神經(jīng)氨酸酶抑制劑主要種類
菌酶養(yǎng)生適合哪些人群。
“不怕工資低,就怕命歸西。不怕掙錢少,就怕死得早?!鄙鐣?huì)發(fā)展,人們?cè)絹?lái)越接受養(yǎng)生的理念,養(yǎng)生的道理大家都懂,但真正踐行的并不多。如何避免關(guān)于中醫(yī)養(yǎng)生的誤區(qū)呢?下面的內(nèi)容是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編為大家整理的神經(jīng)氨酸酶抑制劑主要種類,歡迎大家與身邊的朋友分享吧!
神經(jīng)氨酸酶是流行病毒顆粒表面的一種蛋白質(zhì)構(gòu)成的酶,也就是說(shuō)這種物質(zhì)是病毒復(fù)制和擴(kuò)散比較關(guān)鍵的一種酶,通過(guò)藥物能夠使這種酶得到一定的抑制,就能取得很好的治療的作用,比如說(shuō)神經(jīng)氨酸酶抑制劑就是這樣的一種藥物,能夠在感冒初期的48小時(shí)應(yīng)用,能夠明顯的縮短流感的治療時(shí)間。
神經(jīng)氨酸酶抑制劑主要種類
1、扎那米韋扎那米韋是根據(jù)流感病毒NA與唾液酸的復(fù)合物結(jié)構(gòu),通過(guò)計(jì)算機(jī)分子模擬設(shè)計(jì)而成,結(jié)構(gòu)中的胍基與流感病毒NA活性部位的氨基酸通過(guò)氫鍵、靜電力及范德華力的作用,與酶緊密結(jié)合,作用強(qiáng)度及選擇性均較高。扎那米韋對(duì)B型流感病毒也有一定程度的結(jié)合。2、奧司米韋奧司米韋是GS4071的乙酯型前藥,其親脂性的3-戊氧基側(cè)鏈與流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有較強(qiáng)的親和力,阻斷了流感病毒NA對(duì)病毒感染細(xì)胞表面的唾液酸殘基的裂解,從而抑制了病毒顆粒從感染細(xì)胞的釋放,因而是一種選擇性高的流感病毒NA抑制劑。
功能神經(jīng)氨酸酶四聚體飄帶模型神經(jīng)氨酸酶負(fù)責(zé)催化唾液酸與糖蛋白之間糖苷鍵的水解。流感病毒侵染宿主后其表面的血凝素與宿主上皮細(xì)胞表面的血凝素受體結(jié)合,進(jìn)入細(xì)胞,其基因利用宿主細(xì)胞的資源進(jìn)行復(fù)制和表達(dá)。
最終重新組裝成新的流感病毒顆粒,以出芽的形式突出宿主細(xì)胞,但是成熟的流感病毒與宿主細(xì)胞之間,仍然依靠血凝素分子末端的唾液酸殘基與血凝素受體分子表面的糖基團(tuán)以2-6或2-3糖苷鍵鏈接,這使得流感病毒無(wú)法立即脫離宿主細(xì)胞。神經(jīng)氨酸酶負(fù)責(zé)催化水解這一重要的糖苷鍵,使成熟的病毒顆粒最終脫離宿主細(xì)胞,感染新的上皮細(xì)胞,造成流感病毒在患者體內(nèi)的擴(kuò)散。
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我們經(jīng)常去了解關(guān)于醫(yī)學(xué)的知識(shí),自然在醫(yī)學(xué)的書籍,或者醫(yī)學(xué)知識(shí)介紹當(dāng)中遇到黃嘌呤氧化酶抑制劑,像這個(gè)名詞大家只是覺得非常難以解釋,不知道是什么樣的一種,其實(shí)這種是指分解代謝過(guò)程中產(chǎn)生很重要的元素,同時(shí)和痛風(fēng),肝炎等疾病有很大的聯(lián)系,關(guān)于這個(gè)問(wèn)題,需要特別值得了解一下。
簡(jiǎn)介
黃嘌呤氧化酶是嘌呤分解代謝過(guò)程中的一種很重要的酶,催化由黃嘌呤形成尿酸以及次黃嘌呤形成黃嘌呤的氧化過(guò)程。
它是一種含鉬的黃素蛋白,也能催化醛類的氧化反應(yīng),與多種疾病如痛風(fēng)、肝炎等密切相關(guān)。
該酶抑制劑如5-甲酰尿嘧啶、重金屬離子、咪唑等,臨床上用作這些疾病的治療藥。
1服藥要用溫白開水
小陳牙疼得厲害,隨手從辦公桌上拿起早上泡的一杯茶,就著茶水吃了一片止痛藥。半個(gè)小時(shí)過(guò)去了,按說(shuō)以往這個(gè)時(shí)候牙疼應(yīng)該已經(jīng)緩解了,可此次卻收效甚微。
“服藥用水最安全的是溫白開水?!编嵵萑嗣襻t(yī)院藥物科主任李曉華介紹說(shuō),茶葉中含有上百種結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學(xué)成分,如茶堿、鞣酸、苷類化合物、可可堿、咖啡因等,與許多藥物可發(fā)生反應(yīng),比如止痛藥呈酸性,如果用茶水送服,就會(huì)使酸堿中和,失去藥效。
“果汁中含有酸性物質(zhì),可使許多藥物提前分解,或使糖衣提前溶化,不利于胃腸吸收?!崩顣匀A說(shuō),牛奶中的鈣、磷、鐵等可與藥物成分發(fā)生作用或結(jié)合而影響療效,或沉淀而影響吸收,而乳品中的脂肪和蛋白還會(huì)影響某些藥物的吸收。
2干吞藥物或刺激食管
很多人都覺得吃藥是件再簡(jiǎn)單不過(guò)的事了,雖然藥品說(shuō)明書上一般都寫著用溫開水送服,但有人圖省事,會(huì)干吞藥物或僅喝一口水,認(rèn)為只要把藥物吞下肚去就達(dá)到了服藥的目的。其實(shí),這種服藥的方法是非常不可取的。
“口服的藥物(如片劑和膠囊)在服用時(shí),一定要喝足量的水,一般要用200毫升左右的溫開水送服?!焙幽鲜∪嗣襻t(yī)院藥學(xué)部主任秦玉花說(shuō),如果干吞藥物或喝水不夠的話,雖然也達(dá)到了使藥物進(jìn)入體內(nèi)的目的,但其實(shí)藥物并不能馬上進(jìn)入到胃內(nèi),它會(huì)長(zhǎng)時(shí)間滯留在食管中,由于藥物濃度過(guò)大,特別是一些有刺激性的藥物,會(huì)對(duì)食管黏膜產(chǎn)生比較大的刺激,甚至?xí)?dǎo)致一些不良反應(yīng)的發(fā)生。
單胺氧化酶抑制劑很多人都了解,其實(shí)單胺氧化酶抑制劑是一種具有選擇性代謝的酶,單胺氧化酶抑制劑對(duì)人的胃和肝臟具有的作用,單胺氧化酶抑制劑在使用的過(guò)程中需要格外注意,因?yàn)閱伟费趸敢种苿┡c許多藥物如果同時(shí)使用是會(huì)引起身體不適的,下面具體介紹單胺氧化酶抑制劑。
單胺氧化酶抑制劑有許多藥物。如治療抑郁癥的苯乙肼、異唑肼、異丙肼、苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺、溴法羅明、尼亞拉胺、托洛沙酮、德弗羅沙酮;治療帕金森病藥司立吉蘭;治療高血壓的優(yōu)降寧,抗菌藥物呋喃唑酮、灰黃霉素、異煙肼,抗腫瘤藥物甲基芐肼,研究工具藥氯吉蘭,復(fù)方藥物益康寧(主要由普魯卡因、肌醇和維生素B6組成)。值得注意的是,某些中藥也有單胺氧化酶抑制作用,如靛紅、鹿茸、山楂、何首烏等。
下列藥物禁止或不宜與單胺氧化酶抑制劑合用,否則可能引起不良反應(yīng),甚至是嚴(yán)重的、危及生命的不良反應(yīng),如血壓驟然升高,甚至導(dǎo)致高血壓危象,心動(dòng)過(guò)速,呼吸困難,運(yùn)動(dòng)失調(diào),高熱,精神錯(cuò)亂等。如:
1、抗抑郁藥:丙米嗪(米帕明)、氯米帕明、阿米替林等三環(huán)類抗抑郁藥,馬普替林、米氮平、米安色林等四環(huán) 類抗抑郁藥,氟西汀、氟伏沙明、帕羅西汀、茚達(dá)品、舍曲林、西酞普蘭、安非他酮等5羥色胺攝取抑制劑,苯丙胺、諾米芬新等。
2、降壓藥:可樂(lè)定、胍乙啶、利血平以及含利血平的復(fù)方制劑。
3、中樞神經(jīng)抑制藥:水合氯醛、鹵惡唑侖、替吡度爾、苯二氮卓類。
4、鎮(zhèn)咳藥:右美沙芬及其復(fù)方制劑。
5、平喘藥:麻黃堿。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑是臨床上比較常見的制劑,對(duì)于需要使用這種制劑的朋友來(lái)說(shuō),了解血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的禁忌癥是必須的,這樣才能知道自己適不適合使用這種制劑。那么血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的禁忌癥有哪些呢?下面請(qǐng)大家看詳細(xì)的介紹。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的禁忌癥如下:
1、妊娠高血壓絕對(duì)禁用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,因可使胎兒畸形。所以育齡婦女盡量慎用。對(duì)嚴(yán)重血容量下降或低鹽及血漿腎素水平很高的病人(利尿過(guò)度),常首次服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時(shí)發(fā)生血壓下降。此種病人提前1~2天停用利尿劑。
2、心搏出量固定的病人在嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄可發(fā)生顯著下降,因?yàn)橛裳芫o張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑產(chǎn)生的周圍阻力下降不能被心搏出量增加所代償。
3、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑在下列的情況如下慎用:重度血容量減少;重度主動(dòng)脈、二尖瓣窄;限制性心包炎;重度充血性心衰(NYHA4級(jí));腎性高血壓尤其是雙側(cè)腎血管病變或孤立腎伴腎動(dòng)脈狹窄;原因未明的腎功不全;有血管雜音的老年吸煙者;服用非甾體抗炎藥的腎功不全者。
4、老年病人常有腎功能損害并可因伴隨關(guān)節(jié)炎而應(yīng)用非甾體抗炎藥,若與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑聯(lián)用可發(fā)生高鉀血癥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與非甾體抗炎藥聯(lián)用常加劇腎功能衰竭。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一般不與保鉀利尿藥合用以免高鉀血癥的危險(xiǎn)。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑對(duì)中樞神經(jīng)和植物神經(jīng)功能沒有影響,亦不影響性功能。與其它直接血管擴(kuò)張劑不同,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑產(chǎn)生降壓效應(yīng)并無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能防止由利尿劑產(chǎn)生的繼發(fā)性高醛固酮血癥。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑對(duì)代謝亦無(wú)影響,血鉀穩(wěn)定,血漿尿酸可能下降,血膽固醇及血脂無(wú)明顯改變。因此對(duì)冠脈病及血管性損害的危險(xiǎn)因素的影響是中性的或者有利。有些研究血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可減少胰島素抵抗并對(duì)糖代謝有益。對(duì)下列伴隨疾病的病人可以安全使用:①哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾?。虎谥車芗膊?,包括雷諾現(xiàn)象;③抑郁;④糖尿病。
以上就是關(guān)于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的禁忌癥有哪些的相關(guān)介紹。相信大家看了上面的介紹之后,已經(jīng)知道這種制劑的禁忌癥有哪些了。從上面的介紹中,我們可以看出,這種制劑的相關(guān)禁忌癥還是比較多的,像孕婦、腎病患者等都是不適合使用這種制劑的。
腦啡肽酶抑制劑是屬于醫(yī)學(xué)上比較常見的一種藥物,而用腦啡肽酶抑制劑可以有效治療一些身體疾病,主要是可以有效改善身體的心腦血管類疾病,可以有效緩解身體高血壓以及腎臟疾病等,對(duì)于抑制身體心腦血管疾病發(fā)生有很大的改善,是屬于抑制新型藥物。
腦啡肽酶抑制劑是什么藥?
腦啡肽酶抑制劑(又稱中性內(nèi)肽酶抑制劑)是一種新型的,具有潛在改善患者心血管疾病轉(zhuǎn)歸的藥物。腦啡肽酶抑制劑可增加鈉尿肽系統(tǒng)活性,增加尿鈉排泄、利尿以及抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的作用。因此,該藥對(duì)慢性心衰、高血壓和慢性腎病的RAS激活狀態(tài)具有治療作用。
早期的腦啡肽酶抑制劑與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑結(jié)合物由于其無(wú)法接受的血管性水腫發(fā)生率而終止。然而,新型的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑——LCZ696,經(jīng)大量的研究顯示對(duì)心血管疾病具有有益作用。
抑制腦啡肽酶(EC3.4.24)活性的物質(zhì)。
大腦中的甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽易被腦啡肽酰A或B降解成無(wú)活性的衍生物。
抑制劑如丙酰羥胺等的使用可以阻止上述反應(yīng),可用于延長(zhǎng)給藥后腦啡肽的止痛作用。
心腦血管疾病危害
心腦血管疾病是心臟血管和腦血管疾病的統(tǒng)稱,泛指由于高脂血癥、血液黏稠、動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓等所導(dǎo)致的心臟、大腦及全身組織發(fā)生的缺血性或出血性疾病。心腦血管疾病是一種嚴(yán)重威脅人類,特別是50歲以上中老年人健康的常見病,具有高患病率、高致殘率和高死亡率的特點(diǎn),即使應(yīng)用目前最先進(jìn)、完善的治療手段,仍可有50%以上的腦血管意外幸存者生活不能完全自理,全世界每年死于心腦血管疾病的人數(shù)高達(dá)1500萬(wàn)人,居各種死因首位。
臨床表現(xiàn)
1、心血管疾病
心血管疾病的常見癥狀有:心悸、氣短、端坐呼吸、夜間陣發(fā)性呼吸困難、胸骨后的壓迫性或緊縮性疼痛、胸悶不適、水腫、發(fā)紺、暈厥、咳嗽咯血、虛弱、噯氣、上腹痛、惡心、嘔吐;左后背痛、左手臂痛等。
2、腦血管疾病
可有偏癱、偏身感覺障礙、偏盲、失語(yǔ);或者交叉性癱瘓、交叉性感覺障礙、外眼肌麻痹、眼球震顫、吞咽困難、共濟(jì)失調(diào)、眩暈等;或肢體無(wú)力、麻木,面部、上下肢感覺障礙;單側(cè)肢體運(yùn)動(dòng)不靈活;語(yǔ)言障礙,說(shuō)話不利索;記憶力下降;看物體突然不清楚;或眼球轉(zhuǎn)動(dòng)不靈活;小便失禁;平衡能力失調(diào),站立不穩(wěn);意識(shí)障礙;頭痛或者惡心嘔吐;頭暈、耳鳴等。
磷酸二酯酶抑制劑是在目前并不算常見的藥物,因?yàn)楹芏嗳硕疾徽J(rèn)識(shí)或不了解,總是對(duì)藥物產(chǎn)生一些分歧,以至于大家總是以為這種藥物,可能會(huì)有害人的身體健康,其實(shí)關(guān)于它的品種有很多,但主要在臨床上可以治療心絞痛,心律失常,高血壓,心衰疾病,同時(shí)也能有效擴(kuò)張我們的血管,達(dá)到抗血小板活性的藥物,在目前對(duì)身體有著很大的功效,被人們所熟知了解。
藥理作用
磷酸二酯酶抑制劑對(duì)磷酸二酯酶的抑制使cAMp水平增高,cAMp對(duì)心及功能的維持具有重要作用,cAMp水平增
高能導(dǎo)致強(qiáng)心作用。各種制劑如氨力農(nóng)(amrinone)、米力農(nóng)(mlrinone)、依諾昔酮(enoximone)和伊馬唑呾(imazodan)等短期的血流動(dòng)力效應(yīng)如增加心排血量,降低左室充盈壓效果明顯,但長(zhǎng)期口服氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、伊馬唑呾改善心臟運(yùn)動(dòng)耐量的效果令人失望。米力農(nóng)和大劑量依諾昔酮還增高病死率和室性心律失常發(fā)生率。
磷酸二酯酶抑制劑擁有抑制磷酸二酯酶活性的功效,降低第二信使(cAMp或cGMp)的水解,因而提升細(xì)胞內(nèi)cAMp或cGMp的濃度。有些磷酸二酯酶抑制劑可選擇性地抑制不同類型的磷酸二酯酶的活性。
主要品種
折疊pDE1抑制劑
在治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管和免疫系統(tǒng)紊亂中有一定意義。
主要品種有: Vinpoeetin、phenothiazine、SCH5186
pDE2抑制劑
在治療心絞痛、心律失常、高血壓和心衰中發(fā)揮作用。
主要品種有:EHNA
pDE3抑制劑
許多pDE3抑制劑被視作強(qiáng)效血管擴(kuò)張劑和兼有抗血小板活性的藥物而用于治療心衰??烧{(diào)節(jié)T淋巴細(xì)胞功能,人類T 細(xì)胞以pDE3和pDE4占優(yōu)勢(shì),pDE3和pDE4抑制劑相互協(xié)同.能強(qiáng)有力地抑制T細(xì)胞受體介導(dǎo)的細(xì)胞因子的產(chǎn)生和有絲分裂的擴(kuò)增 。
主要品種有:氨力農(nóng) Amrinone 米力農(nóng) Milrinone
氨力農(nóng)和米力農(nóng)屬?gòu)?qiáng)心藥,其通過(guò)抑制3型磷酸二酯酶(pDE3),阻礙心肌細(xì)胞內(nèi)的cAMp降解,高濃度的cAMp激活多種蛋白酶,使心肌膜上的鈣通道開放,Ca2+內(nèi)流,達(dá)到正性肌力作用。本類藥物為吡啶聯(lián)吡啶酮類化合物,性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。
pDE4抑制劑
新型抗炎藥物可抑制免疫和炎癥細(xì)胞。用于哮喘的治療.能減少特異反應(yīng)性的病人的皮膚病變部位的炎癥。
主要品種有: Rolipram,roflumilast、Denbufylline、CDp840、Cp80633、Ro20 1724 1-pyridy|naphthalen
pDE5抑制劑
使胞內(nèi)cGMp升高將有利于高血壓、充血性心力衰竭、冠狀動(dòng)脈疾病和心絞痛的治療,且pDE5抑制劑尚有拭血小板和抗血栓活性。此外,pDE5抑制荊能降低肺動(dòng)脈壓力并對(duì)心率影響極少,有望成為新型的選擇性的肺動(dòng)脈擴(kuò)張荊。
主要品種有:西地那非 Sildenafil,tadalafil,vardenafil Zaprinast,Viagm CSilaenaft1),E4021
Sidenafil,被認(rèn)為是目前治療勃起障礙(ED)首選而且療效確切的藥物。
需要注意的是事實(shí)上于黑色素合成量與酪氨酸酶活性正相關(guān),因此這個(gè)時(shí)候我們應(yīng)該注意的是狙擊酪氨酸酶,防黑關(guān)鍵一步。而在眾多的護(hù)膚品成分中,我們知道的是有氫醌、曲酸、熊果苷、壬二酸、止血環(huán)酸等多種等成分都是不錯(cuò)選擇,而成分不同,自然作用機(jī)制也是有所不同的現(xiàn)代醫(yī)學(xué)有很多的藥物,這些藥物分中西藥兩種,西藥越來(lái)越受大眾歡迎,雖然它具有一定的副作用,但是它的效果卻是非常明顯的,藥物的種類有很多,其中就包括了氨酸酶抑制軟膏,我們很多人都會(huì)出現(xiàn)身體長(zhǎng)斑紋的情況,有人說(shuō)這種藥物可以祛斑,那么氨酸酶抑制軟膏能祛斑嗎?
其實(shí)不得不說(shuō)之所以會(huì)色斑或者是深膚色,往往是和黑色素有著莫大的關(guān)系。而之所以最終會(huì)導(dǎo)致肌膚黑化,很大一部分原因與紫外線有著莫大的關(guān)系。我們知道當(dāng)紫外線照射在皮膚上以后,這個(gè)時(shí)候往往會(huì)因?yàn)殛?yáng)光的直接照射,而導(dǎo)致大量自由基的產(chǎn)生、炎癥因子釋放、膠原蛋白損傷乃至DNA的斷裂。
而這個(gè)時(shí)候皮膚會(huì)顯示出保護(hù)自己的本能,因此這個(gè)時(shí)候則有可能產(chǎn)生大量的黑色素從而應(yīng)對(duì)和洗手紫外線,而因?yàn)樽贤饩€的不斷照射,這個(gè)時(shí)候則有可能黑色素被UVA產(chǎn)生的氧自由基氧化為顏色更深的氧化型黑色素,讓膚色變得暗淡,并且肌膚還會(huì)為了抵御紫外線,在未來(lái)的時(shí)間內(nèi)產(chǎn)生更多的黑色素,而這樣的直接后果,會(huì)讓你短時(shí)間的皮膚變得更黑。皮膚在曬后的幾個(gè)月內(nèi)都要比之前黑。這個(gè)也是導(dǎo)致皮膚變黑的最直接原因。
那么想要達(dá)到理想的美白祛斑的效果的話,這個(gè)時(shí)候我們不妨了解一下關(guān)于皮膚中的黑色素究竟是怎么合成的原理,這樣才可以達(dá)到理想的美容祛斑效果。我們應(yīng)該知道的是酪氨酸在酪氨酸酶的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟?,這與黑色素的形成起到了關(guān)鍵性的作用了。而我們知道酪氨酸酶生理活動(dòng)必需的氨基酸,大量而廣泛地存在于人體中。而有相關(guān)的研究發(fā)現(xiàn),其實(shí)膚色較深的皮膚中的酪氨酸酶活性大約是膚色較淺皮膚的3倍。
所以說(shuō)對(duì)于愛美的女性而言,想要美白想要祛除色斑,那么一定要注意的是阻斷酪氨酸酶的作用。
肌膚美白祛除色斑的護(hù)膚品的選擇上,也就顯得異常的重要,。
陽(yáng)光中的紫外線是導(dǎo)致皮膚變黑、色斑加重的最大外在誘因,防曬是維持肌膚白凈無(wú)瑕的首要工作。酪氨酸酶催化的酪氨酸氧化是黑色素合成的第一個(gè)步驟。所以說(shuō)試試可以抑制酪氨酸酶活性的美白成分是有效達(dá)到祛除色斑和美白的最佳選擇。