。
雙相情感障礙：?jiǎn)我恢委熞辉趦身?xiàng)短期3周和4周，的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，在符合DSM-IV標(biāo)準(zhǔn)的雙相I型情感障礙躁狂發(fā)作成混合性發(fā)作患者中，確定了口服奧氮平治療急性躁狂或混合性發(fā)作的療效，這些臨床試驗(yàn)的患者是有或無(wú)精神病性特征，并且有或無(wú)快速循環(huán)病程。在這些試驗(yàn)中，用于評(píng)定躁狂癥狀的主要評(píng)定工具是Young躁狂量表（Y-MRS），該量表有11個(gè)條目，傳統(tǒng)上用于評(píng)價(jià)躁狂癥狀（易激惹、破壞或攻擊行為、睡眠、性感高漲、言語(yǔ)、活動(dòng)增加、性興趣、語(yǔ)言成思維障礙、思維內(nèi)容、外貌和自知力）的程度，評(píng)分范圍從0（沒(méi)有躁狂特征）到60（最高分?jǐn)?shù)）。這些試驗(yàn)的主要結(jié)果指示的Y-MRS總分在基線后的改變值 ，臨床試驗(yàn)的結(jié)果如下：（1）在一項(xiàng)為期3周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，奧氮平的劑量范圍為5-20mg/天，每天一次，起始劑量為10mg/天，在Y-MRS總分減分值上，奧氮平優(yōu)于安慰劑，，在與第一個(gè)試驗(yàn)同時(shí)進(jìn)行、設(shè)計(jì)相同的另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，奧氮平顯示了同樣的差異，但是可能由于樣本量和中心間差異的原因，在這一結(jié)果指標(biāo)上奧氮平并不優(yōu)于安慰劑。（2）在一項(xiàng)為期4周的安慰劑的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，奧氮平劑量范圍為5-20mg/天，每天一次，起始劑量為15mg/天，每天一次，起始劑量為15mg/天，在Y-MRS總分的減分值上，奧氮平優(yōu)于安慰劑。（3）另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，361名病人符合DSM-IV雙相情感障礙躁狂發(fā)作或一性發(fā)作標(biāo)準(zhǔn)，且在最初平均為期約2周的開(kāi)放治療階段以?shī)W氮平5-20mg/天治療有效，將這些病人隨機(jī)分組，一組繼續(xù)使用相同劑量的奧氮平，一組使用安慰劑，以觀察復(fù)發(fā)情況。在雙盲治療第59天，奧氮平組約50%病人終止試驗(yàn)；在雙盲治療第23天，安慰劑組50%的病人終止試驗(yàn)，在開(kāi)放治療階段，Y-MRS總分降到≤12，21項(xiàng)漢密爾頓抑郁量表評(píng)分 下降到≤8，則被認(rèn)為治療有效，雙盲治療期，Y-MRS或HAM-D21總分增加]15，或者因?yàn)樵昕窕蛞钟糇≡海鶎儆诓⌒詮?fù)發(fā)。在隨機(jī)分組期，繼續(xù)服用奧氮平的患者復(fù)發(fā)時(shí)間明顯延長(zhǎng)。聯(lián)合治療——在兩項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，確定了口服奧氮平聯(lián)合鋰鹽或丙戊酸鹽治療急性躁狂的發(fā)作療效，入組患者DSM0-IV雙相型情感障礙躁狂發(fā)作或混合性性躁狂發(fā)作的標(biāo)準(zhǔn)，這些臨床試驗(yàn)的患者有或無(wú)精神病性特征，并且有或無(wú)快速循環(huán)病和，試驗(yàn)結(jié)果如下：（1）在為期6周的安慰劑對(duì)聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的175名門診患者（Y-MRS≥16天）隨機(jī)分組，在使用原來(lái)治療藥物的基礎(chǔ)上，分別加用奧氮平或安慰劑，奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天一次，起始劑量10mg/天，合并鋰鹽或丙戊酸鹽（治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125g/ml）在Y-MRS總分減分值上優(yōu)于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。（2）在為期6周的安慰劑對(duì)照聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，將服務(wù)鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完成控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的169名門診患者（Y-MRS≥16隨機(jī)分組，在使用原來(lái)治療藥物的基礎(chǔ)上，分別加用奧氮平或安慰劑，奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天一次，起始劑量10mg/天，全并鋰鹽或丙戊酸鹽，在Y-MRS總分減分值上優(yōu)上單用鋰鹽或丙戊酸鹽。
藥理毒理
藥物治療學(xué)歸類：奧氮平屬抗精神病藥，ACT編碼NO5AHO3（二氮雜卓和氧氮雜卓）。奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統(tǒng)，進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動(dòng)物行為學(xué)研究顯示，奧氮平對(duì)五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致，已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)涉及運(yùn)動(dòng)功能的紋狀體通路影響很小，動(dòng)物試驗(yàn)中，降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān)，而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動(dòng)副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng)，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強(qiáng)對(duì)“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。對(duì)健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示，奧氮平對(duì)5-HT，受體占據(jù)高于多巴胺D2受體，另外，一項(xiàng)對(duì)精神分裂癥患者的SpECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以?shī)W氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項(xiàng)針對(duì)2900名即有陽(yáng)性癥狀又有陰性癥狀的精神分裂癥患者進(jìn)行的安慰劑對(duì)照研究，以及三項(xiàng)活性藥對(duì)照研究中的兩項(xiàng)、均顯示奧氮平對(duì)陰性癥狀的陽(yáng)性癥狀的改善都顯著優(yōu)于對(duì)照。急性（單劑量給藥時(shí)的）毒性：嚙齒動(dòng)物口服中毒的癥狀表現(xiàn)為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征，活動(dòng)減少，昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻，致死劑量中位數(shù)約為210mg/kg和175mg/kg。狗能耐受的單劑量最高達(dá)100mg/kg,臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜，共濟(jì)失調(diào)、震顫、心率增加、呼吸費(fèi)用、瞳孔縮小以及食欲減低，猴子單次口服劑量達(dá)100mg/kg會(huì)導(dǎo)致虛脫，更高的劑量會(huì)導(dǎo)致半昏迷狀態(tài)。重復(fù)給藥時(shí)的毒性；在對(duì)小鼠進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月和大鼠及狗進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)1年的研究中發(fā)現(xiàn)，奧氮平的主要作用是對(duì)S的抑制作用，抗膽堿能作用以及外血液學(xué)障礙，對(duì)S的抑制會(huì)逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育參數(shù)會(huì)降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重要下降，以及陰道上和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。血液學(xué)毒性；在每種動(dòng)物都發(fā)現(xiàn)了對(duì)血液學(xué)參數(shù)的作用，包括小鼠循環(huán)白細(xì)胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細(xì)胞的非特異性減少，但沒(méi)有發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞中毒的證據(jù)。一絲8或10mg/kg日治療的狗（奧氮平暴露總量比12mg治療的人類高12至15倍，出現(xiàn) 了可逆性的粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和貧血，在出現(xiàn)細(xì)胞減少癥的狗身上未發(fā)現(xiàn)對(duì)骨髓造血始祖細(xì)胞和增生細(xì)胞的不良作用。生殖毒性；奧氮平?jīng)]有致畸性。鎮(zhèn)靜作用影響雄性大鼠的交配表現(xiàn)。1.1mg/kg的劑量（人類最大劑量的3倍）影響動(dòng)情周期， 給予大鼠3mg/kg（人類最大劑量的9倍）影響其繁殖參數(shù)，在接受奧氮平的大鼠的子代觀察到胎兒發(fā)育的延遲的子代活性水平的暫時(shí)性降低。致突變性；標(biāo)準(zhǔn)檢測(cè)全總劑量范圍的奧氮平均沒(méi)有致突變性或誘分裂作用，包括細(xì)菌突變檢測(cè)以及離體和活體的哺乳動(dòng)物檢測(cè)。致癌性；根據(jù)在小鼠和大鼠的研究結(jié)果可以得出緒論 奧氮平?jīng)]有致癌性。
藥代動(dòng)力學(xué)
奧氮平日服后吸收良好，在5～8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響?？诜c靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。
奧氮平在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過(guò)血腦屏障。細(xì)胞色素酶p450-CYp1A2和p450-CYp2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧氮平?？诜o藥后，奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
健康老年人（65歲以上）與年輕研究對(duì)象相比，平均消除半衰期延長(zhǎng)（分別為51.8hr和33.8hr），清除減緩（分別為17.5L/hr和18.2L/hr）。所觀察到的老年人的藥代動(dòng)力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。
奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計(jì)學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。
女性的平均消除半衰期與男性相比有一定延長(zhǎng)（分別為36.7hr和32.3hr），清除減緩（分別為18.9L/hr和27.3L/hr）。但是已經(jīng)證明奧氮平（5～20mg）在女性患者（n=467）中的安全性與男性患者（n=869）相當(dāng)。
腎功能衰竭的患者（肌酐清除率＜10ml/min）與健康研究者相比，平均消除半衰期（分別為37.7h和32.4hr）或藥物清除率（分別為21.1L/hr和25.0L/hr）均無(wú)顯著差異。一項(xiàng)質(zhì)量守恒研究顯示近57%放射性標(biāo)記的奧氮平在尿中出現(xiàn)，主要為代謝產(chǎn)物。
與非吸煙患者（清除半衰期和請(qǐng)除率分別為48.8hr和14.1L/hr）相比，吸煙并伴有輕度肝功能損害的患者的平均消除半衰期（39.3hr）延長(zhǎng)，清除率（18.0L/hr）降低。
非吸煙患者與吸煙患者（男性和女性）相比，平均消除半衰期延長(zhǎng)（分別為38.6hr和30.4hr），清除率降低（分別為18.6L/hr和27.7L/hr）。
老年人與年輕人相比，女性患者與男性相比，非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的血漿清除率減慢。但是，年齡、性別或吸煙與否對(duì)奧氮平清除率和半衰期的影響與個(gè)體間的總體變異幅度相比還是很小的。
在對(duì)高加索人、日率人和華人的研究中，上述三種人群之間未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的差異。
在大約7～1000ng/mL的濃度范圍之間，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率大約為93%，主要與白蛋白和α-酸性糖蛋白結(jié)合。
貯藏
避光，15～30℃密封保存。
奧氮平是一種主要治療精神分裂疾病的藥物，對(duì)于妄想、幻覺(jué)、思維障礙等精神疾病也是能有比較好的治療效果。病人如果出現(xiàn)了這些疾病癥狀的時(shí)候，是可以根據(jù)病情來(lái)選擇奧氮平進(jìn)行治療的。及時(shí)治療是能有比較不錯(cuò)的治療效果出現(xiàn)。那么奧氮平的藥物在治療的時(shí)候能長(zhǎng)期使用嗎？下面我們來(lái)說(shuō)一下。
? 用法用量每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，范圍在每日5毫克至20毫克之間。推薦起始劑量和常規(guī)治療劑量為每日10毫克。維持劑量應(yīng)為最小有效劑量，一般亦為10毫克，但應(yīng)定期評(píng)估。超過(guò)每日15毫克的用藥，應(yīng)進(jìn)行臨床評(píng)估。超過(guò)每日15毫克的用藥，應(yīng)進(jìn)行臨床評(píng)估，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害者，起始劑量為5毫克，劑量遞增為每次5毫克，間期至少一周。服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。
? 副作用常見(jiàn)不良反應(yīng)（10%）；嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)（BMI）較低和起始劑量較高（≥15毫克）有關(guān)。少見(jiàn)不良反應(yīng)（1-10%）：頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過(guò)性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無(wú)癥狀的一過(guò)性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見(jiàn)一過(guò)性輕度升高，但與安慰劑無(wú)差異，且罕見(jiàn)相關(guān)臨床表現(xiàn)（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），絕大多數(shù)病人無(wú)需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時(shí)，偶見(jiàn)無(wú)癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)缡燃?xì)胞增我。罕見(jiàn)不良反應(yīng)（1%）：光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。
? 在治療精神類的疾病時(shí)，一定要根據(jù)實(shí)際的病情來(lái)選擇合適的藥物進(jìn)行治療。這樣才能有比較好的治療效果。另外還要積極的幫助病人恢復(fù)精神狀態(tài)，病人的家人和朋友要多關(guān)心病人，這樣才能讓藥物的治療效果更加的明顯和有效，對(duì)于治療疾病是很有幫助的。
在漫長(zhǎng)的人生過(guò)程中，每個(gè)人都會(huì)出現(xiàn)失眠的情況，因?yàn)橐恍┨厥庠?，短時(shí)間出現(xiàn)失眠不會(huì)有多大危害，只需要進(jìn)行一些調(diào)整就可以解決失眠問(wèn)題，但也有的人出現(xiàn)了嚴(yán)重的失眠，尤其失眠時(shí)間比較長(zhǎng)，這就是不正常的了，也可以稱為失眠癥，下面為大家介紹使用奧氮平片治療失眠的方法。
奧氮平片可以治療失眠嗎？
奧氮平片的主要成分是奧氮平，奧氮平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不顯著。
那么，奧氮平片可以治療失眠嗎？
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。奧氮平用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
奧氮平可引起嗜睡，從事危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)?；颊唛L(zhǎng)期服用抗精神病藥(包括奧氮平)，如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(xiàn)(如：高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等)，應(yīng)立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
服用奧氮平片在一定程度上能起到鎮(zhèn)靜的效果，也就是說(shuō)，能讓人鎮(zhèn)靜進(jìn)入睡眠，在這個(gè)理上，奧氮平片是可以治療失眠的，但是，畢竟奧氮平片不是治療失眠的，失眠患者不要輕易嘗試?yán)脢W氮平片來(lái)治療失眠。市面上有專門治療失眠的藥物，那些效果更好。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
奧氮平片是一種治療精神性疾病的藥物，對(duì)于精神分裂癥和急性期的陰陽(yáng)性精神病有一定的維持作用，同時(shí)還有緩解功效，從臨床來(lái)看治療效果非常好。奧氮平片的副作用非常小，很少會(huì)有運(yùn)動(dòng)障礙等現(xiàn)象出現(xiàn)，但是如果服用不正確的話極有可能會(huì)引發(fā)發(fā)胖等癥狀。
一、奧氮平片功效作用
奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
二、奧氮平片會(huì)使人發(fā)胖嗎?
不正確服用奧氮平片歐蘭寧的話會(huì)使人發(fā)胖，奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高，但不伴臨床癥狀。
罕見(jiàn)催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
因此，未免體重增加，應(yīng)該正確用藥，奧氮平片歐蘭寧的推薦起始劑量為每日10mg(2片)，飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5～20mg(1～4片)。每日劑量應(yīng)根據(jù)臨床狀況而定。超過(guò)每日10mg(2片)的常規(guī)用藥劑量，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估。女性患者、老年患者、嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量為每日5mg(1片)。
三、奧氮平片能長(zhǎng)期吃嗎?
奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。
其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。綜上所述，歐蘭寧不宜常年吃。
