奈普生說(shuō)明書(shū)
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說(shuō)明怎么寫(xiě)。
身體是智能的載體，是事業(yè)的本錢(qián)。對(duì)自己晚年負(fù)責(zé)，就不應(yīng)該對(duì)晚年的健康透支。社會(huì)不斷發(fā)展，養(yǎng)生已經(jīng)成為了社會(huì)性的話題，生活中睿智的人，一般都是對(duì)養(yǎng)生頗有心得的人。中醫(yī)養(yǎng)生需要注意哪些方面呢？經(jīng)過(guò)搜索和整理，小編為大家呈現(xiàn)“奈普生說(shuō)明書(shū)”，歡迎您參考，希望對(duì)您有所助益！
奈普生是一種對(duì)關(guān)節(jié)炎之類(lèi)的疾病有很大作用的粉末狀藥物，它還能夠治療其他的一些疾病，這種藥物的適應(yīng)癥跟禁忌癥是有很多類(lèi)別的，并且它的臨床用法用量很普通的藥物也有一定的區(qū)別，但是它也是有可能會(huì)出現(xiàn)副作用這種情況，所以使用前一定要看說(shuō)明書(shū)，那么奈普生說(shuō)明書(shū)是什么?
萘普生(Naproxen)具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用，為pG合成酶抑制劑。對(duì)于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的療效，類(lèi)似阿司匹林。對(duì)因貧血、胃腸系統(tǒng)疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮(zhèn)痛藥患者，本品可獲得滿意效果，同時(shí)抑制血小板的作用較小。
適應(yīng)證:用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及肌腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經(jīng)等。
臨床應(yīng)用:口服：200mg/次，2～3次/日。兒童每日10mg/kg，分2次服用。
不良反應(yīng):主要為胃腸道輕度和暫時(shí)不適。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、消化不良和便秘;少見(jiàn)失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、視覺(jué)障礙、出血時(shí)間延長(zhǎng)、粒細(xì)胞減少、胃腸道出血、呼吸困難、肝腎損害及精神抑郁等。既往認(rèn)為本品長(zhǎng)期服用耐受良好，但是曾有一項(xiàng)臨床研究發(fā)現(xiàn)服用常規(guī)劑量的本品其心腦血管事件危險(xiǎn)性高于安慰劑對(duì)照組。
注意事項(xiàng):對(duì)阿司匹林過(guò)敏者禁止使用，對(duì)伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管早閉，又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長(zhǎng)，故除非另有原因，否則孕婦不宜應(yīng)用。本品分泌入乳汁中的濃度相當(dāng)于血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼科檢查。
yS630.Com相關(guān)推薦
奈達(dá)鉑是一種抗癌藥物，一般癌癥病人都會(huì)需要使用到這種藥物，這種藥物抗癌的效果是比較好的，而且產(chǎn)生的毒副作用也會(huì)比較小，相比于其他的抗癌藥物來(lái)說(shuō)，奈達(dá)鉑會(huì)更加的具有優(yōu)勢(shì)一些，因此這種藥物目前也已經(jīng)被廣泛應(yīng)用。這種藥物雖說(shuō)抗癌的效果較好，但是用這種藥物之前，也應(yīng)當(dāng)先察看奈達(dá)鉑說(shuō)明書(shū)。
1成份：
本品主要成份為奈達(dá)鉑，化學(xué)名稱(chēng)：(Z)－二氨(羥基乙酸-O1，-O2，)鉑。
分子式：C2H8N2O3pt
分子量：303.18
輔料：右旋糖酐。
所屬類(lèi)別：
化藥及生物制品治療腫瘤的藥物抗腫瘤藥物細(xì)胞毒性藥物
性狀：
本品為類(lèi)白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。
2適應(yīng)癥：
主要用于頭頸部癌，小細(xì)胞癌，非小細(xì)胞肺癌，食管癌，卵巢癌等實(shí)體瘤。
規(guī)格：
(1)10mg
(2)50mg
用法用量：
臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí)，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。
3不良反應(yīng)：
本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板、血色素減少；其它較常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其它不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低，但應(yīng)引起關(guān)注：
（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)：
1) 過(guò)敏性休克癥狀 (0.1-5%)：出現(xiàn)過(guò)敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等)，應(yīng)細(xì)心觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
2) 骨髓抑制 (頻度不明)：表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少、貧血、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、出血傾向 (0.1-5%)，應(yīng)細(xì)心觀察末稍血象，發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔、減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
3) 腎功能異常 (0.1-5%)：出現(xiàn)血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發(fā)現(xiàn)異常，對(duì)于是否繼續(xù)給藥，應(yīng)慎重檢查。
4) 阿-斯綜合癥 (Adams-Stokes Syndrome)發(fā)作：有報(bào)道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例 (參照：注意事項(xiàng)12)。
5) 聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴 (頻度不明)：本品可引起耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴。用藥期間應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)穆?tīng)力檢查并觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚?；治療前用過(guò)其它鉑類(lèi)制劑的、給藥前就有聽(tīng)力低下、腎功能低下的患者應(yīng)特別注意。
6) 間質(zhì)性肺炎 (頻度不明)：對(duì)于伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質(zhì)性肺炎患者，應(yīng)細(xì)心觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)終止給藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
7) 抗利尿激素分泌異常綜合癥 (SIADH)(頻度不明)：表現(xiàn)為低鈉血癥，低滲透壓血癥，尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識(shí)障礙等，發(fā)現(xiàn)這些癥狀應(yīng)終止給藥，并采取限制水分?jǐn)z取等適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚怼?/p>
（2）其他不良反應(yīng)：
4禁忌：
以下患者禁用：
1．有明顯骨髓抑制及嚴(yán)重肝、腎功能不全者。
2．對(duì)其它鉑制劑及右旋糖酐過(guò)敏者。
3．孕婦、可能妊娠及有嚴(yán)重并發(fā)癥的患者。
5注意事項(xiàng)：
1．本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對(duì)緊急情況的處理?xiàng)l件。
2．聽(tīng)力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。
3．本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過(guò)順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量；本品長(zhǎng)期給藥時(shí)，毒副反應(yīng)有增加的趨勢(shì)，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。
4．注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。
5．本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過(guò)程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對(duì)腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報(bào)道應(yīng)用速尿等利尿劑時(shí)，會(huì)加重腎功能障礙，聽(tīng)覺(jué)障礙，所以應(yīng)進(jìn)行輸液等以補(bǔ)充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。
6．對(duì)惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀察，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>
7．合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類(lèi)、代謝拮抗類(lèi)、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。
8．育齡患者應(yīng)考慮本品對(duì)性腺的影響。
9．本品只作靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。
10．本品配制時(shí)，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補(bǔ)液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。
11．本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應(yīng)避免直接日光照射。
12．本品在國(guó)外的臨床試驗(yàn)中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯綜合癥(Adams-Stokes Syndrome，心臟傳導(dǎo)阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例，給藥前可見(jiàn)心電圖ST段降低，懷疑由于應(yīng)用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進(jìn)行尸檢沒(méi)有異常發(fā)現(xiàn)，不能表明本品與此相關(guān)。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
1．動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。
2．有報(bào)道類(lèi)似藥物順鉑可通過(guò)乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)終止授乳。
6兒童用藥：
兒童使用本品的安全性尚未確立。
老年用藥：
1．本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能
2．建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。 [3]
藥物相互作用：
1．本品與其它抗腫瘤藥(如烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素等)及放療并用時(shí)，骨髓抑制作用可能增強(qiáng)
2．與氨基糖苷類(lèi)抗生素及鹽酸萬(wàn)古霉素合用時(shí)，對(duì)腎功能和聽(tīng)覺(jué)器官的損害可能增加。 [3]
7藥物過(guò)量：
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
8藥理作用
奈達(dá)鉑為順鉑類(lèi)似物。本品進(jìn)入細(xì)胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導(dǎo)致離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。
本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實(shí)本品在與DNA反應(yīng)時(shí)，所結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。
9毒理研究
重復(fù)給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個(gè)月、每天一次連續(xù)1個(gè)月，每周一次共6個(gè)月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，其毒性與順鉑類(lèi)似，主要毒性靶器官為血液(紅細(xì)胞、血小板下降)、腎臟、胰腺。
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)陽(yáng)性，體外(人淋巴細(xì)胞)及體內(nèi)(小鼠骨髓細(xì)胞)染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。
生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時(shí)有致畸性，對(duì)胎仔的無(wú)影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達(dá)540μg/kg時(shí)，可引起胎鼠骨化延遲，但對(duì)其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無(wú)明顯影響。
10藥代動(dòng)力學(xué)：
腫瘤患者靜脈滴注奈達(dá)鉑80mg/m或100mg/m后，用原子吸收光譜分析法直接測(cè)定總鉑的方法研究本品的體內(nèi)動(dòng)態(tài)，結(jié)果顯示，奈達(dá)鉑單次靜脈滴注后，血漿中鉑濃度呈雙相性減少，t1/2α約為0.1-1小時(shí)，t1/2β約為2-13小時(shí)，AUC隨給藥量增大而增大。
本品在血漿內(nèi)主要以游離形式存在，動(dòng)物試驗(yàn)可見(jiàn)本品在腎臟及膀胱分布較多，組織濃度高于血漿濃度。本品的排泄以尿排泄為主，24小時(shí)尿中鉑的回收率在40-69%之間。 [3]
萊士普是一種比較常見(jiàn)的藥物，一般用來(lái)治療抑郁癥，如果人們本身就有抑郁傾向，在前往醫(yī)院診斷以后，醫(yī)生確認(rèn)人們確實(shí)有抑郁傾向就會(huì)給人們開(kāi)這種藥物，這種藥物可以幫助緩解抑郁的情況，在服用這種藥物之前，人們有必要先查看一下藥物說(shuō)明書(shū)，對(duì)這種藥物有一定的了解了以后再來(lái)服用會(huì)比較好一些。下面來(lái)給人們介紹萊士普說(shuō)明書(shū)。
1基本信息
通用名：草酸艾司西酞普蘭片
商品名:來(lái)士普
適應(yīng)證：抑郁癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙用法與用量：
1.抑郁癥：起始劑量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個(gè)月甚至更長(zhǎng)時(shí)間的治療。老年患者或肝功能不全者建議5mg起始，最大劑量10mg。輕度或中度腎功能不全者無(wú)需調(diào)節(jié)劑量。嚴(yán)重腎功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙：5mg起始，最大劑量20mg
作用機(jī)制
艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白上有兩個(gè)結(jié)合位點(diǎn)，一般的藥物只能和基本位點(diǎn)結(jié)合發(fā)揮作用，而艾司西酞普蘭除了能和基本位點(diǎn)結(jié)合，還能和異構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，是五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的雙作用機(jī)制，所以能夠快速起效。
2特性
艾司西酞普蘭（Escitalopram）是西酞普蘭中包含兩種異構(gòu)體中的一種（s異構(gòu)體),其對(duì)5-羥色胺的重吸收抑制能力是西酞普蘭的100倍，是目前廣泛使用的6種SSRIs中抑制5-HT重吸收特異性最強(qiáng)的一種，并且代謝途徑十分單一，這從理論上支持了其副作用小，合并使用范圍寬的特點(diǎn)。
適應(yīng)癥
來(lái)士普分子結(jié)構(gòu)
來(lái)士普分子結(jié)構(gòu)
重癥抑郁癥（MDD）的治療
重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒（至少持續(xù)2周），主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)興奮或遲緩、過(guò)度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
廣泛性焦慮（GAD）
表現(xiàn)為過(guò)度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個(gè)月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
3用法與用量
1.重癥抑郁癥：起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個(gè)月甚至更長(zhǎng)時(shí)間的治療.老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg·,輕度或中度腎功能不全者無(wú)需調(diào)節(jié)劑量.嚴(yán)重腎功能不全者慎用.
2.廣泛性焦慮：起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.至少停用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）14天后才可以調(diào)換本藥,同樣,停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。 [1]
不良反應(yīng)
約5%的患者有失眠、陽(yáng)痿、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見(jiàn)報(bào)道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應(yīng)慎用。實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒(méi)有明顯的改變。心電圖無(wú)明顯異常。
相互作用
禁與單胺氧化酶抑制劑并用，與酒精和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（例如抗抑郁藥）并用時(shí)應(yīng)慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時(shí)可能引起上消化道出血的危險(xiǎn)應(yīng)慎用。鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用，合用時(shí)應(yīng)慎用。酶誘導(dǎo)劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝，兩者合用時(shí)應(yīng)增加后者的劑量。與美托洛爾合用對(duì)患者的血壓和心率沒(méi)有明顯影響。艾司西肽普蘭不應(yīng)與西肽普蘭合用。本品屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）不宜與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥（TCAs）聯(lián)用。
4注意事項(xiàng)
抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。
下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類(lèi)藥物。
矛盾性焦慮
一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。
癲癇發(fā)作
出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSR類(lèi)藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類(lèi)藥物。
躁狂
SSR類(lèi)藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSR1類(lèi)藥物。
糖尿病
對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類(lèi)藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和戚口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。
自殺
抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會(huì)一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對(duì)使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，特別是治療初期，以防癥狀?lèi)夯?或發(fā)生自殺（自殺觀念和行為）。
當(dāng)治療抑郁伴發(fā)的其它精神障礙時(shí)，也應(yīng)進(jìn)行此類(lèi)預(yù)防。
低鈉血癥
罕有使用SSR類(lèi)藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報(bào)告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類(lèi)危險(xiǎn)的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時(shí)，應(yīng)注意。
出血
有使用SSRI類(lèi)藥物發(fā)生皮下出血的報(bào)告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類(lèi)藥物應(yīng)謹(jǐn)慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對(duì)血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類(lèi)藥物、大部分三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）和已知有出血傾向的患者。
電抽搐治療(ECT)
目前關(guān)于臺(tái)用SSRI類(lèi)藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，建議慎重。
可逆性，選擇性MAO-A抑制劑
一般不推薦本品與MAO-A抑制劑臺(tái)用，因?yàn)榭赡艽嬖?-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。
與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見(jiàn)藥物相互作用項(xiàng)。
5-羥色胺綜合征
建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類(lèi)藥物、曲馬多和色氫酸）合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見(jiàn)病例報(bào)告合并使用SSRI類(lèi)藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問(wèn)題，應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對(duì)癥治療。
圣約翰草
合并使用SSRI類(lèi)藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
停藥癥狀
停止本品治療時(shí)，建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥，以避免發(fā)生停藥癥狀。
對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響
盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運(yùn)動(dòng)性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能?；颊邞?yīng)注意可能影響駕駛汽車(chē)和操作機(jī)器能力的潛在危險(xiǎn)性。
請(qǐng)置于兒童不易拿到處。
丹麥lundbeck制藥與一家研究所于1997年開(kāi)始對(duì)此藥的研究工作，具體的藥物特性見(jiàn)于lundbeck2000年年度報(bào)告，2001年正式上市，研究時(shí)間相對(duì)較短，這得益于lundbeck的另一個(gè)產(chǎn)品——西酞普蘭（喜普妙）的研究工作。
硝普鈉是一種在臨床醫(yī)學(xué)上應(yīng)用比較廣泛的藥物，該藥物對(duì)于高血壓、急性心力衰竭、急性肺水腫等疾病，都有著很好的治療功效。為了用藥安全，在使用硝普鈉的時(shí)候，需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下，按照一定的用法用量進(jìn)行服用，同時(shí)還要注意很多事項(xiàng)。下面就為大家詳細(xì)介紹硝普鈉的相關(guān)知識(shí)!
一、適應(yīng)癥
1、用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓。
2、用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主動(dòng)脈瓣)關(guān)閉不全時(shí)的急性心力衰竭。
二、用法用量
用前將本品50mg(1支)溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml~1000ml 5%葡萄糖液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。
(1)成人常用量:靜脈滴注，開(kāi)始每分鐘按體重0.5μg/Kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/Kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/Kg，極量為每分鐘按體重10μg/Kg。總量為按體重3.5mg/Kg。
(2)小兒常用量:靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/Kg，按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。
三、注意事項(xiàng)
1、本品對(duì)光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并迅速將輸液瓶用黑紙或鋁箔包裹避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過(guò)24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。
2、配置溶液只可靜脈慢速點(diǎn)滴，切不可直接推注。最好使用微量輸液泵，這樣可以精確控制給藥速度，從而減少不良反應(yīng)發(fā)生率。
3、對(duì)診斷的干擾:用本品時(shí)血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低;血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品超量時(shí)動(dòng)脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。
4、下列情況慎用:
(1) 腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足時(shí)，對(duì)低血壓的耐受性降低。
(2) 麻醉中控制性降壓時(shí)，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。
(3) 腦病或其他顱內(nèi)壓增高時(shí)，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。
(4) 肝、腎功能損害時(shí)，本品可能加重肝、腎損害。
(5) 甲狀腺功能過(guò)低時(shí)，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。
(6) 肺功能不全時(shí)，本品可能加重低氧血癥。
(7) 維生素B12缺乏時(shí)使用本品，可能使病情加重。
5、應(yīng)用本品過(guò)程中，應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行;腎功能不全而本品應(yīng)用超過(guò)48-72小時(shí)者，每天須測(cè)定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過(guò)100μg/ml;氰化物不超過(guò)3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須測(cè)定肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。
6、藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈給藥。
7、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí)，需要用大量，甚至接近極量。
8、如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/Kg，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。
9、左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時(shí)，須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。
10、用本品過(guò)程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為氰化物中毒的先兆征象，此時(shí)減慢滴速，即可消失
普瑞巴林是一種功能非常強(qiáng)大的藥物，它能夠治療的范圍是比較廣泛的，比如說(shuō)它可以用于治療焦慮癥，可以用于治療糖尿病性外周神經(jīng)痛，還可以用來(lái)輔助治療癲癇。這種藥物也被經(jīng)常應(yīng)用，假如人們需要使用這種藥物，人們一定要先去查看普瑞巴林說(shuō)明書(shū)，查看了說(shuō)明書(shū)以后才能夠?qū)τ谶@種藥物有一個(gè)更好的了解。
1性狀
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色粉末。
2適應(yīng)癥
本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。
3規(guī)格
25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200mg,300mg
4用法用量
本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。
本品推薦劑量為每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。
起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次?？稍谝恢軆?nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300 mg/日，2至4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300 mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600 mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴(lài)性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過(guò)300 mg/日僅應(yīng)用于耐受300 mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患者（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。
如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
腎功能損傷患者用藥：
由于不良反應(yīng)呈劑量依賴(lài)性，且本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。腎功能損傷患者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率（CLcr）調(diào)整劑量，詳見(jiàn)表1。應(yīng)用該表時(shí)，需要估計(jì)患者的CLcr（單位為毫升/分）。CLcr（單位為毫升/分）可通過(guò)測(cè)定血漿肌酐水平（mg/分升）代入Cockcroft 和 Gault 方程進(jìn)行計(jì)算。
CLcr(ml/min)=1.23*[140-年齡(歲)]*體重(kg) / 血清肌酐(u mol/L) 女性患者*0.85
或CLcr(ml/min)=[140-年齡(歲)]*體重(kg) / 72血清肌酐(mg/dl) 女性患者*0.85
對(duì)正在接受血液透析治療的患者，應(yīng)根據(jù)患者的腎功能來(lái)調(diào)整普瑞巴林的日劑量。除調(diào)整日劑量外，每進(jìn)行4小時(shí)的血液透析治療，應(yīng)立即給予一次補(bǔ)充劑量的普瑞巴林 (見(jiàn)表1)。
表1. 根據(jù)腎功能調(diào)整普瑞巴林劑量
肌酐清除率(CLcr) 普瑞巴林 每日總劑量 給藥方案
(ml/分) (mg/日)*
≥60 150 300 450 600 每日2次或每日3次
30-60 75 150 225 300 每日2次或每日3次
15-30 25-50 75 100-150 150 每日1次或每日2次
[15 25 25-50 50-75 75 每日1次
血液透析后的補(bǔ)充劑量（mg）**
按25mg每日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為25mg或50mg
按25-50mg日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為50mg或75mg
按50-75mg每日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為75mg或100mg
按75mg每日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為100mg或150mg
*每日總劑量（mg/日）除以每日服藥次數(shù)，得到每次服藥劑量（mg/次）
**補(bǔ)充劑量是單次額外給藥
肝功能損傷患者用藥：
肝功能損傷患者，無(wú)需調(diào)整用藥劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
5不良反應(yīng)
臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)：
由于臨床試驗(yàn)在多種不同情況下進(jìn)行，不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率，該發(fā)生率也可能不能代表臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。
普瑞巴林上市前所有對(duì)照及非對(duì)照試驗(yàn)中，超過(guò)10000名來(lái)自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個(gè)月，超過(guò)3100人服藥至少1年，超過(guò)1400人服藥至少2年。
所有上市前對(duì)照試驗(yàn)中最常導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)
整合上市前對(duì)照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林導(dǎo)致停藥的最常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭暈(4%)和嗜睡(3%)。安慰劑組1%患者因頭暈停藥，1%患者因嗜睡停藥。對(duì)照試驗(yàn)中與安慰劑組比較，普瑞巴林組其它較常見(jiàn)導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)包括共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)及外周水腫（各1%）。
所有上市前對(duì)照試驗(yàn)中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)
整合上市前對(duì)照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，普瑞巴林組比安慰劑組報(bào)告更多(≥5% 且不良反應(yīng)發(fā)生率為安慰劑組的兩倍)的不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、口干、水腫、視物模糊、體重增加及“思維異?！?主要為集中精力困難/注意困難)。
帶狀皰疹后神經(jīng)痛的對(duì)照研究
導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)
帶狀皰疹后神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭暈（4%)和嗜睡（3%)；而安慰劑組因頭暈和嗜睡停藥的患者比例[1%。試驗(yàn)中與安慰劑組比較，普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的其它較常見(jiàn)不良反應(yīng)包括意識(shí)模糊（2%），外周水腫、乏力、共濟(jì)失調(diào)和步態(tài)異常（各1%）。
6最常見(jiàn)不良反應(yīng)
表2列出了帶狀皰疹后神經(jīng)痛試驗(yàn)中普瑞巴林組發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的所有不良反應(yīng)，但不確定藥物與不良反應(yīng)的因果關(guān)系。其中，本表普瑞巴林600 mg/日組還包含了發(fā)生率超過(guò)安慰劑組兩倍的不良反應(yīng)，即使該不良反應(yīng)在整體普瑞巴林組中發(fā)生率不高于安慰劑組。臨床研究中普瑞巴林組大部分患者不良反應(yīng)的最嚴(yán)重程度為輕度或中度。
7臨床研究中觀察到的普瑞巴林其它不良反應(yīng)
下文列出了普瑞巴林所有臨床試驗(yàn)中報(bào)告的服藥后出現(xiàn)的不良反應(yīng)。以下事件不包括本說(shuō)明書(shū)其它部分所列的事件，不包括藥物無(wú)關(guān)原因所致的事件，不包括過(guò)于普遍而無(wú)法判斷是否由藥物引起的事件，不包括只報(bào)告過(guò)一次而無(wú)實(shí)質(zhì)可能性的急性危及生命的事件。
不良事件按人體系統(tǒng)分類(lèi)，并按發(fā)生率的高低降序排列。發(fā)生率定義為：常見(jiàn)（≥1/100），少見(jiàn)（1/1000-1/100）和罕見(jiàn)（[1/1000）。有重要臨床意義的不良事件描述詳見(jiàn)【注意事項(xiàng)】。
全身——常見(jiàn)：腹痛、過(guò)敏反應(yīng)、發(fā)熱；少見(jiàn)：膿腫、蜂窩織炎、寒戰(zhàn)、不適、頸強(qiáng)直、藥物過(guò)量、骨盆痛、光敏反應(yīng)、自殺企圖；罕見(jiàn)：過(guò)敏樣反應(yīng)、腹水、肉芽腫、宿醉效應(yīng)、故意傷害、腹膜后纖維變性、休克、自殺。
心血管系統(tǒng)——少見(jiàn)：深部血栓性靜脈炎、心力衰竭、低血壓、體位性低血壓、視網(wǎng)膜血管異常、暈厥；罕見(jiàn)：ST 段降低、心室顫動(dòng)。
消化系統(tǒng)——常見(jiàn)：胃腸炎、食欲增加；少見(jiàn)：膽囊炎、膽石癥、結(jié)腸炎、吞咽困難、食管炎、胃炎、胃腸道出血、黑便、口腔潰瘍形成、胰腺炎、直腸出血、舌部腫脹；罕見(jiàn)：口瘡性口炎、食道潰瘍、牙周膿腫。
血液及淋巴系統(tǒng)——常見(jiàn)：瘀斑；少見(jiàn)：貧血、嗜酸性粒細(xì)胞增多、低色素性貧血、白細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、淋巴結(jié)病、血小板減少；罕見(jiàn)：骨髓纖維化、紅細(xì)胞增多、凝血酶原減少、紫癜、血小板增多。
代謝及營(yíng)養(yǎng)異?！币?jiàn)：糖耐量減低、尿酸結(jié)晶尿。
骨骼肌肉系統(tǒng)——常見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛、腿部痛性痙攣、肌痛、肌無(wú)力；少見(jiàn)：關(guān)節(jié)??；罕見(jiàn)：軟骨營(yíng)養(yǎng)障礙、全身痙攣。
神經(jīng)系統(tǒng)——常見(jiàn)：焦慮、人格解體、肌張力增強(qiáng)、感覺(jué)減退、性欲減退、眼震、感覺(jué)異常、木僵、顫搐；少見(jiàn)：異常夢(mèng)境、激越、情感淡漠、失語(yǔ)、口周感覺(jué)異常、構(gòu)音障礙、幻覺(jué)、敵意、痛覺(jué)過(guò)敏、感覺(jué)過(guò)敏、運(yùn)動(dòng)增加、運(yùn)動(dòng)功能減退、肌張力降低、性欲增加、肌陣攣、神經(jīng)痛；罕見(jiàn)：成癮、小腦綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、昏迷、譫妄、妄想、自主神經(jīng)功能障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、腦病、錐體外系綜合征、格林-巴利綜合征、痛覺(jué)減退、顱內(nèi)壓增高、躁狂表現(xiàn)、偏執(zhí)表現(xiàn)、周?chē)窠?jīng)炎、人格障礙、精神病性抑郁、精神分裂癥表現(xiàn)、睡眠障礙、斜頸、牙關(guān)緊閉。
呼吸系統(tǒng)——罕見(jiàn)：呼吸暫停、肺不張、細(xì)支氣管炎、呃逆、喉痙攣、肺水腫、肺纖維化、打哈欠。
皮膚及附屬組織——常見(jiàn)：瘙癢；少見(jiàn)：脫發(fā)、皮膚干燥、濕疹、多毛、皮膚潰瘍、蕁麻疹、水泡大皰疹；罕見(jiàn)：血管性水腫、剝脫性皮炎、苔蘚樣皮炎、黑變病、指甲異常、瘀點(diǎn)、紫癜、膿皰疹、皮膚萎縮、皮膚壞死、皮膚結(jié)節(jié)、Stevens-Johnson 綜合征、皮下結(jié)節(jié)。
特殊感覺(jué)——常見(jiàn)：結(jié)膜炎、復(fù)視、中耳炎、耳鳴；少見(jiàn)：調(diào)節(jié)異常、瞼緣炎、眼干、眼部出血、聽(tīng)覺(jué)過(guò)敏、畏光、視網(wǎng)膜水腫、味覺(jué)喪失、味覺(jué)異常；罕見(jiàn)： 瞳孔不等大、失明、角膜潰瘍、突眼、眼外肌麻痹、虹膜炎、角膜炎、角膜結(jié)膜炎、瞳孔縮小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻痹、視神經(jīng)萎縮、視乳頭水腫、嗅覺(jué)倒錯(cuò)、上瞼下垂、葡萄膜炎。
泌尿生殖系統(tǒng)——常見(jiàn)：性快感缺失、勃起功能障礙、尿頻、尿失禁；少見(jiàn)：異常射精、蛋白尿、閉經(jīng)、痛經(jīng)、排尿困難、血尿、腎結(jié)石、白帶改變、月經(jīng)過(guò)多、子宮不規(guī)則出血、腎炎、少尿、尿潴留、小便異常；罕見(jiàn)：急性腎功能衰竭、龜頭炎、膀胱新生物、宮頸炎、性交困難、附睪炎、女性泌乳、腎小球炎、卵巢疾患、腎盂腎炎。
性別和種族的比較
男性與女性總體不良事件的情況相似。種族相關(guān)的不良事件報(bào)告分布的數(shù)據(jù)不足，尚難定論。
上市后經(jīng)驗(yàn)
下列不良反應(yīng)是普瑞巴林上市后應(yīng)用中報(bào)告的。由于這些不良反應(yīng)來(lái)自人群規(guī)模不確定的自發(fā)報(bào)告，因此難以可靠地估計(jì)這些不良反應(yīng)的發(fā)生率以及與藥物暴露的因果關(guān)系。
神經(jīng)系統(tǒng)異?！^痛
胃腸道異?！獝盒摹⒏篂a
生殖系統(tǒng)和乳腺疾病——男子女性型乳房，乳房增大
8禁忌
對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過(guò)敏者。
注意事項(xiàng)
血管性水腫
上市后報(bào)告中，一些患者在開(kāi)始使用或長(zhǎng)期使用普瑞巴林后出現(xiàn)血管性水腫。特異性癥狀包括面、口（舌、唇和牙齦）及頸部（咽和喉）腫脹。有血管性水腫導(dǎo)致呼吸系統(tǒng)損傷危及生命，需緊急處理的個(gè)例報(bào)告。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。
既往發(fā)生過(guò)血管性水腫的患者服用本品時(shí)應(yīng)注意相關(guān)癥狀。此外，同時(shí)服用其它引起血管性水腫的藥物時(shí)（如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑[ACEI]），血管性水腫的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)可能增加。
超敏反應(yīng)
上市后報(bào)告中，一些患者開(kāi)始使用普瑞巴林短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)超敏反應(yīng)。不良反應(yīng)包括皮膚發(fā)紅、水皰、蕁麻疹、皮疹、呼吸困難及喘息。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。
停用抗癲癇藥物(AEDs)
同所有抗癲癇藥物一樣， 普瑞巴林應(yīng)逐漸減停，從而使癲癇患者發(fā)作頻率增加的風(fēng)險(xiǎn)最小化。如需停用本品，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
外周水腫
普瑞巴林可能引起外周水腫。短期臨床試驗(yàn)（患者無(wú)具有顯著臨床意義的心臟疾病或外周血管疾?。┪达@示外周水腫與心血管并發(fā)癥（如高血壓或充血性心力衰竭）有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗(yàn)室檢查變化無(wú)關(guān)。
在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)外周水腫的發(fā)生率分別為6%和2%。因外周水腫停藥的患者比例，在普瑞巴林組和安慰劑組分別為0.5%和0.2%。
患者同時(shí)服用普瑞巴林和噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥出現(xiàn)體重增加和外周水腫的頻率高于單獨(dú)服用兩藥中的任一藥物?？傮w安全性數(shù)據(jù)庫(kù)中，大部分服用噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥的患者是糖尿病周?chē)窠?jīng)病變伴隨疼痛研究中的受試者。該人群中出現(xiàn)外周水腫的患者比例，在噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥組、普瑞巴林組和兩藥合用組分別為3%（2/60)，8%（69/859)和19%（23/120)。與之相似，出現(xiàn)體重增加的患者比例，在噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥組、普瑞巴林組和兩藥合用組分別為0%（0/60)，4%（35/859)和7.5%（9/120)。
由于噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥可引起體重增加和/或液體潴留，可能加重或?qū)е滦牧λソ?，普瑞巴林與該類(lèi)藥物合用時(shí)應(yīng)關(guān)注病情變化。
由于相關(guān)數(shù)據(jù)有限，紐約心臟病學(xué)會(huì)（NYHA）心功能III級(jí)或IV級(jí)的充血性心力衰竭患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
頭暈和嗜睡
普瑞巴林可能引起頭暈及嗜睡。應(yīng)告知患者本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械等能力。
在對(duì)照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組患者頭暈的發(fā)生率分別為31%和9%。普瑞巴林組和安慰劑組患者嗜睡的發(fā)生率分別為22%和7%。頭暈及嗜睡通常在開(kāi)始使用本品的短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)，高劑量組出現(xiàn)頻率較高。對(duì)照研究中，頭暈和嗜睡是導(dǎo)致停藥的最常見(jiàn)不良反應(yīng)（各4%）。在短期對(duì)照研究中，報(bào)告這兩類(lèi)不良反應(yīng)的普瑞巴林組患者，直至最后一次服藥仍存在頭暈或嗜睡的患者比例分別為30%或42%。
體重增加
普瑞巴林可能引起體重增加。在最長(zhǎng)為14周的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，體重較基線增加≥7%的患者，在普瑞巴林組和安慰劑組分別為9%和2%。普瑞巴林組中極少數(shù)患者（0.3%）因體重增加退出試驗(yàn)。普瑞巴林組出現(xiàn)的體重增加與劑量和持續(xù)暴露時(shí)間有關(guān)，與基線體重指數(shù)（BMI）、性別或年齡無(wú)關(guān)。體重增加并非僅限于水腫患者。（見(jiàn)【注意事項(xiàng)，外周水腫】）
短期臨床對(duì)照研究中，體重增加沒(méi)有引起有重要臨床意義的血壓改變，但是，應(yīng)用普瑞巴林后出現(xiàn)的體重增加對(duì)心血管系統(tǒng)的長(zhǎng)期影響未知。
糖尿病患者中，普瑞巴林組和安慰劑組體重增加分別為1.6 Kg（范圍：-16至16Kg）和0.3 Kg（范圍：-10至9Kg）。服用本品至少2年的333名糖尿病患者群，平均體重增加5.2 Kg。
未對(duì)應(yīng)用普瑞巴林后出現(xiàn)的體重增加是否影響血糖控制進(jìn)行系統(tǒng)性評(píng)估。在糖尿病患者中進(jìn)行的長(zhǎng)期開(kāi)放性臨床對(duì)照試驗(yàn)顯示，服用本品與血糖失控?zé)o關(guān)（用HbA1C測(cè)試）。
突然或快速停藥
普瑞巴林突然或快速停藥后，一些患者出現(xiàn)失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀。應(yīng)用至少超過(guò)一周的時(shí)間逐漸減停本品，而非突然停藥。
潛在致癌性
標(biāo)準(zhǔn)終生致癌性的臨床前動(dòng)物研究顯示，兩種不同品系小鼠出現(xiàn)血管肉瘤非預(yù)期的高發(fā)生率。（見(jiàn)【藥理毒理】）該發(fā)現(xiàn)的臨床意義未知。上市前開(kāi)發(fā)過(guò)程中的臨床經(jīng)驗(yàn)對(duì)于評(píng)估普瑞巴林人體應(yīng)用的潛在致癌性無(wú)直接意義。
各類(lèi)不同人群的臨床研究中，12歲以上的患者，總暴露為6396患者-年，報(bào)告新發(fā)或既往腫瘤加重的共57例。由于未應(yīng)用本品的類(lèi)似人群腫瘤發(fā)生率及復(fù)發(fā)率未知，因此這類(lèi)人群的腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響未知。
眼科影響
對(duì)照研究中報(bào)告視物模糊的患者比例，普瑞巴林組(7%)高于安慰劑組(2%)，大部分患者的癥狀可隨持續(xù)用藥而消失。少于1%的患者因?yàn)橐曈X(jué)相關(guān)事件（主要為視物模糊）停藥。
超過(guò)3600名患者按計(jì)劃接受了眼科檢查，包括視力、視野及散瞳后眼底鏡檢查。結(jié)果顯示普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)視力下降的患者比例分別為7%和5%，出現(xiàn)視野改變的患者比例分別為13%和12%，出現(xiàn)眼底鏡下改變的患者比例在兩組均為2%。
雖然上述眼科發(fā)現(xiàn)的臨床意義未知，但應(yīng)告知患者如果出現(xiàn)視覺(jué)改變，應(yīng)通知醫(yī)生。如果視覺(jué)失調(diào)持續(xù)存在，應(yīng)考慮進(jìn)一步評(píng)估。已經(jīng)定期進(jìn)行眼科檢查的患者應(yīng)增加檢查頻率。
肌酸激酶升高
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值與基線的平均差值在普瑞巴林組和安慰劑組分別為60 U/L和28 U/L。在不同患者群的所有對(duì)照試驗(yàn)中，肌酸激酶值超過(guò)正常上限至少3倍的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為1.5%和0.7%。上市前臨床試驗(yàn)中，普瑞巴林組有三例患者報(bào)告出現(xiàn)橫紋肌溶解事件。由于這些病例存在可能導(dǎo)致或促成肌病事件的因素，這些肌病事件與本品的關(guān)系并不明確。醫(yī)生應(yīng)告知患者如出現(xiàn)難以解釋的肌肉疼痛、觸痛或無(wú)力，特別是這些肌肉癥狀伴有全身不適或發(fā)熱時(shí)，應(yīng)迅速報(bào)告。如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。
血小板計(jì)數(shù)減少
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少。普瑞巴林組血小板平均最多減少20 × 103/μL，而安慰劑組平均最多減少11 × 103/μL。在對(duì)照試驗(yàn)的總體數(shù)據(jù)庫(kù)中，普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)有潛在臨床意義的血小板減少（定義為低于基線水平20%和150 × 103/μL）的患者比例分別為3%和2%。僅一例患者服用本品后出現(xiàn)嚴(yán)重的血小板減少，血小板計(jì)數(shù)低于20 x 103/ μL。隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)中，未觀察到服用本品后與出血相關(guān)的不良反應(yīng)增加。
pR間期延長(zhǎng)
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)pR間期延長(zhǎng)。臨床試驗(yàn)的心電圖數(shù)據(jù)分析顯示，本品劑量≥300 mg/日時(shí)pR間期平均延長(zhǎng)3-6毫秒。該變化不增加pR間期延長(zhǎng)超過(guò)基線25%的風(fēng)險(xiǎn)，不增加pR間期超過(guò)200毫秒的患者比例，不增加Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯風(fēng)險(xiǎn)。
對(duì)基線pR間期延長(zhǎng)及服用其它導(dǎo)致pR間期延長(zhǎng)藥物的患者進(jìn)行亞組分析，未發(fā)現(xiàn)pR間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)增加。然而由于該類(lèi)患者數(shù)量有限，該分析結(jié)果并非定論。
藥物濫用和依賴(lài)
未知本品對(duì)藥物濫用的受體位點(diǎn)有活性作用。與任何一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物一樣，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)評(píng)估患者藥物濫用史并觀測(cè)是否存在本品誤用或?yàn)E用征象（例如出現(xiàn)耐受，劑量提高，覓藥行為）。
濫用
一項(xiàng)鎮(zhèn)靜/安眠藥（包括酒精）娛樂(lè)性使用者的研究顯示，對(duì)普瑞巴林（450mg，單劑）的主觀評(píng)價(jià)包括“藥效好”、“高度的”、“喜愛(ài)”等，程度與安定（30 mg，單次）類(lèi)似。5500余例患者的臨床對(duì)照研究整體顯示，將欣快作為不良反應(yīng)報(bào)告的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為4%和1%。在部分患者群中，該不良反應(yīng)報(bào)告率較高（1%至12%）。
依賴(lài)
臨床研究中快速或突然停用本品，一些患者報(bào)告失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】），提示軀體依賴(lài)性。
自殺行為和想法
因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會(huì)增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。AED 治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀?lèi)夯阂钟?、自殺想?/p>
或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。
對(duì)199 項(xiàng)包括11 種不同AED 的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（單藥治療和輔助治療）進(jìn)行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)約為安慰劑組患者的2 倍（調(diào)整后的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗(yàn)中位治療時(shí)間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗(yàn)中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無(wú)自殺患者；但因病例數(shù)太少，尚不能得出藥物對(duì)自殺影響的任何結(jié)論。
在AED 治療開(kāi)始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)，且持續(xù)存在于整個(gè)治療評(píng)估期間。因納入分析的大多數(shù)臨床試驗(yàn)均不超過(guò)24 周，故未能評(píng)價(jià)24 周后自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。
納入數(shù)據(jù)分析的藥物所引起自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)基本一致。上述風(fēng)險(xiǎn)發(fā)現(xiàn)于不同作用機(jī)制的AED 和多種適應(yīng)癥中，說(shuō)明此風(fēng)險(xiǎn)普遍存在于所有AED 治療的任何適應(yīng)癥中。在分析的臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)風(fēng)險(xiǎn)隨年齡（5-100 歲）有明顯變化。
表2 顯示所評(píng)估的AED 對(duì)不同適應(yīng)癥的絕對(duì)和相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)。
癲癇臨床試驗(yàn)中自殺想法或行為的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)，比精神病或其它疾病臨床試驗(yàn)的風(fēng)險(xiǎn)高；但癲癇和精神病兩種適應(yīng)癥的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)差基本相似。
在考慮處方本品或其他任何AED 時(shí)，必須權(quán)衡自殺想法或行為風(fēng)險(xiǎn)與不治療疾病的風(fēng)險(xiǎn)。
癲癇和其它許多適用AED 治療的疾病，由于疾病本身的發(fā)病率及死亡率，導(dǎo)致患者自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)原本就比較高。所以，如果治療期間發(fā)生自殺想法和行為，處方醫(yī)生需要考慮出現(xiàn)這些癥狀的患者是否與其正在治療的疾病相關(guān)。
應(yīng)告知患者、看護(hù)者和其家庭成員，本品及其他AED 有增加自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)。并建議他們注意觀察抑郁癥狀及體征的發(fā)生或惡化，任何異常情緒或行為變化，或自殺想法及行為的發(fā)生，或自殘想法的出現(xiàn)。如有可疑行為，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)務(wù)人員。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物研究顯示本品具有生殖毒性。（見(jiàn)【藥理毒理】）。本品對(duì)人類(lèi)的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。
尚無(wú)本品對(duì)女性生育力影響的臨床數(shù)據(jù)。
在一項(xiàng)評(píng)價(jià)本品對(duì)精子活動(dòng)力影響的臨床試驗(yàn)中，健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個(gè)月后，未發(fā)現(xiàn)精子活動(dòng)力受到影響。
妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足，除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用本品。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。
目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，本品可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。
兒童用藥
由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用本品。
老年用藥
老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見(jiàn)【用法用量】腎功能損傷患者用藥）。
藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略本品在人體內(nèi)的代謝（尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
同樣，在動(dòng)物研究中沒(méi)有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對(duì)普瑞巴林的清除無(wú)顯著臨床影響。
普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均不受影響。
普瑞巴林可能加強(qiáng)乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對(duì)照研究中，當(dāng)多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí)，未對(duì)患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動(dòng)功能障礙。
藥物相互作用的研究?jī)H在成人中進(jìn)行，而沒(méi)有特別在老年志愿者中進(jìn)行。
9藥物過(guò)量
人體急性藥物過(guò)量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)
普瑞巴林過(guò)量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過(guò)量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過(guò)量服藥高達(dá)2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應(yīng)類(lèi)型與推薦劑量組沒(méi)有臨床差異。
藥物過(guò)量的治療或處理
普瑞巴林過(guò)量沒(méi)有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過(guò)量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測(cè)生命體征和觀察臨床狀況。
雖然少數(shù)已知的本品過(guò)量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床狀況或腎功能損傷程度決定是否使用血液透析。標(biāo)準(zhǔn)的血液透析可明顯清除普瑞巴林（4小時(shí)內(nèi)約清除50%）。
10臨床試驗(yàn)
三項(xiàng)多中心雙盲安慰劑對(duì)照研究確立了普瑞巴林治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛（pHN）的療效。研究入組患者為帶狀皰疹皮疹痊愈后疼痛持續(xù)至少3個(gè)月，患者最小基線分?jǐn)?shù)≥4分（數(shù)字疼痛評(píng)分法共11個(gè)評(píng)分點(diǎn)，評(píng)分等級(jí)范圍為0到10，無(wú)痛到劇痛）。73%的患者完成了研究。這三項(xiàng)研究的基線疼痛平均分為6-7。除服用普瑞巴林外，患者可每日最多服用4克對(duì)乙酰氨基酚用于止痛。患者每日記錄疼痛日記。
pHN1研究：該研究為期13周，分為普瑞巴林每次75mg、150mg、300mg和安慰劑組，每日2次。肌酐清除率在30-60毫升/分之間的患者隨機(jī)給予每次75mg、150mg或安慰劑，每日2次；肌酐清除率在60毫升/分以上的患者隨機(jī)給予每次75mg、150mg、300mg或安慰劑，每日2次。普瑞巴林所有劑量組均顯著改善了肌酐清除率在60毫升/分以上患者的終點(diǎn)平均疼痛評(píng)分，且提高了疼痛評(píng)分較基線降低至少50%的患者比例。雖然根據(jù)腎功能給藥劑量有所不同，但肌酐清除率在30-60毫升/分的患者不良反應(yīng)相關(guān)的停藥率較高，顯示該類(lèi)患者對(duì)普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根據(jù)從基線到研究終點(diǎn)的不同疼痛改善程度，圖1顯示了獲得不同程度疼痛緩解的患者比例。該圖顯示的為累積值，例如，相對(duì)基線的改善為50%，其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被歸納為0%改善。部分患者的疼痛在第一周即減輕，并維持整個(gè)治療期。
圖 1: 獲得不同程度的疼痛緩解的患者百分比 -- pHN 1研究
pNH 2 研究：該研究為期8周，分為普瑞巴林每次100mg、200mg和安慰劑組，每日3次。根據(jù)肌酐清除率計(jì)算給藥劑量。肌酐清除率在30-60毫升/分之間的患者給予每次100mg，每日3次。肌酐清除率在60毫升/分以上的患者給予每次200mg，每日3次。普瑞巴林組均顯著改善了終點(diǎn)平均疼痛評(píng)分，且提高了疼痛評(píng)分較基線降低至少50%的患者比例。根據(jù)從基線到研究終點(diǎn)的不同疼痛改善程度，圖2顯示了獲得不同程度的疼痛緩解的患者比例。該圖顯示的為累積值，例如，相對(duì)基線的改善為50%，其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被歸納為0%改善。部分患者的疼痛在第一周即減輕，并維持整個(gè)治療期。
圖2: 獲得不同程度的疼痛緩解的患者百分比 – pHN 2研究
pHN 3 研究：該研究為期8周，無(wú)論肌酐清除率為多少，分為普瑞巴林每次50mg、100mg和安慰劑組，每日3次。普瑞巴林每次50mg和100mg每日3次組均顯著改善了終點(diǎn)平均疼痛評(píng)分，且提高了疼痛評(píng)分較基線降低至少50%的患者比例。肌酐清除率30-60毫升/分的患者不良反應(yīng)相關(guān)的停藥率較高，顯示該類(lèi)患者對(duì)普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根據(jù)從基線到研究終點(diǎn)的不同疼痛改善程度，圖3顯示了獲得不同程度疼痛緩解的患者比例。該圖顯示的為累積值，例如，相對(duì)基線的改善為50%，其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被歸納為0%改善。部分患者的疼痛在第一周即減輕，并維持整個(gè)治療期。
圖 3: 獲得不同程度的疼痛緩解的患者百分比 – pHN 3研究
11藥理毒理
藥理作用
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類(lèi)受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA 反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類(lèi)受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
毒理研究
遺傳毒性：
體外研究顯示普瑞巴林對(duì)細(xì)菌及哺乳動(dòng)物細(xì)胞無(wú)致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會(huì)導(dǎo)致哺乳動(dòng)物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。
生殖毒性：
雄性大鼠交配前至交配過(guò)程中經(jīng)口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可見(jiàn)對(duì)生殖及發(fā)育的多種不良影響，包括精子計(jì)數(shù)減少，精子活動(dòng)力下降，精子異常增加，生育力下降，著床前丟失率增加，窩仔數(shù)減少，胎仔體重降低及胎仔異常發(fā)生率增加。在研究期內(nèi)（3-4個(gè)月），對(duì)精子及生育力參數(shù)的影響是可逆的。對(duì)雄性大鼠生殖的無(wú)影響劑量（100 mg/kg）時(shí)，血漿普瑞巴林的暴露量(AUC)約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量（MRD）時(shí)人暴露量的3倍。此外，在4 周或更長(zhǎng)時(shí)間的一般毒性研究中，雄性大鼠在劑量為500 - 1250 mg/kg時(shí)，組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)生殖器官（睪丸，附睪）不良反應(yīng)，無(wú)影響劑量為250 mg/kg，約相當(dāng)于MRD時(shí)人血漿暴露量的8倍。
雌性大鼠交配前、交配過(guò)程中及妊娠早期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250、 2500 mg/kg，各劑量下均可見(jiàn)發(fā)情周期紊亂及交配天數(shù)增加，高劑量下可見(jiàn)胚胎死亡。低劑量下普瑞巴林的血漿暴露量約相當(dāng)于人MRD時(shí)暴露量的9倍，未確定無(wú)影響劑量。
妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血漿暴露量（AUC）相當(dāng)于≥5倍MRD時(shí)的暴露量時(shí)，可見(jiàn)胎仔結(jié)構(gòu)畸形和其它發(fā)育毒性的發(fā)生率增加，包括胎仔死亡、生長(zhǎng)遲緩、神經(jīng)及生殖系統(tǒng)功能損害。
妊娠大鼠于器官形成期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250或2500 mg/kg，低劑量時(shí)血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的17倍。劑量≥1250 mg/kg時(shí)，異常提前骨化（顴骨及鼻骨間縫過(guò)早融合）導(dǎo)致的特異性顱骨異常發(fā)生率增加。各劑量下均可見(jiàn)骨骼變異及骨化延遲。高劑量下胎仔的體重降低。尚未確立普瑞巴林對(duì)大鼠胚胎-胎仔發(fā)育的無(wú)影響劑量。
妊娠期家兔于器官形成期經(jīng)口給予普瑞巴林250、500或1250 mg/kg。高劑量下可見(jiàn)胎仔體重降低、骨化延遲、骨骼畸形及內(nèi)臟變異發(fā)生率增加。對(duì)家兔發(fā)育的無(wú)影響劑量為500 mg/kg，血漿暴露量約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的16倍。
在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予普瑞巴林50、100、250、1250或2500 mg/kg，≥100 mg/kg時(shí)子代生長(zhǎng)減緩，≥250 mg/kg時(shí)子代存活率降低。≥1250 mg/kg時(shí)對(duì)子代存活率產(chǎn)生顯著影響，最高劑量時(shí)窩仔死亡率為100%。子代成年后測(cè)試，≥250 mg/kg時(shí)可見(jiàn)神經(jīng)行為異常（聽(tīng)覺(jué)驚恐反應(yīng)降低），1250 mg/kg時(shí)可見(jiàn)生殖功能損害（生育力降低，窩仔數(shù)減少）。對(duì)大鼠圍產(chǎn)期發(fā)育的無(wú)影響劑量為50 mg/kg，血漿暴露量約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的2倍。
致癌性：
B6C3F1 與 CD-1小鼠摻食法給予普瑞巴林200、1000、5000 mg/kg，連續(xù)2年，可見(jiàn)血管源性惡性腫瘤（血管肉瘤）發(fā)生率劑量依賴(lài)性增加。最低劑量下小鼠血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當(dāng)于MRD時(shí)的暴露量，尚未確定小鼠血管肉瘤誘導(dǎo)的無(wú)影響劑量。
Wistar大鼠摻食法給予普瑞巴林，連續(xù)2年，雄性大鼠劑量為50、150、450 mg/kg，雌性大鼠劑量為100、300、900 mg/kg，最高劑量分別相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的14倍和24倍，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。
其他毒性
皮膚毒性 在大鼠及猴重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中可見(jiàn)皮膚損傷，病變程度從紅斑到壞死，其病因尚不明確。普瑞巴林導(dǎo)致皮損的劑量是MRD的兩倍。在血漿普瑞巴林暴露量（AUC）為MRD時(shí)人暴露量的3 – 8倍時(shí)出現(xiàn)更為嚴(yán)重的皮膚病變，包括壞死。臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)皮膚病變發(fā)生率增加。
眼部病變 在兩項(xiàng)Wistar大鼠致癌性試驗(yàn)中可見(jiàn)眼部病變(特征性表現(xiàn)為視網(wǎng)膜萎縮[包括光感受器細(xì)胞缺失]和/或角膜炎癥/礦物沉積)，出現(xiàn)改變時(shí)的血漿普瑞巴林暴露量(AUC)是MRD時(shí)人暴露量的≥2倍，未確立無(wú)影響劑量。在兩種品系小鼠2年致癌性試驗(yàn)或猴給藥1年致癌性研究中未見(jiàn)類(lèi)似病變。
12藥代動(dòng)力學(xué)
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。
吸收：
空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后，24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
分布：
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán)，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56 L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。
代謝：
普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
排泄：
普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】腎功能損傷）。
對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量（見(jiàn)【用法用量】表1）。
線性/非線性：
在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?0%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測(cè)。因此，無(wú)須常規(guī)監(jiān)測(cè)普瑞巴林的血漿濃度。
13貯藏
密封保存。
利奈唑胺是人工合成的抗生素，這種抗生素和普通抗生素會(huì)不同，因?yàn)楝F(xiàn)在市面上除了比較常見(jiàn)的一些抗生素以外，還有很多種類(lèi)型的抗生素，抗生素對(duì)人體可以起到很大的抗除細(xì)菌，防止細(xì)胞被細(xì)菌吞噬的功效，同時(shí)能增加個(gè)人的抗體能力。
人工合成的唑烷酮類(lèi)抗生素，2000年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于治療革蘭陽(yáng)性(G+)球菌引起的感染，
名稱(chēng)信息
商品名:斯沃Zyvox基本介紹人工合成的唑烷酮類(lèi)抗生素,2000年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn),用于治療革蘭陽(yáng)性(G )球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎(HAp)、社區(qū)獲得性肺炎(CAp)、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬(wàn)古霉素腸球菌(VRE)感染。
利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位，并且最接近作用部位。與其它藥物不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復(fù)合物的形成，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨(dú)特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
研究表明，通常導(dǎo)致陽(yáng)性細(xì)菌對(duì)作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬肪鶡o(wú)影響，包括存在修飾酶、主動(dòng)外流機(jī)制以及細(xì)菌靶位修飾和保護(hù)作用。
利奈唑胺對(duì)甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬(wàn)古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用，對(duì)厭氧菌亦具抗菌活性。有關(guān)利奈唑胺敏感性的分析表明，利奈唑胺對(duì)從皮膚、血液和肺中分離到的3382 株細(xì)菌中的甲氧西林敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌（Streptococcuspyogenes，一種A組茁溶血性鏈球菌）、肺炎鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌和腸球菌屬等均具有良好活性，MIC50范圍為0.5～4毫克/升；對(duì)卡它莫拉菌和流感嗜血桿菌具有中度活性，MIC50為4～16毫克/升。適應(yīng)癥狀用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：
1、耐萬(wàn)古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥；
2、院內(nèi)獲得性肺炎(hap)，致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株
