雷帕霉素說明書
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說明怎么寫。
“養(yǎng)生乃長壽之伴侶，健康是長壽的朋友。”相信關(guān)于養(yǎng)生的道理，很多人并不陌生，養(yǎng)生已經(jīng)不再是養(yǎng)身，同時(shí)也是養(yǎng)心?？茖W(xué)的中醫(yī)養(yǎng)生是怎么進(jìn)行的呢為滿足您的需求，養(yǎng)生路上(ys630.com)小編特地編輯了“雷帕霉素說明書”，希望能對(duì)您有所幫助，請(qǐng)收藏。
目前藥店里有多種多樣的藥物，應(yīng)用治療不同的疾病，相對(duì)一些感冒發(fā)燒等常用藥物來說，好多藥我們都沒有聽說過。今天就為大家詳細(xì)的來介紹一下雷帕霉素這個(gè)藥，主要用于：接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥的，建議一定要遵從醫(yī)囑服用，正確選藥，合理用藥。如果目前有這種情況的朋友們可以仔細(xì)閱讀一下雷帕霉素說明書。
藥物名稱】
商品名稱：雷帕鳴
通用名稱：西羅莫司片
拼音全碼：XiLuoMoSipian(LeipaMing)
【主要成份】
主要成分為西羅莫司化學(xué)名：(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氫-9, 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S,
【性 狀】
本品為三角形白色或類白色糖衣片劑
【功能主治】
適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器##官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。
【用法用量】
建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴 (Rapamune) 2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune) 5mg的患者。
【不良反應(yīng)】
很常見(依據(jù)國際醫(yī)學(xué)組織理事會(huì)頻數(shù)分類指發(fā)生率10%)：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染；在較高劑量時(shí)很常見：貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環(huán)境中保存。
【禁 忌】
禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。
【注意事項(xiàng)】
西柚汁可減緩由CYp3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。
【兒童用藥】
本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。
【老年患者用藥】
在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
已知西羅莫司是細(xì)胞色素CYp3A4和p-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時(shí)服用時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進(jìn)行研究。
【藥物過量】
尚不明確
【藥理毒理】
西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBp-12）結(jié)合，生成FKBp-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收，單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)；在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司分布容積（Vss/F）的平均值為12±8 L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。西羅莫司為細(xì)胞色素p450 III A（CYp3A）和p-糖蛋白（p-gp）的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYp3A4代謝，并且可被p-gp從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。因此，作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。CYp3A和p-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度（地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；CYp3A和p-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、圣約翰草[St. John’s Wort]（貫葉連翹，金絲桃素）)。西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導(dǎo)劑合用時(shí)，注意監(jiān)測藥物濃度。西羅莫司主要經(jīng)糞便排泄，僅少量（2.2%）經(jīng)尿排泄。
【規(guī)格型號(hào)】
1mg*10片
【包 裝】
鋁塑包裝，10片/板，1板/盒
【貯 藏】
遮光，密閉
【有 效 期】
24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
H20120483
相關(guān)閱讀
雷貝拉唑是一種對(duì)胃酸有些一定作用的西藥，但是是藥三分毒，只要是藥基本上都會(huì)存在副作用跟后遺癥，雷貝拉唑同樣也是存在副作用的，并且不同的藥物它的用藥用法用量跟注意事項(xiàng)也是不同的，這些東西我們都可以從雷貝拉唑的說明書上可以看到，那么雷貝拉唑說明書是什么?
雷貝拉唑(Rabeprazole)對(duì)基礎(chǔ)胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。具體作用包括：①胃酸分泌抑制作用。②抗幽門螺桿菌作用：體外試驗(yàn)顯示本品比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強(qiáng)的抗幽門螺桿菌活性，其可在幾個(gè)位點(diǎn)直接攻擊抗幽門螺桿菌，并可非競爭性、不可逆地抑制抗幽門螺桿菌的脲酶。此外，本品對(duì)膽堿受體和組胺H2受體無拮抗作用。
臨床應(yīng)用:口服：10mg/次，1次/日，根據(jù)病情可增至20mg/日，療程6～8周。
不良反應(yīng):1.可引起紅細(xì)胞、淋巴細(xì)胞減少，白細(xì)胞較少或增多，嗜酸性粒細(xì)胞及中性粒細(xì)胞增多。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)措施。
2.可見腹瀉、惡心、鼻炎、腹痛、乏力、脹氣、口干等不良反應(yīng)，停藥后可消失。也可有轉(zhuǎn)氨酶升高等肝臟異常表現(xiàn)。
3.精神神經(jīng)系統(tǒng)可見頭痛、眩暈、困倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚等。
4.其他偶見可發(fā)生皮疹、瘙癢、水腫、總膽固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出現(xiàn)上述異常，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)措施。
注意事項(xiàng):本品為腸溶片，應(yīng)整片吞服，不要咀嚼。與抗生素合用殺滅幽門螺桿菌時(shí)應(yīng)在早晨、餐前服藥。
本品治療可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應(yīng)在排除惡性腫瘤的前提下再行給藥。
用藥禁忌:對(duì)本品及苯并咪唑類藥物過敏者禁用。孕婦和哺乳期婦女禁用。肝功能損傷的患者慎用。
藥物相互作用:1.雷貝拉唑鈉能夠產(chǎn)生持續(xù)性的抑制胃酸分泌的作用。由于雷貝拉唑鈉使酸度下降，因此，與那些吸收與胃pH值有關(guān)的藥物有相互作用。例如會(huì)使酮康唑的生物利用度減少大約30%;會(huì)使地高辛的AUC和Cmax值分別增加19%和29%。因此，病人在同時(shí)服用上述藥物和雷貝拉唑鈉時(shí)應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。
2.雷貝拉唑鈉與抗酸劑同時(shí)服用以及在服用抗酸劑1小時(shí)后再服用時(shí)，雷貝拉唑的平均血漿中濃度曲線下面積分別下降8%和6%。
說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
臨床上在治療前列腺癌、乳腺癌以及子宮內(nèi)膜異位癥等癥狀中都會(huì)運(yùn)用到諾雷德。通過諾雷德說明書可知這是一種1支規(guī)格為36mg的藥物。很多患者在使用諾雷德之后會(huì)出現(xiàn)輕度的皮疹，與此同時(shí)諾雷德不適宜兒童、妊娠期的女性使用。那么諾雷德還有哪些禁忌呢?下文一起了解一下吧。
藥品名稱
通用名稱：醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑
商品名稱：諾雷得
漢語拼音：nuoleide
劑型 -性狀
“諾雷德”是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑。本品為無菌、白色或乳白色柱形聚合物。含醋酸戈舍瑞林(相當(dāng)于3.6毫克割舍瑞林)，置于一具防護(hù)套管的注射器中，單劑量給藥。
主要成份 本品主要成份及化學(xué)名稱為:醋酸戈舍瑞林。
適應(yīng)癥
1.前列腺癌:“諾雷德”適用于可用激素治療的前列腺癌。|2.乳腺癌:適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。|3.子宮內(nèi)膜異位癥:緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
規(guī)格36mg(以戈舍瑞林計(jì))，1支
不良反應(yīng)
1.曾有報(bào)道出現(xiàn)皮疹，多為輕度，不需中斷治療即可恢復(fù).偶然出現(xiàn)的局部反應(yīng)包括在注射位置上有輕度瘀血.|2.有報(bào)道可引起血壓的改變，一般無需治療.|3.男性病人副作用包括潮紅和性功能下降，少有必需中斷治療，偶見乳房腫脹和觸痛，給藥初期前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重，應(yīng)對(duì)癥處理.尿道梗阻和脊髓壓迫的個(gè)別病例也曾有報(bào)道.LHGH激動(dòng)劑用于男性可能引起骨質(zhì)丟失.|4.女性病人副作用有潮紅，多汗及性欲下降，無需中止治療;也曾觀察到頭痛，情緒變化如抑郁，陰道干燥及乳房大小的變化.治療初期乳腺癌的病人會(huì)有癥狀的加劇，應(yīng)按癥狀進(jìn)行處理.極少數(shù)患有子宮內(nèi)膜異位癥的婦女在用LHRH類似物治療期間閉經(jīng)，停止治療后月經(jīng)不恢復(fù).
用法用量
1.成人:在腹前壁皮下注射"諾雷德"。.6mg一支，每28天一次，如果必要可使用局部麻醉。對(duì)腎或肝功能不全者及老年病人不需調(diào)整劑量。|2.子宮內(nèi)膜異位癥的治療不應(yīng)超過六個(gè)月，因?yàn)槟壳吧袥]有長期治療的臨床數(shù)據(jù)，考慮到有關(guān)骨質(zhì)丟失的問題，應(yīng)避免重復(fù)療程。在接受"諾雷德"治療的子宮內(nèi)膜異位癥的病人中，加入激素替代療法(每天給予雌激素和孕激素制劑)可以減少骨質(zhì)丟失和血管運(yùn)動(dòng)性綜合征。按醫(yī)師指導(dǎo)用藥。使用時(shí)確保包裝無破損。打開包裝后立即使用。將用后的注射器棄至許可的銳物收集裝置內(nèi)。|3.對(duì)于“諾雷德”正確的使用方法，請(qǐng)參見包裝上的用藥指導(dǎo)卡。
禁忌 1.已知對(duì)本品或其他LHRH類似物過敏者禁用。|2.孕期及哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
1.對(duì)有發(fā)展為尿道阻塞或脊髓壓迫危險(xiǎn)的男性病人\\"諾雷德\\"應(yīng)慎用，而且在治療的第一個(gè)月期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人，如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎臟損傷或惡化，則應(yīng)給予適當(dāng)治療。|2.婦女使用LHRH激動(dòng)劑可能引起骨密度丟失，從目前所得到的\\"諾雷德\\"研究數(shù)據(jù)表明六個(gè)月療程結(jié)束時(shí)椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6%，再經(jīng)六個(gè)月后逐漸恢復(fù)到只比基值低2.6%。|3.對(duì)已知有骨代謝異常的婦女使用\\"諾雷德\\"時(shí)應(yīng)注意。|4.目前尚無用\\"諾雷德\\"治療子宮內(nèi)膜異位癥超過六個(gè)月的臨床數(shù)據(jù)。對(duì)駕駛或操作機(jī)械能力的影響:無證據(jù)表明\\"諾雷德\\"對(duì)上述能力有影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠:雖然動(dòng)物生殖毒理研究沒有提供致畸的證據(jù)。但如果在妊娠期間使用LHRH激動(dòng)劑理論上有流產(chǎn)或致畸的危險(xiǎn)性，因而在妊娠期間不要使用，對(duì)于可能妊娠的婦女在使用本藥前應(yīng)先仔細(xì)檢驗(yàn)以排除妊娠可能，在治療中應(yīng)使用非激素的避孕方法，直到治療后月經(jīng)恢復(fù)為止。哺乳:在哺乳期間禁用\\"諾雷德\\"。
兒童用藥 “諾雷德”不推薦用于兒童。
老人用藥 尚無相關(guān)資料。
藥物相互作用 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥理毒理
本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。
男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。
女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。|在長期重復(fù)使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升，這一事實(shí)與以前已觀察到的行外科去勢(shì)后的大鼠的情形相似，但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。在小鼠實(shí)驗(yàn)中，長期重復(fù)使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發(fā)現(xiàn)胰島細(xì)胞及幽門部胃粘膜細(xì)胞增生。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚。
藥代動(dòng)力學(xué)
本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時(shí)，腎功能不全病人的半衰期將會(huì)延長，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動(dòng)力學(xué)無明顯的變化。
貯藏 儲(chǔ)存在25℃以下。
有效期 36個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn) 進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20010474
批準(zhǔn)文號(hào) 【進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】H20040447
土霉素是抗生素，屬于四環(huán)素類藥物，能夠治療的疾病有很多，比如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱等。我們知道，抗生素在使用的時(shí)候有很多需要注意的地方，不當(dāng)用藥會(huì)給我們的身體產(chǎn)生較大的影響，對(duì)于土霉素說明書的了解是必不可少的，特別是要注意可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)。
制劑規(guī)格
1.片劑：0.125g、0.25g。2.膠囊：0.25g。3.軟膏：3000萬U。4.眼膏：300萬U。
藥理作用
土霉素具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑，高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。土霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性;此外，土霉素對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強(qiáng)作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%～58%)，分布容積約為0.9～1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，但不易透過血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中，藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度。土霉素蛋白結(jié)合率約為20%～35%，腎功能正常者半衰期為6～10h，腎功不全時(shí)半衰期延長，無尿者可達(dá)47～66h。藥物主要通過腎小球?yàn)V過排泄，給藥24h內(nèi)可排出給藥量的70%，另有少量藥物通過膽汁經(jīng)糞便排泄。血液透析可以清除10%～15%的藥物。
適應(yīng)癥
1.土霉素可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、腹股溝肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯(lián)用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯(lián)用);(8)兔熱病。
2.土霉素可用于治療對(duì)青霉素類抗生素過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。
3.土霉素也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。
4.土霉素還可用于痤瘡治療。
禁忌癥
對(duì)土霉素或其他四環(huán)素類藥過敏者。
注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:對(duì)一種四環(huán)素類藥過敏者可能對(duì)其他四環(huán)素類藥過敏。
2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有腎功能損害者。
3.藥物對(duì)兒童的影響:8歲以下小兒應(yīng)用土霉素可致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，因此8歲以下兒童不宜使用土霉素。
4.藥物對(duì)妊娠的影響:土霉素可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)中，引起胎兒牙齒變色、牙釉質(zhì)再生不良以及抑制胎兒骨骼生長。因此，妊娠期婦女不宜使用土霉素。
5.藥物對(duì)哺乳的影響:土霉素可經(jīng)乳汁分泌，乳汁中濃度較高，雖然土霉素可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡(luò)合物，吸收很少，但由于該類藥物可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良和抑制嬰兒骨骼的發(fā)育生長，因此哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后決定是否使用。
6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時(shí)，由于土霉素對(duì)熒光的干擾，可使測定結(jié)果偏高;(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。
7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能;(2)使用土霉素治療時(shí)間較長者，必要時(shí)應(yīng)測定血藥濃度。
不良反應(yīng)
1.土霉素可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒發(fā)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒，并可致骨發(fā)育不良。
2.胃腸道反應(yīng)：口服土霉素可引起惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。
3.肝臟損害：大劑量長期口服土霉素可引起肝臟損害，通常表現(xiàn)為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠后期婦女更易發(fā)生。
4.過敏反應(yīng)：多見藥物熱或皮疹，后者可表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等，也可誘致光感性皮炎。偶可出現(xiàn)過敏性休克、哮喘、紫癜等癥狀。
5.周圍血象改變：長期用藥可出現(xiàn)異常淋巴細(xì)胞、粒細(xì)胞毒性顆粒，血小板減少和粒細(xì)胞減少等。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：用藥時(shí)偶可致良性顱內(nèi)壓增高，表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)盤水腫等。
7.二重感染：長期用藥可引起二重感染。主要表現(xiàn)為誘發(fā)耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。
8.其他：長期用藥可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素缺乏、真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等癥狀。
用法用量
1.成人：每次0.25～0.5g，每6小時(shí)1次。
2.兒童：8歲以上患兒，每次6.25～12.5mg/kg，每6小時(shí)1次。
藥物相互作用
1.土霉素與全麻藥甲氧氟氟氟烷同用時(shí)可增強(qiáng)其腎毒性。
2.土霉素與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用時(shí)可加重腎功能損害。
3.土霉素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時(shí)可增強(qiáng)其肝毒性。
4.土霉素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使土霉素的吸收減少、活性降低。
5.土霉素與葡萄糖酸酸酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時(shí)，可與其中的金屬離子形成不溶性絡(luò)合物，使藥物吸收減少。
6.降血脂藥考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與土霉素同用時(shí)，可影響土霉素的吸收。
7.土霉素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，以及增加經(jīng)期外出血。
很多心絞痛、心率失常以及原發(fā)性高血壓患者都需要服用維拉帕米以控制病情。我們知道這是一種薄膜衣片，去掉其包衣之后可見白色的固體。與此同時(shí)任何一種藥物在治療疾病的同時(shí)可能存在某些副作用，那么今天就讓我們一起通過維拉帕米了解一下，此種藥物都有哪些副作用吧。
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸維拉帕米片
商品名稱：鹽酸維拉帕米片(華南牌)
英文名稱：Verapamil Hydrochloride Tablets
拼音全碼：YanSuanWeiLapaMipian(HuaNanpai)
【主要成份】 鹽酸維拉帕米?；瘜W(xué)名稱為：α-3-2-(3,4-二甲基氧苯基)乙基甲氨基丙基-3,4-二甲氧基-α-異丙基苯乙睛鹽酸鹽。
【成 份】
分子量：C27H38N2O4?HCl
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】
1.心絞痛、變異型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定心絞痛。2.心率失常、與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)心室率、預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的反復(fù)發(fā)作。3.原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格型號(hào)】 40mg*30s
【用法用量】 通過調(diào)整劑量達(dá)到個(gè)體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。
1.心絞痛：一般劑量為口服維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次口服。約在藥后8小時(shí)根據(jù)療效和安全評(píng)估決定是否增量。
2.心律失常：慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～320mg，分三次或四次/日口服。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速(未服用洋地黃的病人)成人的每日總量為240～480mg，一日三次或四次口服。年齡1～5歲：每日量4～8mg/Kg，一日分三次口服;或每隔8小時(shí)口服。
【不良反應(yīng)】
以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘(7.3%);眩暈、輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動(dòng)過緩，I度、II度或III度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：低血壓;心動(dòng)過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。
【禁 忌】 1.嚴(yán)重左心室功能不全。 2.低血壓(收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。 3.病竇綜合征(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。
4.II或III度房室阻滯(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。 5.心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道。 6.已知對(duì)鹽酸維拉帕米過敏的病人。
【注意事項(xiàng)】
1.心力衰竭：維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。
2.預(yù)激綜合癥：維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見上述報(bào)道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用。
3.傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動(dòng)過緩，有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥。
4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長至14～16小時(shí)，該類病人只需服用正常劑量的30%。
5.腎功能損害：腎功能損害的病人慎用維拉帕米。血液透析不能清除維拉帕米。
6.神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱：有報(bào)道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類病人可能需要減量。
7.血清鈣：維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報(bào)道。
8.因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測肝功能。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。
【老年患者用藥】 老年病人的清除半衰期可能延長，并且必須考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見。一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 由于尚無孕婦的用藥經(jīng)驗(yàn)，在妊娠首6個(gè)月不能應(yīng)用維拉帕米。除非益處大于危險(xiǎn)性，在妊娠末3個(gè)月也不應(yīng)服用維拉帕米。
【藥物相互作用】 1.環(huán)磷酰胺、長春新堿、甲基芐肼、強(qiáng)的松、長春堿酰胺、阿霉素、順鉑等細(xì)胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。
2.苯巴比妥、乙內(nèi)酰脲、維生素D、苯磺唑酮和雷米封通過增加肝臟代謝降低維拉帕米的血漿濃度。 3.西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。
4.維拉帕米抑制乙醇的消除，導(dǎo)致血中乙醇濃度增加，可能延長酒精的毒性作用。 5.少數(shù)病例報(bào)道維拉帕米和阿斯匹林合用，出血時(shí)間較單獨(dú)使用阿斯匹林時(shí)延長。
6.與β受體阻滯劑聯(lián)合使用,可增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)的抑制作用。
7.長期服用維拉帕米，使地高辛血藥濃度增加50～75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)，使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時(shí)，須減少地高辛和洋地黃的劑量。
8.與血管擴(kuò)張劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時(shí)，降壓作用疊加，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測聯(lián)合降壓治療的病人。 9.與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。
10.肥厚性心肌病主動(dòng)脈瓣下狹窄的病人,最好避免聯(lián)合用藥。 11.維拉帕米與氟卡胺合用，可使負(fù)性肌力作用疊加，房室傳導(dǎo)延長。
12.維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素、阿霉素、茶堿的血藥濃度。 13.有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性(神經(jīng)毒性)。
14.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時(shí)使用時(shí)，需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量，避免過度抑制心臟。 15.避免維拉帕米與丙吡胺同時(shí)使用。
【藥物過量】
服用維拉帕米過量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過緩(如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏)、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。對(duì)癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液(如10%的氯化鈣溶液)、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。
【藥理毒理】
1.鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。
2.鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量?？捎糜谥委熥儺愋托慕g痛和不穩(wěn)定型心絞痛。
3.維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率;減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。
4.維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低血壓或反射性心動(dòng)過速。
5.維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)，或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。6.動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用，是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。致癌、致突變和生殖毒性維拉帕米無致癌性。艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無致突變性。Beagle狗長期服用維拉帕米≥30mg/Kg/d，導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變，≥62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報(bào)道。雌性鼠未見損害生殖力。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
維拉帕米口服后90%以上被吸收。經(jīng)門靜脈有首過效應(yīng)。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)峰濃度，作用持續(xù)6～8小時(shí)。平均半衰期為2.8～7.4小時(shí)，在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期增加至4.5～12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外，所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%，可達(dá)到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。口服維拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%～4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲，清除半衰期延長至14～16小時(shí)，表觀分布容積增加，血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
【貯 藏】 密封保存。
【包 裝】 塑料瓶裝，每瓶30片。
【有 效 期】 24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 中國藥典2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國藥準(zhǔn)字H44020719
阿帕替尼是一種可以用于治療胃癌、胃-食管結(jié)合部腺癌化療后又復(fù)發(fā)的藥物。由于其藥效比較強(qiáng)，所以能夠在醫(yī)生的指導(dǎo)下正確用藥的話，還是能夠取得很好的治療效果的。另外，在使用阿帕替尼的過程中，也會(huì)出現(xiàn)一些不良現(xiàn)象，比如說中毒現(xiàn)象，如果出現(xiàn)或者懷疑出現(xiàn)這種情況，一定要及時(shí)就醫(yī)檢查！
1、適應(yīng)癥
本品單藥適用于既往至少接受過 2 種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者。患者接受治療時(shí)應(yīng)一般狀況良好。
2、用法用量
本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
推薦劑量用法:阿帕替尼850mg qd，口服，餐后半小時(shí)以溫開水送服。
注意事項(xiàng):對(duì)于體力狀態(tài)評(píng)分ECOG≥2、四線化療以后、胃部原發(fā)癌灶沒有切除、骨髓功能儲(chǔ)備差、年老體弱或瘦小的女性患者，為了確保患者的安全性和提高依從性，可以適當(dāng)降低起始劑量，先從500mg qd開始服藥，服用1~2周后再酌情增加劑量。
3、注意事項(xiàng)
VEGFR抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)，凝血功能異?；颊邞?yīng)慎用本品。已知有QT間期延長病史者、服用抗心律失常藥物者或有相關(guān)基礎(chǔ)心臟疾病、心動(dòng)過緩和電解質(zhì)紊亂者慎用，用藥期間應(yīng)注意嚴(yán)密監(jiān)測心電圖和心臟功能。原有血清轉(zhuǎn)氨酶和總膽紅素升高的患者應(yīng)慎用本品。建議育齡女性在接受本品治療期間和治療結(jié)束至少8周內(nèi)應(yīng)采用必要的避孕措施，治療期間停止哺乳。不推薦18歲以下患者服用本品。
4、藥物過量
目前尚不清楚過量服用阿帕替尼可能產(chǎn)生的癥狀，也沒有針對(duì)服用過量阿帕替尼的特異療法。
在本品Ⅰ期臨床研究中，
部分患者服用阿帕替尼的最高劑量達(dá) 1000 mg/天，在此劑量下觀察到的不良反應(yīng)主要為 3/4 級(jí)血壓升高和 3 級(jí)手足綜合征。
如懷疑服用藥物過量，則應(yīng)停藥并對(duì)患者進(jìn)行密切觀察和給予相應(yīng)的支持治療。
