艾司西酞普蘭片說明書
中艾堂養(yǎng)生。
運(yùn)動可以代替保健品，但所有的藥物和保健品都不能代替運(yùn)動。養(yǎng)生，很多人只是聽說但并未真正力行，身體是革命的本錢，我們需要掌握相關(guān)養(yǎng)生知識。怎樣才能實(shí)現(xiàn)科學(xué)的中醫(yī)養(yǎng)生呢？以下是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編為大家精心整理的“艾司西酞普蘭片說明書”，供大家參考，希望能幫助到有需要的朋友。
艾司西酞普蘭片，是一種可以用于治療重度抑郁癥的藥物，現(xiàn)在患上抑郁癥的人群可以說是越來越多了，這些人群之所以會患上抑郁癥，很大程度上是因?yàn)樯顗毫?shí)在是太大，沒有辦法承受得住壓力。抑郁癥如果不能夠得到及時的治療，可能會帶來非常嚴(yán)重的后果，患者有可能會有結(jié)束生命的傾向。所以必須積極使用藥物來進(jìn)行治療。使用藥物前人們也需要查看一下艾司西酞普蘭片說明書。
【藥品名稱】
商品名稱：來士普
通用名稱：草酸艾司西酞普蘭片
英文名稱：Escitalopram Oxalate Tablets
【成份】
草酸艾司西酞普蘭
【適應(yīng)癥】
1.重癥抑郁癥(MDD)的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續(xù)2周)，主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。2.廣泛性焦慮(GAD)：表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀：煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
【用法用量】
1.重癥抑郁癥：起始劑量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg，輕度或中度腎功能不全者無需調(diào)節(jié)劑量。嚴(yán)重腎功能不全者慎用。2.廣泛性焦慮：起始劑量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。至少停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天后才可以調(diào)換本藥，同樣，停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑。停藥時應(yīng)逐漸減量。
【不良反應(yīng)】
約5%的患者有失眠、陽萎、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報(bào)道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應(yīng)慎用。實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。
【禁忌】
詳見說明書。
【注意事項(xiàng)】
肝、腎功能不全者，有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或自殺念頭者應(yīng)慎用。 服藥期間不宜操作機(jī)器，孕婦或哺乳期婦女應(yīng)慎用，對嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。對本品或西肽普蘭過敏的患者應(yīng)禁用。
【藥物相互作用】
禁與單胺氧化酶抑制劑并用，與酒精和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(例如抗抑郁藥)并用時應(yīng)慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險(xiǎn)應(yīng)慎用。鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用，合用時應(yīng)慎用。酶誘導(dǎo)劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝，兩者合用時應(yīng)增加后者的劑量。與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西肽普蘭不應(yīng)與西肽普蘭合用。
【藥理作用】
?艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5- 羥色胺再攝取抑制(SSRI)，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。
【貯藏】
密封。
【有效期】
三年。
【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字J20100165
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：H. Lundbeck A/S
企業(yè)簡稱：H. Lundbeck A/S
生產(chǎn)Ottiliavej 9 DK-2500 Valby，Denmark
ys630.coM延伸閱讀
西酞普蘭片是一種用于治療精神方面的疾病的，如果一個人的精神出現(xiàn)問題的話，會導(dǎo)致這個人的生活出現(xiàn)很多的問題，并且西酞普蘭片的服用是有一定的循序漸進(jìn)的講究的，它的用藥劑量是逐漸增加的這種，它還有很多的注意事項(xiàng)，我們可以通過說明書知道，那么西酞普蘭片的說明書是什么?
西酞普蘭(Citalopram)是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，為外消旋體?？蛇x擇性地抑制5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體，阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取，延長和增加5-HT的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。
適應(yīng)證:適用于抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁)。
臨床應(yīng)用:口服：開始20mg/日，可增至40mg/日，最大劑量為每日40mg。65歲以上患者劑量減半。建議最大劑量為每日20mg。輕度或中度肝功能損傷的患者在最開始兩周的治療中使用每天10mg的初始劑量。最大劑量每天20mg。
不良反應(yīng):西酞普蘭和艾司西酞的的不良反應(yīng)通常都短暫而輕微，常發(fā)生于用藥后1～2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)或逐漸減輕至消失。
1.常見不良反應(yīng)：食欲減退、惡心、口干、腹瀉、便秘，頭暈、頭痛、震顫、嗜睡、睡眠時間縮短或失眠，性欲減低、性快感缺失，疲乏、發(fā)熱。
2.可發(fā)生激素分泌紊亂(甲狀腺功能減退、男子乳房女性化等)、心動過速、味覺異常。
注意事項(xiàng):對其他SSRIs過敏者、心血管疾病、肝功能不全、嚴(yán)重腎功能不全、有躁狂病史、癲癇病史、有自殺傾向的患者慎用。使用過程中應(yīng)定期監(jiān)測心電圖、肝功能、腎功能、血常規(guī)。孕婦、青少年慎用，哺乳期婦女使用本品時建議停乳。不推薦兒童使用。用藥期間從事需要精神高度緊張、集中的工作或活動者，需慎用使用本品。本品應(yīng)避免突然停藥。當(dāng)停止使用本品治療時，應(yīng)在至少1～2周內(nèi)逐漸減少劑量，以便降低停藥反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
用藥禁忌:對本品過敏者禁用。
藥物相互作用:1.與其他作用于中樞神經(jīng)的藥物合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。
2.與西咪替丁聯(lián)合使用，可降低本品清除率，聯(lián)用時應(yīng)注意。
3.鋰劑與本品聯(lián)合使用沒有發(fā)現(xiàn)相互間的作用影響。但鋰會增強(qiáng)本品的血清激活素的活性，故應(yīng)當(dāng)監(jiān)測血漿鋰水平，并對鋰的劑量做出適當(dāng)調(diào)整。
4.可使美托洛爾血藥濃度升高，但兩者聯(lián)合使用時對血壓和心率的影響無臨床意義。
5.可抑制丙米嗪的代謝，使其生物利用度增加，半衰期延長，兩者合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.與氟哌利多合用時，可增加心臟毒性。
7.不宜與單胺氧化酶抑制劑合用，須間隔14天。
說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
無論社會怎么進(jìn)步和發(fā)展，人們的生活水平達(dá)到什么樣的高度，大家還是會患上一些疾病，在當(dāng)前的這個社會中，由于很多因素的影響，往往會導(dǎo)致很多人患上各樣的疾病，現(xiàn)在對于大家來說最大的事情就是壓力過大，在巨大的壓力之下，很多人就會患上抑郁癥，目前擁有治療抑郁癥的藥物比較多，西酞普蘭就是其中一種藥物，在治療抑郁癥的過程中有著比較好的效果，當(dāng)然也存在著一定的副作用。
西酞普蘭副作用
1.如果說長期的使用氫溴酸西酞普蘭片藥物的話，這樣就會導(dǎo)致我們的肝臟有很大的損害，從而就會引起轉(zhuǎn)氨酶升高，轉(zhuǎn)氨酶升高了，這樣就會導(dǎo)致我們的肝炎發(fā)生引起肝臟方面的損害，還會引起心臟方面的急性心肌梗塞，心肌炎等心力衰竭。
2.通常來說，對每個人的體質(zhì)不同，他出現(xiàn)的副作用是不同的，如果說長時間的服用的話，這個就會引起了一些腸胃的反應(yīng)，比如說就會出現(xiàn)惡心嘔吐的癥狀，還會出現(xiàn)了出汗增多，頭痛和睡眠時間縮短的癥狀，那么在這個情況之下，我們一定要及早的去醫(yī)院進(jìn)行檢查
3.通常來說，對這種氫溴酸西酞普蘭片藥物它是治療抑郁癥的如果說長時間的服用的話，這樣就會造成很多的副作用，比如說就會增加自己的心理壓力，得不到有效的方法來進(jìn)行解決，生活中我們一定要多和醫(yī)生進(jìn)行交流反饋治療效果行找更適合自己的治療方法。
注意事項(xiàng)
對其他SSRIs過敏者、心血管疾病、肝功能不全、嚴(yán)重腎功能不全、有躁狂病史、癲癇病史、有自殺傾向的患者慎用。使用過程中應(yīng)定期監(jiān)測心電圖、肝功能、腎功能、血常規(guī)。孕婦、青少年慎用，哺乳期婦女使用本品時建議停乳。不推薦兒童使用。用藥期間從事需要精神高度緊張、集中的工作或活動者，需慎用使用本品。本品應(yīng)避免突然停藥。當(dāng)停止使用本品治療時，應(yīng)在至少1～2周內(nèi)逐漸減少劑量，以便降低停藥反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
西酞普蘭想必對焦慮癥患者而言并不陌生，因?yàn)樗且活惓１唤箲]癥患者使用的良藥。西酞普蘭具有抗抑郁的功效，可供各類抑郁類精神患者使用。眾多焦慮癥患者都反映西酞普蘭是抗焦慮的最佳藥物，那西酞普蘭究竟具有何種抗焦慮的效果呢?相信你看了這篇文章會對西酞普蘭這種藥物有更多的了解。
1.西酞普蘭對除5-羥色胺外的其他受體幾乎沒有親和性，其選擇性高，副作用也相對來說較少。其對5-羥色胺再攝取抑制能力比帕羅西汀、舍曲林弱。長期服用西酞普蘭可以恢復(fù)表達(dá)能力。有文獻(xiàn)報(bào)到服用西酞普蘭很少產(chǎn)生耐藥性，而且抑郁癥最終治療效果比較好。西酞普蘭抗焦慮效果也好。西酞普蘭也適合反應(yīng)遲鈍的抑郁癥病人。
2.氫溴酸西酞普蘭是一種新型的抗抑郁藥物，對于合并抑郁癥狀的焦慮癥同樣存在一定的治療作用，建議要在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理用藥。一般常用劑量是一天一片，病情嚴(yán)重可以服用兩片每天。該藥物副作用相對是比較小的，在抗抑郁藥物中是副作用小的藥物之一，可以在一生的指導(dǎo)下放心服用。
3.口服：開始20mg/日，可增至40mg/日，最大劑量為每日40mg。65歲以上患者劑量減半。建議最大劑量為每日20mg。輕度或中度肝功能損傷的患者在最開始兩周的治療中使用每天10mg的初始劑量。最大劑量每天20mg。對其他SSRIs過敏者、心血管疾病、肝功能不全、嚴(yán)重腎功能不全、有躁狂病史、癲癇病史、有自殺傾向的患者慎用。使用過程中應(yīng)定期監(jiān)測心電圖、肝功能、腎功能、血常規(guī)。孕婦、青少年慎用，哺乳期婦女使用本品時建議停乳。不推薦兒童使用。用藥期間從事需要精神高度緊張、集中的工作或活動者，需慎用使用本品。本品應(yīng)避免突然停藥。當(dāng)停止使用本品治療時，應(yīng)在至少1～2周內(nèi)逐漸減少劑量，以便降低停藥反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
艾司洛爾是一種液體狀態(tài)的藥物，一般是依靠點(diǎn)滴的方式來進(jìn)行注射的，它對我們的心臟部位的疾病有很好的功效，但是不同的疾病它的用法用量都是不同的，是需要格外注意的，而且它還有給你的副作用跟注意事項(xiàng)，我們可以從說明書上了解，那么艾司洛爾說明書是什么?
艾司洛爾(Esmolol)化學(xué)名為4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯，分子式為C16H25NO4，分子量為295.37400，密度為1.026，熔點(diǎn)為48-50oC，沸點(diǎn)為430.2oC at 760 mmHg，閃點(diǎn)為214oC，蒸汽壓為3.62E-08mmHg at 25°C。
生產(chǎn)方法:1.對羥基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有機(jī)堿存在下,回流,縮合脫羧得對羥基苯丙烯酸。對羥基苯丙烯酸在二氧六環(huán)和水的混合溶劑中,在10%鈀-碳催化下氫化,得到對羥基苯丙酸。對羥基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得對羥基苯丙酸甲酯,然后在堿性溶液中,溴化十六烷基三甲基銨(CTAB)存在下,和環(huán)氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-環(huán)氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中,和異丙胺一起回流,得到艾司洛爾;在甲醇中滴加飽和氯化氫的乙醚溶液,可得白色固體的鹽酸艾司洛爾?；蛘咭詫籽趸郊兹樵?在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對羥基苯基丙酸,經(jīng)甲酯化,再和環(huán)氧氯丙烷反應(yīng),最后和異丙胺反應(yīng)生成艾司洛爾。
2.以對甲氧基苯甲醛為原料,在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對羥基苯基丙酸,再甲酯化,接著和環(huán)氧氯丙烷反應(yīng),再和異丙胺反應(yīng)生成艾司。
用途:超短效β-腎上腺素能受體阻滯劑。在體內(nèi)代謝中易被酯酶水解成幾乎無β-阻滯活性的羧酸,起效快而持續(xù)時
間短,療效確切,副作用小。選擇性地阻滯β1-受體,故對支氣管影響很小,對伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治療室上性快速心律失常、急性心肌缺血、術(shù)后高血壓等的理想藥物。對接受冠狀動脈手術(shù)的患者,預(yù)防性使用該品,能明顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。
現(xiàn)在生活和工作中總是有很多的壓力，有些人在這樣的壓力中，經(jīng)過不斷努力一直在進(jìn)步，有些人則受不了壓力而患上了一些疾病，比如抑郁癥就是其中一種，現(xiàn)在患上抑郁癥的人越來越多了。氫溴酸西酞普蘭片屬于是一種化學(xué)藥物，具有治療抑郁的作用，現(xiàn)在就說說氫溴酸西酞普蘭片服用注意事項(xiàng)。
1.低鈉血癥
罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會在治療終止時恢復(fù)正常。特別是老年女性患者可能易發(fā)生此類風(fēng)險(xiǎn)。
2. 靜坐不能/精神運(yùn)動性不安
SSRIs/SNRIs的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān)，其特點(diǎn)是主觀上不愉快或令人不安的躁動，需要不停運(yùn)動，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內(nèi)最可能出現(xiàn)。在患有這些癥狀的患者中，增加劑量可能是有害的。
3. 躁狂
躁狂抑郁癥的患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。
4. 癲癇發(fā)作
癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。
5.糖尿病
在患有糖尿病的患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會改變血糖控制?？赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。
6. ECT（電休克療法）
同時給予SSRIs和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。
7.圣約翰草
在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時服用本品和圣約翰草制劑。
8. 精神疾病
本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。
9.輔料（根據(jù)各家輔料成分酌情添加此項(xiàng)內(nèi)容）
本品輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。
10.對駕駛及操作機(jī)器能力的影響
本品對開車和使用機(jī)器的能力具有輕度或中度的影響。
精神藥品可以降低判斷能力和對緊急情況的反應(yīng)能力。應(yīng)該告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機(jī)器的能力可能會受到影響。
一例例觸目驚心的因?yàn)檎`食或者不當(dāng)?shù)氖褂盟幬锏姆椒ǘ鸬谋瘎。屛覀儾坏貌恍⌒奶岱栏鞣N藥物的副作用，也正是因?yàn)檫@樣所以醫(yī)生提醒患者在日常服用藥物前除了聽從醫(yī)囑之外，最好還是多看看藥物的使用說明書。那么通過開普蘭說明書能夠了解哪些與此種藥物有關(guān)的知識呢?
【藥品名稱】
通用名稱：左乙拉西坦片
商品名稱：左乙拉西坦片(開浦蘭)
英文名稱：Levetiracetam Tablets
拼音全碼：ZuoYiLaXiTanpian(KaipuLan)
【主要成份】 左乙拉西坦。
【成 份】
化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
分子量：C8H14N2O2
【性 狀】 本品為為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片)，片劑的單面有刻痕，除去包衣后均顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
【規(guī)格型號】 0.5g*30s(開浦蘭)
【用法用量】 (1)給藥途徑 ：口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。 (2)給藥方法和劑量
：成人(18歲)和青少年(12-17歲)體重≥50kg 起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。其他請?jiān)斠娬f明書。
【不良反應(yīng)】
1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。
2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。
3.成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的。總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評估了每個系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見:0.01-0.1%;非常罕見0.01%，包括單獨(dú)的報(bào)告。
4.上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。 -全身反應(yīng)和給藥部位不適：很常見乏力。
-神經(jīng)系統(tǒng)不適：很常見嗜睡，常見健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動過度、震顫。
-精神心理變化：常見易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。 (詳見內(nèi)包裝說明書)
【禁 忌】 對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用開浦蘭，建議逐漸停藥。(例如 ：成人每隔2-4周，每次減少500
mg，每日2次;兒童應(yīng)每隔2周，每次減少10 mg/kg，每日2次)。
2.對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要調(diào)整，對于嚴(yán)重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進(jìn)行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法用量]
3.曾有關(guān)于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現(xiàn)自殺，自殺未遂，自殺意念和行為的報(bào)道?；陔S機(jī)安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進(jìn)行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風(fēng)險(xiǎn)的輕度增加。關(guān)于該風(fēng)險(xiǎn)增加的機(jī)制尚屬未知。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 見[用法用量]項(xiàng)
【老年患者用藥】 見[用法用量]項(xiàng)
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 目前沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應(yīng)用左乙拉西坦。
突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化， 對母親和胎兒同樣有害。動物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥物相互作用】
1.體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素p450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(10%)，不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。
3.臨床藥代動力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，通過藥代動力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學(xué)相互作用。
4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用：
(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動力學(xué)特性。
(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg，每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿(3)清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。
(4)對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評估，數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。
(詳見內(nèi)包裝說明書)
【藥物過量】 癥狀 ：據(jù)觀察有嗜睡、激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。藥物過量急救措施 ：在急性藥物過量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果 ：左乙拉西坦60%，主代謝產(chǎn)物74%。
【藥理毒理】
1.藥理作用：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。
2.體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
3.左乙拉西坦在濃度高至10uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
【藥代動力學(xué)】
左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。
由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。
成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性(服用本品片劑或本品液體制劑4小時后， 唾液 /血液藥物濃度比是1到1.7)。 成人和青少年 吸收 左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg 每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。 分布 目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結(jié)合(10%)。分布容積為0.5-0.7 L/kg，接近人體水容積。
生物轉(zhuǎn)運(yùn) 左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化 (給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素p450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。
2個少量代謝的途徑也已經(jīng)確定，一個是羥化吡咯烷途徑 (給藥劑量的1.6%)， 另外是吡咯烷基團(tuán)開環(huán)， 大約占劑量的0.9%。
其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。
目前體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉(zhuǎn)。體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素p450異構(gòu)(CYp3A4，2A6，2X8/9/10， 2C19， 2D6， 2E1和1A2)葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1*6， UGT1*1，和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗(yàn)表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。
在人體肝細(xì)胞組織中，左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。因而，本品和其他物質(zhì)共同應(yīng)用，通常不會產(chǎn)生相互作用，反之亦然。 消除 成人血漿半衰期： 7±1小時，并不因給藥劑量不同，給藥途徑不同或者重復(fù)給藥而更改。平均體內(nèi)總清除率為0.96ml/min/kg.藥物主要從尿液中排泄約為劑量的95%(大約93%在48小時內(nèi)排泄)。從糞便內(nèi)排泄的藥物僅僅占0.3%。
在開始給藥的48小時內(nèi)，累計(jì)左乙拉西坦和其代謝產(chǎn)物的排泄率分別為給藥劑量的66%和24%。
左乙拉西坦和UCBL057腎臟清除率分別為0.6和4.2ml/min/kg， 這表明左乙拉西坦通過腎小球?yàn)V過后經(jīng)腎小管重吸收后排除，主要代謝產(chǎn)物也是通過腎小管分泌和腎小球?yàn)V過消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相關(guān)。 老年病人 老年患者左乙拉西坦的半衰期大約延長了40%(10-11小時)。 這與腎臟功能下降有關(guān)。 兒童(4到12歲) 單劑量給藥(20mg/kg)，兒童左乙拉西坦的血漿半衰期為6.0小時(6-12歲)。其表觀清除率(體重調(diào)節(jié)后)約比癲癇成人高30%。
兒童(4-12歲)重復(fù)口服(20-60mg/kg/日)后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5-1小時達(dá)峰濃度。峰濃度及曲線下面積呈線性，并與劑量成比例增加。清除半衰期為5小時， 表觀體內(nèi)清除率的約為1.1ml/min/kg 。 嬰兒和幼兒(1個月到4歲) 單劑量給予10%口服溶液量(20mg/kg)后，兒童患者(1個月到4歲)吸收迅速。給藥1小時后，血藥達(dá)峰。藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示其半衰期(5.3小時)短于成人(7.2小時)， 嬰幼兒的表觀體內(nèi)清除率 (1.5 ml/min/kg) 快于成人(0.96ml/min/kg) 。主要代謝產(chǎn)物UCB L057量，兒童低于成人。 腎功能損害患者 腎功能損害患者，其左拉西坦和主要代謝產(chǎn)物的體內(nèi)清除率取決于肌酐的清除率。因此，中度或者重度腎功能不全的病人建議根據(jù)肌酐清除率調(diào)整每日維持劑量。
在腎病晚期無尿癥病人中，由于進(jìn)行透析間期和透析期內(nèi)，成人藥物的血漿半衰期分別為25和3.1小時。在4小時的透析過程中，51%左乙拉西坦被分級去除。 肝功能損害 在中輕度肝損的病人中，左乙拉西坦的清除率沒有相應(yīng)的變化。 大部分嚴(yán)重肝功損患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50%，其主要原因是合并腎功能受損。
【貯 藏】 置陰涼干燥處。
【包 裝】 0.5g*30片/盒。
【有 效 期】 36 月
【批準(zhǔn)文號】 H20160254
【生產(chǎn)企業(yè)】 UCB pharma S.A.(比利時)
