大環(huán)內(nèi)酯類藥物有哪些
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9大環(huán)內(nèi)酯類藥物的主要功效就是可以治療一些細(xì)菌炎癥疾病，同時能起到很強的抗體能力，在目前的臨床上用處范圍也很廣泛，不過凡是藥物都有利也有弊，并不是所有的藥物都可以治療同一種疾病的，所以大家在用藥的原則上，要掌握好正確的方法，千萬不要隨便去用藥。
抗菌作用機制大環(huán)內(nèi)酯類能不可逆的結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成?，F(xiàn)認(rèn)為大環(huán)內(nèi)酯類可結(jié)合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA從mRNA的"A"位移向"p"位，使氨酰基tRNA不能結(jié)合到"A"位，選擇抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成;或與細(xì)菌核糖體50S亞基的L22蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致核糖體結(jié)構(gòu)破壞，使肽酰tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。由于大環(huán)內(nèi)酯類在細(xì)菌核糖體50S亞基上的結(jié)合點與克林霉素和氯霉素相同，當(dāng)與這些藥物合用時，可發(fā)生相互拮抗作用。
細(xì)菌對大環(huán)內(nèi)酯類會產(chǎn)生耐藥性，本類各藥之間亦有不完全的交叉耐藥。耐藥通常由質(zhì)粒編碼，機制可能是:
①抗生素進入菌體量減少和外排增加，如革蘭陰性菌可增強脂多糖外膜屏障作用，藥物難以進入菌體;
②金黃色葡萄球菌外排泵作用增強，藥物排出增加，或細(xì)菌產(chǎn)生了滅活大環(huán)內(nèi)酯類的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;細(xì)菌改變了與抗生素結(jié)合的核蛋白體結(jié)合部位，使其結(jié)合能力下降。
臨床應(yīng)用1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明, 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素除了對球菌、厭氧菌、軍團菌以及支原體、衣原體有效外, 還可以用于治療分枝桿菌(包括結(jié)核分枝桿菌和非典型分枝桿菌)、綠膿桿菌感染。有防止綠膿桿菌生物被膜形成的作用, 與喹諾酮類藥物聯(lián)用有協(xié)同殺菌作用。2001 年美國胸科學(xué)會修訂的《成人社區(qū)獲得性肺炎處理指南》中的觀點, 認(rèn)為已往認(rèn)為的繁殖期殺菌劑和快速抑菌劑聯(lián)用出現(xiàn)拮抗只是一種可能, 臨床資料表明二者聯(lián)用有助于改善預(yù)后。
2.在呼吸系統(tǒng)中的應(yīng)用:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素具有良好的組織穿透力, 在肺組織中的濃度可達血藥濃度的數(shù)倍, 而且組織半衰期也遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血清半衰期, 因此在治療G+ 、G -球菌及G+桿菌肺部感染時具有良好的臨床效果, 而且由于其較高的細(xì)胞內(nèi)藥物濃度, 成為治療肺部支原體、衣原體、軍團菌感染的首選藥物。
3.在心腦血管疾病中的應(yīng)用:應(yīng)用于心腦血管疾病二級預(yù)防:許多研究發(fā)現(xiàn)在動脈粥樣硬化患者的粥樣斑塊中可以檢測到幽門螺桿菌和肺炎衣原體, 因此目前認(rèn)為幽門螺桿菌和衣原體感染與冠心病密切相關(guān)。提示幽門螺桿菌感染為冠心病的危險因素。說明克拉霉素在這一類患者中有二級預(yù)防作用。 但大環(huán)內(nèi)酯類藥物在心腦血管疾病中的二級預(yù)防作用尚有待于進一步的研究。
4.在消化系統(tǒng)疾病中的應(yīng)用:大環(huán)內(nèi)酯類藥物用于治療消化性潰瘍的研究已屢有報道, 這種治療作用與該類藥物對幽門螺旋桿菌的抗菌活性有關(guān)。大環(huán)內(nèi)酯類藥物與制酸劑等藥物聯(lián)用能根除胃潰瘍患者胃中的幽門螺旋桿菌, 現(xiàn)在已成為許多學(xué)者推薦的治療方法。另外, 許多研究表明大環(huán)內(nèi)酯類抗生素還是一種胃蠕動素, 能增加胃的排空, 可用于非潰瘍性消化不良的治療。紅霉素長期靜脈注射治療胃輕癱是一種切實可行、安全有效的方法。
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提起大環(huán)內(nèi)酯類藥物大家可能都不知道是什么，但是說起酒霉素、螺旋霉素、克拉霉素、交沙霉素等藥物大家都非常熟悉，這些多為治療炎癥的藥物。按化學(xué)結(jié)構(gòu)來說，14元環(huán)、15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類藥物抗菌作用最明顯，按抗菌作用區(qū)分，大環(huán)內(nèi)酯類常用藥除紅霉素外還有什么？
一、大環(huán)內(nèi)酯類藥物概述按化學(xué)結(jié)構(gòu)，常見的大環(huán)內(nèi)酯類藥物包括：12元環(huán)（如酒霉素）、14元環(huán)（如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素）、15元環(huán)（如阿奇霉素），以及16元環(huán)（如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素、吉他霉素）等多種亞類。其中，14元環(huán)、15元環(huán)藥物的抗菌外作用最明顯。
大環(huán)內(nèi)酯類藥物主要作用于細(xì)菌核糖體50S亞基，通過抑制蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用，臨床常用于治療肺炎鏈球菌等革蘭陽性菌及流感嗜血桿菌等引起的呼吸道和軟組織感染，且對嗜肺軍團菌、支原體、衣原體、非典型分枝桿菌、幽門螺桿菌（克拉霉素）和部分立克次體也有效。
二、大環(huán)內(nèi)酯類藥物的抗菌外作用及其機制除抗菌作用以外，具有抗菌外作用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物還可產(chǎn)生以下效應(yīng)：
1.通過抑制微生物粘附、阻斷細(xì)菌毒性因子作用、減少細(xì)菌外毒素、生物膜或酶生成等機制，產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)作用；
2.通過抑制中性粒細(xì)胞浸潤及彈性蛋白酶產(chǎn)生、提高自然殺傷細(xì)胞活性、抑制炎性細(xì)胞及其細(xì)胞因子和炎性介質(zhì)釋放等機制，發(fā)揮抗炎作用；
3.通過抑制氣道黏液高分泌、促進支氣管上皮細(xì)胞纖毛運動、改善多種慢性氣道疾病的氣道功能，減少呼吸道感染的反復(fù)發(fā)生。
4.通過抑制細(xì)胞間黏附分子-1上調(diào)而發(fā)揮抗病毒作用，并能抑制病毒感染觸發(fā)的促炎細(xì)胞因子生成。
5.紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥物能升高組織蛋白去乙酰化酶2水平，恢復(fù)吸煙患者的激素敏感性；克拉霉素可抑制IL-17和TNF-α活性，在激素不敏感性過敏性氣道疾病中發(fā)揮抗炎作用，進而產(chǎn)生激素節(jié)省效應(yīng)，減少激素依賴或抵抗性哮喘患者的激素用量。
三、大環(huán)內(nèi)酯類藥物抗菌外作用的臨床應(yīng)用
1.彌漫性泛細(xì)支氣管炎（DpB）：現(xiàn)已證實紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等14元及15元環(huán)藥物對DpB有效；而16元環(huán)藥物對DpB無效。
（1）DpB診斷確立后，應(yīng)盡快口服大環(huán)內(nèi)酯類藥物，早期治療效果較好。用藥方案包括：紅霉素，每日400/600 mg。如紅霉素?zé)o效或無法耐受，可選擇克拉霉素，每日200/400mg（國內(nèi)劑型為250 mg），或羅紅霉素每日150/300 mg。
（2）一般用藥2～3個月可有明顯療效，建議療程至少6個月，隨后進行整體療效評估，如果有效，應(yīng)完成至少2年的持續(xù)治療。
（3）經(jīng)治2年后，如臨床、肺功能及影像學(xué)表現(xiàn)明顯改善，或病情穩(wěn)定、日?；顒訜o明顯受限，可結(jié)束治療；如果停止藥后病情反復(fù)，可重新開始治療；
（4）對伴有廣泛支氣管擴張或呼吸衰竭的晚期患者，如果紅霉素治療有效，建議療程在2年以上。
應(yīng)用紅霉素治療后，DpB患者的5年生存率已從原來的極低上升至90%以上。而且早期診斷、早期治療，有治愈可能。
2.慢性鼻-鼻竇炎（CRS）：細(xì)菌生物膜形成可能是復(fù)發(fā)和難治性CRS發(fā)生并持續(xù)存在的一個重要因素。
而大環(huán)內(nèi)酯類藥物的抗感染、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抑制黏液分泌、抑制細(xì)菌生物被膜形成等作用，可顯著改善CRS的預(yù)后。
（1）羅紅霉素每日150 mg口服治療3個月，可顯著改善患者的CRS癥狀評分及炎癥指標(biāo)。慢性鼻竇炎伴鼻漏或鼻后漏患者使用克拉霉素治療6個月，可使部分患者免于鼻內(nèi)鏡手術(shù)。
（2）據(jù)研究，不同表型CRS對大環(huán)內(nèi)酯類藥物的治療反應(yīng)存在一定差異，提示CRS患者使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療之前需進行分型。
（3）歐洲相關(guān)指南認(rèn)為長期服用大環(huán)內(nèi)酯類藥物（如克拉霉素）治療慢性鼻竇炎，可取得等同于手術(shù)或應(yīng)用激素的療效，推薦將其用于不伴有鼻息肉，且IgE正常CRS（A級推薦），或伴有鼻息肉CRS（C級推薦）的治療，而未推薦其他抗菌藥物。
（4）中國CRS診斷和治療指南（2012年版）認(rèn)為，14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類藥物具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用，可用于不伴有鼻息肉、常規(guī)藥物治療效果不佳、無嗜酸性粒細(xì)胞增多、IgE正常、變應(yīng)原檢測陰性的非變應(yīng)性CRS患者。
CRS患者可使用小劑量大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（1/2的常規(guī)劑量，如克拉霉素，250 mg/d）長期口服，療程不短于12周。不推薦鼻內(nèi)鏡手術(shù)后常規(guī)使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物，但對于術(shù)后4周以上，鼻黏膜仍呈持續(xù)充血、腫脹并伴有膿性分泌物的患者，可考慮使用。
3.支氣管擴張：大環(huán)內(nèi)酯類藥物因同時具備抗菌與免疫調(diào)節(jié)雙重特性，在該病治療中受到越來越多的重視。
（1）有多項研究證實，長期使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療支氣管擴張癥，能抑制多種炎癥因子表達，抑制氣道黏液分泌，降低氣道高反應(yīng)性，減少患者痰量和急性加重次數(shù)，進而改善其肺功能及生活質(zhì)量。
（2）此前研究多使用小劑量紅霉素（500 mg，2次/d），或阿奇霉素（1 000 mg，每周1次），或羅紅霉素（小兒4 mg/kg，2次/d），療程8～12周。
（3）考慮到大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療該病的用法、用量、療程均不一致，且存在一定不良反應(yīng)，目前不推薦其常規(guī)用于支氣管擴張癥。
4.肺囊性纖維化：大環(huán)內(nèi)酯類藥物因其抗炎、免疫調(diào)節(jié)、減少氣道黏液分泌等作用，可減少患者癥狀急性發(fā)作，改善其氣道阻塞及肺功能。
（1）國外有研究表明，阿奇霉素對有慢性銅綠假單胞菌感染史囊性纖維化患者的療效優(yōu)于無該菌感染史的患者。推測可能與該類藥物抑制細(xì)菌生物膜的形成有關(guān)。
（2）目前美國囊性纖維化委員會推薦年齡 6歲，且有銅綠假單胞菌感染的囊性纖維化患者使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療。英國推薦對傳統(tǒng)治療效果不佳的該病患者均使用阿奇霉素。
對于臨床確診的囊性纖維化，可考慮使用低劑量大環(huán)內(nèi)酯類藥物，如克拉霉素250 mg/d，療程2周～1年。但其療效與安全性尚需多中心研究來印證。
5.重癥哮喘：有研究顯示，阿奇霉素對哮喘模型的氣道炎癥，特別是中性粒細(xì)胞炎癥，有抑制作用，且這種作用與其抗菌效果無關(guān)。但大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療哮喘的臨床研究結(jié)果并不一致。
（1）對非重癥哮喘的一些小樣本臨床研究顯示，大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療可改善患者的無癥狀天數(shù)、發(fā)作次數(shù)、生活質(zhì)量等指標(biāo)，但不能改善肺功能。
而對重癥哮喘的多中心臨床研究發(fā)現(xiàn)，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上加用小劑量阿奇霉素治療6個月，不能改善患者的哮喘急性加重率。
（2）新發(fā)表的歐洲呼吸病學(xué)會/美國胸科學(xué)會重癥哮喘指南，不推薦將阿奇霉素用于重癥哮喘的治療，依據(jù)是此類治療的循證證據(jù)并不充分，可能增加細(xì)菌對該類藥物的耐藥風(fēng)險，且臨床獲益較小。
（3）中華醫(yī)學(xué)會呼吸分會哮喘學(xué)組發(fā)表的「難治性哮喘診斷與處理專家共識」認(rèn)為，小劑量大環(huán)內(nèi)酯類藥物可能對中性粒細(xì)胞性難治哮喘有益。但今后應(yīng)有更多設(shè)計良好、樣本更大的多中心研究來加以驗證。
6.慢性阻塞性肺疾?。–OpD）：克拉霉素、紅霉素和阿奇霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥物，可通過其抗菌、抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用，減少COpD急性加重發(fā)作。
美國胸科學(xué)會/歐洲呼吸病學(xué)會的COpD共識意見還認(rèn)為，長期應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類藥物能增強患者的巨噬細(xì)胞吞噬活性和抗病毒效應(yīng)。
（1）隨機對照和Meta分析研究均證實，長期應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類藥物能顯著減少COpD患者急性加重風(fēng)險和急性加重持續(xù)時間，進而改善其生活質(zhì)量。
（2）目前建議的用法為：阿奇霉素250～500 mg，每周3次（隔日1次）；紅霉素125 mg，3次/d，或250 mg，2次/d；克拉霉素250 mg，2次/d。已有研究證實，該類藥物需要6～12個月的長期使用方能有效；如無明確不良反應(yīng)，還可應(yīng)用更長時間。
7.隱源性機化性肺炎：該病是一種無明確致病原或其他臨床伴發(fā)疾病的機化性肺炎，對激素治療反應(yīng)較好，但往往需較長時間起效，容易引起不良反應(yīng)。
此前有研究顯示，輕癥隱源性機化性肺炎單用大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療3～14個月后，可使80%患者的癥狀緩解，另20%患者在添加激素治療后也有癥狀改善。
而共識認(rèn)為，大環(huán)內(nèi)酯類藥物治療該類肺炎仍缺乏對照研究，證據(jù)等級較差。對于其輕癥患者可嘗試單用小劑量大環(huán)內(nèi)酯類抗生素治療3～6個月，而復(fù)發(fā)性患者不建議單獨使用。
8.呼吸道病毒感染：有研究表明，克拉霉素對流感病毒、人呼吸道合胞病毒感染有抑制作用，并能預(yù)防其繼發(fā)細(xì)菌感染。
但該類藥物在鼻病毒、呼吸道合胞病毒和流感病毒感染中的臨床獲益，目前仍存在爭議，有待進一步研究證實。
血栓說的簡單一些就是血液當(dāng)中的“凝集物”，它就好像一塊石頭一般將血管這條通路堵塞。血液流通不順暢的話，人體肯定會受到很大的影響，腦血栓就是這樣形成的。為了避免這樣的情況出現(xiàn)，在實際的生活中人們更應(yīng)該多吃一些具有抗血栓功能的藥物，比如硝酸酯類的藥物。那么，硝酸酯類藥物有哪些?
硝酸酯類藥物具有擴血管作用，抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用。有利于冠狀動脈粥樣硬化所引起的心絞痛的治療。臨床常見的藥物有硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯以及戊四硝酯等。此類藥物作用相似，只是顯效快慢和維持時間有所不同，其中以硝酸甘油最為常用。
最常用的硝酸酯類藥物有硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯。
區(qū)別：
硝酸甘油：生物利用度極低，普通制劑很少用于口服。偶見緩釋劑型。
硝酸異山梨酯：生物利用度為20～30%，半衰期僅30分鐘，常有峰形作用(濃度很快升高后又很快下降，頭痛)。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國外應(yīng)用較多。
單硝酸異山梨酯：是ISDN的代謝產(chǎn)物，口服無首過代謝，生物利用度幾乎100%，半衰期4～5小時，普通制劑Bid服藥，緩釋劑型Qd服藥，是較理想的口服藥。有3種劑型包括普通、緩釋和控釋劑型。
硝酸類藥物是一種預(yù)防性藥物，副作用是耐受性和使血管擴張，可以作為治療冠狀動脈痙攣性心絞痛，鈣離子拮抗劑、勞力型心絞痛使用。硝酸酯類藥物具有擴血管作用，抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用。有利于冠狀動脈粥樣硬化所引起的心絞痛的治療。臨床常見的藥物有硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯以及戊四硝酯等。此類藥物作用相似，只是顯效快慢和維持時間有所不同，其中以硝酸甘油最為常用。
今天，小編要來介紹的是一種非常復(fù)雜的藥物。這種藥物的名字就叫做大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。相信大家聽到這個大環(huán)內(nèi)酯類抗生素都感覺到非常的陌生，摸不著頭腦。顧名思義，這種藥物就是一種抗生素。接下來，我們就通過一些詳細(xì)的資料一起來了解一下這種抗生素的內(nèi)容。
大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素n霉素、柱晶白霉素。大環(huán)內(nèi)酯類新品種(新大環(huán)內(nèi)酯類)有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應(yīng)亦較少、臨床適應(yīng)證有所擴大。1.
紅霉素(含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素)等沿用大環(huán)內(nèi)酯類：
(1)作為青霉素過敏患者的替代藥物，用于以下感染：①β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎;③白喉及白喉帶菌者。
(2)軍團菌病。
(3)衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。
(4)其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。
麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。
通過上述的材料，我們可以清楚地知道了大環(huán)內(nèi)酯類抗生素到底是一種什么樣的藥物。這種抗生素對人的身體是有一定程度的幫助的，但是也不可以濫用抗生素，因為抗生素對人的身體是有一定的傷害的，所以要嚴(yán)格按照說明書或者是醫(yī)生的指導(dǎo)下服用。
在醫(yī)學(xué)發(fā)達的今天，人們患病之后，都是直接去醫(yī)院治療的，而用的藥物，也一般都是西藥，那么，為了自己的健康著想，我們一定要有一些關(guān)于西藥的常識，那么，我們今天，就來了解一下，關(guān)于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素配伍禁忌。
? ?具有大環(huán)內(nèi)酯的一類抗生素，多為堿性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環(huán)內(nèi)酯基團和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。
? ?時下沿用的大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大環(huán)內(nèi)酯類新品種（新大環(huán)內(nèi)酯類）有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應(yīng)亦較少、臨床適應(yīng)證有所擴大。
? ?廣義的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素系指微生物產(chǎn)生的具有內(nèi)酯鍵的大環(huán)狀生物活性物質(zhì)，其中包括一般大環(huán)內(nèi)酯（狹義的大環(huán)內(nèi)酯）、多烯大環(huán)內(nèi)酯、安莎大環(huán)內(nèi)酯與酯肽等。
? ?一般大環(huán)內(nèi)酯分為一內(nèi)酯與多內(nèi)酯。常見的一內(nèi)酯有：十二元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如酒霉素等）、十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如紅霉素等）和十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如柱晶白霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已達六十元環(huán)，如具有抗腫瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多內(nèi)酯中二內(nèi)酯有：抗細(xì)菌與真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄欖霉素、硼霉素等。
? ?大環(huán)內(nèi)酯類能不可逆的結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成?，F(xiàn)認(rèn)為大環(huán)內(nèi)酯類可結(jié)合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA從mRNA的“A"位移向”p“位，使氨?；鵷RNA不能結(jié)合到”A“位，選擇抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成；或與細(xì)菌核糖體50S亞基的L22蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致核糖體結(jié)構(gòu)破壞，使肽酰tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。由于大環(huán)內(nèi)酯類在細(xì)菌核糖體50S亞基上的結(jié)合點與克林霉素和氯霉素相同，當(dāng)與這些藥物合用時，可發(fā)生相互拮抗作用。
? ?那么，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素到底有哪些配伍禁忌呢？
? ?1. 禁用于對紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過敏的患者。
? ?2. 紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應(yīng)。
? ?3. 肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時，需適當(dāng)減量并定期復(fù)查肝功能。
? ?4.肝病患者和妊娠期患者不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。
? ?5. 妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。
? ?6.乳糖酸紅霉素粉針劑使用時必須首先以注射用水完全溶解，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，藥物濃度不宜超過0.1%～0.5%，緩慢靜脈滴注。
? ?好了，那么，今天關(guān)于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素配伍禁忌的問題，我們就了解到這里，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的應(yīng)用廣泛，一般的家庭里常見的紅霉素里的成分就有它，那么，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的配伍禁忌大家就一定要了解了解，以免讓自己同時使用了兩種有著配伍禁忌的藥物，產(chǎn)生一些別的病癥，這樣就不好了。
現(xiàn)在有很多人們睡眠質(zhì)量都變得不是那么好的，總是會出現(xiàn)失眠的癥狀表現(xiàn)，這樣的話就會嚴(yán)重影響到自己的身體健康，所以說必要的時候可能是需要才用到一些安眠類的藥物，這些藥物才能夠讓自己的身體有所好轉(zhuǎn)的，另外還可以有鎮(zhèn)靜的效果，可以使得自己不會再次出現(xiàn)任何失眠的癥狀。
包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪(安泰樂)等;巴比妥類早在1864年已人工合成(巴比妥酸)，但到1903年才發(fā)現(xiàn)它具有鎮(zhèn)靜作用，并認(rèn)識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數(shù)較低，需中等劑量才改善睡眠,藥物之間相互影響比較大、大劑量可影響呼吸。
其中羥嗪對有自主神經(jīng)功能紊亂的患者較合適;水合氯醛因藥物之間的相互作用少，廣泛用于藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠;苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠藥進行替代與遞減治療，也可用于兒童睡行癥、睡驚癥和夢魘等疾病，或者用于拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶堿等藥物的中樞興奮不良反應(yīng)。
該類藥物是臨床上最常用的一種鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥。其中地西泮(安定)曾經(jīng)是臨床上使用頻率最高的藥物。氯氮卓(利眠寧)是這類藥中最先被合成者。后在瑞士拉羅切(La Rochey)藥廠藥理部動物實驗室發(fā)現(xiàn)此類藥物的精神活性 ;再后不久，第二個藥物地西泮問世。
該類藥物中前期開發(fā)的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期開發(fā)的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。這些安眠藥的特點是治療指數(shù)高、對內(nèi)臟毒性低和使用安全。到目前為止，仍是治療失眠常用的藥物。
苯二氮卓類藥能迅速誘導(dǎo)患者入睡，減少夜間覺醒次數(shù)，延長顧眠時間和提高睡眠質(zhì)量，但也改變了通常的睡眠模式，使淺睡眠延長 、REM睡眼持續(xù)時間縮短、首次REM睡眠出現(xiàn)時間延遲.做夢減少或消失。
苯二氮卓類藥物各有特點。如三唑侖：吸收快，起效快，無蓄積，無后遺作用，是較理想的催眠藥物;但缺點是半衰期短，用藥后易產(chǎn)生清晨失眠和白天焦慮。氟西泮：半衰期較長，很少發(fā)生清晨失眠與白天焦慮，但由于其主要代謝產(chǎn)物有活性，且活性代謝產(chǎn)物半衰期長達47～100h，故易蓄積。
醫(yī)學(xué)技術(shù)是隨著科學(xué)技術(shù)提升而提升的，這就意味著在臨床治療上，也會有更大的突破。人們?nèi)缃褡钇诖木褪悄軌驈氐坠タ艘恍┎恢沃Y，比如癌癥或者艾滋病等等。其實這樣的目標(biāo)在未來幾年或者十幾年內(nèi)便會實現(xiàn)，大家都比較有信心。那么，臨床上他汀類藥物有哪些?
他汀類藥物，即3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制藥，是目前最有效的降脂藥物，不僅能強效地降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)，而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，還能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀類藥物也可以稱為較全面的調(diào)脂藥。他汀類藥物的作用機制是通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶，阻斷細(xì)胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細(xì)胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低臨床上主要用于降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)，治療動脈粥樣硬化，現(xiàn)已成為冠心病預(yù)防和治療的最有效藥物。
近年來，研究發(fā)現(xiàn)他汀類藥物具有多方面非降脂作用，其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成，還具有緩解器官移植后的排異反應(yīng)、治療骨質(zhì)疏松癥、抗腫瘤、抗老年癡呆等多種作用。
上市的他汀類藥物有5種：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。其中，普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基礎(chǔ)上經(jīng)化學(xué)加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化學(xué)合成的。這些藥物更為大家所熟悉的是它們的商品名.
我國研制的中藥“血脂康”膠囊，主要含有洛伐他汀，因此也可列入他汀類。
隨著現(xiàn)代生物技術(shù)和醫(yī)療水平的不斷發(fā)展，蛋白質(zhì)類藥物也是不斷的增加，目前已經(jīng)有很多重要的藥物都在市場上廣泛使用，現(xiàn)在醫(yī)藥學(xué)研究的重點是DNA重組技術(shù)，應(yīng)用于蛋白多肽激素等等，多肽類藥物目前使用也非常的廣泛，蛋白多肽類藥物在醫(yī)學(xué)上作用是非常廣的，那么，蛋白多肽類藥物有哪些呢？
據(jù)parexl's pharmaceutical RD Statistical Source Book報道，目前已有723種生物技術(shù)藥物正在接受FDA審評(包括Ⅰ～Ⅲ期臨床及FDA評估)，700種藥物處于早期研究階段(研究與臨床前)，還有200種以上藥物已進入最后批準(zhǔn)階段(Ⅲ期臨床與FDA評估)。
劑型介紹
生物技術(shù)藥物的基本劑型是凍干劑。常規(guī)制劑盡管其療效早為臨床所證實，但由于半衰期短，需要長期頻繁注射給藥，從患者的心理與經(jīng)濟負(fù)擔(dān)角度看，這些都是難以接受的問題。
為此，各國學(xué)者主要從兩方面著手研究開發(fā)方便合理的給藥途徑和新制劑：
①埋植劑和緩釋注射劑。
②非注射劑型，如呼吸道吸入、直腸給藥、鼻腔、口服和透皮給藥等。緩釋生物技術(shù)藥物的注射制劑，是很有應(yīng)用前景的新劑型，有一些品種如能緩釋1至3個月的黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物微球注射劑已經(jīng)上市，本文著重介紹這類制劑。
主要類型
多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑的主要類型
多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑的研究與開發(fā)，從發(fā)展過程及劑型看，主要分埋植劑和微球注射劑兩類。
埋植劑(implant)
細(xì)棒型埋植劑
埋植劑外形為一空心微型細(xì)棒，一頭封閉，另一頭開口，棒材為聚四氟乙烯等非生物降解聚合物。腔內(nèi)灌入藥物與硅膠(silastic,聚二甲基硅氧烷)混合物。
埋植劑埋入人體皮下，藥物通過硅膠基質(zhì)開口處緩慢釋放。美國內(nèi)科醫(yī)生手冊(pDR)上收載了商品名為Norplant?的埋植劑，藥物為左旋-18乙基炔諾酮，用于計劃生育。
該制劑每根直徑2.4 mm，長34 mm，醫(yī)生通過手術(shù)將6根細(xì)棒狀物埋植在患者上臂內(nèi)側(cè)，藥物可在體內(nèi)按零級模式釋藥達5年，藥物釋完后再經(jīng)手術(shù)取出。
微型滲透泵埋植劑
美國Alza公司20世紀(jì)70年代開發(fā)了外形像膠囊的埋植劑，該制劑埋植于皮下或其它部分，體液可滲透過外殼，溶解夾層電解層，使體積膨脹的夾層壓向塑性內(nèi)腔，促使藥物溶液從開口定速釋放。有不少生物大分子藥物，如胰島素、肝素、神經(jīng)生長因子等作為模型藥物的動物體內(nèi)外研究報道。
埋植劑對需要長期用藥的慢性患者的治療具有積極的意義，但它存在以下缺陷：
①必須經(jīng)手術(shù)途徑植入。
②制劑骨架材料為非生物降解聚合物，釋藥結(jié)束后還需經(jīng)手術(shù)取出。
③制劑在局部組織有刺激與不適感。
他汀類藥物有哪些
1、他汀類藥物有哪些
1.1、他汀類藥物即三甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,也即膽固醇生物合成酶抑制劑,是細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成限速酶,為目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類調(diào)脂藥物。由于這類藥物的英文名稱均含有“statin”,故常簡稱為他汀類。
1.2、現(xiàn)已有5種他汀類藥物可供臨床選用:阿托伐他汀,常見藥為輝瑞的立普妥、阿樂。
1.3、洛伐他汀,常見藥物有美降之、羅華寧、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。
1.4、辛伐他汀,常見藥物為舒降之、理舒達、京必舒新、澤之浩、蘇之、辛可等。
1.5、普伐他汀,常用藥有普拉固、美百樂鎮(zhèn)。
1.6、氟伐他汀,常見藥有來適可。該類藥物最常見的不良反應(yīng)主要是輕度胃腸反應(yīng)、頭痛。與其他降脂藥物合用時可能出現(xiàn)肌肉毒性。
2、他丁類藥物副作用及避免方法
2.1、常見的副作用:失眠,頭痛,腹瀉,便秘等。
2.2、較為嚴(yán)重的副作用:他汀類藥物會引起相關(guān)肌病,造成非特異性肌肉或者關(guān)節(jié)痛。長期服用會造成橫紋肌肉溶解。有少例患者會出現(xiàn)肝臟損傷、腎衰甚至嚴(yán)重的導(dǎo)致死亡。
2.3、如何避免他汀類藥物的副作用:醫(yī)生在開藥時應(yīng)該詢問病人過敏史及疾病史,低密度脂蛋白LDL低于4.5mmol/L患者,不必冒險服用他汀類藥物。
2.4、醫(yī)生應(yīng)隨時掌握病人服藥期間的不良反應(yīng),比如是否會引起肌肉疼痛,以及肌張力是否改變。同時也要注意患者的磷酸肌酸激酶(CK)及其同功酶的變化。
2.5、患者不要擅自輕易的提高他汀類藥物的劑量。
2.6、高齡患者,體型虛弱瘦小這類患者極易有他汀類藥物的副作用,應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用。
2.7、慢性腎功能不全,尤其是糖尿病引起的腎功能不全者應(yīng)當(dāng)禁用。
3、他丁類藥物的作用區(qū)別
3.1、辛伐他汀,與其余他汀類藥不同的是,它對于純合子家族性高膽固醇血癥的病人也有一定的治療效果。辛伐他汀適用于治療伴有冠心病的高膽固醇血癥的病人。值得注意的是辛伐他汀不能與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。
3.2、阿托伐他汀,此藥是一種新合成的他汀類降脂藥物,其副作用較小。阿托伐他汀與其他他汀類藥物相比,在與別類降脂藥物聯(lián)合應(yīng)用時,其不良反應(yīng)的發(fā)生率最低。
3.3、匹伐他汀,初始劑量在降低低密度脂蛋白方面同阿托伐他汀相同,并且其藥物相互之間的作用發(fā)生較少等特點有潛力成為治療脂質(zhì)異常癥的標(biāo)準(zhǔn)藥物。由于對血糖水平無影響,對伴糖尿病、代謝綜合癥的高脂血癥患者更為適合。
他丁類藥物的作用有哪些
1、降血脂作用:使內(nèi)源性膽固醇合成減少,降低血清中LDLC及總膽固醇的水平,增強細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體表達,加速血循環(huán)中LDL和極低密度脂蛋白(VLDL)殘粒清除。
2、抗高血壓作用:大多數(shù)他汀類藥物抗高血壓作用和降壓作用?；€血壓越高其降壓作用越明顯,并且與血脂變化無關(guān)。
3、治療肺高壓的作用:肺高壓是最嚴(yán)重而且具有潛在破壞力的慢性肺循環(huán)疾病,臨床研究發(fā)現(xiàn)他汀類藥物能有效減輕甚至逆轉(zhuǎn)pH及肺血管重塑。
4、抗心絞痛作用:不穩(wěn)定型心絞痛是臨床發(fā)生急性冠狀動脈綜合征(ACS)的重要原因。臨床研究發(fā)現(xiàn)對于不穩(wěn)定型心絞痛治療。
常用的降血脂中藥復(fù)方
1、復(fù)方山楂片山楂30克,葛根15克,明礬1.2克,為一日量,制成片劑,分3次服。
2、山楂毛冬青煎劑山楂30克,毛冬青60克,每日一劑,分2次服。
3、降脂合劑荷葉24克,首烏12克,山楂24克,草決明24克,桑寄生15克,郁金10克,為一日量。制成浸膏,每日2次。
4、脈安沖劑生山楂,麥芽各15克,制成沖劑,一日2次,每次1包(20克)。
5、玉楂沖劑玉竹、山楂各等量,制成沖劑,一日2次,每次1包(20克)。
替尼類藥物是生活中比較常見的一種藥物，這種藥物對人們的身體來說是非常重要的，能夠治療各種癌癥，對癌細(xì)胞有一定的清除作用，因此，在各種癌癥當(dāng)中的使用率非常高，而替尼類藥物種類非常多，人們很難了解全面，下面就來看看替尼類藥物有哪些呢？希望大家能夠了解一下。
替尼類抗腫瘤藥物是一類新型生物靶向治療腫瘤藥物，目前在我國市場上常見的替尼類抗腫瘤藥物包括：吉非替尼，伊馬替尼，甲磺酸伊馬替尼，尼羅替尼，舒尼替尼，拉帕替尼。
吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是第一個用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。
伊馬替尼是一種新型的2-苯胺嘧啶類酪氨酸激酶抑制劑?？梢栽诩?xì)胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶的活性，后者是慢性粒細(xì)胞性白血病 (CML) ph染色體異常表達的產(chǎn)物，所以伊馬替尼能選擇性抑制Ber-abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞及慢性粒細(xì)胞性白血病病人細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。
舒尼替尼為多靶點酪氨酸激酶抑制劑，包括血小板衍生生長因子受體、血管內(nèi)皮生長因子受體和各種形式的突變激活干細(xì)胞因子受體，抑制腫瘤細(xì)胞RTKs表達失調(diào)和抗腫瘤血管生成。代謝依賴細(xì)胞色素p450酶。適用于胃腸間質(zhì)瘤對伊馬替尼耐藥或者治療后進展者，或用于腎細(xì)胞癌的治療。
以上就是對于替尼類藥物有哪些的講解了，希望大家能夠了解一下，針對不同的癥狀選擇不同的藥物。
厭氧菌這種細(xì)菌出現(xiàn)在人體上是應(yīng)該采取一些方式來進行治療的，如果厭氧菌長時間得不到處理的話，是會直接性的出現(xiàn)很多的癥狀的，而且病情會越來越嚴(yán)重，厭氧菌感染的范圍也會越來越大，但是我們是可以通過一些方式來進行抑制的，藥物治療是最主要的質(zhì)量，那么抗厭氧菌類藥物有哪些?
硝基咪唑類抗菌藥。如甲硝唑、替硝唑等, 該類藥為殺菌劑, 抗厭氧菌譜廣, 對脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌高度敏感, 對無芽胞革蘭陽性桿菌敏感性較差。
林可酰胺類抗菌藥?？肆置顾貙捬蹙休^強作用, 常用作呼吸、腹腔、骨關(guān)節(jié)等系統(tǒng)的厭氧菌感染。但近年呈現(xiàn)耐藥增長趨勢，故僅用于輕中度厭氧菌感染。
頭霉素類及氧頭孢烯類。頭霉素類化合物如頭孢西丁、頭孢美唑、頭袍替坦等抗厭氧菌譜較廣，可用于包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的厭氧菌感染與混合感染;氧頭孢烯類化合物如拉氧頭孢對厭氧菌亦有較好作用。
喹諾酮類抗菌藥。該類藥僅新近上市的一些新喹諾酮藥物如莫西沙星、加替沙星對厭氧菌有較好的活性，而氧氟沙星、環(huán)丙沙星幾乎對厭氧菌無抗菌作用。
β-內(nèi)酰胺抗生素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。擬桿菌屬由于產(chǎn)酶對青霉素和氨節(jié)青霉素通常耐藥，但加酶的抗生素如氨芐西林舒巴坦、阿莫西林克拉維酸鉀、哌拉西林他唑巴坦對脆弱擬桿菌敏感。觀察發(fā)現(xiàn)脆弱擬桿菌對這些抗生素的耐藥性很小, 低于2%。
碳青霉烯類抗菌藥。該類抗生素抗菌譜廣, 對需氧菌和厭氧菌都具有較強作用，可用于嚴(yán)重的厭氧菌感染。
酰胺醇類抗菌藥。氯霉素抗厭氧菌譜廣，易滲入細(xì)胞和通過血腦屏障?？膳c青霉素聯(lián)合用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)厭氧菌感染。長時間大劑量使用對造血系統(tǒng)有抑制作用。
可抑制紅細(xì)胞、白細(xì)胞、血小板生成偶見再生障礙性貧血。
甘氨酰環(huán)素類抗菌藥。替加環(huán)素是米諾環(huán)素的衍生物,，在體外試驗中展現(xiàn)出了廣譜的抗需氧/厭氧菌活性，其對甲硝哩、克林霉素及四環(huán)素耐藥的厭氧菌均有很強的作用。替加環(huán)素同時擁有很高的組織/血漿比,
容易滲入白細(xì)胞及肺泡上皮細(xì)胞內(nèi)部,可用于治療細(xì)胞內(nèi)和呼吸道感染。
