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    奧氮平吃多久可以停藥

    老人可以吃什么養(yǎng)生。

    “養(yǎng)生乃長壽之伴侶,健康是長壽的朋友。”古往今來,人們都普通注意養(yǎng)生!沒有好的身體,萬事事皆休。您對中醫(yī)養(yǎng)生是如何看待的呢?下面是由養(yǎng)生路上(ys630.com)小編為大家整理的“奧氮平吃多久可以停藥”,歡迎大家與身邊的朋友分享吧!

    日常的生活當(dāng)中,大家經(jīng)常會遇到各種精神狀況的患者,精神狀況在平時危害性比較大,甚至可能會給身體造成負(fù)擔(dān),所以在平時應(yīng)當(dāng)要給予適當(dāng)?shù)闹委?,奧氮平是抑制神經(jīng)系統(tǒng)疾病的用藥,用藥的原則性非常重要,具體用多久的時間,要看個人的身體情況。

    奧氮平片需要吃多久?

    奧氮平片建議起始劑量為每日10mg毫克(2片),服藥與是否進(jìn)食無關(guān),因其吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克(1片)至20毫克(4片)。至于它的具體療程尚不明確,請患者根據(jù)病情在醫(yī)師的幫助下確定療程用量。

    奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀,對于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者,奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。

    奧氮平片是一種主要成分為奧氮平的薄膜衣片,除去包衣后顯淺黃色;適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀(例如:妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如:情感淡漠、情感和社會活動退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。

    除了對多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奧氮平片對其他類似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。奧氮平片的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒覃堿M1-5受體的作用引起的。奧氮平片的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起。奧氮平片的直立性低血壓的作用可能是其抗腎上腺素能α1受體的作用引起的。

    奧氮平片所需要吃的時間是需要患者在醫(yī)生的檢查下、根據(jù)自身的病情和治療情況決定的,所以患者要定期到醫(yī)院檢查。

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    奧氮平和氯氮平的區(qū)別


    奧氮平適用于精神分裂,以及嚴(yán)重有陽性疾病或陰性癥狀的患者,可以緩解精神分裂引起的多種并發(fā)癥,而氯氮平則是對一些精神障礙疾病,如焦慮,負(fù)罪感,抑郁癥有很好的調(diào)節(jié)作用,雖然這兩種是完全不同的,但是治療的病情,卻是一些精神方面的問題。

    奧氮平適應(yīng)癥

    適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

    禁忌癥

    ①禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過敏的病人。

    ②禁用于窄角型青眼。

    ③慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人,肝功能損害、前列腺肥大,麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。

    ④可引起嗜睡,病人在操縱危險性機器包括機動車時應(yīng)慎用。

    氯氮平適應(yīng)癥

    本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因?qū)е铝<?xì)胞減少癥,一般不宜作為首選藥。

    用法用量

    口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日 100~200mg。

    禁忌癥:

    嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

    奧氮平說明書


    當(dāng)一個人存在兩個不同的性格時,從醫(yī)學(xué)角度分析,恐怕是與心理疾病有關(guān),嚴(yán)重一點說,很可能患上了精神分裂癥。要知道,與精神分裂癥的患者接觸是一件非常危險的事情,就算是自己家人,也可能遭到患者的傷害。面對如此的情況,最需要做的就是及時治療。那么,奧氮平能不能治療這類疾病呢?

    奧氮平(Olanzapine),是一種新的非典型神經(jīng)安定藥,能與多巴胺受體、5-HT受體和膽堿能受體結(jié)合,并具有拮抗作用。拮抗D2受體與治療精神分裂癥的陽性癥狀有關(guān);拮抗5-HT2A受體與治療精神分裂癥的陰性癥狀有關(guān)。不同于氯氮平,本品不會發(fā)生粒性白細(xì)胞缺乏癥,無遲發(fā)性障礙和嚴(yán)重的精神抑制癥狀產(chǎn)生。口服吸收良好,食物對其吸收速率無影響,口服后5~8小時可達(dá)到血漿峰濃度。主要在肝臟代謝,約75%的本品以代謝物的形式從尿中排出。

    適應(yīng)證

    適用于精神分裂癥和其他有嚴(yán)重陽性癥狀和(或)陰性癥狀的精神病的急性期和維持治療;亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀。

    臨床應(yīng)用

    口服起始劑量、治療劑量和維持劑量一般為10毫克/日,有效范圍為5~20毫克/日。老年患者起始劑量為每日5毫克,嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量亦為每日5毫克。

    不良反應(yīng)

    常見的不良反應(yīng)有嗜睡和體重增加。可引起泌乳素增加,但與劑量無關(guān)。少見不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、口干、便秘、外周水腫、體位性低血壓、遲發(fā)性錐體外系運動障礙(包括帕金森綜合征)、肝轉(zhuǎn)氨酶一過性增高等。

    注意事項

    嚴(yán)重腎功能損傷、中度肝功能損傷和老年患者,起始劑量減半。有低血壓傾向的心血管及腦血管患者、癲癇病患者、前列腺肥大者、麻痹性腸梗阻患者、各種原因引起的血細(xì)胞及中性粒細(xì)胞降低及骨髓移植的患者慎用;駕駛車輛及從事機械操作者慎用。

    奧氮平可以被長期服用嗎


    奧氮平是一種主要治療精神分裂疾病的藥物,對于妄想、幻覺、思維障礙等精神疾病也是能有比較好的治療效果。病人如果出現(xiàn)了這些疾病癥狀的時候,是可以根據(jù)病情來選擇奧氮平進(jìn)行治療的。及時治療是能有比較不錯的治療效果出現(xiàn)。那么奧氮平的藥物在治療的時候能長期使用嗎?下面我們來說一下。

    ? 用法用量每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定,范圍在每日5毫克至20毫克之間。推薦起始劑量和常規(guī)治療劑量為每日10毫克。維持劑量應(yīng)為最小有效劑量,一般亦為10毫克,但應(yīng)定期評估。超過每日15毫克的用藥,應(yīng)進(jìn)行臨床評估。超過每日15毫克的用藥,應(yīng)進(jìn)行臨床評估,嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害者,起始劑量為5毫克,劑量遞增為每次5毫克,間期至少一周。服藥與進(jìn)食無關(guān),因其吸收不受進(jìn)食影響。

    ? 副作用常見不良反應(yīng)(10%);嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)(BMI)較低和起始劑量較高(≥15毫克)有關(guān)。少見不良反應(yīng)(1-10%):頭暈、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運動障礙包括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙,一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘,另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高,尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高,但與安慰劑無差異,且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大),絕大多數(shù)病人無需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時,偶見無癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)缡燃?xì)胞增我。罕見不良反應(yīng)(1%):光敏反應(yīng)、肌酐磷酸激酶升高。

    ? 在治療精神類的疾病時,一定要根據(jù)實際的病情來選擇合適的藥物進(jìn)行治療。這樣才能有比較好的治療效果。另外還要積極的幫助病人恢復(fù)精神狀態(tài),病人的家人和朋友要多關(guān)心病人,這樣才能讓藥物的治療效果更加的明顯和有效,對于治療疾病是很有幫助的。

    奧氮平能長期吃嗎


    主要適用于精神分裂癥,以及嚴(yán)重的陽性疾病和因性疾病,同時還可以緩解精神分裂的其他問題,給身體會造成很多的麻煩,作為患者在平時要注意謹(jǐn)慎使用藥物,保護(hù)好肝功能健康,避免前列腺疾病出現(xiàn),給身體造成危害性。

    適應(yīng)癥

    適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

    禁忌癥

    ①禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份(尤其是乳糖)過敏的病人。

    ②禁用于窄角型青眼。

    ③慎用于低血壓傾向的心血管和腦血管病人,肝功能損害、前列腺肥大,麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。

    ④可引起嗜睡,病人在操縱危險性機器包括機動車時應(yīng)慎用。

    ⑤任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低,藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史,伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制,嗜酸粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史病人使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。

    ⑥抗精神病藥惡性綜合征(NMS):臨床上未見有奧氮平所致的NMS報道。病人如出現(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn),或僅有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn),均應(yīng)停用奧氮平。

    ⑦遲發(fā)性運動障礙(TD):奧氮平雖然較少發(fā)生TD,但長期用藥可增加TD風(fēng)險,如果病人出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀,應(yīng)減藥或停藥。

    ⑧老年人用奧氮平常見直立性低血壓,故65歲以上用藥者應(yīng)常規(guī)定時測血壓。

    ⑨對于既往或現(xiàn)時有肝功能損害或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高的病人,用藥期間應(yīng)予積極隨訪或酌情減藥。

    交叉過敏反應(yīng):未見有交叉過敏反應(yīng)報道。

    對妊娠和哺乳的影響:妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。

    由于奧氮平使用經(jīng)驗有限,對胎兒有潛在風(fēng)險,妊娠期用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。

    哺乳:婦女在服用奧氮平期間應(yīng)避免哺乳嬰兒。

    奧氮平片說明書


    奧氮平片是一種用來治療精神分裂癥的藥物,有些患有精神分裂的人群,平常的時候可能會非常的容易發(fā)脾氣,整個人都比較焦躁,這時候必須要使用藥物來緩解這種癥狀,避免情況繼續(xù)加重。奧氮平片對于治療精神分裂有著良好的療效,使用這種藥物之前,必須要去查看奧氮平片說明書,對藥物有一個更加詳細(xì)的了解。

    1成份

    奧氮平

    化學(xué)名稱:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

    分子式:C17H20N4S

    分子量:312.44

    性狀

    白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色到黃色。

    適應(yīng)癥

    奧氮平用于治療精神分裂癥。

    初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。

    奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。

    對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

    2規(guī)格

    (1)2.5mg(2)5mg(3)10mg

    用法用量

    精神分裂癥:

    奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進(jìn)食無關(guān)。

    在精神分裂癥的治療過程中,可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天,建議經(jīng)過適當(dāng)?shù)呐R床評估后,劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上,加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應(yīng)逐漸減少劑量。

    躁狂發(fā)作:

    單獨用藥時起始劑量為每日15mg,合并治療時每日10mg

    預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā):

    推薦起始劑量為10mg/天,對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者,預(yù)防復(fù)發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作,應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時劑量適當(dāng)調(diào)整),同時根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。

    在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預(yù)防治療過程中,可根據(jù)個體臨床狀況不同,在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應(yīng)調(diào)整每日劑量,建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物,且加藥間隔不少于24小時,奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素,食物不影響吸收,停用奧氮平時應(yīng)逐漸減少劑量。

    腎臟和/或肝臟功能損害的患者:

    對這類患者應(yīng)考慮使用較低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬變、Child-pugh分級為A或B級)的患者初級劑量為5mg,并應(yīng)慎重加量。

    女性患者與男性相比:

    女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。

    非吸煙患者與吸煙患者相比:

    非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調(diào)整。

    當(dāng)有不止一個減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙的)出現(xiàn)時,應(yīng)考慮降低起始劑量,需要增加劑量時也應(yīng)該保守。

    不良反應(yīng)

    3體重

    在臨床試驗中,奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線體重指數(shù)(BMI)分類中均觀察到臨床顯著的體重增加。

    在長期臨床試驗(至少48周)中,體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗。長期用藥時體重增加超過25%基線體重的病人百分率(≥10%),很常見。

    葡萄糖

    在臨床試驗(52周)中,相對于安慰劑組而言,奧氮平組,葡萄糖均值變化較大。

    奧氮平與安慰劑對比,葡萄糖均值變化在伴有基線葡萄糖失調(diào)證據(jù)的患者中增大(包括那些診斷為糖尿病的患者或符合高血糖標(biāo)準(zhǔn)的患者),這些患者對比安慰劑治療患者糖化血紅蛋白(HbA1c)增加更大。

    血糖變化從正?;蚺R界基線水平增加到高水平的病人比例隨時間增加。在一項完成奧氮平治療9-12個月病人的分析中,約6個月后平均血糖增長率減慢。

    4血脂

    在為期12周的臨床試驗中,與安慰劑治療組患者比較,奧氮平治療的患者空腹總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯濃度均值增加更大。

    沒有基線血脂失調(diào)證據(jù)的患者空腹脂值(總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯)更大。

    關(guān)于空腹HDL膽固醇,奧氮平治療患者與安慰劑治療患者之間未觀察到統(tǒng)計學(xué)顯著差異。

    在長期臨床試驗(至少48周)中,總膽固醇、LDL膽固醇或甘油三酯變化從正?;蚺R界水平變化到高水平的病人比例,或HDL膽固醇變化從正?;蚺R界水平變化到低水平的病人比例,均大于短期臨床試驗。在一項完成12個月治療的病人分析中,約4-6個月后平均非空腹總膽固醇沒有進(jìn)一步增加。

    催乳素

    在一項對照臨床試驗中(長達(dá)12周),相比于安慰劑組10.5%的患者催乳素升高,奧氮平治療組30%的患者催乳素升高,絕大多數(shù)患者為輕度。精神分裂癥患者的催乳素水平隨著治療的持續(xù)而下降,與催乳素升高[sup]1相關(guān)的月經(jīng)方面的不良事件較常見(發(fā)生率<10%,≥1%),而性功能及乳房方面的不良事件不常見(發(fā)生率<1%,≥0.1%)。其他精神疾病[sup]2[/sup]患者的催乳素水平隨治療的繼續(xù)而持續(xù)升高,與催乳素相關(guān)的性功能方面的不良事件較常見(發(fā)生率<10%,≥1%),而乳房及月經(jīng)方面的不良事件不常見(發(fā)生率<1%,≥0.1%)。

    (1)TESEs分析長達(dá)52周治療。

    (2)雙相抑郁,精神病性抑郁,難治性抑郁,邊緣型人格障礙和雙相躁狂。

    肝臟轉(zhuǎn)氨酶

    偶見無癥狀暫時性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高,ALT/SGpT和AST/SGOT。

    嗜酸性粒細(xì)胞增多

    偶見無癥狀的嗜酸性粒細(xì)胞增多。

    特殊群體的不良反應(yīng):在癡呆性老年精神病患者進(jìn)行的臨床試驗中,與奧氮平治療相關(guān)的很常見(≥10%)不良反應(yīng)是異常步態(tài)和跌倒。在癡呆性老年精神病患者進(jìn)行的臨床試驗中,與奧氮平治療相關(guān)的常見(<10%且≥1%,不良反應(yīng)是尿失禁和肺炎。在與帕金森病相關(guān)的藥物(多巴胺激動劑)誘導(dǎo)的精神病患者的臨床試驗中,帕金森癥狀加重的報告很常見,比安慰劑組頻率高?;糜X報告也很常見,也比安慰劑組頻率高。在這些臨床試驗中,要求患者開始研究前服用固定最小劑量的抗帕金森病藥物(多巴胺激動劑),并在整個研究過程中維持該劑量不變。奧氮平初始劑量2.5mg/日,根據(jù)研究者的判斷逐漸增加劑量,最大劑量15mg/日。

    下表總結(jié)了口服和肌肉注射奧氮平在臨床試驗期間和/或上市后確定的核心藥物不良反應(yīng)術(shù)語及其發(fā)生頻率:

    使用奧氮平制劑觀察到的核心藥物不良反應(yīng)

    [u]青少年(13-17歲)[/u]

    在奧氮平治療的青少年患者中,觀察到的不良反應(yīng)類型與奧氮平治療成年患者中觀察到的類型相似。盡管沒有進(jìn)行青少年和成人的對比臨床試驗設(shè)計,但還是比較了青少年臨床試驗數(shù)據(jù)和成人臨床試驗數(shù)據(jù)。

    青少年(療程中位數(shù)3周,體重增加4.6kg)體重平均增加大于成年(療程中位數(shù)7周體重增加2.6kg)。

    在長期臨床試驗(至少24周))中,體重增加程度和奧氮平治療組青少年病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗及成人組病人。長期用藥,約一半青少年病人體重增加超過15%基線體重和約三分之一的青少年病人體重增加超過25%基線體重。在青少年病人中,平均體重增加在超重或基線肥胖病人中最為明顯。

    奧氮平治療的青少年患者和成人患者比較,空腹血糖水平的增加相似;然而,與成人患者比較,青少年奧氮平組與安慰劑組之間的差異更大。

    在長期臨床試驗(至少24周)中,血糖變化從正?;€水平變化到高水平不常見(發(fā)生率0.1%—1%)。

    奧氮平治療的青少年與成人比較,空腹總膽固醇水平、LDL膽固醇水平和甘油三酯水平的增加通常更大;然而,在短期臨床試驗中,奧氮平與安慰劑組間的差異在青少年患者和成人患者是相似的。

    與成人相比,奧氮平治療引起的青少年患者的催乳素升高發(fā)生率更高,催乳素水平升高的平均值更大。

    下表總結(jié)了僅在青少年患者(13-17歲)臨床試驗期間確定的藥物不良反應(yīng)及其發(fā)生率:

    4禁忌

    奧氮平禁用于已知對該產(chǎn)品的任何成分過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

    注意事項

    罕有高血糖的報道,有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷,亦有數(shù)例死亡病例報道。某些病例報道有既往的體重增加,這可能是一種促發(fā)因素,建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)查。

    突然停用奧氮平時,極少出現(xiàn)下列急性癥狀,諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。

    合并癥:離體實驗證明奧氮平具有抗膽堿能活性,但臨床試驗中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而,奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗有限,建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。

    不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關(guān)的精神病。在臨床試驗中,有報道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化,或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁(參見不良反應(yīng)),而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當(dāng)。在這些試驗中,要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物(多巴胺激動劑)保持穩(wěn)定狀態(tài),并且在整個試驗過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日,并根據(jù)研究者的判斷最高調(diào)整到15mg/日。

    奧氮平?jīng)]有被批準(zhǔn)用作治療癡呆有關(guān)的精神病和/或行為紊亂,對這類特殊的患者也不推薦使用,因為有增加死亡率和腦血管事件的風(fēng)險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周),受試者為患有癡呆的精神病和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲)。和安慰劑比較,用奧氮平治療的患者的死亡率有2倍的增加(分別為3.5%,1.5%)。但死亡發(fā)生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4.4mg)或治療的周期無正相關(guān)性。導(dǎo)致死亡率升高的風(fēng)險因素包括,年齡大于65歲,吞咽困難,鎮(zhèn)靜狀態(tài),營養(yǎng)不良和脫水,肺部疾?。ㄈ缥牖蚍俏胄苑窝祝?,或同時服用苯二氮卓。然而,排除這些風(fēng)險因素,使用奧氮平治療的患者的死亡率依然高于服用安慰劑的患者。

    在同一臨床研究中,有報道腦血管不良事件(CVAE,即中風(fēng),瞬時的缺血發(fā)作),其中包括死亡病例。用奧氮平治療的患者出現(xiàn)腦血管不良事件的發(fā)生率為安慰劑的3倍(分別是1.3%,0.4%)。所有出現(xiàn)腦血管不良事件的用奧氮平和安慰劑治療的患者均有已經(jīng)存在的風(fēng)險因素。與奧氮平治療有關(guān)的CVAE的風(fēng)險因素包括年齡大于75歲和血管/混合型癡呆。奧氮平的有效性在這些試驗中沒有證明。

    在治療精神病的過程中,患者臨床狀況的好轉(zhuǎn)可能需要幾天甚至幾個星期。在此期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者。

    乳糖:奧氮平片劑中含有乳糖。

    患者服藥期間常會出現(xiàn)短暫的無癥狀性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST升高,尤其是治療早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能損害癥狀或體征的患者、已表現(xiàn)出局限性肝臟功能減退的患者以及已使用潛在肝毒性藥物治療的患者應(yīng)慎用奧氮平。治療期間如出現(xiàn)ALT和/或AST升高,應(yīng)注意觀察并考慮酌減用藥量。在業(yè)已診斷有肝炎的情況下,應(yīng)該中斷奧氮平治療。上市后很少接到肝炎的報告,以及極少接到膽汁阻塞或混合性肝損傷的報告。

    脂質(zhì)改變:在安慰劑對照的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)接受奧氮平治療的患者發(fā)生不良的脂質(zhì)改變(參見【不良反應(yīng)】),建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測。

    心血管死亡:在一項回顧性觀察研究中,與未服用抗精神病藥物的患者相比,使用非典型抗精神病藥物(包括奧氮平)或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風(fēng)險的升高,且均與劑量相關(guān)(后者風(fēng)險幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍)。在奧氮平的上市后報告中,心臟性猝死事件的報告非常罕見。

    與其他神經(jīng)阻滯劑類似,奧氮平慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計數(shù)減低的患者,服用已知能引起中性粒細(xì)胞減少癥的患者,有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者,合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細(xì)胞減低,奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細(xì)胞減少癥。

    有關(guān)合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料,只進(jìn)行過藥代動力學(xué)研究。

    神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS):NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報道。NMS的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定(脈搏和血壓不規(guī)則、心動過速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂)。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示NMS,或表現(xiàn)為不能解釋的高熱而不伴有NMS的其他臨床特征,那么所有的抗精神病藥物,包括奧氮平均應(yīng)停用。

    奧氮平慎用于有驚厥發(fā)作史和有驚厥閾值降低因素的患者。目前奧氮平引起驚厥的報道很少,這些病例絕大多數(shù)報告有驚厥史和驚厥危險因素。

    遲發(fā)性運動障礙:在為期一年或更短的對照研究中,奧氮平治療中發(fā)生的運動障礙較少,且有統(tǒng)計學(xué)顯著性。但長期用藥會使遲發(fā)性運動障礙的危險性增加。因此,若用奧氮平治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的癥狀和體征,應(yīng)考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會出現(xiàn)一過性惡化甚或加重。

    考慮到奧氮平對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的基本作用,與其他中樞活性藥物合用時或用于飲酒患者時應(yīng)慎重。由于離體奧氮平表現(xiàn)出多巴胺拮抗作用,故可能拮抗直接或間接的多巴胺激動劑的作用。

    奧氮平治療老年患者的臨床實驗中,偶有體位性低血壓的報道。與其他抗精神病藥一樣,用奧氮平治療65歲以上的患者時建議定期監(jiān)測患者的血壓。

    臨床試驗中,接受奧氮平治療的患者出現(xiàn)有臨床意義的QTc間期延長(基線QTcF<500毫秒的患者,基線后任一點的[QTcF]>500毫秒)并不常見(0.1%-1%),和安慰劑相比,沒有統(tǒng)計學(xué)差異。但與其他抗精神病藥一樣,奧氮平與其他已知可以延長QTc間期的藥物合用時要謹(jǐn)慎,尤其是在老年患者、先天性長QT綜合征患者、充血性心臟衰竭患者、心肌肥厚、低鉀血癥或低鎂血癥的患者。

    對奧氮平治療與出現(xiàn)靜脈栓塞之間的瞬時聯(lián)系罕有報道(<0.01%),兩者之間的聯(lián)系尚未確認(rèn)。然而,由于精神分裂癥患者往往伴有后天靜脈栓塞的風(fēng)險,因此所有可能與靜脈栓塞相關(guān)的風(fēng)險因素(如對患者實施固定術(shù))均應(yīng)給予考慮,并采取預(yù)防措施。

    由于奧氮平可能導(dǎo)致瞌睡,患者在操作危險性機械包括機動車時應(yīng)格外小心。

    孕婦及哺乳期婦女用藥

    妊娠:

    對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者,要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗有限,只有當(dāng)可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。

    在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親,罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報告。

    哺乳:

    在一項健康婦女的哺乳研究中,奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時平均嬰兒暴露(mg/kg)估計為母體奧氮平濃度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奧氮平,建議不要哺乳。

    兒童用藥

    尚無在18歲以下人群中的研究情況。

    老年用藥

    通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天),但對65歲以上老年人,若有臨床指征,仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。

    藥物相互作用

    潛在的影響奧氮平的其他藥物:單次服用抗酸劑(鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50~60%。氟西?。?0mg單次服用或60mg/日連用8天)導(dǎo)致奧氮平最大濃度增加16%,奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個體間的總體變異程度相比很小,因此并不需要常規(guī)調(diào)整藥物劑量。同時吸煙(非吸煙者與吸煙者相比,奧氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延長21%)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%,終點消除半衰期加快22%)可能誘導(dǎo)奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導(dǎo)p450-1A2的活性。

    氟伏沙明是一種p450-1A2抑制劑,可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后,不吸煙女性奧氮平的Cmax平均增加54%,而吸煙男性則平均增加77%。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52%和108%。因此對于正在使用氟伏沙明或其它p-45-1A2抑制劑(例如:環(huán)丙沙星)的患者,應(yīng)考慮降低奧氮平的初始劑量。而對開始使用p-45-1A2抑制劑的患者,奧氮平的用量也應(yīng)適當(dāng)減少。

    奧氮平對其他藥物的潛在影響:在單次用藥的臨床試驗中,奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(p450-2D6或p450-3A/1A2),華法令(p450-2C19),茶堿(p450-1A2)或安定(p450-3A4和p450-2C19)。與鋰鹽或比哌立登合用時沒有相互作用。用核素標(biāo)記的色素酶檢驗離體奧氮平的抑制代謝活性,發(fā)現(xiàn)奧氮平的抑制常數(shù)為3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奧氮平的血漿濃度只有約0.2μM。因此,奧氮平對p450系統(tǒng)的抑制最高不會超過0.7%。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。

    采用人肝微粒體進(jìn)行的活體外研究發(fā)現(xiàn),奧氮平幾乎不抑制丙戊酸鹽的主要代謝途徑葡萄苷酸化。另外發(fā)現(xiàn),丙戊酸鹽對奧氮平在活體外的代謝幾乎沒有影響。在活體內(nèi)每日合用10mg氮平2周,不影響丙戊酸鹽的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。因此,合用奧氮平時,不需要調(diào)整丙戊酸鹽的劑量。

    藥物過量

    癥狀和體征:

    奧氮平過量時,最常見的癥狀(發(fā)生率≥10%)包括心動過速、激越/攻擊行業(yè)、構(gòu)音障礙、各種錐體外系癥狀 及覺醒水平的降低(由鎮(zhèn)靜直至昏迷)。奧氮平過量的其它重要表現(xiàn)還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓,心律不齊(過量時發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用奧氮平劑量超過2g而仍存活的報告。

    使用奧氮平過量時的處理方法:

    目前,還沒有特異的奧氮平解毒劑,不應(yīng)用催吐方法,可采用常規(guī)的藥物過量處理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。當(dāng)給予活性碳制劑后,奧氮平口服生物利用度會降低50-60%。同時,應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)對重要器官是行監(jiān)測和治療,包括處理低血壓,循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動活性的擬交感制劑,因為受體激動劑會加重低血壓癥狀,需要監(jiān)測心血管功能以觀察可能出現(xiàn)的心律失常。應(yīng)對患者進(jìn)行密切連續(xù)地監(jiān)測直到恢復(fù)正常。

    臨床試驗

    精神分裂癥

    在符合DSM-IH-R精神分裂癥標(biāo)準(zhǔn)的住院病人中進(jìn)行的兩項短期(為期6周)的對照臨床試驗確定了口服奧氮平治療精神分裂癥的療效。其中一項研究設(shè)立了氟哌喧醇單藥治療組作為陽性對照組,但是該試驗并對這兩中藥物在具體有臨床意義的整體劑量范圍進(jìn)行比較。試驗中采用了多種評定工具,包括《簡明精神科量表》(BpRS),后者是一個由多個條目構(gòu)成的一般精神病理學(xué)問卷,傳統(tǒng)上用于評價藥物治療精神分裂癥的效果,BpRS的精神病因子(概念紊亂、幻覺性行為、多疑和離奇的思維內(nèi)容)特別適合評價處于精神病活動期的精神分裂癥患者,第二種傳統(tǒng)的評估工具是《臨床總體印象量表》(CGI),它反映了對精神分裂表現(xiàn)較為熟悉和了解的觀察者對患者總體臨床狀況的印象,此外,還采用了兩種近年來剛制定的量表,一種是有30個條目的,《陽性與陰性癥狀量表》其中涵蓋了BpRS的18個條目;另一種是《陰性癥狀量表》。下述臨床試驗摘要著重總結(jié)了以下幾個方面的結(jié)果;pANSS總分成BpRS總分,BpRS精神病因子,pANSS陰性癥狀分量表成SANS評分;CGI嚴(yán)重性,試驗結(jié)果如下:(1)在一項為期6周的安慰劑對照臨床試驗中,奧氮平治療組設(shè)有兩個劑量1mg/天和10mg/天,每天一次,10mg/天劑量組在pANSS總分(也包括從中算出的BpRS總分)、BpRS的精神病因子、pANSS陰性癥狀分量表和CGI嚴(yán)重性評分上均優(yōu)于安慰劑組;但是1mg/天沒有這個優(yōu)勢。(2)另一項為期6周的安慰劑對照試驗中,奧氮平治療組調(diào)有三個劑量范圍,5.0±2.5mg/天,10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天,均為每天一次,兩個高劑量組(實際平均劑量分別是12和16mg/天)在BpRS總分、BpRS精神病因子和CGI嚴(yán)重性評分上優(yōu)于安慰劑組;奧氮平最高劑量組在SANS評分上優(yōu)于安慰劑組,與中劑量組相比,高劑量組沒有明顯的優(yōu)勢。對亞組人群(種族和性別)的分析發(fā)現(xiàn),這些亞組人療準(zhǔn)備沒有任何差異 。在一項時間較長的臨床試驗中,選擇符合DSM-IV精神分裂標(biāo)準(zhǔn)、在開放治療期用奧氮平病情穩(wěn)定至少8周的成年門診患者(n=326),將期隨機分配到繼續(xù)使用目前劑量奧氮平治療組(劑量范圍為10-20mg/天)或安慰劑組。原計劃在12個月的隨訪期內(nèi)觀察患者病情復(fù)發(fā)情況,復(fù)發(fā)的判定標(biāo)準(zhǔn)BPRS陽性癥狀增加或住院治療,然而,試驗結(jié)果符合提前終止該試驗的標(biāo)準(zhǔn),因為安慰劑組與奧氮平組相比復(fù)發(fā)率過高,且在該試驗的主要結(jié)果指標(biāo)復(fù)發(fā)時間上,奧氯平組優(yōu)于安慰劑組,因此,對于病情穩(wěn)定約8周、隨防觀察期8個月的病人,奧氮平在保持療效方面優(yōu)于安慰劑。

    雙相情感障礙:單一治療一在兩項短期3周和4周,的安慰劑對照臨床試驗中,在符合DSM-IV標(biāo)準(zhǔn)的雙相I型情感障礙躁狂發(fā)作成混合性發(fā)作患者中,確定了口服奧氮平治療急性躁狂或混合性發(fā)作的療效,這些臨床試驗的患者是有或無精神病性特征,并且有或無快速循環(huán)病程。在這些試驗中,用于評定躁狂癥狀的主要評定工具是Young躁狂量表(Y-MRS),該量表有11個條目,傳統(tǒng)上用于評價躁狂癥狀(易激惹、破壞或攻擊行為、睡眠、性感高漲、言語、活動增加、性興趣、語言成思維障礙、思維內(nèi)容、外貌和自知力)的程度,評分范圍從0(沒有躁狂特征)到60(最高分?jǐn)?shù))。這些試驗的主要結(jié)果指示的Y-MRS總分在基線后的改變值 ,臨床試驗的結(jié)果如下:(1)在一項為期3周的安慰劑對照臨床試驗中,奧氮平的劑量范圍為5-20mg/天,每天一次,起始劑量為10mg/天,在Y-MRS總分減分值上,奧氮平優(yōu)于安慰劑,,在與第一個試驗同時進(jìn)行、設(shè)計相同的另一項臨床試驗中,奧氮平顯示了同樣的差異,但是可能由于樣本量和中心間差異的原因,在這一結(jié)果指標(biāo)上奧氮平并不優(yōu)于安慰劑。(2)在一項為期4周的安慰劑的對照臨床試驗中,奧氮平劑量范圍為5-20mg/天,每天一次,起始劑量為15mg/天,每天一次,起始劑量為15mg/天,在Y-MRS總分的減分值上,奧氮平優(yōu)于安慰劑。(3)另一項臨床試驗中,361名病人符合DSM-IV雙相情感障礙躁狂發(fā)作或一性發(fā)作標(biāo)準(zhǔn),且在最初平均為期約2周的開放治療階段以奧氮平5-20mg/天治療有效,將這些病人隨機分組,一組繼續(xù)使用相同劑量的奧氮平,一組使用安慰劑,以觀察復(fù)發(fā)情況。在雙盲治療第59天,奧氮平組約50%病人終止試驗;在雙盲治療第23天,安慰劑組50%的病人終止試驗,在開放治療階段,Y-MRS總分降到≤12,21項漢密爾頓抑郁量表評分 下降到≤8,則被認(rèn)為治療有效,雙盲治療期,Y-MRS或HAM-D21總分增加]15,或者因為躁狂或抑郁住院,均屬于病性復(fù)發(fā)。在隨機分組期,繼續(xù)服用奧氮平的患者復(fù)發(fā)時間明顯延長。聯(lián)合治療——在兩項對照臨床試驗中,確定了口服奧氮平聯(lián)合鋰鹽或丙戊酸鹽治療急性躁狂的發(fā)作療效,入組患者DSM0-IV雙相型情感障礙躁狂發(fā)作或混合性性躁狂發(fā)作的標(biāo)準(zhǔn),這些臨床試驗的患者有或無精神病性特征,并且有或無快速循環(huán)病和,試驗結(jié)果如下:(1)在為期6周的安慰劑對聯(lián)合用藥試驗中,將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的175名門診患者(Y-MRS≥16天)隨機分組,在使用原來治療藥物的基礎(chǔ)上,分別加用奧氮平或安慰劑,奧氮平(劑量范圍5-20mg/天,每天一次,起始劑量10mg/天,合并鋰鹽或丙戊酸鹽(治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125g/ml)在Y-MRS總分減分值上優(yōu)于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。(2)在為期6周的安慰劑對照聯(lián)合用藥試驗中,將服務(wù)鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完成控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的169名門診患者(Y-MRS≥16隨機分組,在使用原來治療藥物的基礎(chǔ)上,分別加用奧氮平或安慰劑,奧氮平(劑量范圍5-20mg/天,每天一次,起始劑量10mg/天,全并鋰鹽或丙戊酸鹽,在Y-MRS總分減分值上優(yōu)上單用鋰鹽或丙戊酸鹽。

    藥理毒理

    藥物治療學(xué)歸類:奧氮平屬抗精神病藥,ACT編碼NO5AHO3(二氮雜卓和氧氮雜卓)。奧氮平是一種抗精神病藥,作用于多種受體系統(tǒng),進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。在臨床前的研究中,奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性;五羥色胺5-HT,膽堿能毒堿樣受體M1-M5;受體;以及組織胺H1受體,動物行為學(xué)研究顯示,奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致,已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小,動物試驗中,降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強對“抗焦慮”實驗的反應(yīng)。對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,奧氮平對5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,另外,一項對精神分裂癥患者的SpECT研究揭示,奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與氯氮平具有可比性。兩項針對2900名即有陽性癥狀又有陰性癥狀的精神分裂癥患者進(jìn)行的安慰劑對照研究,以及三項活性藥對照研究中的兩項、均顯示奧氮平對陰性癥狀的陽性癥狀的改善都顯著優(yōu)于對照。急性(單劑量給藥時的)毒性:嚙齒動物口服中毒的癥狀表現(xiàn)為高效價神經(jīng)阻滯劑的作用特征,活動減少,昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻,致死劑量中位數(shù)約為210mg/kg和175mg/kg。狗能耐受的單劑量最高達(dá)100mg/kg,臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜,共濟(jì)失調(diào)、震顫、心率增加、呼吸費用、瞳孔縮小以及食欲減低,猴子單次口服劑量達(dá)100mg/kg會導(dǎo)致虛脫,更高的劑量會導(dǎo)致半昏迷狀態(tài)。重復(fù)給藥時的毒性;在對小鼠進(jìn)行的長達(dá)3個月和大鼠及狗進(jìn)行的長達(dá)1年的研究中發(fā)現(xiàn),奧氮平的主要作用是對S的抑制作用,抗膽堿能作用以及外血液學(xué)障礙,對S的抑制會逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時生長發(fā)育參數(shù)會降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重要下降,以及陰道上和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。血液學(xué)毒性;在每種動物都發(fā)現(xiàn)了對血液學(xué)參數(shù)的作用,包括小鼠循環(huán)白細(xì)胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細(xì)胞的非特異性減少,但沒有發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞中毒的證據(jù)。一絲8或10mg/kg日治療的狗(奧氮平暴露總量比12mg治療的人類高12至15倍,出現(xiàn) 了可逆性的粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和貧血,在出現(xiàn)細(xì)胞減少癥的狗身上未發(fā)現(xiàn)對骨髓造血始祖細(xì)胞和增生細(xì)胞的不良作用。生殖毒性;奧氮平?jīng)]有致畸性。鎮(zhèn)靜作用影響雄性大鼠的交配表現(xiàn)。1.1mg/kg的劑量(人類最大劑量的3倍)影響動情周期, 給予大鼠3mg/kg(人類最大劑量的9倍)影響其繁殖參數(shù),在接受奧氮平的大鼠的子代觀察到胎兒發(fā)育的延遲的子代活性水平的暫時性降低。致突變性;標(biāo)準(zhǔn)檢測全總劑量范圍的奧氮平均沒有致突變性或誘分裂作用,包括細(xì)菌突變檢測以及離體和活體的哺乳動物檢測。致癌性;根據(jù)在小鼠和大鼠的研究結(jié)果可以得出緒論 奧氮平?jīng)]有致癌性。

    藥代動力學(xué)

    奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響??诜c靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。

    奧氮平在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶p450-CYp1A2和p450-CYp2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個代謝物在活體動物試驗中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。

    健康老年人(65歲以上)與年輕研究對象相比,平均消除半衰期延長(分別為51.8hr和33.8hr),清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5~20mg/日奧氮平治療,未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。

    奧氮平的藥代動力學(xué)在青少年(13~17歲)和成年人中是相似的。在臨床研究中,青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。

    女性的平均消除半衰期與男性相比有一定延長(分別為36.7hr和32.3hr),清除減緩(分別為18.9L/hr和27.3L/hr)。但是已經(jīng)證明奧氮平(5~20mg)在女性患者(n=467)中的安全性與男性患者(n=869)相當(dāng)。

    腎功能衰竭的患者(肌酐清除率<10ml/min)與健康研究者相比,平均消除半衰期(分別為37.7h和32.4hr)或藥物清除率(分別為21.1L/hr和25.0L/hr)均無顯著差異。一項質(zhì)量守恒研究顯示近57%放射性標(biāo)記的奧氮平在尿中出現(xiàn),主要為代謝產(chǎn)物。

    與非吸煙患者(清除半衰期和請除率分別為48.8hr和14.1L/hr)相比,吸煙并伴有輕度肝功能損害的患者的平均消除半衰期(39.3hr)延長,清除率(18.0L/hr)降低。

    非吸煙患者與吸煙患者(男性和女性)相比,平均消除半衰期延長(分別為38.6hr和30.4hr),清除率降低(分別為18.6L/hr和27.7L/hr)。

    老年人與年輕人相比,女性患者與男性相比,非吸煙者與吸煙者相比,奧氮平的血漿清除率減慢。但是,年齡、性別或吸煙與否對奧氮平清除率和半衰期的影響與個體間的總體變異幅度相比還是很小的。

    在對高加索人、日率人和華人的研究中,上述三種人群之間未發(fā)現(xiàn)藥代動力學(xué)參數(shù)的差異。

    在大約7~1000ng/mL的濃度范圍之間,奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率大約為93%,主要與白蛋白和α-酸性糖蛋白結(jié)合。

    貯藏

    避光,15~30℃密封保存。

    奧氮平片能夠治療失眠嗎?


    在漫長的人生過程中,每個人都會出現(xiàn)失眠的情況,因為一些特殊原因,短時間出現(xiàn)失眠不會有多大危害,只需要進(jìn)行一些調(diào)整就可以解決失眠問題,但也有的人出現(xiàn)了嚴(yán)重的失眠,尤其失眠時間比較長,這就是不正常的了,也可以稱為失眠癥,下面為大家介紹使用奧氮平片治療失眠的方法。

    奧氮平片可以治療失眠嗎?

    奧氮平片的主要成分是奧氮平,奧氮平的藥動學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化,但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不顯著。

    那么,奧氮平片可以治療失眠嗎?

    奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。奧氮平用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

    很少出現(xiàn)運動障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數(shù)患者無須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見的不良反應(yīng)有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。

    奧氮平可引起嗜睡,從事危險作業(yè)時應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀,應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(xiàn)(如:高熱肌強直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等),應(yīng)立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。

    服用奧氮平片在一定程度上能起到鎮(zhèn)靜的效果,也就是說,能讓人鎮(zhèn)靜進(jìn)入睡眠,在這個理上,奧氮平片是可以治療失眠的,但是,畢竟奧氮平片不是治療失眠的,失眠患者不要輕易嘗試?yán)脢W氮平片來治療失眠。市面上有專門治療失眠的藥物,那些效果更好。

    通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

    奧氮平片功效作用有哪些?


    奧氮平片是一種治療精神性疾病的藥物,對于精神分裂癥和急性期的陰陽性精神病有一定的維持作用,同時還有緩解功效,從臨床來看治療效果非常好。奧氮平片的副作用非常小,很少會有運動障礙等現(xiàn)象出現(xiàn),但是如果服用不正確的話極有可能會引發(fā)發(fā)胖等癥狀。

    一、奧氮平片功效作用

    奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

    二、奧氮平片會使人發(fā)胖嗎?

    不正確服用奧氮平片歐蘭寧的話會使人發(fā)胖,奧氮平不良反應(yīng)少,很少出現(xiàn)運動障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。

    罕見催乳素水平升高,并且絕大多數(shù)患者無須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見的不良反應(yīng)有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。

    因此,未免體重增加,應(yīng)該正確用藥,奧氮平片歐蘭寧的推薦起始劑量為每日10mg(2片),飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5~20mg(1~4片)。每日劑量應(yīng)根據(jù)臨床狀況而定。超過每日10mg(2片)的常規(guī)用藥劑量,應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評估。女性患者、老年患者、嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量為每日5mg(1片)。

    三、奧氮平片能長期吃嗎?

    奧氮平不良反應(yīng)少,很少出現(xiàn)運動障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數(shù)患者無須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。

    其它很少見的不良反應(yīng)有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。綜上所述,歐蘭寧不宜常年吃。

    奧氮平片的副作用有哪些?


    現(xiàn)在心理疾病的危害越來越大了,所以越來越引起人們的重視了,幾乎所有的心理疾病,如果能夠盡早發(fā)現(xiàn)病情盡早治療的話,治療的難度就會小很多,可以把危害降到最低,而如果心理疾病發(fā)展嚴(yán)重的話,除了需要心理醫(yī)生治療之外,還經(jīng)常需要吃藥配合治療,奧氮平片就是一種專門幫助治療心理疾病的藥物,那么這種藥可能會有什么副作用呢?

    奧氮平片的副作用:

    奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。筆者是不建議長期服用奧氮平片的,長期服用的話,可能會出現(xiàn)一些副作用,所以建議患者要按照療程用藥。

    知道奧氮平片是最常用的治療精神分裂癥的非典型抗精神病藥物,效果得到患者朋友的肯定。但是,即使是這樣也不能長期的服用藥物,因為這樣會留下一定量的副作用。那么,奧氮平片長期吃有什么副作用嗎?一起來了解下這方面的相關(guān)信息,希望可以為大家?guī)韼椭?/p>

    一般來說,筆者是不建議長期服用奧氮平片的,長期服用的話,可能會出現(xiàn)一些副作用,所以建議患者要按照療程用藥,具體的副作用有:

    臨床試驗中與(奧氮平片)使用有關(guān)的不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加,34%服用(奧氮平片)的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高(末點均數(shù)不超過正常值上限,與安慰劑無統(tǒng)計差異),相關(guān)臨床表現(xiàn)(例如:男性乳房增大)罕見,絕大多數(shù)患者的激素水平無需停藥即可回復(fù)至正常范圍。

    臨床試驗中偶見(奧氮平片)不良反應(yīng)(1-10%),包括頭暈、靜坐不能、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALTSGpT和ASTSGOT無癥狀的一過性升高。

    奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

    吃奧氮平片的危害有哪些?


    現(xiàn)在社會的物質(zhì)發(fā)展非常快,在這樣的大環(huán)境下,大部分人都會出現(xiàn)巨大的心理壓力,然后會出現(xiàn)各種各樣的心理疾病,比如精神分裂癥,這些心理疾病要比很多身體疾病嚴(yán)重得多,患者一定要學(xué)會主動配合治療,同樣需要家人的悉心照顧,情況嚴(yán)重的需要吃藥治療,比如奧氮平片就是幫助治療心理疾病的一種藥物,那么如果經(jīng)常吃這種藥的話,會對身體有什么影響呢?

    吃奧氮平片的危害:

    藥物是有副作用的,相信這是大家都知道的一個常識,所以藥不能亂吃,奧氮平片是治療精神分裂癥的藥物,那么,奧氮平片一天吃多少呢?過量會有什么危害?

    根據(jù)藥品說明書,奧氮平片用于治療不同的疾病時,其具體的用量會有所差異,如用于精神分裂癥時建議起始劑量10mg/天,用于躁狂發(fā)作單藥治療時建議起始劑量為每日15mg,合并治療為每日10mg,患者朋友應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師的指導(dǎo)下正確服用。

    奧氮平片藥物過量會發(fā)生中毒癥狀,最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等,也有發(fā)生癲癇的報道,發(fā)生中毒情況時,處理應(yīng)該建立和維持呼吸道通暢,及時催吐和洗胃,并依病情給予對癥治療及支持療法。

    奧氮平片服藥后3.2小時(1~4小時)達(dá)血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2b)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結(jié)合率高。

    奧氮平片經(jīng)肝臟代謝,80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。

    長期吃奧氮平片以后很可能出現(xiàn)耐藥的,耐藥以后人們不應(yīng)該隨便多吃奧氮平片的,而且人們吃完奧氮平片以后就要躺下來休息一陣兒的,如果是飛行員就不應(yīng)該隨便奧氮平片了,因為吃完以后很可能睡覺。

    正常人吃奧氮平會怎樣?


    隨著社會的發(fā)展,各種各樣的精神疾病患病人群越來越龐大了,這和人們的壓力越來越大有直接的關(guān)系,針對心理疾病,患者必須要接受正規(guī)的心理醫(yī)生的治療,如果病情嚴(yán)重的話,還需要吃一些藥物輔助治療,奧氮平就是輔助治療精神病的一種藥物,那么如果正常人吃了這種藥的話,會不會有什么危害呢?

    正常人吃奧氮平會怎樣?

    奧氮平是一種非典型抗精神分裂癥藥物,主要用于治療精神分裂癥,正常人不能服用,常見不良反應(yīng)嗜睡和體重增加,少見不良反應(yīng)頭暈、食欲增強、外周水腫、另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高。

    容易造成肝腎負(fù)擔(dān)以及神經(jīng)負(fù)擔(dān)

    指導(dǎo)意見:

    ,注意適當(dāng)?shù)倪\動,多吃一些蔬菜水果比較好的

    這是一種精神病藥物,抗抑郁治療的

    指導(dǎo)意見:

    不能隨便使用的??赡艹霈F(xiàn)躁動情況,椎體系反應(yīng)等

    奧氮平片適應(yīng)癥:躁狂癥、精神分裂癥、精神科。奧氮平1片的劑量不同,5或10毫克,一般服用奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。長期吃會有肝損害等不良反應(yīng),偶爾吃一次或多吃1片是沒事的。

    指導(dǎo)意見:

    如果沒有上述適應(yīng)癥表現(xiàn),請不要隨便吃藥,是藥物三分毒,請不要吃此藥物,并且此藥物長期吃可引起肝損害等不良反應(yīng)。

    奧氮平是治療精神分裂癥的藥物的,有一定的胃腸道反應(yīng)以及肝功能損害,如果親口服此類藥物時間不長的話,問題不大的,

    指導(dǎo)意見:

    建議親可以去醫(yī)院心理精神科檢查看看,如果是患有精神分裂癥是需要長期口服藥物治療的,

    如果診斷有誤,那服奧氮平是不會誘發(fā)精神分裂癥的,停藥也沒有什么不良的后果,可以放心。

    奧氮平對胎兒的影響有哪些


    奧氮平是一種精神藥物,他對孩兒胎兒是有一定的影響的,它可能會影響到胎兒是胎兒畸形,或者是影響到胎兒的發(fā)育和智力。如果是媽媽們在懷孕期間依然服用奧氮平對胎兒是有影響的,所以最好停止服用這類精神病藥物。在婦女懷孕期間,奧氮平這類藥物會隨著血液進(jìn)入胎兒體內(nèi)。

    一定是有影響的,嚴(yán)重的它除了畸形之外,還影響孩子的智力。影響程度的大小要根據(jù)服藥量來衡量。從客觀上來講,什么都不是絕對的。在該癥已有中草藥能夠根治的今天,最好是慎重其事。

    其他的多數(shù)抗精神病藥物(當(dāng)然奧氮平也在其中)和抗抑郁藥物(主要是指新一代抗抑郁藥)為C級。

    2007年中華醫(yī)學(xué)會精神科分會制定的“中國精神障礙防治指南”中制定的原則為:

    1、 育齡婦女在使用精神科藥物之前應(yīng)采取可靠、有效的避孕措施,

    2、 用藥過程中一旦發(fā)現(xiàn)妊娠應(yīng)首先考慮終止妊娠,待病情完全穩(wěn)定,并咨詢精神科醫(yī)生被認(rèn)可后再懷孕。

    3、 病情穩(wěn)定,過去無復(fù)發(fā)史和臨床緩解水平很高的病人可以暫時停藥,待妊娠12周后再用藥。

    目前總的認(rèn)識:

    1、目前臨床上多數(shù)精神科藥物沒有發(fā)現(xiàn)對妊娠有確切影響的證據(jù)(少數(shù)D級X級類藥物除外)。

    2、但是不能排除精神科藥物對妊娠的不良影響。

    3、妊娠的12周內(nèi)最好禁止使用精神科藥物。

    4、如果要考慮妊娠,最好在病情穩(wěn)定2年以上,既往無減小藥量即出現(xiàn)復(fù)發(fā)的歷史,目前病人的社會功能恢復(fù)良好。

    在哺乳期,或者是懷孕期間一定不要使用精神類的藥物,可以用其他的方式來代替。千萬不要等到胎兒出生之后發(fā)現(xiàn)她營養(yǎng)不良,或者是胎兒畸形再感到后悔,希望這些資料能夠幫助到您,謝謝!希望您的孩子身體健康!奧氮平對胎兒的生長發(fā)育非常不利,所以在哺乳期,或者是懷孕期 服用。

    奧氮平吃多久可以停藥的延伸閱讀
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