戈舍瑞林說明書
中醫(yī)養(yǎng)生介紹說明怎么寫。
“人逢古稀喜相聚，滿座白發(fā)盡笑語。身處盛世盼歲長(zhǎng)，往事茫茫如煙雨。勤于紙上尋歡樂，珍惜今天保身體。多在人間看春光，又是桃紅滿地綠?！彪S著時(shí)間的失衡，養(yǎng)生這個(gè)話題走入大眾視野，養(yǎng)生在于平日一點(diǎn)一滴的積累，而非一蹴而就！關(guān)于中醫(yī)養(yǎng)生有哪些知識(shí)需要掌握呢？養(yǎng)生路上(ys630.com)小編經(jīng)過搜集和處理，為您提供戈舍瑞林說明書，僅供您在養(yǎng)生參考。
目前社會(huì)中存在這各種各樣的身體問題，存在著各種各樣的疾病，伴隨著市面上的藥物也很多的種類，有很多的藥物甚至人們都沒有聽說過，更不了解其治療疾病，今天就為大家詳細(xì)的介紹一種藥物，戈舍瑞林，這是一種激素藥物，接下來一一為大家介紹其主治功能，用法用量以及不良反應(yīng)，用藥禁忌等情況。
戈舍瑞林（Goserlin）是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后可逆。男性患者在第一次用藥后21天左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)、這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。女性患者在初次用藥后21天左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。
本品具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2～4小時(shí)，腎功能不全的半衰期將會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來說，影響非常小，沒有必要改變用量。在肝功能不全的患者中，藥代動(dòng)力學(xué)無明濕的變化。
[功能主治]
適用于激素治療的前列腺癌、絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥。
[用法用量]
腹部皮下注射，每次3.6mg。每28天一次，子宮內(nèi)膜異位癥者治療不應(yīng)超過6個(gè)月。
[不良反應(yīng)]
可能出現(xiàn)皮疹、偶見注射部位輕度淤血。男性患者可有潮紅、性欲下降、乳房腫脹及觸痛、骨骼疼痛暫時(shí)性加重、尿道梗阻、脊髓壓縮等反應(yīng)。女性患者有潮紅、多汗、性欲下降、頭痛、抑郁、陰道干燥、出血、乳房大小變化。子宮內(nèi)膜異位癥者用藥后可出現(xiàn)不可逆的閉經(jīng)。
[注意事項(xiàng)]
應(yīng)注意本品對(duì)女性患者可能引起骨密度丟失。
[用藥禁忌]
孕婦、乳母禁用。有尿道梗阻或脊髓壓迫的男性患者慎用。
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亮丙瑞林是一種固體狀態(tài)的藥物，可以用來治療下體出現(xiàn)的某些疾病，男女性都是可以使用的，它還有很多的別名，并且它的外表跟普通藥物是有一定的區(qū)別的，它是那種帶有絨毛的藥物，部分人群是不能夠使用這種藥物的，防止出現(xiàn)異常情況，那么亮丙瑞林說明書是什么呢?
亮丙瑞林(化學(xué)式：C61H88N16O14)，為促性腺激素類藥物，絨毛狀固體，臨床上常用于子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤;絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者;前列腺癌;中樞性性早熟癥。
亮丙瑞林(化學(xué)式：C61H88N16O14)，為促性腺激素類藥物，絨毛狀固體，臨床上常用于子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤;絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者;前列腺癌;中樞性性早熟癥。
適應(yīng)癥:子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤;絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者;前列腺癌;中樞性性早熟癥。
禁忌癥:對(duì)本制劑成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者。
孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女;有性質(zhì)不明的、異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]。
療效評(píng)價(jià):Harvey等報(bào)道應(yīng)用亮丙瑞林治療絕經(jīng)前轉(zhuǎn)移性乳腺癌有效率44%，臨床收益率64%。另有報(bào)道提高亮丙瑞林的劑量并不提高療效，亮丙瑞林治療絕經(jīng)后乳腺癌患者療效不明顯。
用法用量:皮下注射：① 前列腺癌、絕經(jīng)前乳腺癌，每次 3.75mg，每4周1次。
②子宮內(nèi)膜異位癥，每次3.75mg，每4周1 次，初次給藥于經(jīng)期第1～5日。
③子宮肌瘤，每次1.88mg，每4 周1次。體重過重或子宮明顯增大的患者，劑量應(yīng)增至每次 3.75mg，初次給藥于經(jīng)期開始后的第1～5日。
④中樞性性早熟，每次30μg/kg，每4周1次，按患者癥狀可增至90μg/kg。用藥前應(yīng)附加的2ml溶劑，將瓶?jī)?nèi)藥物充分混懸均勻，混合時(shí)勿起泡沫。
風(fēng)濕跌打是日常生活中非常常見的疾病，患上這種疾病的人群不在少數(shù)，治愈風(fēng)濕跌打成為了目前患者的當(dāng)務(wù)之急。選擇藥物治療風(fēng)濕跌打是絕大多數(shù)人都在用的一種方式，選好藥很重要。服用舒筋活血片(瑞諾林)進(jìn)行風(fēng)濕跌打的治療效果非常顯著，許多患者都是慕名前來購買舒筋活血片(瑞諾林)進(jìn)行治療的。
【藥品名稱】
通用名稱：舒筋活血片
商品名稱：舒筋活血片(瑞諾林)
拼音全碼：ShuJinHuoXuepian
【主要成份】紅花、香附（制）、狗脊(制)、香加坡、絡(luò)石藤、伸筋草、澤蘭葉、槲寄生、雞血藤、自然銅（煅）。
【性 狀】本品為黃褐色的片；味苦。
【適應(yīng)癥/功能主治】舒筋活絡(luò)，活血散瘀。用于筋骨疼痛，肢體拘攣，腰酸背痛，跌打損傷。
【規(guī)格型號(hào)】0.3g*36s
【用法用量】口服。一次5片,一日3次。
【不良反應(yīng)】尚不明確。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項(xiàng)】尚不明確。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【貯 藏】密封。
【包 裝】每盒裝36片。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字Z41020816
【生產(chǎn)企業(yè)】河南中杰藥業(yè)有限公司
以上內(nèi)容就是關(guān)于舒筋活血片(瑞諾林)的各種功能介紹和用藥準(zhǔn)則了，希望能給您帶來幫助，風(fēng)濕疾病是一種很難治愈的疾病，但是使用了舒筋活血片(瑞諾林)進(jìn)行治療以后效果就完全不同了，希望您能慎重選擇治療藥物，千萬不要相信市面上的所謂偏方的治療，舒筋活血片(瑞諾林)就是您治愈風(fēng)濕疾病的最好選擇。
金戈對(duì)于很多人而言并不陌生，尤其是男性。男性的身體是大多數(shù)人都比較關(guān)心的問題，有的男生也會(huì)面臨非常困擾的一類問題，就是腎虛，像這類男性一定要做好壯陽的護(hù)理。金戈是臨床上的常見用藥，這種藥物主要是針對(duì)男性體量的作用，使用的時(shí)候也要了解金戈說明書注意事項(xiàng)。
1.禁忌藥物
西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。
2.以下患者慎用金戈
陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、peyronie氏?。?，易引起陰莖異常勃起的疾?。ㄈ珑牋罴?xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。?。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。
3.不良反應(yīng)
在已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí)，用藥后性活動(dòng)有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險(xiǎn)。在性活動(dòng)開始時(shí)如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動(dòng)。
4.其他
國(guó)外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時(shí)間延長(zhǎng)（超過4小時(shí)）和異常勃起（痛性勃起超過6小時(shí)）的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時(shí)，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。金戈對(duì)性傳播疾病無保護(hù)作用。
普瑞巴林是一種功能非常強(qiáng)大的藥物，它能夠治療的范圍是比較廣泛的，比如說它可以用于治療焦慮癥，可以用于治療糖尿病性外周神經(jīng)痛，還可以用來輔助治療癲癇。這種藥物也被經(jīng)常應(yīng)用，假如人們需要使用這種藥物，人們一定要先去查看普瑞巴林說明書，查看了說明書以后才能夠?qū)τ谶@種藥物有一個(gè)更好的了解。
1性狀
本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。
2適應(yīng)癥
本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。
3規(guī)格
25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200mg,300mg
4用法用量
本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。
本品推薦劑量為每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。
起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次?？稍谝恢軆?nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300 mg/日，2至4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300 mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600 mg/日）。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率，劑量超過300 mg/日僅應(yīng)用于耐受300 mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患者（見【不良反應(yīng)】）。
如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
腎功能損傷患者用藥：
由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性，且本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。腎功能損傷患者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率（CLcr）調(diào)整劑量，詳見表1。應(yīng)用該表時(shí)，需要估計(jì)患者的CLcr（單位為毫升/分）。CLcr（單位為毫升/分）可通過測(cè)定血漿肌酐水平（mg/分升）代入Cockcroft 和 Gault 方程進(jìn)行計(jì)算。
CLcr(ml/min)=1.23*[140-年齡(歲)]*體重(kg) / 血清肌酐(u mol/L) 女性患者*0.85
或CLcr(ml/min)=[140-年齡(歲)]*體重(kg) / 72血清肌酐(mg/dl) 女性患者*0.85
對(duì)正在接受血液透析治療的患者，應(yīng)根據(jù)患者的腎功能來調(diào)整普瑞巴林的日劑量。除調(diào)整日劑量外，每進(jìn)行4小時(shí)的血液透析治療，應(yīng)立即給予一次補(bǔ)充劑量的普瑞巴林 (見表1)。
表1. 根據(jù)腎功能調(diào)整普瑞巴林劑量
肌酐清除率(CLcr) 普瑞巴林 每日總劑量 給藥方案
(ml/分) (mg/日)*
≥60 150 300 450 600 每日2次或每日3次
30-60 75 150 225 300 每日2次或每日3次
15-30 25-50 75 100-150 150 每日1次或每日2次
[15 25 25-50 50-75 75 每日1次
血液透析后的補(bǔ)充劑量（mg）**
按25mg每日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為25mg或50mg
按25-50mg日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為50mg或75mg
按50-75mg每日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為75mg或100mg
按75mg每日1次服藥患者：?jiǎn)未窝a(bǔ)充劑量為100mg或150mg
*每日總劑量（mg/日）除以每日服藥次數(shù)，得到每次服藥劑量（mg/次）
**補(bǔ)充劑量是單次額外給藥
肝功能損傷患者用藥：
肝功能損傷患者，無需調(diào)整用藥劑量（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
5不良反應(yīng)
臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)：
由于臨床試驗(yàn)在多種不同情況下進(jìn)行，不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率，該發(fā)生率也可能不能代表臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。
普瑞巴林上市前所有對(duì)照及非對(duì)照試驗(yàn)中，超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個(gè)月，超過3100人服藥至少1年，超過1400人服藥至少2年。
所有上市前對(duì)照試驗(yàn)中最常導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)
整合上市前對(duì)照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)是頭暈(4%)和嗜睡(3%)。安慰劑組1%患者因頭暈停藥，1%患者因嗜睡停藥。對(duì)照試驗(yàn)中與安慰劑組比較，普瑞巴林組其它較常見導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)包括共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)及外周水腫（各1%）。
所有上市前對(duì)照試驗(yàn)中最常見的不良反應(yīng)
整合上市前對(duì)照試驗(yàn)所有人群的數(shù)據(jù)，普瑞巴林組比安慰劑組報(bào)告更多(≥5% 且不良反應(yīng)發(fā)生率為安慰劑組的兩倍)的不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、口干、水腫、視物模糊、體重增加及“思維異常”(主要為集中精力困難/注意困難)。
帶狀皰疹后神經(jīng)痛的對(duì)照研究
導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)
帶狀皰疹后神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為14%和7%。普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)為頭暈（4%)和嗜睡（3%)；而安慰劑組因頭暈和嗜睡停藥的患者比例[1%。試驗(yàn)中與安慰劑組比較，普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的其它較常見不良反應(yīng)包括意識(shí)模糊（2%），外周水腫、乏力、共濟(jì)失調(diào)和步態(tài)異常（各1%）。
6最常見不良反應(yīng)
表2列出了帶狀皰疹后神經(jīng)痛試驗(yàn)中普瑞巴林組發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的所有不良反應(yīng)，但不確定藥物與不良反應(yīng)的因果關(guān)系。其中，本表普瑞巴林600 mg/日組還包含了發(fā)生率超過安慰劑組兩倍的不良反應(yīng)，即使該不良反應(yīng)在整體普瑞巴林組中發(fā)生率不高于安慰劑組。臨床研究中普瑞巴林組大部分患者不良反應(yīng)的最嚴(yán)重程度為輕度或中度。
7臨床研究中觀察到的普瑞巴林其它不良反應(yīng)
下文列出了普瑞巴林所有臨床試驗(yàn)中報(bào)告的服藥后出現(xiàn)的不良反應(yīng)。以下事件不包括本說明書其它部分所列的事件，不包括藥物無關(guān)原因所致的事件，不包括過于普遍而無法判斷是否由藥物引起的事件，不包括只報(bào)告過一次而無實(shí)質(zhì)可能性的急性危及生命的事件。
不良事件按人體系統(tǒng)分類，并按發(fā)生率的高低降序排列。發(fā)生率定義為：常見（≥1/100），少見（1/1000-1/100）和罕見（[1/1000）。有重要臨床意義的不良事件描述詳見【注意事項(xiàng)】。
全身——常見：腹痛、過敏反應(yīng)、發(fā)熱；少見：膿腫、蜂窩織炎、寒戰(zhàn)、不適、頸強(qiáng)直、藥物過量、骨盆痛、光敏反應(yīng)、自殺企圖；罕見：過敏樣反應(yīng)、腹水、肉芽腫、宿醉效應(yīng)、故意傷害、腹膜后纖維變性、休克、自殺。
心血管系統(tǒng)——少見：深部血栓性靜脈炎、心力衰竭、低血壓、體位性低血壓、視網(wǎng)膜血管異常、暈厥；罕見：ST 段降低、心室顫動(dòng)。
消化系統(tǒng)——常見：胃腸炎、食欲增加；少見：膽囊炎、膽石癥、結(jié)腸炎、吞咽困難、食管炎、胃炎、胃腸道出血、黑便、口腔潰瘍形成、胰腺炎、直腸出血、舌部腫脹；罕見：口瘡性口炎、食道潰瘍、牙周膿腫。
血液及淋巴系統(tǒng)——常見：瘀斑；少見：貧血、嗜酸性粒細(xì)胞增多、低色素性貧血、白細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、淋巴結(jié)病、血小板減少；罕見：骨髓纖維化、紅細(xì)胞增多、凝血酶原減少、紫癜、血小板增多。
代謝及營(yíng)養(yǎng)異?！币姡禾悄土繙p低、尿酸結(jié)晶尿。
骨骼肌肉系統(tǒng)——常見：關(guān)節(jié)痛、腿部痛性痙攣、肌痛、肌無力；少見：關(guān)節(jié)??；罕見：軟骨營(yíng)養(yǎng)障礙、全身痙攣。
神經(jīng)系統(tǒng)——常見：焦慮、人格解體、肌張力增強(qiáng)、感覺減退、性欲減退、眼震、感覺異常、木僵、顫搐；少見：異常夢(mèng)境、激越、情感淡漠、失語、口周感覺異常、構(gòu)音障礙、幻覺、敵意、痛覺過敏、感覺過敏、運(yùn)動(dòng)增加、運(yùn)動(dòng)功能減退、肌張力降低、性欲增加、肌陣攣、神經(jīng)痛；罕見：成癮、小腦綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、昏迷、譫妄、妄想、自主神經(jīng)功能障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、腦病、錐體外系綜合征、格林-巴利綜合征、痛覺減退、顱內(nèi)壓增高、躁狂表現(xiàn)、偏執(zhí)表現(xiàn)、周圍神經(jīng)炎、人格障礙、精神病性抑郁、精神分裂癥表現(xiàn)、睡眠障礙、斜頸、牙關(guān)緊閉。
呼吸系統(tǒng)——罕見：呼吸暫停、肺不張、細(xì)支氣管炎、呃逆、喉痙攣、肺水腫、肺纖維化、打哈欠。
皮膚及附屬組織——常見：瘙癢；少見：脫發(fā)、皮膚干燥、濕疹、多毛、皮膚潰瘍、蕁麻疹、水泡大皰疹；罕見：血管性水腫、剝脫性皮炎、苔蘚樣皮炎、黑變病、指甲異常、瘀點(diǎn)、紫癜、膿皰疹、皮膚萎縮、皮膚壞死、皮膚結(jié)節(jié)、Stevens-Johnson 綜合征、皮下結(jié)節(jié)。
特殊感覺——常見：結(jié)膜炎、復(fù)視、中耳炎、耳鳴；少見：調(diào)節(jié)異常、瞼緣炎、眼干、眼部出血、聽覺過敏、畏光、視網(wǎng)膜水腫、味覺喪失、味覺異常；罕見： 瞳孔不等大、失明、角膜潰瘍、突眼、眼外肌麻痹、虹膜炎、角膜炎、角膜結(jié)膜炎、瞳孔縮小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻痹、視神經(jīng)萎縮、視乳頭水腫、嗅覺倒錯(cuò)、上瞼下垂、葡萄膜炎。
泌尿生殖系統(tǒng)——常見：性快感缺失、勃起功能障礙、尿頻、尿失禁；少見：異常射精、蛋白尿、閉經(jīng)、痛經(jīng)、排尿困難、血尿、腎結(jié)石、白帶改變、月經(jīng)過多、子宮不規(guī)則出血、腎炎、少尿、尿潴留、小便異常；罕見：急性腎功能衰竭、龜頭炎、膀胱新生物、宮頸炎、性交困難、附睪炎、女性泌乳、腎小球炎、卵巢疾患、腎盂腎炎。
性別和種族的比較
男性與女性總體不良事件的情況相似。種族相關(guān)的不良事件報(bào)告分布的數(shù)據(jù)不足，尚難定論。
上市后經(jīng)驗(yàn)
下列不良反應(yīng)是普瑞巴林上市后應(yīng)用中報(bào)告的。由于這些不良反應(yīng)來自人群規(guī)模不確定的自發(fā)報(bào)告，因此難以可靠地估計(jì)這些不良反應(yīng)的發(fā)生率以及與藥物暴露的因果關(guān)系。
神經(jīng)系統(tǒng)異?！^痛
胃腸道異常——惡心、腹瀉
生殖系統(tǒng)和乳腺疾病——男子女性型乳房，乳房增大
8禁忌
對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過敏者。
注意事項(xiàng)
血管性水腫
上市后報(bào)告中，一些患者在開始使用或長(zhǎng)期使用普瑞巴林后出現(xiàn)血管性水腫。特異性癥狀包括面、口（舌、唇和牙齦）及頸部（咽和喉）腫脹。有血管性水腫導(dǎo)致呼吸系統(tǒng)損傷危及生命，需緊急處理的個(gè)例報(bào)告。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。
既往發(fā)生過血管性水腫的患者服用本品時(shí)應(yīng)注意相關(guān)癥狀。此外，同時(shí)服用其它引起血管性水腫的藥物時(shí)（如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑[ACEI]），血管性水腫的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)可能增加。
超敏反應(yīng)
上市后報(bào)告中，一些患者開始使用普瑞巴林短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)超敏反應(yīng)。不良反應(yīng)包括皮膚發(fā)紅、水皰、蕁麻疹、皮疹、呼吸困難及喘息。如果患者出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即停用本品。
停用抗癲癇藥物(AEDs)
同所有抗癲癇藥物一樣， 普瑞巴林應(yīng)逐漸減停，從而使癲癇患者發(fā)作頻率增加的風(fēng)險(xiǎn)最小化。如需停用本品，建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
外周水腫
普瑞巴林可能引起外周水腫。短期臨床試驗(yàn)（患者無具有顯著臨床意義的心臟疾病或外周血管疾病）未顯示外周水腫與心血管并發(fā)癥（如高血壓或充血性心力衰竭）有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗(yàn)室檢查變化無關(guān)。
在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)外周水腫的發(fā)生率分別為6%和2%。因外周水腫停藥的患者比例，在普瑞巴林組和安慰劑組分別為0.5%和0.2%。
患者同時(shí)服用普瑞巴林和噻唑烷二酮類抗糖尿病藥出現(xiàn)體重增加和外周水腫的頻率高于單獨(dú)服用兩藥中的任一藥物?？傮w安全性數(shù)據(jù)庫中，大部分服用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥的患者是糖尿病周圍神經(jīng)病變伴隨疼痛研究中的受試者。該人群中出現(xiàn)外周水腫的患者比例，在噻唑烷二酮類抗糖尿病藥組、普瑞巴林組和兩藥合用組分別為3%（2/60)，8%（69/859)和19%（23/120)。與之相似，出現(xiàn)體重增加的患者比例，在噻唑烷二酮類抗糖尿病藥組、普瑞巴林組和兩藥合用組分別為0%（0/60)，4%（35/859)和7.5%（9/120)。
由于噻唑烷二酮類抗糖尿病藥可引起體重增加和/或液體潴留，可能加重或?qū)е滦牧λソ撸杖鸢土峙c該類藥物合用時(shí)應(yīng)關(guān)注病情變化。
由于相關(guān)數(shù)據(jù)有限，紐約心臟病學(xué)會(huì)（NYHA）心功能III級(jí)或IV級(jí)的充血性心力衰竭患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
頭暈和嗜睡
普瑞巴林可能引起頭暈及嗜睡。應(yīng)告知患者本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械等能力。
在對(duì)照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組患者頭暈的發(fā)生率分別為31%和9%。普瑞巴林組和安慰劑組患者嗜睡的發(fā)生率分別為22%和7%。頭暈及嗜睡通常在開始使用本品的短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)，高劑量組出現(xiàn)頻率較高。對(duì)照研究中，頭暈和嗜睡是導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)（各4%）。在短期對(duì)照研究中，報(bào)告這兩類不良反應(yīng)的普瑞巴林組患者，直至最后一次服藥仍存在頭暈或嗜睡的患者比例分別為30%或42%。
體重增加
普瑞巴林可能引起體重增加。在最長(zhǎng)為14周的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，體重較基線增加≥7%的患者，在普瑞巴林組和安慰劑組分別為9%和2%。普瑞巴林組中極少數(shù)患者（0.3%）因體重增加退出試驗(yàn)。普瑞巴林組出現(xiàn)的體重增加與劑量和持續(xù)暴露時(shí)間有關(guān)，與基線體重指數(shù)（BMI）、性別或年齡無關(guān)。體重增加并非僅限于水腫患者。（見【注意事項(xiàng)，外周水腫】）
短期臨床對(duì)照研究中，體重增加沒有引起有重要臨床意義的血壓改變，但是，應(yīng)用普瑞巴林后出現(xiàn)的體重增加對(duì)心血管系統(tǒng)的長(zhǎng)期影響未知。
糖尿病患者中，普瑞巴林組和安慰劑組體重增加分別為1.6 Kg（范圍：-16至16Kg）和0.3 Kg（范圍：-10至9Kg）。服用本品至少2年的333名糖尿病患者群，平均體重增加5.2 Kg。
未對(duì)應(yīng)用普瑞巴林后出現(xiàn)的體重增加是否影響血糖控制進(jìn)行系統(tǒng)性評(píng)估。在糖尿病患者中進(jìn)行的長(zhǎng)期開放性臨床對(duì)照試驗(yàn)顯示，服用本品與血糖失控?zé)o關(guān)（用HbA1C測(cè)試）。
突然或快速停藥
普瑞巴林突然或快速停藥后，一些患者出現(xiàn)失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀。應(yīng)用至少超過一周的時(shí)間逐漸減停本品，而非突然停藥。
潛在致癌性
標(biāo)準(zhǔn)終生致癌性的臨床前動(dòng)物研究顯示，兩種不同品系小鼠出現(xiàn)血管肉瘤非預(yù)期的高發(fā)生率。（見【藥理毒理】）該發(fā)現(xiàn)的臨床意義未知。上市前開發(fā)過程中的臨床經(jīng)驗(yàn)對(duì)于評(píng)估普瑞巴林人體應(yīng)用的潛在致癌性無直接意義。
各類不同人群的臨床研究中，12歲以上的患者，總暴露為6396患者-年，報(bào)告新發(fā)或既往腫瘤加重的共57例。由于未應(yīng)用本品的類似人群腫瘤發(fā)生率及復(fù)發(fā)率未知，因此這類人群的腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響未知。
眼科影響
對(duì)照研究中報(bào)告視物模糊的患者比例，普瑞巴林組(7%)高于安慰劑組(2%)，大部分患者的癥狀可隨持續(xù)用藥而消失。少于1%的患者因?yàn)橐曈X相關(guān)事件（主要為視物模糊）停藥。
超過3600名患者按計(jì)劃接受了眼科檢查，包括視力、視野及散瞳后眼底鏡檢查。結(jié)果顯示普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)視力下降的患者比例分別為7%和5%，出現(xiàn)視野改變的患者比例分別為13%和12%，出現(xiàn)眼底鏡下改變的患者比例在兩組均為2%。
雖然上述眼科發(fā)現(xiàn)的臨床意義未知，但應(yīng)告知患者如果出現(xiàn)視覺改變，應(yīng)通知醫(yī)生。如果視覺失調(diào)持續(xù)存在，應(yīng)考慮進(jìn)一步評(píng)估。已經(jīng)定期進(jìn)行眼科檢查的患者應(yīng)增加檢查頻率。
肌酸激酶升高
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值與基線的平均差值在普瑞巴林組和安慰劑組分別為60 U/L和28 U/L。在不同患者群的所有對(duì)照試驗(yàn)中，肌酸激酶值超過正常上限至少3倍的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為1.5%和0.7%。上市前臨床試驗(yàn)中，普瑞巴林組有三例患者報(bào)告出現(xiàn)橫紋肌溶解事件。由于這些病例存在可能導(dǎo)致或促成肌病事件的因素，這些肌病事件與本品的關(guān)系并不明確。醫(yī)生應(yīng)告知患者如出現(xiàn)難以解釋的肌肉疼痛、觸痛或無力，特別是這些肌肉癥狀伴有全身不適或發(fā)熱時(shí)，應(yīng)迅速報(bào)告。如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí)，應(yīng)停用本品。
血小板計(jì)數(shù)減少
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少。普瑞巴林組血小板平均最多減少20 × 103/μL，而安慰劑組平均最多減少11 × 103/μL。在對(duì)照試驗(yàn)的總體數(shù)據(jù)庫中，普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)有潛在臨床意義的血小板減少（定義為低于基線水平20%和150 × 103/μL）的患者比例分別為3%和2%。僅一例患者服用本品后出現(xiàn)嚴(yán)重的血小板減少，血小板計(jì)數(shù)低于20 x 103/ μL。隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)中，未觀察到服用本品后與出血相關(guān)的不良反應(yīng)增加。
pR間期延長(zhǎng)
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)pR間期延長(zhǎng)。臨床試驗(yàn)的心電圖數(shù)據(jù)分析顯示，本品劑量≥300 mg/日時(shí)pR間期平均延長(zhǎng)3-6毫秒。該變化不增加pR間期延長(zhǎng)超過基線25%的風(fēng)險(xiǎn)，不增加pR間期超過200毫秒的患者比例，不增加Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯風(fēng)險(xiǎn)。
對(duì)基線pR間期延長(zhǎng)及服用其它導(dǎo)致pR間期延長(zhǎng)藥物的患者進(jìn)行亞組分析，未發(fā)現(xiàn)pR間期延長(zhǎng)的風(fēng)險(xiǎn)增加。然而由于該類患者數(shù)量有限，該分析結(jié)果并非定論。
藥物濫用和依賴
未知本品對(duì)藥物濫用的受體位點(diǎn)有活性作用。與任何一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物一樣，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)評(píng)估患者藥物濫用史并觀測(cè)是否存在本品誤用或?yàn)E用征象（例如出現(xiàn)耐受，劑量提高，覓藥行為）。
濫用
一項(xiàng)鎮(zhèn)靜/安眠藥（包括酒精）娛樂性使用者的研究顯示，對(duì)普瑞巴林（450mg，單劑）的主觀評(píng)價(jià)包括“藥效好”、“高度的”、“喜愛”等，程度與安定（30 mg，單次）類似。5500余例患者的臨床對(duì)照研究整體顯示，將欣快作為不良反應(yīng)報(bào)告的患者比例在普瑞巴林組和安慰劑組分別為4%和1%。在部分患者群中，該不良反應(yīng)報(bào)告率較高（1%至12%）。
依賴
臨床研究中快速或突然停用本品，一些患者報(bào)告失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀（見【注意事項(xiàng)】），提示軀體依賴性。
自殺行為和想法
因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會(huì)增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。AED 治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法
或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。
對(duì)199 項(xiàng)包括11 種不同AED 的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（單藥治療和輔助治療）進(jìn)行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)約為安慰劑組患者的2 倍（調(diào)整后的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗(yàn)中位治療時(shí)間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗(yàn)中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數(shù)太少，尚不能得出藥物對(duì)自殺影響的任何結(jié)論。
在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)，且持續(xù)存在于整個(gè)治療評(píng)估期間。因納入分析的大多數(shù)臨床試驗(yàn)均不超過24 周，故未能評(píng)價(jià)24 周后自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。
納入數(shù)據(jù)分析的藥物所引起自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)基本一致。上述風(fēng)險(xiǎn)發(fā)現(xiàn)于不同作用機(jī)制的AED 和多種適應(yīng)癥中，說明此風(fēng)險(xiǎn)普遍存在于所有AED 治療的任何適應(yīng)癥中。在分析的臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)風(fēng)險(xiǎn)隨年齡（5-100 歲）有明顯變化。
表2 顯示所評(píng)估的AED 對(duì)不同適應(yīng)癥的絕對(duì)和相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)。
癲癇臨床試驗(yàn)中自殺想法或行為的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)，比精神病或其它疾病臨床試驗(yàn)的風(fēng)險(xiǎn)高；但癲癇和精神病兩種適應(yīng)癥的絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)差基本相似。
在考慮處方本品或其他任何AED 時(shí)，必須權(quán)衡自殺想法或行為風(fēng)險(xiǎn)與不治療疾病的風(fēng)險(xiǎn)。
癲癇和其它許多適用AED 治療的疾病，由于疾病本身的發(fā)病率及死亡率，導(dǎo)致患者自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)原本就比較高。所以，如果治療期間發(fā)生自殺想法和行為，處方醫(yī)生需要考慮出現(xiàn)這些癥狀的患者是否與其正在治療的疾病相關(guān)。
應(yīng)告知患者、看護(hù)者和其家庭成員，本品及其他AED 有增加自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)。并建議他們注意觀察抑郁癥狀及體征的發(fā)生或惡化，任何異常情緒或行為變化，或自殺想法及行為的發(fā)生，或自殘想法的出現(xiàn)。如有可疑行為，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)務(wù)人員。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物研究顯示本品具有生殖毒性。（見【藥理毒理】）。本品對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。
尚無本品對(duì)女性生育力影響的臨床數(shù)據(jù)。
在一項(xiàng)評(píng)價(jià)本品對(duì)精子活動(dòng)力影響的臨床試驗(yàn)中，健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個(gè)月后，未發(fā)現(xiàn)精子活動(dòng)力受到影響。
妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足，除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)），否則妊娠期間不應(yīng)服用本品。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。
目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，本品可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。
兒童用藥
由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用本品。
老年用藥
老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見【用法用量】腎功能損傷患者用藥）。
藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略本品在人體內(nèi)的代謝（尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
同樣，在動(dòng)物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對(duì)普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。
普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時(shí)，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均不受影響。
普瑞巴林可能加強(qiáng)乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對(duì)照研究中，當(dāng)多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時(shí)，未對(duì)患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報(bào)告。普瑞巴林可增強(qiáng)羥考酮所致的認(rèn)知功能障礙和總體運(yùn)動(dòng)功能障礙。
藥物相互作用的研究?jī)H在成人中進(jìn)行，而沒有特別在老年志愿者中進(jìn)行。
9藥物過量
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)
普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達(dá)2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒有臨床差異。
藥物過量的治療或處理
普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測(cè)生命體征和觀察臨床狀況。
雖然少數(shù)已知的本品過量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床狀況或腎功能損傷程度決定是否使用血液透析。標(biāo)準(zhǔn)的血液透析可明顯清除普瑞巴林（4小時(shí)內(nèi)約清除50%）。
10臨床試驗(yàn)
三項(xiàng)多中心雙盲安慰劑對(duì)照研究確立了普瑞巴林治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛（pHN）的療效。研究入組患者為帶狀皰疹皮疹痊愈后疼痛持續(xù)至少3個(gè)月，患者最小基線分?jǐn)?shù)≥4分（數(shù)字疼痛評(píng)分法共11個(gè)評(píng)分點(diǎn)，評(píng)分等級(jí)范圍為0到10，無痛到劇痛）。73%的患者完成了研究。這三項(xiàng)研究的基線疼痛平均分為6-7。除服用普瑞巴林外，患者可每日最多服用4克對(duì)乙酰氨基酚用于止痛。患者每日記錄疼痛日記。
pHN1研究：該研究為期13周，分為普瑞巴林每次75mg、150mg、300mg和安慰劑組，每日2次。肌酐清除率在30-60毫升/分之間的患者隨機(jī)給予每次75mg、150mg或安慰劑，每日2次；肌酐清除率在60毫升/分以上的患者隨機(jī)給予每次75mg、150mg、300mg或安慰劑，每日2次。普瑞巴林所有劑量組均顯著改善了肌酐清除率在60毫升/分以上患者的終點(diǎn)平均疼痛評(píng)分，且提高了疼痛評(píng)分較基線降低至少50%的患者比例。雖然根據(jù)腎功能給藥劑量有所不同，但肌酐清除率在30-60毫升/分的患者不良反應(yīng)相關(guān)的停藥率較高，顯示該類患者對(duì)普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根據(jù)從基線到研究終點(diǎn)的不同疼痛改善程度，圖1顯示了獲得不同程度疼痛緩解的患者比例。該圖顯示的為累積值，例如，相對(duì)基線的改善為50%，其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被歸納為0%改善。部分患者的疼痛在第一周即減輕，并維持整個(gè)治療期。
圖 1: 獲得不同程度的疼痛緩解的患者百分比 -- pHN 1研究
pNH 2 研究：該研究為期8周，分為普瑞巴林每次100mg、200mg和安慰劑組，每日3次。根據(jù)肌酐清除率計(jì)算給藥劑量。肌酐清除率在30-60毫升/分之間的患者給予每次100mg，每日3次。肌酐清除率在60毫升/分以上的患者給予每次200mg，每日3次。普瑞巴林組均顯著改善了終點(diǎn)平均疼痛評(píng)分，且提高了疼痛評(píng)分較基線降低至少50%的患者比例。根據(jù)從基線到研究終點(diǎn)的不同疼痛改善程度，圖2顯示了獲得不同程度的疼痛緩解的患者比例。該圖顯示的為累積值，例如，相對(duì)基線的改善為50%，其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被歸納為0%改善。部分患者的疼痛在第一周即減輕，并維持整個(gè)治療期。
圖2: 獲得不同程度的疼痛緩解的患者百分比 – pHN 2研究
pHN 3 研究：該研究為期8周，無論肌酐清除率為多少，分為普瑞巴林每次50mg、100mg和安慰劑組，每日3次。普瑞巴林每次50mg和100mg每日3次組均顯著改善了終點(diǎn)平均疼痛評(píng)分，且提高了疼痛評(píng)分較基線降低至少50%的患者比例。肌酐清除率30-60毫升/分的患者不良反應(yīng)相關(guān)的停藥率較高，顯示該類患者對(duì)普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根據(jù)從基線到研究終點(diǎn)的不同疼痛改善程度，圖3顯示了獲得不同程度疼痛緩解的患者比例。該圖顯示的為累積值，例如，相對(duì)基線的改善為50%，其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被歸納為0%改善。部分患者的疼痛在第一周即減輕，并維持整個(gè)治療期。
圖 3: 獲得不同程度的疼痛緩解的患者百分比 – pHN 3研究
11藥理毒理
藥理作用
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA 反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
毒理研究
遺傳毒性：
體外研究顯示普瑞巴林對(duì)細(xì)菌及哺乳動(dòng)物細(xì)胞無致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會(huì)導(dǎo)致哺乳動(dòng)物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導(dǎo)肝細(xì)胞程序外DNA合成。
生殖毒性：
雄性大鼠交配前至交配過程中經(jīng)口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可見對(duì)生殖及發(fā)育的多種不良影響，包括精子計(jì)數(shù)減少，精子活動(dòng)力下降，精子異常增加，生育力下降，著床前丟失率增加，窩仔數(shù)減少，胎仔體重降低及胎仔異常發(fā)生率增加。在研究期內(nèi)（3-4個(gè)月），對(duì)精子及生育力參數(shù)的影響是可逆的。對(duì)雄性大鼠生殖的無影響劑量（100 mg/kg）時(shí)，血漿普瑞巴林的暴露量(AUC)約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量（MRD）時(shí)人暴露量的3倍。此外，在4 周或更長(zhǎng)時(shí)間的一般毒性研究中，雄性大鼠在劑量為500 - 1250 mg/kg時(shí)，組織病理學(xué)檢查可見生殖器官（睪丸，附睪）不良反應(yīng)，無影響劑量為250 mg/kg，約相當(dāng)于MRD時(shí)人血漿暴露量的8倍。
雌性大鼠交配前、交配過程中及妊娠早期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250、 2500 mg/kg，各劑量下均可見發(fā)情周期紊亂及交配天數(shù)增加，高劑量下可見胚胎死亡。低劑量下普瑞巴林的血漿暴露量約相當(dāng)于人MRD時(shí)暴露量的9倍，未確定無影響劑量。
妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血漿暴露量（AUC）相當(dāng)于≥5倍MRD時(shí)的暴露量時(shí)，可見胎仔結(jié)構(gòu)畸形和其它發(fā)育毒性的發(fā)生率增加，包括胎仔死亡、生長(zhǎng)遲緩、神經(jīng)及生殖系統(tǒng)功能損害。
妊娠大鼠于器官形成期經(jīng)口給予普瑞巴林500、1250或2500 mg/kg，低劑量時(shí)血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的17倍。劑量≥1250 mg/kg時(shí)，異常提前骨化（顴骨及鼻骨間縫過早融合）導(dǎo)致的特異性顱骨異常發(fā)生率增加。各劑量下均可見骨骼變異及骨化延遲。高劑量下胎仔的體重降低。尚未確立普瑞巴林對(duì)大鼠胚胎-胎仔發(fā)育的無影響劑量。
妊娠期家兔于器官形成期經(jīng)口給予普瑞巴林250、500或1250 mg/kg。高劑量下可見胎仔體重降低、骨化延遲、骨骼畸形及內(nèi)臟變異發(fā)生率增加。對(duì)家兔發(fā)育的無影響劑量為500 mg/kg，血漿暴露量約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的16倍。
在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予普瑞巴林50、100、250、1250或2500 mg/kg，≥100 mg/kg時(shí)子代生長(zhǎng)減緩，≥250 mg/kg時(shí)子代存活率降低?！?250 mg/kg時(shí)對(duì)子代存活率產(chǎn)生顯著影響，最高劑量時(shí)窩仔死亡率為100%。子代成年后測(cè)試，≥250 mg/kg時(shí)可見神經(jīng)行為異常（聽覺驚恐反應(yīng)降低），1250 mg/kg時(shí)可見生殖功能損害（生育力降低，窩仔數(shù)減少）。對(duì)大鼠圍產(chǎn)期發(fā)育的無影響劑量為50 mg/kg，血漿暴露量約相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的2倍。
致癌性：
B6C3F1 與 CD-1小鼠摻食法給予普瑞巴林200、1000、5000 mg/kg，連續(xù)2年，可見血管源性惡性腫瘤（血管肉瘤）發(fā)生率劑量依賴性增加。最低劑量下小鼠血漿普瑞巴林暴露量（AUC）約相當(dāng)于MRD時(shí)的暴露量，尚未確定小鼠血管肉瘤誘導(dǎo)的無影響劑量。
Wistar大鼠摻食法給予普瑞巴林，連續(xù)2年，雄性大鼠劑量為50、150、450 mg/kg，雌性大鼠劑量為100、300、900 mg/kg，最高劑量分別相當(dāng)于MRD時(shí)人暴露量的14倍和24倍，未見腫瘤發(fā)生率增加。
其他毒性
皮膚毒性 在大鼠及猴重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中可見皮膚損傷，病變程度從紅斑到壞死，其病因尚不明確。普瑞巴林導(dǎo)致皮損的劑量是MRD的兩倍。在血漿普瑞巴林暴露量（AUC）為MRD時(shí)人暴露量的3 – 8倍時(shí)出現(xiàn)更為嚴(yán)重的皮膚病變，包括壞死。臨床試驗(yàn)中未見皮膚病變發(fā)生率增加。
眼部病變 在兩項(xiàng)Wistar大鼠致癌性試驗(yàn)中可見眼部病變(特征性表現(xiàn)為視網(wǎng)膜萎縮[包括光感受器細(xì)胞缺失]和/或角膜炎癥/礦物沉積)，出現(xiàn)改變時(shí)的血漿普瑞巴林暴露量(AUC)是MRD時(shí)人暴露量的≥2倍，未確立無影響劑量。在兩種品系小鼠2年致癌性試驗(yàn)或猴給藥1年致癌性研究中未見類似病變。
12藥代動(dòng)力學(xué)
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。
吸收：
空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
分布：
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56 L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。
代謝：
普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
排泄：
普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系（見【藥代動(dòng)力學(xué)】腎功能損傷）。
對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量（見【用法用量】表1）。
線性/非線性：
在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?0%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測(cè)。因此，無須常規(guī)監(jiān)測(cè)普瑞巴林的血漿濃度。
13貯藏
密封保存。
生活中出現(xiàn)腸胃疾病是比較常見的事情，許多腸胃疾病都是由于自身的生活習(xí)慣所導(dǎo)致的。不吃早餐和長(zhǎng)期的飲食不規(guī)律都會(huì)造成腸胃疾病的出現(xiàn)。選擇藥物治療腸胃疾病是很多人都比較能接受的治療方式，今天，我們?yōu)槟扑]一種叫做潤(rùn)腸膠囊(舍蘭)的藥物，它能有效治愈各種腸胃疾病。
【藥品名稱】
通用名稱：潤(rùn)腸膠囊
商品名稱：潤(rùn)腸膠囊(舍蘭)
拼音全碼：RunChangJiaoNang(SheLan)
【主要成份】桃仁、羌活、大黃、當(dāng)歸、火麻仁。
【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為棕色至棕褐色粉末狀顆粒：氣微，微苦，澀。
【適應(yīng)癥/功能主治】潤(rùn)腸通便。用于實(shí)熱便秘。
【規(guī)格型號(hào)】0.3g*24s
【用法用量】口服。一次1粒，一日3次，宜空腹服。
【不良反應(yīng)】尚不明確。
【禁 忌】孕婦禁服。
【注意事項(xiàng)】1、服藥期間忌食生冷、辛辣油膩之物。 2、服藥后癥狀無改善，或癥狀加重，或出現(xiàn)新的癥狀者，應(yīng)立即停藥并到醫(yī)院就診。 3、過敏體質(zhì)者慎用。 4、小兒及年老體弱者，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。 5、藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止服用。 6、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 7、請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【貯 藏】密封。
【包 裝】鋁塑包裝。每盒2板，每板12粒。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字Z20050531
【生產(chǎn)企業(yè)】海南海神同洲制藥有限公司
通過上述對(duì)于潤(rùn)腸膠囊(舍蘭)的介紹，您知道該藥物的一些特點(diǎn)了嗎?治療腸胃的藥物是有很多的，電視上的廣告也播出了很多腸胃藥物，事實(shí)上只要您選擇了該藥物服用，并且做到正常的飲食習(xí)慣，就能很好的治愈腸胃疾病。
人一旦患上抑郁癥，如果不接受正規(guī)的治療，最后的下場(chǎng)往往是非常凄慘的。相信在我們生活當(dāng)中，就有很多人有過這樣的感觸，活生生的人很快就離開了這個(gè)世界，讓人措手不及。所以說精神類疾病的可怕之處遠(yuǎn)遠(yuǎn)要比身體疾病更加讓人感到恐懼，這就意味著保持心理健康同樣重要。那么，舍曲林是一種能夠治療抑郁癥的藥物嗎?
自殺傾向和抗抑郁藥物
對(duì)抑郁癥(MDD)和其他精神障礙的短期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑相比，抗抑郁藥物增加了兒童、青少年和青年([24歲)患者自殺的想法和實(shí)施自殺行為(自殺傾向)的風(fēng)險(xiǎn)。任何人如果考慮將舍曲林或其他抗抑郁藥物用于兒童、青少年或青年([24歲)，都必須在其風(fēng)險(xiǎn)和臨床需求之間進(jìn)行權(quán)衡。短期的臨床試驗(yàn)沒有顯示出，與安慰劑相比年齡大于24 歲的成年人使用抗抑郁藥物會(huì)增加自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn);而在年齡65歲及以上的成年人中，使用抗抑郁藥后，自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)有所降低。抑郁和某些精神障礙本身與自殺風(fēng)險(xiǎn)的增加有關(guān)，必須密切觀察所有年齡患者使用抗抑郁藥物治療開始后的臨床癥狀的惡化、自殺傾向、行為的異常變化。
應(yīng)建議家屬和看護(hù)者必須密切觀察并與醫(yī)生進(jìn)行溝通。除強(qiáng)迫癥外，舍曲林尚未被批準(zhǔn)用于兒童患者(見[注意事項(xiàng)]-警告，臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險(xiǎn)，和[兒童用藥])。
性狀
本品為白色薄膜衣片，片芯也為白色。
適應(yīng)癥
舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。
舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止強(qiáng)迫癥初始癥狀的復(fù)發(fā)。
當(dāng)今社會(huì)，患上肝膽胰腺類疾病的患者越來越多了，這就導(dǎo)致了人們?cè)絹碓疥P(guān)注肝膽胰腺類疾病的治療措施。藥物治療是大家都比較喜愛的治療方式，選擇藥物也一定要謹(jǐn)慎小心。服用護(hù)肝片(慶瑞)進(jìn)行肝膽胰腺類疾病的治療效果是非常顯著的，許多患者都是慕名前來購買護(hù)肝片(慶瑞)進(jìn)行治療的。
【藥品名稱】
通用名稱：護(hù)肝片
商品名稱：護(hù)肝片(慶瑞)
【適應(yīng)癥/功能主治】疏肝理氣，健脾消食。具有降低轉(zhuǎn)氨酶作用。用于慢性肝炎及早期肝硬化等。
【規(guī)格型號(hào)】0.36g*100s
【用法用量】口服，一次4片，一日3次。
【有 效 期】0 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字Z20093196
【生產(chǎn)企業(yè)】黑龍江康麥斯藥業(yè)有限公司
【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后顯褐色；味苦
肝膽胰腺疾病一定不能抗拒治療，及時(shí)的服用護(hù)肝片(慶瑞)能有效的緩解各種肝膽疾病的癥狀，并且達(dá)到恢復(fù)健康的目的。以上內(nèi)容介紹了對(duì)于護(hù)肝片(慶瑞)的功效和使用范圍，現(xiàn)在您都清楚了嗎?健康問題是每個(gè)人都非常重視的一個(gè)問題，選好藥，選對(duì)藥，很重要。
日常有過敏性鼻炎的患者都會(huì)被告之需要服用一種叫開瑞坦糖漿的藥物。這是一種能夠快速緩解眼部、鼻部不適感的藥物。而對(duì)于特異體質(zhì)或者過敏性體質(zhì)患者而言最好不要服用開瑞坦糖漿。事實(shí)上應(yīng)該說在服用開瑞坦糖漿之前最好詳實(shí)的了解一下開瑞坦糖漿說明書上的相關(guān)知識(shí)。
【藥品名稱】
通用名稱：氯雷他定糖漿
商品名稱：氯雷他定糖漿(開瑞坦)
英文名稱：Loratadine Syrup
拼音全碼：LvLeiTaDingTangJiang(KaiRuiTan)
【主要成份】 本品每瓶含氯雷他定60毫克。輔料為:丙二醇、丙三醇、一水檸檬酸、苯甲酸鈉、砂糖、桃味香料及純凈水。
【成 份】
化學(xué)名：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯)
【性 狀】 本品為澄清的濃厚液體。
【適應(yīng)癥/功能主治】
用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖螅呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
【規(guī)格型號(hào)】 60ml(開瑞坦)
【用法用量】
口服，成人及12歲以上兒童:一日1次，一次兩茶匙(10毫升);2歲～12歲兒童:體重30公斤：每天一次，每次兩茶匙(10毫升)體重≤30公斤:每天一次，每次一茶匙(5毫升)。
【不良反應(yīng)】 在每天10毫升的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。
常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應(yīng)有脫發(fā)、過敏反應(yīng)、肝功能異常、心動(dòng)過速及心悸等。
【禁 忌】 對(duì)本品過敏者或特異體質(zhì)的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.2歲以下兒童用藥請(qǐng)咨詢醫(yī)師。 2.嚴(yán)重肝功能不全的患者請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用。 3.妊娠期及哺乳期婦女慎用。
4.在做皮試前約48小時(shí)左右應(yīng)中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應(yīng)發(fā)生。 5.對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
7.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 8.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 9.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【兒童用藥】 12歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】 肝腎功能輕中度受損時(shí)，對(duì)本藥的代謝和排泄無明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用，但孕婦須慎用。本品及代謝物均可進(jìn)入乳汁，哺乳婦應(yīng)用本品需十分謹(jǐn)慎，服藥期宜停止哺乳。
【藥物相互作用】
1.同時(shí)服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替盯茶堿等藥物，會(huì)提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹(jǐn)慎合用。
2.如與其他藥物同時(shí)使用可能發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】 逾量中毒時(shí)，如患者清醒可予催吐?？捎蒙睇}水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥
物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除， 腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
【藥理毒理】 本品為高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥，為選擇性外周H1受體拮抗劑?？删徑膺^敏反應(yīng)引起的各種癥狀。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
空腹口服吸收迅速。服后1～3小時(shí)起效，8～12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲，AUC(吸收量)增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28(8.8～92)小時(shí)。80%以代謝
物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘)，藥物的AUC和血藥濃度升高
約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí)，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)。氯雷他定與其代
謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
【貯 藏】 密封保存。
【包 裝】 棕色玻璃瓶，每瓶裝60毫升。
【有 效 期】 36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 H20100394
【生產(chǎn)企業(yè)】 Schering-plough Labo N.V.(比利時(shí))
替格瑞是一種和阿司匹林差不多功效的藥物，但是不能長(zhǎng)期使用。所有藥物都會(huì)讓人產(chǎn)生耐藥性，它可以抑制血小板活化。在使用藥物的時(shí)候，如果有不適的癥狀，那一定要立刻停止。要特別注意替格瑞的禁忌癥，有些藥物是不可以一起食用的。如果一起使用了，那可能會(huì)導(dǎo)致身體不適。
藥理毒理
n藥效學(xué)特性
替格瑞洛，為化學(xué)分類環(huán)戊基三唑嘧啶（CpTp）的一員， CpTp是一種選擇性二磷酸腺苷（ADp）受體拮抗劑，作用于p2Y12ADp受體，以抑制ADp介導(dǎo)的血小板活化和聚集，與噻吩并吡啶類藥物（如氯吡格雷）的作用機(jī)制相似。但不同的是，替格瑞洛與血小板p2Y12 ADp受體之間的相互作用具有可逆性，沒有構(gòu)象改變和信號(hào)傳遞，并且在停藥后血液中的血小板功能也隨之快速恢復(fù)?；谔娓袢鹇迮c噻吩并吡啶類藥物是一種不同化學(xué)分類的藥物，因此將之前的中文用名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
ONSET/OFFSET研究中接受阿司匹林治療的穩(wěn)定性冠心病患者中，替格瑞洛顯示出快速起效的藥理作用，替格瑞洛180 mg負(fù)荷劑量給藥0.5小時(shí)后平均血小板聚集抑制（IpA）達(dá)41%，給藥2－4小時(shí)后達(dá)到最大的IpA作用89%，此作用可保持2－8小時(shí)。
n 臨床試驗(yàn)
目前驗(yàn)證替格瑞洛的臨床療效和安全性主要來自于pLATO研究。該研究是一項(xiàng)國(guó)際多中心、隨機(jī)、雙盲，雙模擬，平行、事件驅(qū)動(dòng)的臨床Ⅲ期研究，入組的18624例ACS患者涵蓋了全體ACS患者類型（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死和ST段抬高心肌梗死），及初始接受藥物治療或用經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療（pCI），或用冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)（CABG）治療的患者。頭對(duì)頭地比較了替格瑞洛（負(fù)荷劑量180 mg，此后90 mg每日2次）和氯吡格雷（負(fù)荷劑量300～600 mg，此后75 mg，每日1次）用于ACS患者的抗血小板治療的療效與安全性。
結(jié)果顯示，在每日使用阿司匹林的背景下，與氯吡格雷相比，替格瑞洛治療12個(gè)月顯著降低心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點(diǎn)事件風(fēng)險(xiǎn)達(dá)16%，獲益主要出現(xiàn)在心血管死亡、心肌梗死這兩項(xiàng)指標(biāo)上，其相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)分別下降21%和16%。此外，在治療早期即出現(xiàn)效果（30天時(shí)絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)下降[ARR]1.0%，相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)下降[RRR]12%），并且療效在整個(gè)12個(gè)月內(nèi)持續(xù)存在。這表明ACS患者使用替格瑞洛治療長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月是合適的。在pLATO研究的基礎(chǔ)上還進(jìn)行了多項(xiàng)的亞組分析，包括體重、性別、糖尿病病史、短暫性缺血發(fā)作或非出血性卒中、或血運(yùn)重建、合并用藥治療、指示事件的最終診斷和隨機(jī)時(shí)擬進(jìn)行的治療途徑。這些研究的結(jié)果一致證明替格瑞洛的治療作用優(yōu)于氯吡格雷。在安全性方面，替格瑞洛組和氯吡格雷組的主要出血發(fā)生率相似（分別為11.6%和11.2%，p=0.43）。
n 毒理學(xué)數(shù)據(jù)
基于常規(guī)安全藥理學(xué)、單次及重復(fù)劑量毒理和潛在遺傳毒性研究，替格瑞洛及主要代謝產(chǎn)物的臨床前數(shù)據(jù)未顯示對(duì)人體存在無法接受的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。
特布他林是一種通過某些元素合成的藥物，但是它對(duì)支氣管、心臟這兩個(gè)部位的疾病有著很好的作用，并且它還有很多的別稱，這種藥物里面含有的成分比值也是不一樣的，我們可以通過它的說明書來了解這種藥物，因?yàn)槿绻貌划?dāng)會(huì)出現(xiàn)很多的問題，那么特布他林說明書是什么?
用于治療支氣管哮喘，喘息性支氣管炎，肺氣腫等的藥物。β2-受體興奮劑，有支氣管擴(kuò)張作用。對(duì)支氣管平滑肌有高度的選擇性，對(duì)心臟的興奮作用很小，無中樞性作用。用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。尤其適用于伴有高血壓、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。
合成方法:3,5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下，回流反應(yīng)，得到3,5-二羥基苯甲酸乙酯。在碳酸鉀存在下3,5-二羥基苯甲酸乙酯和芐基氯，回流20h，用5mlo/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸，和氯化亞砜一起回流1h，氯化為酰氯，和偶氮甲烷反應(yīng)使成偶氮乙酰基，和溴化氫作用成為溴乙?；?，接著和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。
相關(guān)藥品說明書:分類名稱:一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：氣道擴(kuò)張藥
藥品英文名:Terbutaline
藥品別名:博利康尼、間羥舒喘寧、間羥叔丁腎上腺素、叔丁喘寧、間羥叔喘寧、羅利康寧、特普他林、間羥嗽必太、喘康速、別力康納、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin
藥物劑型:1.片劑：2.5mg，5mg;2.吸入劑：50mg，每噴0.25mg，每瓶噴200次。3.氣霧劑：50mg，100mg，每撳0.25mg，每瓶噴200次、400次。
藥理作用:本品對(duì)氣道β2受體選擇性較高，擴(kuò)張支氣管作用與沙丁胺醇相近。對(duì)心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。本品以間羥酚環(huán)取代了兒茶酚環(huán)，并在乙醇胺側(cè)鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結(jié)構(gòu)的變化使之不易被COMT、單胺氧化酶或硫酸激酶滅活，作用時(shí)間明顯延長(zhǎng)，成為其最顯著特點(diǎn)。本品還可興奮子宮肌層的β2受體，抑制子宮自發(fā)性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。
藥動(dòng)學(xué):口服受肝臟首過效應(yīng)的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現(xiàn)平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結(jié)合率為25%，穩(wěn)態(tài)分布容積為1.6L/kg，小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，作用持續(xù)4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用達(dá)高峰，持續(xù)1.5～4h。氣霧吸入經(jīng)5～15min起效，0.5～1h達(dá)最大效應(yīng)，作用持續(xù)4h。本藥在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性，故靜脈注射或口服后，組織器官濃度稍低于血藥濃度，血漿蛋白結(jié)合率25%。氣霧劑吸入后，肺部濃度較高及維持時(shí)間較長(zhǎng)，經(jīng)彌散入血流，肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h后，心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min后，尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障，幾乎不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本藥可透過胎盤，也可進(jìn)入乳腺。肌肉中藥物濃度較高，肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內(nèi)，部分在肝臟代謝，其余以原形由尿液排出。12h內(nèi)排泄30%，72h排泄40%。胃腸外給藥后尿內(nèi)排泄90%以上，其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h，哮喘患者血漿半衰期為(3.6±0.3)h。
適應(yīng)證:用于支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時(shí)的支氣管痙攣，預(yù)防早產(chǎn)。
禁忌證:對(duì)本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng):1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進(jìn)患者慎用。2.糖尿病婦女使用本品應(yīng)注意調(diào)整胰島素用量。3.在必須中止妊娠的情況下，如死胎、宮內(nèi)感染、嚴(yán)重的妊娠毒癥，須停用本品。
不良反應(yīng):少數(shù)患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙?？诜?mg時(shí)，手顫發(fā)生率為20%～30%。
用法用量:1.口服：成人每次2.5～5mg，每天3次。兒童酌減。2.氣霧吸入：成人每次0.2mg，每天3～4次。3.皮下注射：每次0.25mg，如15～30min無明顯臨床改善，可重復(fù)注射1次，但4h中總量不能超過0.5mg。
藥物相互作用:1.本藥與其他腎上腺素受體激動(dòng)藥合用可使療效增加，但不良反應(yīng)也可能加重。2.單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強(qiáng)本藥的不良反應(yīng)。3.本藥與琥珀酰膽堿合用，可增強(qiáng)后者的肌松作用。4.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。5.本藥可增強(qiáng)非保鉀利尿藥的毒不良反應(yīng)。6.腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)能拮抗本藥作用，使療效降低。7.本藥與胰島素或口服降糖藥合用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量。8.本藥與茶堿合用時(shí)?？山档筒鑹A的血藥濃度。
