左旋西替利嗪?
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物質(zhì)是健康的基礎(chǔ),精神是健康的支柱,運動是健康源泉,科學(xué)是健康的法寶!社會的發(fā)展,人們對養(yǎng)生越來越看重,身體是革命的本錢,我們需要掌握相關(guān)養(yǎng)生知識。正確有效的中醫(yī)養(yǎng)生是如何進行的呢?以下是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編收集整理的“左旋西替利嗪?”,僅供您在養(yǎng)生參考。
過敏和濕疹是生活中是很常見的,尤其是在每年的春秋季節(jié),過敏體質(zhì)的人是很容易引發(fā)過敏性疾病的,比如過敏性鼻炎、濕疹、蕁麻疹等。雖說過敏并不是什么大病,但是平時大家也不能大意,過敏一定要及時治療,嚴重的過敏是會引起過敏性休克的,危及生命安全,左旋西替利嗪是常常被用來治療過敏的。
鹽酸左西替利嗪片是一種常用的皮膚科藥物,在臨床上主要用于緩解變態(tài)反應(yīng)性疾病的過敏癥狀。
鹽酸左西替利嗪片是可以用于濕疹的治療的,該藥為白色或類白色片,功能主治用于緩解變態(tài)反應(yīng)性疾病的過敏癥狀,如:變應(yīng)性鼻炎(包括眼睛的過敏癥狀)、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、接觸性皮炎、蟲咬性皮炎等皮膚粘膜的過敏性疾病;用于減輕感冒時的過敏癥狀。
鹽酸左西替利嗪片的活性成份為鹽酸左旋西替利嗪,是純手性合成藥物,是第二代抗組胺藥西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體。該藥通過高選擇性阻滯和拮抗組胺與H1受體結(jié)合而發(fā)揮抗過敏作用,是一種速效長效,高選擇性、低劑量、副作用較小的新型組胺H1受體拮抗劑。
鹽酸左西替利嗪片用藥注意事項如下:
1.由于目前鹽酸左西替利嗪片無法減半使用,不建議6歲以下兒童使用鹽酸左西替利嗪片;yS630.cOM
2.雖然目前暫無研究資料,但當某些敏感的病人同時服用左西替利嗪和酒精或中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時可能會對其中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響。
3.對駕駛和操作機械能力的影響:對照臨床試驗證實,左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應(yīng)和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時,切勿過量服用并考慮其對鹽酸左西替利嗪片的反應(yīng);合并服用酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能導(dǎo)致其警戒性降低和操作能力削弱。
迪皿(鹽酸左西替利嗪片)為類白色片,主要用于治療蕁麻疹,過敏性鼻炎,濕疹,皮炎,皮膚瘙癢癥等,是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑。蕁麻疹發(fā)病機制是過敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因引起肥大細胞依賴性和非肥大細胞依賴性導(dǎo)致的炎癥介質(zhì)(組胺、5-羥色胺、激肽及慢反應(yīng)性物質(zhì)等)的釋放,造成血管擴張、血管通透性增加、炎癥細胞浸潤。鹽酸左西替利嗪片治療蕁麻疹有顯著的效果。
另外,對迪皿(鹽酸左西替利嗪片)其它輔料過敏者禁用迪皿(鹽酸左西替利嗪片),以免為身體帶來嚴重過敏,孕期及哺乳期婦女也禁用迪皿(鹽酸左西替利嗪片),以免給腹中的胎兒帶來傷害。
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當人們?nèi)ニ幏抠I藥的時候,會發(fā)現(xiàn)很多藥品的學(xué)名大多都不認識,不知道其主要成分是什么,適用于那種疾病的治療,給人們在購藥過程中帶來了不便。今天給大家普及一下治療過敏性鼻炎及慢性特發(fā)性蕁麻疹的常用藥左西替利嗪膠囊,了解它的主要成分,以便在今后為了治療疾病購藥過程中,更方便快捷、準確無誤的選擇適合的藥物。
一、左西替利嗪
左西替利嗪(Levocetirizine)化學(xué)名為R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸,分子式為C21H25ClN2O3 ,分子量為388.88800,密度為1.237g/cm3 ,沸點為542.1oC at 760mmHg。以其為主要成份的鹽酸左西替利嗪片,用于治療下述疾病的過敏相關(guān)的癥狀:過敏性鼻炎(包括季節(jié)性持續(xù)過敏性鼻炎和常年性持續(xù)性過敏性鼻炎)及慢性特發(fā)性蕁麻疹。
二、基本信息
1.中文名稱:左西替利嗪
2.左西替利嗪性狀:
本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。 [2]
3.左西替利嗪藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結(jié)果提示,西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預(yù)測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦劑量大日口服劑量的40倍)時,可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明,給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。
致癌性:大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加;劑量為4mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。 [2]
4. 左西替利嗪適應(yīng)癥
治療下述疾病的過敏相關(guān)的癥狀:過敏性鼻炎(包括季節(jié)性持續(xù)過敏性鼻炎和常年性持續(xù)性過敏性鼻炎)及慢性特發(fā)性蕁麻疹。
春天天氣干燥,空氣中粉塵多,是過敏性鼻炎的高發(fā)季。過敏性鼻炎的患者發(fā)病時流涕,打噴嚏,還會引起咽炎等其他部位的炎癥。所以控制過敏性鼻炎的癥狀是很重要的,臨床上比較常用的藥物是鹽酸左西利嗪顆粒。鹽酸左西利嗪顆粒除了應(yīng)用于過敏性鼻炎外,還可用于蕁麻疹,皮炎,皮膚瘙癢等疾病。
【用法和用量】口服,成人及6歲以上兒童用量為每日一次,每次1片。2-6歲兒童,每日一次,每次半片。
【不良反應(yīng)】本品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且多可自愈,常見不良反應(yīng)有嗜睡、口干、頭疼、乏力等。
【禁忌】對本品及其它輔料過敏者禁用
注意事項
1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。
2.高空作業(yè)、駕駛或操作機器期間慎用。
3.避免與鎮(zhèn)靜劑同服。
4.酒后避免使用本品。
5.腎功能減損患者使用本品適當減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊期及哺乳期婦女禁用本品。
【兒童用藥】2周歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】 通常老年人生理機能衰退,需慎用本品。
【藥物過量】 本品無特效拮抗劑,嚴重超量服用本品應(yīng)立即洗胃。
【貯藏】密封、在干燥處保存。
【有效期】暫定24個月
藥物相互作用
尚無使用本品進行藥物相互作用的研究。消旋西替利嗪與偽麻黃堿、西咪替丁、酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定間無相互作用。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗制劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
每年的春季是蕁麻疹的高發(fā)季節(jié),尤其是過敏體質(zhì)的寶寶,春季如果護理不當是很容易患上蕁麻疹的,蕁麻疹也被大家叫做風(fēng)疹,患上蕁麻疹最明顯的癥狀就是皮膚出現(xiàn)風(fēng)團病變,而且還伴有劇烈的疼痛以及瘙癢,一般治療寶寶蕁麻疹常用的藥物是鹽酸西替利嗪滴劑,但是鹽酸西替利嗪滴劑使用的時候是有禁忌的。
蕁麻疹是常見的一種過敏性疾病。蕁麻疹是由皮膚、黏膜小血管刺激反應(yīng)性擴張,同時出現(xiàn)通透性增加,發(fā)生在局部的水腫反應(yīng)。臨床主要表現(xiàn)為紅暈及風(fēng)團。對于慢性蕁麻疹來說當蕁麻疹幾乎每天發(fā)作,皮損反復(fù)發(fā)作超過6周以上者稱為慢性蕁麻疹。蕁麻疹發(fā)病原因復(fù)雜,可能與飲食中的食物添加劑、藥物不良反應(yīng)、蟲子叮咬、射線照射、精神改變等因素有關(guān)。
蕁麻疹發(fā)病原因較多,多數(shù)患者未能找到明確的致病因素,長時間反復(fù)發(fā)作, 即成為慢性特發(fā)性算麻疹。在皮膚科臨床治療慢性蕁麻疹中,仍然存在一定困難。
慢性蕁麻疹吃什么藥--鹽酸左西替利嗪片和酮替芬片,兩藥聯(lián)合治療慢性蕁麻疹,能取得良好療效。
鹽酸左西替利嗪是非鎮(zhèn)靜型抗組胺H1受體拮抗劑,為第二代的抗組胺藥,鹽酸左西替利嗪對H1受體的親和力是西替利嗪的2倍。有研究表明,鹽酸左西替利嗪除了有拮抗組胺的作用,還有抑制與組胺和變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥遞質(zhì)釋放,不良反應(yīng)中無嗜睡發(fā)生、大多不經(jīng)肝臟代謝, 不易透過血腦屏障,體內(nèi)無蓄積,無心臟毒性,故服用安全、不良反應(yīng)低、口服吸收迅速,用于治療慢性蕁麻疹效果明顯。
酮替芬片為強效的抑制過敏介質(zhì)釋放的藥物, 除了能抑制抗原誘導(dǎo)的肥大細胞釋放組胺、白三烯等炎癥介質(zhì),還可抑制抗原、血清或鈣離子介導(dǎo)的嗜酸性粒細胞及中性粒細胞釋放組胺、白三烯等。酮替芬也有組胺H1受體拮抗作用,對5-羥色胺和白三烯均有拮抗作用。
在臨床研究結(jié)果中,鹽酸左西替利嗪片聯(lián)合酮替芬片治療慢性蕁麻疹總有效果比率優(yōu)于單用鹽酸左西替利嗪片。表明鹽酸左西替利嗪片聯(lián)合酮替芬片治療慢性蕁麻疹安全有效,臨床有類報道,結(jié)果相似。
迪皿(鹽酸左西替利嗪片)為類白色片,主要用于治療蕁麻疹,過敏性鼻炎,濕疹,皮炎,皮膚瘙癢癥等,是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑。蕁麻疹發(fā)病機制是過敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因引起肥大細胞依賴性和非肥大細胞依賴性導(dǎo)致的炎癥介質(zhì)(組胺、5-羥色胺、激肽及慢反應(yīng)性物質(zhì)等)的釋放,造成血管擴張、血管通透性增加、炎癥細胞浸潤。鹽酸左西替利嗪片治療蕁麻疹有顯著的效果。
另外,對迪皿(鹽酸左西替利嗪片)其它輔料過敏者禁用迪皿(鹽酸左西替利嗪片),以免為身體帶來嚴重過敏,孕期及哺乳期婦女也禁用迪皿(鹽酸左西替利嗪片),以免給腹中的胎兒帶來傷害。
老話說是藥三分毒,任何一種藥物吃多了都是有害處的,鹽酸西替利嗪是生活中經(jīng)常使用的抗過敏的藥物,是經(jīng)常被用來治療過敏引起的一些疾病,如過敏性皮炎,濕疹、蕁麻疹等,鹽酸西替利嗪是一種口服藥物,鹽酸西替利嗪一定要在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥,不然對身體有危害的,下面介紹鹽酸西替利嗪的危害。
第一、鹽酸西替利嗪副作用
急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50為758.1mg/kg(95%可信限為712.1~806.9mg/kg),尾靜脈注射本品的LD50為131.1mg/kg(95%可信限為120.8~142.1mg/kg)。
長期毒性:2mg/kg為大鼠的安全劑量。肝損傷與腎功能不全者,服用本品后,有蓄積現(xiàn)象發(fā)生。
生殖毒性:本品無生殖毒性。
本品無致癌、致突變作用。
不良反應(yīng)和注意:偶見輕度的困倦、頭痛、頭暈、口干與胃腸道不適。
劑型:片劑,主要規(guī)格10mg;糖漿劑。
是否醫(yī)保用藥:非醫(yī)保
是否非處方藥:是
其它:2歲以下兒童及哺乳婦女禁用。駕車或機器操作者不要超劑量服用。妊娠婦女慎用。避免與鎮(zhèn)靜藥合用或飲酒。
第二、藥動力學(xué)
口服10mg后,30-60分鐘達至血藥濃度,1小時時血濃度峰值為257ug/L(兒童980ug/L)。食物因素對吸收程度無影響,但可以輕微影響吸收速率。本品半衰期為6.7-10.9小時(兒童6.9-7.1小時)。西替利嗪給藥量93%與血漿蛋白結(jié)合,肝臟僅有少量代謝,首過效應(yīng)很小。主要以原形通過腎臟消除。長期給藥并不改變藥物清除率。
鹽酸左西替利嗪片不含激素。鹽酸左西替利嗪片的主要成份為鹽酸左西替利嗪,為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑,有中樞抑制的作用。服用可使個別病人產(chǎn)生頭痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反應(yīng)。
使用鹽酸左西替利嗪片需要注意以下事項:
1.不建議6歲以下兒童使用鹽酸左西替利嗪片,由于目前可使用的該產(chǎn)品的薄膜衣片仍無法允許調(diào)整劑量。
2.雖然目前暫無研究資料,但當某些敏感的病人同時服用鹽酸左旋西替利嗪和酒精或中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時可能會對其中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響。
3.對駕駛和操作機械能力的影響:對照臨床試驗證實,左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應(yīng)和駕駛的能力。如果病人需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時,切勿過量服用并考慮其對鹽酸左西替利嗪片的反應(yīng);合并服用酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能導(dǎo)致其警戒性降低和操作能力削弱。
萬物復(fù)蘇,春暖花開,一年的開始正在向我們走來??諝庵袕浡魂囮嚮ㄏ?,還有漂浮不定的柳絮,給鼻炎患者帶來了些許煩惱。每年春始,醫(yī)院皮膚科的患者會變的多了起來,醫(yī)生們大多數(shù)給鼻炎患者開的治療藥物是鹽酸左西替利嗪,可是這種藥物吃多了有沒有副作用呢?許多患者抱著懷疑的態(tài)度。
一、鹽酸左西替利嗪
鹽酸左西替利嗪制劑有片劑、顆粒劑,是選擇性組胺H1受體拮抗制劑。主要用于緩解變態(tài)反應(yīng)性疾病的過敏癥狀,臨床上用于治療變應(yīng)性鼻炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏性疾病;也用于減輕感冒時的過敏癥狀。
二、基本簡介
規(guī) 格:規(guī)格大多為5mg。劑型都為口服制劑,有片劑,顆粒劑,膠囊等多種。
左西替利嗪是西替利嗪的R-對映體,也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪與組胺H1受體的親和力比西替利嗪高2倍,比S-對映體(右西替利嗪)約高30倍。
【成份】鹽酸左西替利嗪.化學(xué)名稱:R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。
【適應(yīng)癥】用于緩解變態(tài)反應(yīng)性疾病的過敏癥狀,如:變應(yīng)性鼻炎(包括眼睛的過敏癥狀)、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、接觸性皮炎、蟲咬性皮炎等皮膚粘膜的過敏性疾病;用于減輕感冒時的過敏癥狀。
【用法和用量】口服,成人及6歲以上兒童用量為每日一次,每次1片。2-6歲兒童,每日一次,每次半片。
【不良反應(yīng)】本品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且多可自愈,常見不良反應(yīng)有嗜睡、口干、頭疼、乏力等。
【禁忌】對本品及其它輔料過敏者禁用
三、藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗制劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小。
鹽酸左西替利嗪毒理研究
遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
鹽酸左西替利嗪生殖毒性
小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結(jié)果提示,西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預(yù)測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達96mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40位)時,可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明,給芍量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。
鹽酸左西替利嗪致癌性
大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性腫瘤的發(fā)生率增加;劑量為4mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明顯。
四、副作用
該藥不良反應(yīng)輕微且多可自愈,常見不良反應(yīng)有嗜睡,口干,頭疼,乏力等。若長期服用可能會有肝腎損害