替羅非班說明書
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說明怎么寫。
大笑養(yǎng)心,抑郁“傷”心。注重養(yǎng)生,先要養(yǎng)心。早保健,晚死亡;晚保健,早死亡。生活中,不同年齡的人都開始關(guān)注如何養(yǎng)生,勿以惡小而為之,不注意養(yǎng)生,這種“惡”會(huì)報(bào)復(fù)我們的身體。有效的中醫(yī)養(yǎng)生是如何做的呢?以下是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編收集整理的“替羅非班說明書”,大家不妨來參考。希望您能喜歡!
替羅非班,這是一種可以用來治療心絞痛或者心肌梗塞的藥物,對(duì)于患有心絞痛或者心肌梗塞的患者來說,可以使用這種藥物。這種藥物一般采用直接注射的方式,對(duì)于注射的量以及用法都是有一定的要求的,人們?nèi)绻枰褂眠@種藥物,有必要先查看一下替羅非班說明,如此可以了解到它的一些不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)。
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸替羅非班
英文名稱:Tirofiban Hydrochloride
【成份】
鹽酸替羅非班
【適應(yīng)癥】
本品與肝素聯(lián)用,適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞患者,預(yù)防心臟缺血事件,同時(shí)也適用于冠脈缺血綜合征患者進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù),以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。www.cndadi.net
【用法用量】
將本品溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,濃度為50μg/ml。 本品僅供靜脈使用,需用無菌設(shè)備。本品可與肝素聯(lián)用,從同一液路輸入。
【不良反應(yīng)】
出血:顱內(nèi)出血、腹膜后出血、心包積血、肺(肺泡)出血和脊柱硬膜外血腫,致死性出血罕見。
全身:急性和/或嚴(yán)重血小板計(jì)數(shù)減少可伴有寒戰(zhàn)、輕度發(fā)熱或出血并發(fā)癥。 超敏感性:嚴(yán)重變應(yīng)性反應(yīng)包括過敏性反應(yīng)。在替羅非班輸注第一天,初次治療時(shí)以及再次使用時(shí)均有過敏性病例發(fā)生的報(bào)導(dǎo)。有些病例伴有嚴(yán)重的血小板減少癥(血小板計(jì)數(shù)10,000/mm3)。
【注意事項(xiàng)】
鹽酸替羅非班應(yīng)慎用于下列患者: 1.近期(1年內(nèi))出血,包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血 2.已知的凝血障礙、血小板異?;蜓“鍦p少病史 3.血小板計(jì)數(shù)小于150,000/
mm3 4.1年內(nèi)的腦血管病史 5.1個(gè)月內(nèi)的大的外科手術(shù)或嚴(yán)重軀體創(chuàng)傷史 6.近期硬膜外的手術(shù) 7.病史、癥狀或檢查結(jié)果顯示為壁間動(dòng)脈瘤。 8.嚴(yán)重的未控制的高血壓(收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg) 9.急性心包炎 10.出血性視網(wǎng)膜病 11.慢性血液透析
【貯藏】
密封防潮
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20090225
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:魯南貝特制藥有限公司
企業(yè)簡(jiǎn)稱:魯南貝特制藥
生產(chǎn)山東省臨沂市銀雀山路243號(hào)
聯(lián)系電話:0539-8336002 如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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胃不好,總難受,腸子不行,總便秘,這是生活中長(zhǎng)能聽到的話語,胃腸對(duì)于人們的貢獻(xiàn)比較大,它屬于消化系統(tǒng)當(dāng)中非常重要的組成部分。腸胃疾病的危害很大,因此,我們一定要及時(shí)治療腸胃疾病,藥物治療是一種很不錯(cuò)的方法。今天我們?yōu)槟扑]一種叫做拉呋替丁膠囊(諾非)的藥物,該藥物對(duì)于腸胃疾病的治療很有效果。
【藥品名稱】
通用名稱:拉呋替丁膠囊
商品名稱:拉呋替丁膠囊(諾非)
【適應(yīng)癥/功能主治】用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*6s
【用法用量】成人口服,一次10mg,一日2次。餐后或睡前服用。
【不良反應(yīng)】(一)可能出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)1、肝功能損害:可能出現(xiàn)伴AST、ALT、г-GTp等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察,一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥,給予相對(duì)應(yīng)的處理。2、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少:有可能出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發(fā)熱等)和血小板減少。一旦出現(xiàn)上述異常情況應(yīng)立即停藥,給予相應(yīng)的處理。(二)可能出現(xiàn)的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴(yán)重不良反應(yīng):文獻(xiàn)報(bào)道,H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質(zhì)性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥(Lycll綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導(dǎo)阻滯和不全收縮等。(三)其它的不良反應(yīng):可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。一旦出現(xiàn)下述異常應(yīng)給予相應(yīng)地減量、停藥等適當(dāng)處理。
【禁 忌】本品禁用于已知對(duì)本品或其中成分過敏者。
【注意事項(xiàng)】1 有藥物過敏史患者慎用; 2 老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用; 3 透析患者慎用; 4 治療前應(yīng)證實(shí)胃潰瘍?yōu)榱夹裕盟幒蟾纳频奈笣儼Y狀并不排出胃癌的可能性。
【有 效 期】0 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20060703
【生產(chǎn)企業(yè)】四川科倫藥業(yè)股份有限公司
看了上面對(duì)于拉呋替丁膠囊(諾非)的介紹,您對(duì)這種藥物的療效和治療范圍都清楚了嗎?吃飽飯后一定要注意運(yùn)動(dòng),不能吃完就睡,也不能飽一頓餓一頓的,這樣對(duì)于腸胃的危害是比較大的,我們不能忽視了腸胃的健康問題。
哌替啶作為一種無色透明的液體藥物,主要起到鎮(zhèn)痛的作用。它的用途廣泛,既可以用于哮喘,也可以用于分娩,諸如此類大多數(shù)疼痛癥狀都可以選擇哌替啶來進(jìn)行緩解。因此下面就來給大家分享哌替啶說明書,有把說明書弄丟了的患者可以參考如下用法和用量來進(jìn)行服藥或者是遵醫(yī)囑。
治療疾?。喊┌Y、哮喘、分娩、創(chuàng)傷 性狀:本品為無色的澄明液體。功效主治:本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于各種劇痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、麻醉前用藥,或局麻與靜吸復(fù)合麻醉輔助用藥等。對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時(shí),須監(jiān)護(hù)本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給藥、人工冬眠時(shí),常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應(yīng)用。用于心源性哮喘,有利于肺水腫的消除。慢性重度疼痛的晚期癌癥病人不宜長(zhǎng)期使用本品。用法用量:1.鎮(zhèn)痛:注射,成人肌內(nèi)注射常用量:一次25~100mg,一日100~ 400mg;極量:一次150mg,一日600mg。2.靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為 限。3.分娩鎮(zhèn)痛:陣痛開始時(shí)肌內(nèi)注射,常用量:25~50mg,每4~6小時(shí)按需 重復(fù);極量:一次量以50~100mg為限。4. 麻醉前用藥:30~60分鐘前按體重肌內(nèi)注射1.0~2.0mg/kg。麻醉維持中, 按體重1.2mg/kg計(jì)算60~90分鐘總用量,配成稀釋液,成人一般以每分鐘靜滴1mg, 小兒滴速相應(yīng)減慢。5.手術(shù)后鎮(zhèn)痛:硬膜外間隙注藥,24小時(shí)總用量按體重2.1~2.5mg/kg為限。6. 晚期癌癥病人解除中重度疼痛:因個(gè)體化給藥,劑量可較常規(guī)為大,應(yīng)逐漸增加劑量,直至疼痛滿意緩解,但不提倡使用。不良反應(yīng):1. 本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間,一般不應(yīng)連續(xù)使用。2.治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速及直立 性低血壓等。禁忌癥:室上性心動(dòng)過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、 支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑同用。
各種惡性腫瘤的出現(xiàn)給人類健康造成了很大的威脅,目前化療是治療惡性腫瘤很重要的手段,特別是到了中后期。希羅達(dá)就是化療中的輔助藥物,化療本身是很容易產(chǎn)生各種副作用和不良反應(yīng)的,我們要對(duì)希羅達(dá)說明書有所認(rèn)識(shí),特別是容易出現(xiàn)的不良反應(yīng),一旦發(fā)現(xiàn)及時(shí)進(jìn)行應(yīng)對(duì)。
適應(yīng)癥
結(jié)腸癌輔助化療:卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期(DFS)不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) ??ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期(OS),但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對(duì)Dukes'C 期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí),可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來自國(guó)外臨床研究(見[臨床試驗(yàn)]部分內(nèi)容)。
結(jié)腸直腸癌:當(dāng)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時(shí),卡培他濱可用作一線化療??ㄅ嗨麨I與其他藥物聯(lián)合化療時(shí),生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無證據(jù)證實(shí)卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢(shì)。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢(shì)還需進(jìn)一步研究。
乳腺癌聯(lián)合化療:卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
乳腺癌單藥化療:卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療(例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展(有或無初始緩解),或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。
胃癌:卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。
規(guī)格
(1) 0.15g; (2) 0.5g。
用法用量
卡培他濱的推薦劑量為口服1250mg/m[sup]2[/sup],每日2 次口服(早晚各1
次;等于每日總劑量2500mg/m[sup]2[/sup]),治療2 周后停藥1 周,3 周為一個(gè)療程。卡培他濱片劑應(yīng)在餐后30
分鐘內(nèi)用水吞服。在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時(shí),卡培他濱的推薦劑量為1250 mg/m[sup]2[/sup],每日2 次,治療2 周后停藥1
周,與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75 mg/m[sup]2[/sup],每3 周1 次,靜脈滴注1
小時(shí)。根據(jù)多西紫杉醇的說明書,在對(duì)接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前,應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。
不良反應(yīng)
研究者認(rèn)為,在卡培他濱針對(duì)不同適應(yīng)癥進(jìn)行單藥治療(結(jié)腸癌輔助治療,轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療)和進(jìn)行聯(lián)合化療方案時(shí)都有可能發(fā)生不良反應(yīng)。根據(jù) 7 項(xiàng)臨床試驗(yàn)集中分析所得出的最高發(fā)生率,將各種不良反應(yīng)歸入以下表格中的相應(yīng)分類中。各頻率分類中,不良反應(yīng)按嚴(yán)重程度由重到輕排列。頻率分為非常常見(≥1/10)、常見(≥5/100- [ 1/10)和不常見(≥1/1000 - [ 1/100)。
希羅達(dá)單藥治療-關(guān)于希羅達(dá)單藥治療安全性的資料來自對(duì)結(jié)腸癌輔助治療和乳腺轉(zhuǎn)移癌或結(jié)直腸轉(zhuǎn)移癌治療患者的報(bào)告。安全性信息包括1 項(xiàng)結(jié)腸癌輔助治療III 期試驗(yàn)(995 例患者接受希羅達(dá)治療,974 例患者接受5-FU/LV 靜脈輸注治療)、4 項(xiàng)女性乳腺癌II 期試驗(yàn)(N=319)及3 項(xiàng)(1 項(xiàng)II 期試驗(yàn),2 項(xiàng)III 期試驗(yàn))男女結(jié)腸癌試驗(yàn)(N=630)的資料。希羅達(dá)單藥治療的安全性在結(jié)腸癌輔助治療患者中與乳腺轉(zhuǎn)移癌或結(jié)直腸轉(zhuǎn)移癌治療患者相似。不良反應(yīng)的強(qiáng)度分級(jí)依據(jù)NCIC CTC 分級(jí)系統(tǒng)的毒理學(xué)分級(jí)。
對(duì)于帕金森這個(gè)疾病,相信很多朋友們都有一定的了解,畢竟,偉大的物理學(xué)家霍金就是得了這個(gè)疾病,這個(gè)疾病多表現(xiàn)為震顫、四肢和軀干的強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)遲緩、姿勢(shì)平衡障礙,同時(shí)可以出現(xiàn)焦慮、緊張、偶爾伴隨幻覺、后期的患者會(huì)出現(xiàn)癡呆,接下來為大家詳細(xì)介紹一種名叫森福羅的藥物,其主要用于治療帕金森疾病的,可以單獨(dú)使用,也可以聯(lián)合用藥,希望大家可以詳細(xì)閱讀以下內(nèi)容。
鹽酸普拉克索片
[功能主治]
本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng)),需要應(yīng)用本品。
[用法用量]
口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。
初始治療:
起始劑量為每日0.375mg,然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。
1、周1,劑量3×0.125mg,每日總劑量0.375mg。
2、周2,劑量3×0.25mg,每日總劑量0.75mg。
3、周3,劑量3×0.5mg,每日總劑量1.50mg。
[劑 型]
片劑
[不良反應(yīng)]
使用本品預(yù)計(jì)可能出現(xiàn)以下不良事件:作夢(mèng)異常,意識(shí)模糊,便秘,妄想,頭昏,運(yùn)動(dòng)障礙,疲勞,幻覺,頭痛,運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn),低血壓,食欲增加(暴食,食欲過盛),失眠,性欲障礙,惡心,外周水腫,偏執(zhí);病理性賭博,性欲亢進(jìn)或其它異常行為;嗜睡,體重增加,突然睡眠發(fā)作;搔癢、皮疹和其它過敏癥狀。
[注意事項(xiàng)]
當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用本品時(shí),建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會(huì)發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對(duì)于晚期帕金森病,聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴,可能會(huì)在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng),應(yīng)該減少左旋多巴用量。
本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān),尤其對(duì)于帕金森病患者。在日?;顒?dòng)中的突然睡眠發(fā)作,有時(shí)沒有意識(shí)或預(yù)兆,但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng),建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者,必須避免駕駛或操作機(jī)器,而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng),當(dāng)患者在服用普拉克索時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。
在使用多巴胺受體激動(dòng)劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報(bào)道過出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此,應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會(huì)出現(xiàn)行為改變??煽紤]減少劑量/逐漸中止治療。
如果潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn),有精神障礙的患者應(yīng)僅用多巴胺受體激動(dòng)劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。
應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時(shí)進(jìn)行眼科檢查。
應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān),建議監(jiān)測(cè)血壓,尤其在治療初期。
已報(bào)道突然終止多巴胺能治療時(shí)會(huì)發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見【用法用量】)。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響
本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力有較大影響。
可能發(fā)生幻覺或嗜睡。
必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因?yàn)榫X性削弱可能會(huì)使他們自己或其他人處于遭受嚴(yán)重傷害或死亡危險(xiǎn)的活動(dòng)(例如操作機(jī)器時(shí)),直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項(xiàng)】,【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。
[用藥禁忌]
對(duì)本品活性成份或任何輔料過敏。
[主要成份]
鹽酸普拉克索。
[藥品相互作用]
普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%),在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此,普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用,也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除,所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究,但可推測(cè)這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%,可能是通過對(duì)腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的抑制實(shí)現(xiàn)的。因此,抑制這種主動(dòng)的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物,例如西咪替丁和金剛烷胺??赡芘c普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。
當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時(shí),建議在增加本品的劑量時(shí)降低左旋多巴的劑量,而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
由于可能的累加效應(yīng),患者在服用普拉克索的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見【注意事項(xiàng)】),例如預(yù)期會(huì)有拮抗作用時(shí)。
伊班膦酸鈉,為一種鈣及骨代謝調(diào)節(jié)劑,為雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑,其主要用于治療為伴有或不伴有骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥,這個(gè)藥物需要在醫(yī)院在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)和指導(dǎo)下使用,對(duì)于兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用,有嚴(yán)重腎功能不全者也是禁用的,接下來就為大家做詳細(xì)的介紹。
藥品名稱
伊班膦酸鈉注射液
藥品類型
處方藥
用途分類
鈣及骨代謝調(diào)節(jié)劑
成份
本品主要成份及化學(xué)名稱為:[1—羥基—3—(N—甲基—N—戊胺基)亞膦酸單鈉鹽-水合物。
分子式:C9H22NNaO7p2·H2O
分子量: 359.23
性狀
本品為無色澄明液體
適應(yīng)癥
伴有或不伴有骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥
規(guī)格
1ml:1mg(以伊班膦酸計(jì))
用法用量
本品應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)使用。
在用本品治療前就適當(dāng)給予0.9%生理鹽水進(jìn)行水化治療。本品用量應(yīng)依據(jù)高血鈣的程度及腫瘤種類決定。
在大多數(shù)重度高血鈣的病人(經(jīng)白蛋白糾正后血鈣≥3mmol/L或12mg/dl),可單劑量給予4mg;
在中度高血鈣的病人(經(jīng)白蛋白糾正后血鈣3mmol/L或《12mg/dl),2mg即為有效劑量;
國(guó)外臨床研究最高劑量6mg,但本劑量并未使療效進(jìn)一步增加。
* 經(jīng)白蛋白糾正的血清鈣(mmol/L)=血清鈣(mmol/L)-[0.02*白蛋白(g/l)]+0.8或
* 經(jīng)白蛋白糾正的血清鈣(mg/dl)=血清鈣(mg/dl)+0.8*[4-白蛋白(g/dl)]
在多數(shù)病人升高的血清鈣水平在7天內(nèi)降至正常范圍。
在給藥2-4mg的病人,復(fù)發(fā)(經(jīng)白蛋白糾正的血鈣水平再次升高3mmol/L)的平均天數(shù)為18-19天。
在給藥達(dá)6mg的病人,復(fù)發(fā)的平均天數(shù)為26天。
應(yīng)將本品稀釋,不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖溶液500-750ml中,靜脈緩慢滴注,滴注時(shí)間不少于2小時(shí)。
一般情況下本品只做一次使用。如有需要可遵醫(yī)囑重復(fù)使用。為治療高鈣血癥,有50名病人接受了第二次治療。在高鈣血癥復(fù)發(fā)或療效不好的病人可考慮再次給藥治療。
不良反應(yīng)
少數(shù)病人可出現(xiàn)體溫升高,有時(shí)也會(huì)出現(xiàn)類似流感的癥狀,例如發(fā)燒、寒戰(zhàn)、類似骨骼和/或肌肉疼痛的情況。在大多數(shù)情況下,不需要專門治療,幾小時(shí)或幾天之后,癥狀會(huì)自動(dòng)消失。個(gè)別病倒還會(huì)出現(xiàn)胃腸道不適。
由于腎臟鈣的排泄減少,常伴有血清磷進(jìn)水平降低(通常不需治療)。血清鈣的水平可能會(huì)降至正常以下。
禁忌
對(duì)本品或其他雙膦酸鹽過敏者禁用。兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。嚴(yán)重腎功能不全者(血清肌酐]5mg/dl)禁用。
注意事項(xiàng)
1、本品不得與其它種類雙膦酸類藥物合并使用。
2、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品曾發(fā)生肝、腎毒性,故肝、腎功能損傷者慎用。
3、使用本品過程中,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血清鈣、磷、鎂等電解質(zhì)水平及肝、腎功能。
4、有心功能衰竭危險(xiǎn)的病人應(yīng)避免過度水化治療。
5、未研究輸注本品對(duì)司機(jī)及使用機(jī)器者的反應(yīng)能力及警覺性的影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用
藥物相互作用
本品與氨基糖甙類藥物同用時(shí),可能導(dǎo)致血鈣水平長(zhǎng)時(shí)間下降,同時(shí)可能還存在血鎂過低的情況,故此時(shí)應(yīng)格外小心謹(jǐn)慎。
尚未進(jìn)行本品與其它藥物間相互作用研究。
藥物過量
目前還沒有治療本品急性中毒的經(jīng)驗(yàn)。
當(dāng)發(fā)生有臨床意義的低血鈣時(shí),應(yīng)靜脈給予葡萄糖酸鈣來升高血鈣。
藥理毒理
本品為雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑,可能主要通過與骨內(nèi)羥磷灰石結(jié)合,抑制羥磷灰石的溶解和形成,從而產(chǎn)生抗骨吸收的作用。其作用機(jī)理可能還與本品直接改變破骨細(xì)胞的形態(tài)學(xué)或直接抑制成骨細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞因子等有關(guān)。
藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,健康志愿者和絕經(jīng)期婦女的AUC(藥時(shí)曲線下面積)和Cmax(血漿蜂濃度)在劑量2、4和6mg時(shí)與劑量呈線性相關(guān),單次靜脈給藥4mg時(shí),AUC為577ng·h/ml,Cmax為159ng/ml,T1/2(半衰期)為1.56h,CL(藥物清除率)為130ml/min。本品的主要排泄途徑為腎臟,大部分藥物以原形自尿排泄。
在日常的生活中很多人會(huì)因?yàn)榧竟?jié)的變化而出現(xiàn)過敏的現(xiàn)象,大家對(duì)過敏現(xiàn)象是非常有體會(huì)的,當(dāng)出現(xiàn)過敏的時(shí)候會(huì)出現(xiàn)紅腫,發(fā)癢、起痘痘和脫皮等現(xiàn)象,過敏會(huì)給患者的身體和生活都帶來極大的影響。非索非那定片就是一種用于季節(jié)性治療過敏的藥物,大家在使用該藥物的時(shí)候一定要注意用法用量。
適應(yīng)癥
1.季節(jié)性過敏性鼻炎
適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀,如打噴嚏,流鼻涕,鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。
2.慢性特發(fā)性蕁麻疹
適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀,能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。
用法用量
1.季節(jié)性過敏性鼻炎
成人、12歲及12歲以上兒童,鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg,一日2次,或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg,一日1次。6至11歲兒童,鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg,一日2次,腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg,一日1次。
2.慢性特發(fā)性蕁麻疹
成人、12歲及12歲以上兒童,鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg,一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg,一日1次。
6至11歲兒童,鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg,一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg,一日1次。
不良反應(yīng)
1、季節(jié)性過敏性鼻炎
安慰劑對(duì)照的季節(jié)性過敏性鼻炎臨床試驗(yàn)中,2461名12歲及12歲以上患者接受了鹽酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治療,鹽酸非索非那定與安慰劑不良反應(yīng)相似。
2、慢性特發(fā)性蕁麻疹
12歲及12歲以上患者在安慰劑對(duì)照下慢性特發(fā)性蕁麻疹研究報(bào)告的副作用發(fā)生率與季節(jié)性過敏性鼻炎研究報(bào)告的副作用發(fā)生宰相似。安慰劑對(duì)照的慢性特發(fā)性蕁麻疹的臨床驗(yàn)證,包括726名12歲及12歲以上患者接受鹽酸非索那定劑量為20mg至240mg每日2次治療,鹽酸非索非那定副作用與安慰劑相似。
頭孢替唑鈉是屬于醫(yī)學(xué)用藥上比較常見的一種抗炎類藥物,服用或是注射頭孢替唑鈉可以對(duì)身體起到消炎功效,可以有效治療身體炎癥感染,還可以有效治療女性子宮炎癥或者是盆腔炎等疾病,對(duì)于傷口消炎也有一定的功效,在手術(shù)前也可以利用頭孢替唑鈉來起到消炎的作用。
頭孢替唑鈉的說明書
【藥品名稱】 頭孢替唑鈉
【功效主治】 呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腹膜炎。
【用法用量】 成人一次0.5g~2g ( 2~8支 ),一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重癥感染,劑量可按醫(yī)囑適當(dāng)增加。
【化學(xué)成分】 頭孢替唑鈉
【性 狀】 本品為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭,有引濕性。
【治療疾病】 急性喉氣管支氣管炎、急性氣管-支氣管炎、喘息樣支氣管炎
【藥理作用】 頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物,其作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。頭孢替唑鈉對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性:1.需氧革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。2.需氧革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。
【相互作用】 尚不明確。
【不良反應(yīng)】 1、休克:極少有休克發(fā)生,需進(jìn)行嚴(yán)密觀察。當(dāng)有任何與本品使用有關(guān)的癥狀,如:不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等癥狀,應(yīng)立即停止用藥,并予必要處理。 2、少數(shù)有過敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等,出現(xiàn)時(shí)停藥即消失。
【禁 忌 癥】 孕婦及哺乳期婦女慎用
【注意事項(xiàng)】 1、為預(yù)防過敏反應(yīng)的發(fā)生,用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問病人過敏史,并進(jìn)行皮膚過敏試驗(yàn)。
2、腎功能不全者慎用。
3、青霉素過敏者慎用。
4、靜脈內(nèi)大量注射,偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎,故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。
5、本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者慎用。
6、對(duì)不能很好進(jìn)食或需接受靜脈營(yíng)養(yǎng)的患者,老年患者,體弱者需嚴(yán)密監(jiān)測(cè),警惕出現(xiàn)維生素K缺乏癥的可能。
7、肌內(nèi)注射時(shí)可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié),故不可在同一部位反復(fù)注射。
8、肌內(nèi)注射時(shí)使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點(diǎn)滴。
隨著人們工作壓力的逐漸加大,很多人不止身體上出現(xiàn)了一些問題,就連精神也存在著一定的問題。這也是如今很多人患上抑郁癥的主要原因。治療抑郁癥,除了可以通過心理治療方法對(duì)患者進(jìn)行疏導(dǎo)在,還可以通過一些藥物來改善人的精神狀態(tài),阿米替林就是一種可以治療抑郁癥的藥物。下面就為大家詳細(xì)介紹這種藥物。
一、適應(yīng)癥狀
1.抗抑郁作用可使各類抑郁癥病人情緒提高,對(duì)其思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀有所改善。一般用藥7~10日可產(chǎn)生明顯療效。
2.鎮(zhèn)靜、催眠作用:具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠作用。
3.抗膽堿作用
(1)治療抑郁癥:適用于各類型抑郁癥,如內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥等。對(duì)兼有焦慮和抑郁癥狀的病人,療效優(yōu)于丙咪嗪。
(2)治療遺尿癥:對(duì)功能性遺尿有一定療效。
二、用法用量
口服,成人常用量開始一次25mg,一日2~3次,然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超過300 mg,維持量一日50~150mg。
三、用藥說明
(1)使用三環(huán)類藥時(shí),用量必須注意個(gè)體化。
(2)宜在飯后服藥,以減少胃部刺激。
(3)開始服藥時(shí)常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜,抗抑郁的療效需在1—4周之間才明顯。
(4)維持治療時(shí),可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。
(5)對(duì)易發(fā)生頭昏、萎靡等不良反應(yīng)者,可在晚間一次頓服,以免影響白天工作。
(6)突然停藥時(shí)可產(chǎn)生頭痛、惡心與不適,宜采取在1—2個(gè)月期間逐漸減少用量的辦法。
(7)治療期應(yīng)定期隨訪檢查;①血細(xì)胞計(jì)數(shù);②血壓;③心臟功能監(jiān)測(cè);④肝功能測(cè)定。
替加環(huán)素是一種常見藥物,主要用來治療復(fù)雜性皮膚軟組織感染、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染等疾病,從患者恢復(fù)情況來看效果非常好。需要注意的是藥三分毒,千萬不能忽視其副作用,如果病情較為嚴(yán)重的話可以適當(dāng)加量,但是千萬不能過量,否則很容易出現(xiàn)頭暈、腹瀉等不良癥狀。
一、替加環(huán)素的適應(yīng)癥
復(fù)雜性皮膚軟組織感染——大腸埃希菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐藥菌株)、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌和S. constellatus)、化膿性鏈球菌和脆弱擬桿菌等所致者。
復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染——弗勞地檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(僅限于甲氧西林敏感菌株)、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌和S. constellatus)、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致者。
為了分離、鑒定病原菌并明確其對(duì)替加環(huán)素的敏感性,應(yīng)該留取合適標(biāo)本進(jìn)行細(xì)菌學(xué)檢測(cè)。在尚未獲知這些試驗(yàn)結(jié)果之前,可采用本品作為經(jīng)驗(yàn)性單藥治療。
為了減少耐藥細(xì)菌的出現(xiàn)并維持本品及其他抗菌藥物的有效性,本品應(yīng)該僅用于治療確診或高度懷疑細(xì)菌所致的感染。一旦獲知培養(yǎng)及藥敏試驗(yàn)結(jié)果,應(yīng)該據(jù)之選擇或調(diào)整抗菌藥物治療。缺乏此類資料時(shí),可根據(jù)當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和敏感性模式選用經(jīng)驗(yàn)性治療藥物。
二、替加環(huán)素的不良反應(yīng)
在臨床試驗(yàn)中,替加環(huán)素引起的最常見不良事件為惡心和嘔吐,其發(fā)生時(shí)間通常在治療頭1~2天之內(nèi),程度多為輕中度。在陽性藥對(duì)照臨床試驗(yàn)中,復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時(shí),其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為35%和20%;應(yīng)用萬古霉素/氨曲南治療時(shí),惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為8.9%和4.2%。復(fù)雜腹內(nèi)感染患者應(yīng)用替加環(huán)素治療時(shí),其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為25.3%和19.5%;應(yīng)用萬古霉素/氨曲南治療時(shí),惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為20.5%和15.3%。
替格瑞是一種和阿司匹林差不多功效的藥物,但是不能長(zhǎng)期使用。所有藥物都會(huì)讓人產(chǎn)生耐藥性,它可以抑制血小板活化。在使用藥物的時(shí)候,如果有不適的癥狀,那一定要立刻停止。要特別注意替格瑞的禁忌癥,有些藥物是不可以一起食用的。如果一起使用了,那可能會(huì)導(dǎo)致身體不適。
藥理毒理
n藥效學(xué)特性
替格瑞洛,為化學(xué)分類環(huán)戊基三唑嘧啶(CpTp)的一員, CpTp是一種選擇性二磷酸腺苷(ADp)受體拮抗劑,作用于p2Y12ADp受體,以抑制ADp介導(dǎo)的血小板活化和聚集,與噻吩并吡啶類藥物(如氯吡格雷)的作用機(jī)制相似。但不同的是,替格瑞洛與血小板p2Y12 ADp受體之間的相互作用具有可逆性,沒有構(gòu)象改變和信號(hào)傳遞,并且在停藥后血液中的血小板功能也隨之快速恢復(fù)。基于替格瑞洛與噻吩并吡啶類藥物是一種不同化學(xué)分類的藥物,因此將之前的中文用名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
ONSET/OFFSET研究中接受阿司匹林治療的穩(wěn)定性冠心病患者中,替格瑞洛顯示出快速起效的藥理作用,替格瑞洛180 mg負(fù)荷劑量給藥0.5小時(shí)后平均血小板聚集抑制(IpA)達(dá)41%,給藥2-4小時(shí)后達(dá)到最大的IpA作用89%,此作用可保持2-8小時(shí)。
n 臨床試驗(yàn)
目前驗(yàn)證替格瑞洛的臨床療效和安全性主要來自于pLATO研究。該研究是一項(xiàng)國(guó)際多中心、隨機(jī)、雙盲,雙模擬,平行、事件驅(qū)動(dòng)的臨床Ⅲ期研究,入組的18624例ACS患者涵蓋了全體ACS患者類型(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死),及初始接受藥物治療或用經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療(pCI),或用冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)(CABG)治療的患者。頭對(duì)頭地比較了替格瑞洛(負(fù)荷劑量180 mg,此后90 mg每日2次)和氯吡格雷(負(fù)荷劑量300~600 mg,此后75 mg,每日1次)用于ACS患者的抗血小板治療的療效與安全性。
結(jié)果顯示,在每日使用阿司匹林的背景下,與氯吡格雷相比,替格瑞洛治療12個(gè)月顯著降低心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點(diǎn)事件風(fēng)險(xiǎn)達(dá)16%,獲益主要出現(xiàn)在心血管死亡、心肌梗死這兩項(xiàng)指標(biāo)上,其相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)分別下降21%和16%。此外,在治療早期即出現(xiàn)效果(30天時(shí)絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)下降[ARR]1.0%,相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)下降[RRR]12%),并且療效在整個(gè)12個(gè)月內(nèi)持續(xù)存在。這表明ACS患者使用替格瑞洛治療長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月是合適的。在pLATO研究的基礎(chǔ)上還進(jìn)行了多項(xiàng)的亞組分析,包括體重、性別、糖尿病病史、短暫性缺血發(fā)作或非出血性卒中、或血運(yùn)重建、合并用藥治療、指示事件的最終診斷和隨機(jī)時(shí)擬進(jìn)行的治療途徑。這些研究的結(jié)果一致證明替格瑞洛的治療作用優(yōu)于氯吡格雷。在安全性方面,替格瑞洛組和氯吡格雷組的主要出血發(fā)生率相似(分別為11.6%和11.2%,p=0.43)。
n 毒理學(xué)數(shù)據(jù)
基于常規(guī)安全藥理學(xué)、單次及重復(fù)劑量毒理和潛在遺傳毒性研究,替格瑞洛及主要代謝產(chǎn)物的臨床前數(shù)據(jù)未顯示對(duì)人體存在無法接受的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。
達(dá)沙替尼是一種薄膜衣片,其在診治白血病以及相關(guān)領(lǐng)域中得到普遍性應(yīng)用。但是我們知道是藥三分毒,通過達(dá)沙替尼說明書也知道此種藥物可能引起胃腸道出血、肺炎、胸腔積液、呼吸困難等不良反映,那么通過達(dá)沙替尼說明書還可獲得哪些詳實(shí)的信息呢?
【藥品名稱】
通用名稱:達(dá)沙替尼片
商品名稱:達(dá)沙替尼片(依尼舒)
英文名稱:Dasatinib Tablets
拼音全碼:DaShaTiNipian(YiNiShu)
【主要成份】 本品活性成份為達(dá)沙替尼。
【性 狀】 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】
本品用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
【規(guī)格型號(hào)】 50mg*7s(依尼舒)
【用法用量】 應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行治療。
ph+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次,口服。服用時(shí)間應(yīng)當(dāng)一致,早上或晚上均可。
ph+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg,每日2次,分別于早晚口服(見【注意事項(xiàng)】)。
片劑不得壓碎或切割,必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。詳見內(nèi)包裝說明書。
【不良反應(yīng)】
本品最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內(nèi)包裝說明書。
【禁 忌】 對(duì)達(dá)沙替尼或任何一種輔料過敏的患者,禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
本品可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或pH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外,本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良,在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血,甚至死亡。詳見內(nèi)包裝說明書。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 由于缺少安全性和療效數(shù)據(jù),不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年(見【藥理毒理】“藥效學(xué)特點(diǎn)”)。
【老年患者用藥】
在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)方面的差異。沒有必要針對(duì)老年患者進(jìn)行專門的劑量推薦。雖然達(dá)沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件,應(yīng)當(dāng)對(duì)其進(jìn)行密切的觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠
目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究已經(jīng)證實(shí)了該藥的生殖毒性(見【藥理毒理】)。達(dá)沙替尼對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)尚不明確。除非有明確的需要,否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥,那么患者必須被告知其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥物相互作用】
吡咯類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、HIV-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會(huì)導(dǎo)致本藥的血漿濃度升高??R西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質(zhì)子泵抑
制劑會(huì)導(dǎo)致本藥的血漿濃度降低。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥物過量】
臨床研究中本品過量?jī)H限于個(gè)案病例。2例患者報(bào)告了用藥過量(280mg/天,持續(xù)1周),這兩個(gè)病例均出現(xiàn)顯著的血小板計(jì)數(shù)降低。由于達(dá)沙替尼會(huì)伴有3級(jí)或4級(jí)的骨髓抑制(見【注意事項(xiàng)】),攝入超過推薦劑量藥物的患者應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測(cè)其骨髓抑制情況,并給予適當(dāng)?shù)闹С中灾委煛?/p>
動(dòng)物急性用藥過量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據(jù)包括嚙齒類動(dòng)物接受≥100 mg/kg(600
mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10 mg/kg(120
mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現(xiàn)的收縮壓和舒張壓升高的趨勢(shì)。
【藥理毒理】
本品為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EpHA2和pDGFRS等激酶。在體外,本品對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性,可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長(zhǎng)。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg
范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗(yàn)中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝,主要代謝酶為細(xì)胞色素p450(CYp)3A4。詳見內(nèi)包裝說明書。
【貯 藏】 30℃以下保存。
【包 裝】 7片/盒。
【有 效 期】 18 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20133272
【生產(chǎn)企業(yè)】 正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
目前對(duì)于醫(yī)療技術(shù)水平的提高,可以做很多的大手術(shù),尤其是對(duì)于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年病人來說,往往需要臥床休息,避免劇烈運(yùn)動(dòng),不活動(dòng)就很容易造成血栓的形成,接下來就為朋友們介紹一種用來預(yù)防靜脈血栓形成的藥物,利伐沙班片,希望有需要的朋友們耐心閱讀以下內(nèi)容。
[功能主治]
用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。
[用法用量]
推薦劑量為口服利伐沙班10mg,每日1次。如傷口已止血,首次用藥時(shí)間應(yīng)于手術(shù)后6~10小時(shí)之間進(jìn)行。
治療療程長(zhǎng)短依據(jù)每個(gè)患者發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的風(fēng)險(xiǎn)而定,即由患者所接受的骨科手術(shù)類型而定。
對(duì)于接受髖關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者,推薦一個(gè)治療療程為服藥5周。
對(duì)于接受膝關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者,推薦一個(gè)治療療程為服藥2周。
如果發(fā)生漏服一次用藥,患者應(yīng)立即服用利伐沙班,并于次日繼續(xù)每天服藥一次。
患者可以在進(jìn)餐時(shí)服用利伐沙班,也可以單獨(dú)服用。
[劑 型]
片劑
[不良反應(yīng)]
在三項(xiàng)Ⅲ期研究中評(píng)價(jià)了利伐沙班10mg的安全性,這三項(xiàng)研究中接受下肢骨科大手術(shù)(全髖關(guān)節(jié)置換術(shù)或全膝關(guān)節(jié)置換術(shù))的患者共有4571例接受了最長(zhǎng)39天的利伐沙班治療。
接受治療的患者中,共計(jì)約14%發(fā)生了不良反應(yīng)。分別有大約3.3%和1%的患者發(fā)生了出血和貧血。其它常見不良反應(yīng)包括惡心、GGT升高和轉(zhuǎn)氨酶升高。應(yīng)該在手術(shù)背景下對(duì)不良反應(yīng)做出解釋。
由于其藥理學(xué)作用方式,利伐沙班可能會(huì)引起一些組織或器官的隱性或顯性出血風(fēng)險(xiǎn)升高,可能導(dǎo)致出血后貧血。由于出血部位、程度或范圍不同,出血的體征、癥狀和嚴(yán)重程度(包括可能的致死性結(jié)果)將有所差異。出血風(fēng)險(xiǎn)在特定患者群中可能升高,例如沒有控制的重度動(dòng)脈高血壓患者和/或合并使用其它影響止血作用的藥物的患者。
出血性并發(fā)癥可能表現(xiàn)為虛弱、無力、蒼白、頭暈、頭痛或原因不明的腫脹。因此,在評(píng)估使用抗凝藥的患者時(shí),應(yīng)考慮出血可能性。
[注意事項(xiàng)]
出血風(fēng)險(xiǎn)
如下詳述,一些亞群的患者的出血風(fēng)險(xiǎn)較高。治療開始后,要對(duì)這些患者實(shí)施密切監(jiān)測(cè),觀察是否有出血并發(fā)癥征象。這可以通過定期對(duì)患者進(jìn)行體格檢查,對(duì)外科傷口引流液進(jìn)行密切觀察以及定期測(cè)定血紅蛋白來實(shí)現(xiàn)。
對(duì)于任何不明原因的血紅蛋白或血壓降低都應(yīng)尋找出血部位。
腎損害
在重度腎損害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血藥濃度可能顯著升高,進(jìn)而導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。不建議將利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率為15-29mL/min的患者應(yīng)慎用利伐沙班。
當(dāng)合并使用可以升高利伐沙班血藥濃度的其它藥物時(shí),中度腎損害(肌酐清除率30-49mL/min)患者應(yīng)該慎用利伐沙班。
肝損害
在中度肝損害(ChildpughB類)的肝硬化患者中,利伐沙班血藥濃度可能顯著升高,進(jìn)而導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。利伐沙班禁用于伴有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者。對(duì)于中度肝損害(ChildpughB類)的肝硬化患者,如果不伴有凝血異常,可以謹(jǐn)慎使用利伐沙班。
與其它藥物的相互作用
在吡咯一抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑(例如利托那韋)全身用藥的患者中,不推薦同時(shí)使用利伐沙班。這些活性物質(zhì)是CYp3A4和p-gp的強(qiáng)效抑制劑,因此,可能會(huì)升高利伐沙班血藥濃度,引起臨床相關(guān)的出血風(fēng)險(xiǎn)升高。氟康唑被認(rèn)為對(duì)于利伐沙班血藥濃度的影響較小,可以謹(jǐn)慎地合并給藥。
在合并使用影響止血作用的藥物(例如非甾體抗炎藥(NSAIDs)、乙酰水楊酸、血小板聚集抑制劑或其它抗血栓藥)的患者中,需小心用藥。
其它出血風(fēng)險(xiǎn)
與其它抗血栓藥一樣,伴有以下出血風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用利伐沙班:
·先天性或后天性出血障礙
·沒有控制的嚴(yán)重動(dòng)脈高血壓
·活動(dòng)期胃腸潰瘍性疾病
·近期胃腸潰瘍
·血管源性視網(wǎng)膜病
·近期的顱內(nèi)或腦內(nèi)出血
·脊柱內(nèi)或腦內(nèi)血管異常
·近期接受腦、脊柱或眼科手術(shù)
髖部骨折手術(shù)
對(duì)于這些患者,髖部骨折手術(shù)用利伐沙班治療,尚未進(jìn)行循證醫(yī)學(xué)的研究,如有效性和安全性的臨床試驗(yàn),尚無證據(jù)推薦在這些患者使用利伐沙班。
脊柱/硬膜外麻醉或穿刺
在采用軸索麻醉(脊柱/硬膜外麻醉)或脊柱/硬膜外穿刺時(shí),接受抗血栓藥預(yù)防血栓形成并發(fā)癥的患者有發(fā)生硬膜外或脊柱血腫的風(fēng)險(xiǎn),這可能導(dǎo)致長(zhǎng)期或永久性癱瘓。術(shù)后使用硬膜外留置導(dǎo)管或伴隨使用影響止血作用的藥物可能提高發(fā)生上述事件的風(fēng)險(xiǎn)。創(chuàng)傷或重復(fù)硬膜外或脊柱穿刺也可能提高上述風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)對(duì)患者實(shí)施經(jīng)常性監(jiān)測(cè),觀察是否有神經(jīng)功能損傷癥狀和體征(例如腿部麻木或無力,腸或膀胱功能障礙)。如果觀察到神經(jīng)功能損傷,必須立即進(jìn)行診斷和治療。對(duì)于接受抗凝治療的患者和為了預(yù)防血栓計(jì)劃接受抗凝治療的患者,在實(shí)施軸索介入之前醫(yī)師應(yīng)衡量潛在的獲益和風(fēng)險(xiǎn)。
利伐沙班末次給藥18小時(shí)后才能取出硬膜外導(dǎo)管。取出導(dǎo)管6小時(shí)后才能服用利伐沙班。如果實(shí)施微創(chuàng)穿刺,利伐沙班給藥需延遲24小時(shí)。
與CYp3A4誘導(dǎo)劑之間的相互作用
將利伐沙班與強(qiáng)效CYp3A4誘導(dǎo)劑(例如利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合并使用可能導(dǎo)致利伐沙班血藥濃度降低。合并使用強(qiáng)效CYp3A4誘導(dǎo)劑時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
輔料信息
利伐沙班片內(nèi)含有乳糖。有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良問題的患者不能服用該藥物。
對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響
尚無對(duì)駕車和使用機(jī)械能力的影響的研究。
在術(shù)后有過暈厥和頭暈報(bào)告,可能影響駕車和使用機(jī)械能力,報(bào)告指出這些不良反應(yīng)并不常見。出現(xiàn)這些不良反應(yīng)的患者不應(yīng)駕車或使用機(jī)械。
[用藥禁忌]
利伐沙班禁用于下述患者:
1、對(duì)利伐沙班或片劑中任何輔料過敏的患者。
2、有臨床明顯活動(dòng)性出血的患者。
3、具有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者。
4、孕婦及哺乳期婦女。
[主要成份]
本品主要成份為利伐沙班。
[藥品相互作用]
CYp3A4和p–gp抑制劑
將利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次[od])或利托那韋(600mg,每日兩次[bid])合用時(shí),利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同時(shí)藥效顯著提高,可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。因此,不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑全身用藥時(shí)合用。這些活性物質(zhì)是CYp3A4和p–gp的強(qiáng)效抑制劑。預(yù)計(jì)氟康唑?qū)τ诶ド嘲嘌帩舛鹊挠绊戄^小,可以謹(jǐn)慎地合并用藥。
作用于利伐沙班兩條消除途徑之一(CYp3A4或p–gp)的強(qiáng)效抑制劑將使利伐沙班的血藥濃度輕度升高,例如被視為強(qiáng)效CYp3A4抑制劑和中度p–gp抑制劑的克拉霉素(500mg,每日兩次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不視為具有臨床相關(guān)性。
中度抑制CYp3A4和p–gp的紅霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不視為具有臨床相關(guān)性。
抗凝血藥
合用依諾肝素(40mg,單次給藥)和利伐沙班(10mg,單次給藥),在抗因子Xa活性上有相加作用,而對(duì)凝血試驗(yàn)(pT,apTT)無任何相加作用。依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動(dòng)力學(xué)。
如果患者同時(shí)接受任何其它抗凝血藥治療,由于出血風(fēng)險(xiǎn)升高,應(yīng)該特別謹(jǐn)慎。
非甾體抗炎藥/血小板聚集抑制劑
將利伐沙班和500mg萘普生合用,未觀察到出血時(shí)間有臨床意義的延長(zhǎng)。盡管如此,某些個(gè)體可能產(chǎn)生更加明顯的藥效學(xué)作用。
將利伐沙班與500mg乙酰水楊酸合用,并未觀察到有臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。
氯吡格雷(300mg負(fù)荷劑量,隨后75mg維持劑量)并未顯示出藥代動(dòng)力學(xué)相互作用,但是在一個(gè)亞組的患者中觀察到了相關(guān)的出血時(shí)間的延長(zhǎng),它與血小板聚集、p選擇蛋白或GpⅡb/Ⅲa受體水平無關(guān)。
當(dāng)使用利伐沙班的患者合用非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑時(shí),應(yīng)小心使用,因?yàn)檫@些藥物通常會(huì)提高出血風(fēng)險(xiǎn)。
CYp3A4誘導(dǎo)劑
合用利伐沙班與強(qiáng)效CYp3A4誘導(dǎo)劑利福平,使利伐沙班的平均AUC下降約50%,同時(shí)藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強(qiáng)效CYp3A4誘導(dǎo)劑(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合用,也可能使利伐沙班血藥濃度降低。合用強(qiáng)效CYp3A4誘導(dǎo)劑時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。
其它合并用藥
將利伐沙班與咪達(dá)唑侖(CYp3A4底物)、地高辛(p–gp底物)或阿托伐他汀(CYp3A4和p–gp底物)合用時(shí),未觀察到有臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。利伐沙班對(duì)于任何主要CYp亞型(例如CYp3A4)既無抑制作用也無誘導(dǎo)作用。
未觀察到與食物之間有臨床意義的相互作用。
實(shí)驗(yàn)室參數(shù)
正如預(yù)期,凝血參數(shù)(如pT、apTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影響。