曲安西龍片阿塞松
老人骨質(zhì)松吃什么養(yǎng)生。
終生保健,終生康??;終生養(yǎng)生,終生康寧。那些健康而長壽的人,他們在養(yǎng)生方面都有自己的心得。養(yǎng)生已經(jīng)不再是養(yǎng)身,同時也是養(yǎng)心。科學的中醫(yī)養(yǎng)生是怎么進行的呢以下是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編為大家精心整理的“曲安西龍片阿塞松”,大家不妨來參考。希望您能喜歡!
臨床上在治療各種免疫性疾病、反應性炎癥方面都會運用到曲安西龍片阿塞松。但是此種藥物本身存在諸多副作用,比如
有些人服用曲安西龍片阿塞松之后會出現(xiàn)厭食、腹脹、中上腹部不適感等,一些嚴重者甚至還會引發(fā)胃病。內(nèi)分泌失調(diào)、
眼科并發(fā)癥、神經(jīng)精神異常等等,那么日常在服用曲安西龍片阿塞松時有哪些需要注意的呢?
【藥品名稱】
通用名稱:曲安西龍片
商品名稱:曲安西龍片(阿賽松)
英文名稱:Triamcinolone Tablets
拼音全碼:QuAnXiLongpian
【主要成份】 曲安西龍。
【成 份】
化學名:9a-氟-11b,16a,17a,21-四羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
【性 狀】 本品為白色片。
【適應癥/功能主治】 應用其較強的免疫抑制作用,治療各種變態(tài)反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。
【規(guī)格型號】 4mg*12s*2板
【用法用量】 口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg),具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。最好于每天晨8-9時
將全天劑量一次服用,以最大限度地減少對患者體內(nèi)下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾,病情控制后應按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。
部分患者需長期服用維持劑量,每日為1-2片(4-8mg)。
【不良反應】 類同于其它糖皮質(zhì)激素,如: 1.胃腸道反應:中上腹不適,腹脹,厭食,惡心,少數(shù)患者有可能誘發(fā)
胃、十二指腸潰瘍甚至并發(fā)出血、穿孔; 2.內(nèi)分泌、代謝異常:長期應用可誘發(fā)內(nèi)分泌異常(如類固醇性糖尿病、月經(jīng)不
規(guī)則、兒童生長抑制);電解質(zhì)紊亂;類柯興氏綜合征:毛發(fā)分布異常、滿月臉、水牛背、皮膚紫紋、肌肉萎縮、高血壓、
低血鉀性堿中毒;骨質(zhì)疏松;肌無力; 3.神經(jīng)精神異常:興奮、失眠、輕度抑郁、嗜睡,少數(shù)可誘發(fā)頭痛、顱內(nèi)壓升高、驚
厥或精神失常; 4.眼科并發(fā)癥:角膜下白內(nèi)障,眼壓升高及青光眼。
【禁 忌】 1、各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。 2、對過敏者禁用。
【注意事項】 1.因服用此藥會使免疫系統(tǒng)受到抑制,故病人比健康人更易感染,應予以特別注意。 2.下列情況應慎
用:心臟病或急性心力衰竭;糖尿病;憩室炎;情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向;青光眼;肝功能損害;眼單純性皰疹;高脂蛋白血
癥;高血癥;甲狀腺功能減低;重癥肌無力;骨質(zhì)疏松;胃潰瘍、胃炎或管炎;腎功能損害或結(jié)石;結(jié)核病;凝血酶原過少。 3.
妊娠、哺乳期婦女慎用。 4.兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育,應慎用。 5.定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解
質(zhì)、大便潛血,并進行眼科檢查。 6.長期、大劑量應用時,需定期追查雙側(cè)髖關節(jié)。
請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 本品不適用兒童,必要時只用在短程治療。
【老年患者用藥】 慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情其咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】 尚不明確。
【藥理毒理】 本品為糖皮質(zhì)激素類藥物。 1 對免疫器官的影響:糖皮質(zhì)激素可使胸腺、淋巴結(jié)和脾臟重量減輕,體
積縮小,使外周血液和骨髓中淋巴細胞迅速減少。 2 影響淋巴細胞的分布:小鼠應用氫化可的松后,T細胞向骨髓轉(zhuǎn)移。
在臨床亦可見到用藥后淋巴細胞重分布現(xiàn)象,炎癥滲出物中單核-巨噬細胞明顯減少,主要由于糖皮質(zhì)激素抑制了它們的
轉(zhuǎn)移,并非由于細胞溶解。 3 對細胞免疫的作用:糖皮質(zhì)激素抑制T淋巴細胞對有絲分裂原ConA、pHA及抗原引起的增殖
反應,還可抑制同種混合淋巴細胞反應。糖皮質(zhì)激素抑制Tc細胞活化,抑制其細胞毒作用。 4 對體液免疫的作用:皮質(zhì)
激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作而對人類的抗體水平影響不一致,對IgG及IgA的抑制強于IgM。有報道哮喘患
者在結(jié)束皮質(zhì)激素治療后,血清IgE水平有提高。 5 對巨噬細胞的作用:巨噬細胞對糖皮質(zhì)激素最為敏感,抑制巨噬細胞
趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細胞的1/30,并使巨噬細胞的殺菌作用能力減弱。單核細胞產(chǎn)生的細胞因子如白細胞介素
1(IL-1)及纖維蛋白溶酶原(plasminogen)激活因子的產(chǎn)生均可被皮質(zhì)激素所抑制。 6 抗炎作用:糖皮質(zhì)激素的強大抗炎
作用可能是多種因素的綜合結(jié)果:(1)抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成;(2)增加血管張力和降低毛
細血管通透性;(3)抑制吞噬細胞在炎癥部位的積聚,并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能;(4)干擾補體激活,減少炎
癥介質(zhì)的產(chǎn)生;(5)穩(wěn)定溶酶體膜,防止溶酶體酶的釋放;(6)抑制成纖維細胞增殖與分泌,延遲肉芽組織形成及傷口愈合時
間。
【藥代動力學】 尚不明確。
【貯 藏】 遮光,密閉保存。
【包 裝】 4mg*12s*2板*1盒。
【有 效 期】 36 月
【批準文號】 國藥準字H10960056
【生產(chǎn)企業(yè)】 天津天藥藥業(yè)股份有限公司
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相信很多人都會發(fā)現(xiàn)現(xiàn)在治療婦科疾病的醫(yī)院是越來越多了,這主要是由于現(xiàn)在很多女性都會患上一定程度的婦科病,尤其是一些上了年紀的女性,所以對于婦科病的治療就更加刻不容緩了。更年安片(桂龍)是當今治療婦科病最好的藥物了,那到底更年安片(桂龍)有何功效呢,我們就來聽聽醫(yī)生怎么說的。
【藥品名稱】
通用名稱:更年安片
商品名稱:更年安片(桂龍)
拼音全碼:GengNianAnpian(GuiLong)
【主要成份】地黃、制何首烏、麥冬、澤瀉、牡丹皮、仙茅、五味子、磁石、鉤藤、珍珠母、茯苓、浮小麥等15味。
【性 狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯黑灰色;味甘。
【適應癥/功能主治】滋陰清熱,除煩安神。用于腎陰虛所致的絕經(jīng)前后諸證,癥見烘熱出汗,眩暈耳鳴、手足心熱、煩躁不安;更年期綜合征見上述證候者。
【規(guī)格型號】0.3g*100s
【用法用量】口服,一次6片,一日2~3次。
【不良反應】尚不明確 。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項】1.忌食辛辣,少進油膩。2.感冒發(fā)熱病人不宜服用。3.有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫(yī)師指導下服用。4.伴有月經(jīng)紊亂者,應在醫(yī)師指導下服用。5.眩暈癥狀較重者,應及時去醫(yī)院就診。6.嚴格按用法用量服用,本品不宜長期服用。7.服藥2周癥狀無緩解,應去醫(yī)院就診。8.對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。9.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。10.請將本品放在兒童不能接觸的地方。11.如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【貯 藏】密封,置陰涼干燥處。
【包 裝】100片/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標準】中國藥典2005年版增補本 。
【批準文號】國藥準字Z20053128
【生產(chǎn)企業(yè)】桂龍藥業(yè)(安徽)有限公司
不管治療婦科病的醫(yī)院有多少,不管治療婦科病的藥物有多少種,廣大患者都要擦亮眼睛,不要盲目治療和用藥,否則會得到相反的效果?,F(xiàn)在您看了上邊的介紹后,對于更年安片(桂龍)已經(jīng)有了一定的了解了,那么就趕緊為您的健康行動吧,相信更年安片(桂龍)一定不會讓廣大患者失望的。
無論是女性自己,還是作為女性的愛人,都不愿意和婦科這種疾病沾上關系。但是如果真的患上了也是不可避免的,唯一的辦法就是積極的去治療。但是現(xiàn)在治療婦科病的方法很多,怎樣治療也是一個難題。經(jīng)過多年臨床經(jīng)驗的總結(jié),乳安片(瑞龍)是治療婦科病效果最好的藥物,不知道您有沒有聽說過乳安片(瑞龍)的功效呢?
【藥品名稱】
通用名稱:乳安片
商品名稱:乳安片(瑞龍)
拼音全碼:RuAnpian(RuiLong)
【主要成份】牡蠣、黃芪、三棱、麥芽、天冬、沒藥、淫羊藿、丹參、白術(shù)、海藻、柴胡、莪術(shù)、雞內(nèi)金、青皮、乳香等十五味。
【性 狀】本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯灰褐色;味苦、微辛。
【適應癥/功能主治】理氣化瘀,軟堅散結(jié)。用于乳癖屬氣滯血瘀證者。乳腺增生、面部色素沉著、子宮肌瘤、卵巢囊腫、痛經(jīng)、 及乳房萎縮、乳房下垂等癥。
【規(guī)格型號】0.3g*72s
【用法用量】口服,一次5~8片,一日2次。
【不良反應】尚不明確。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項】孕婦慎用;忌食辛辣油膩食物。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【貯 藏】密封。
【包 裝】每盒裝72片。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字Z20027168
【生產(chǎn)企業(yè)】鄭州瑞龍制藥股份有限公司
通過上邊醫(yī)生的介紹后,對于乳安片(瑞龍)的各種功效和用藥原則您都了解了嗎?相信您清楚了乳安片(瑞龍) 的各種好處后,您會毫不猶豫的選擇它來治療。同時,專家還要提醒您不用擔心它有任何副作用,因為這是經(jīng)過很多患者服用后的真實效果,選擇了乳安片(瑞龍),接下來就是您見證奇跡的時刻!
腫瘤這種疾病總是會讓很多的病人感覺到心里非常的不踏實,甚至有的患者認為患上了腫瘤就沒有方法進行醫(yī)治了,于是就出現(xiàn)了精神不振和情緒低落的現(xiàn)象。隨著現(xiàn)在醫(yī)學技術(shù)的發(fā)展,在治療腫瘤疾病中也有比較好的治療效果。培美曲塞是一種用于治療腫瘤疾病的藥物,在使用該藥物的時候樣經(jīng)過醫(yī)生的同意,并在醫(yī)生的指導下進行使用。
培美曲塞副作用
其副作用目前發(fā)現(xiàn)的主要是生殖毒性,試驗發(fā)現(xiàn)會導致雄心小鼠生育力下降、精液減少和睪丸萎縮,但在小鼠試驗未顯示遺傳毒性的基因突變,目前未進行致癌作用的研究。由于培美曲塞二鈉沒有顯示過多的副作用,其治療效果大于其副反應,建議在上述腫瘤方面,可選擇其進行治療,同時密切觀察是否有其它副反應。
服用時間
第一次給予本品治療開始前7天至少服用5次日劑量的葉酸,一直服用整個治療周期,在最后1次本品給藥后21天可停服。患者還需在第一次本品給藥前7天內(nèi)肌肉注射維生素B12一次,以后每3個周期肌注一次,以后的維生素B12給藥可與本品用藥在同一天進行。葉酸給藥劑量:350-1000μg,常用劑量是400μg:維生素B12劑量1000μg。(參見[注意事項]項下的“警告”部分)。
注意事項
本品是一種抗腫瘤藥物,與其它有潛在毒性的抗腫瘤藥一樣,處置與配置本品時需特別小心,建議使用手套。如果本品注射液接觸到皮膚,立即用肥皂和水徹底清洗。如果本品注射液接觸到粘膜,用水徹底清洗。處置抗癌藥沒有統(tǒng)一的推薦標準。
本品不是糜爛劑,無特效解毒劑。到目前為止,有幾例本品注射液外滲的報告,但研究者均認為并不嚴重。本品外滲處理可按照對非糜爛劑處理的常規(guī)方法進行。
風濕跌打疾病對于人類的危害是很大的,大多數(shù)中老年人容易患上這類疾病,主要的的原因是由于年輕的時候過于操勞所造成的。因此,治療風濕疾病是刻不容緩的。藥物治療風濕疾病的效果非常明顯,關鍵要選對藥選好藥,只有這樣才能更好的治愈風濕疾病,服用安絡痛片(龍都)就能幫助您很好的治愈風濕疾病。
【藥品名稱】
通用名稱:安絡痛片
商品名稱:安絡痛片(龍都)
【適應癥/功能主治】通經(jīng)活絡,活血止痛。 br用于坐骨神經(jīng)痛,三叉神經(jīng)痛,風濕性關節(jié)痛等。 br
【規(guī)格型號】24s
【用法用量】口服,一次 2片,一日 2~3 次。
【禁 忌】孕婦禁服
【有 效 期】0 月
【批準文號】國藥準字Z41021843
【生產(chǎn)企業(yè)】河南龍都藥業(yè)有限公司
【性狀】本品為白色棉絮狀菌絲,附于稻谷殼、麥麩的黃棕色不規(guī)則塊上。
【劑型】片劑
看完上面對于安絡痛片(龍都)的介紹,您對于該藥物一定有了一個清晰的了解了吧?風濕疾病不像其他疾病那么惡劣,但是也是屬于慢性疾病的范疇的,對生活影響大,因此及時治療才是對身體負責的表現(xiàn)。
阿加曲班注射液,大家聽起來就很陌生。它是一種治療血栓閉塞性脈管炎的注射液,患有血栓閉塞性脈管炎的人會導致腿腳疼痛有輕微的跛行。嚴重的影響到日常人們的正常生活行為。阿加曲班注射液可以參與其他藥物治療它,算是一種特效藥。但是阿加曲班注射液不是想注射就能注射的,它有很多禁忌,詳細介紹阿加曲班注射液注射液的禁用病癥。
1、下列患者禁用
1)出血性患者
顱內(nèi)出血,出血性腦梗塞,血小板減少性紫癜,由于血管障礙導致的出血現(xiàn)象,血友病及其他凝血障礙,月經(jīng)期間,手術(shù)時,消化道出血,尿道出血,咯血,流產(chǎn)、早產(chǎn)及分娩后伴有生殖器出血的孕產(chǎn)婦等(該藥用于出血性患者時,有難以止血的危險。)
2)腦栓塞或有可能患腦栓塞的患者(有引起出血性腦梗塞的危險。)
3)伴有高度意識障礙的嚴重梗塞患者(用于嚴重梗塞患者時,有引起出血性腦梗塞的危險。)
4)對本藥品成分過敏的患者。
注意事項
2、下列患者慎用
1)有出血可能性的患者
消化道潰瘍,內(nèi)臟腫瘤,消化道憩室炎,大腸炎,亞急性感染性心內(nèi)膜炎,有腦出血既往病史的患者,血小板減少患者,重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者等。(有引起出血的危險。)
2)正在使用抗凝血藥,具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑的患者(同時使用上述藥劑,有可能引起出血傾向的加劇,因此需加注意,減少用量。)
3)患有嚴重肝功能障礙的患者(本品的血藥濃度有升高的危險。)
風濕跌打疾病對于人類的危害是很大的,大多數(shù)中老年人容易患上這類疾病,主要的的原因是由于年輕的時候過于操勞所造成的。因此,治療風濕疾病是刻不容緩的。藥物治療風濕疾病的效果非常明顯,關鍵要選對藥選好藥,只有這樣才能更好的治愈風濕疾病,服用利塞膦酸鈉片(積華固松)就能幫助您很好的治愈風濕疾病。
【藥品名稱】
通用名稱:利塞膦酸鈉片
商品名稱:利塞膦酸鈉片(積華固松)
英文名稱:Risedronate Sodium Tablets
拼音全碼:LiSaiLinSuanNapian(JiHuaGuSong)
【主要成份】本品主要成份為利塞膦酸鈉。
【成 份】
化學名:2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物
分子式:C7H10NO7p2Na·2.5H2O
分子量:350.14
【性 狀】本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
【適應癥/功能主治】用于治療和預防婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥。
【規(guī)格型號】5mg*6s*2板
【用法用量】口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
【不良反應】1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂,表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可以引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;2.其他如流感樣綜合征、頭痛、頭暈、皮疹、關節(jié)痛等。
【禁 忌】1.已知對本品過敏者;2.低鈣血癥患者;3.30分鐘內(nèi)難以堅持站立或端坐位者。
【注意事項】1.服藥后2小時內(nèi),避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶制品)以及服用補鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。2.不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。3.重度腎功能損害者慎用本品。4.飲食中鈣、維生素D攝入不足者,應加服這些藥品。5.勿嚼碎或吸吮本品。
【兒童用藥】兒童用藥的安全有效性尚未確立。
【老年患者用藥】臨床試驗資料表明,老年人和年輕人在服用本品時無安全性和有效性上的差異,但不排除老年人個體對本品具有高敏性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全有效性尚未確立,除非疾病本身對母子的危害性更大并無其他更安全藥物替代時,才在妊娠期使用本品。本品對哺乳嬰兒有嚴重的不良反應,哺乳期婦女應停藥或停止哺乳。
【藥物相互作用】沒有有關本品特殊的藥物間相互作用的報道。本品不被代謝,也不誘導或抑制肝細胞色素酶p450。鈣劑/抗酸劑 本品與鈣劑、抗酸劑以及含二價陽離子的口服制劑同服,會影響本品的吸收。激素替代治療 如運用得當,本品可與激素聯(lián)合使用。阿司匹林/非甾體抗炎藥 在5700名病人參加的本品Ⅲ期臨床試驗中,31%病人服用阿司匹林,其中24%為規(guī)律服用,48%的病人服用了非甾體類抗炎藥,其中21%為規(guī)律服用,結(jié)果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中,上消化道不良反應的發(fā)生率,本品組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑 在上述同一試驗中,21%病人服用H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑,這些病人中,上消化道副反應的發(fā)生率,本品組與安慰劑組相似。
【藥物過量】過量使用可能會引起血鈣、磷下降,還會出現(xiàn)低血鈣癥狀。牛奶和含鈣的抗酸劑可以減少本品的吸收,洗胃可以清除未吸收的藥物,靜脈注射鈣制劑,可減輕低血鈣癥狀。
【藥理毒理】藥理作用:利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平,本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態(tài)測定,發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率,即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。動物試驗提示,本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細胞,抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品(按體表面積折算,劑量分別為人用劑量5mg/㎡的4和25倍,計算方法下同),骨量和骨生物力學強度呈劑量依賴性增加,骨密度的增加與骨生物力學強度呈現(xiàn)正相關,對骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予本品(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍),可促進骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天(約為人用劑量的5倍),可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似,但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對骨骼進行組織檢查,結(jié)果在高劑量(5mg/kg/天,皮下注射)下也沒有影響骨礦化,也未出現(xiàn)骨軟化。毒理研究遺傳毒性:本品在沙門氏傷寒菌及大腸桿菌體外回復突變試驗(Ames試驗)、哺乳動物細胞基因突變試驗(CHO/HpRT)、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗中未見基因毒性。CHO細胞染色體裂變試驗中,濃度達到細胞毒水平時(﹥675mcg/ml,存活率6%~7%)出現(xiàn)陽性結(jié)果,但在細胞存活率達29%的劑量水平時,未發(fā)現(xiàn)染色體損傷。生殖毒性:雌性大鼠經(jīng)口給予本品16mg/kg/天(按體表面積折算,相當于人用劑量30mg/天的5.2倍,下同),排卵受到抑制;劑量為7mg/kg/天(相當于人用劑量的2.3倍),著床減少,雄性大鼠經(jīng)口給予本品40mg/kg/天,可見睪丸和附睪萎縮、炎性細胞浸潤;大鼠連續(xù)13周經(jīng)口給予本品16mg/kg/天,也可見睪丸萎縮;犬連續(xù)13周經(jīng)口給予本品8mg/kg/天(相當于人用劑量的8倍),可見中度至重度的精子生成障礙。這些變化隨給藥劑量的增加和給藥時間延長而趨嚴重。妊娠期大鼠經(jīng)口給予本品,劑量≥16mg/kg/天(相當于人用劑量的5.2倍)時,胎鼠成活率降低;在80mg/kg/天的劑量下,胎仔體重下降;在7.1mg/kg/天劑量下,見胸骨或顱骨骨化數(shù)明顯增高;在≥16mg/kg/天劑量下,胸骨未骨化或骨化不完全均明顯增加;在≥3.2mg/kg/天劑量下,可見胚胎腭裂發(fā)生率下降,但該發(fā)現(xiàn)與臨床的相關性尚不清楚。妊娠家兔經(jīng)口給予本品,劑量達10mg/kg/天(相當于人用劑量的6.7倍)時,未發(fā)現(xiàn)對胚胎骨化產(chǎn)生影響,但14窩中有1窩流產(chǎn),另外1窩早產(chǎn)分娩。與其他二膦酸類化合物類似,大鼠在交配期與妊娠期給藥,劑量低至3.2mg/kg/天(相當于人用劑量的1倍)可致親代動物分娩期低血鈣癥和死亡。此外,本品能在大鼠乳汁中分泌。致癌性:在104周的致癌研究中,大鼠經(jīng)口給予本品達24mg/kg/天,未發(fā)現(xiàn)明顯因藥物引起的腫瘤。試驗中,雄鼠高劑量組(24mg/kg/天)因毒性反應較大,于第93周時停止試驗。在大鼠80周的致癌研究中,本品給藥劑量達32mg/kg/天時未發(fā)現(xiàn)明顯因藥物引起的腫瘤。
【藥代動力學】據(jù)文獻報道,本品的藥代動力學特點如下:吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(Tmax)約為服藥后1小時,在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥:2.5~30mg,多劑量給藥:2.5~5mg),吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時或晚餐后2小時給藥,吸收減少55%;早餐前1小時給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布 人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織,其余隨尿液排出,軟組織分布極少,大鼠經(jīng)多次灌胃后,大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。代謝 本品在體內(nèi)無明顯代謝。^消除 口服給藥后,吸收量的約一半在24小時內(nèi)隨尿排出,未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分,與肌酐清除率之間呈線性關系,而無劑量依賴性。終末半衰期(t1/2)達480h,代表本品從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動力學兒童 本品尚未在18歲以下患者中進行藥代動力學研究。性別 本品的口服生物利用度和藥代動力學基本上沒有性別差異。老年人 老年患者(>60歲)和年輕患者具有相似的生物利用度,因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全 本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比,肌酐清除率約為30ml/分的患者,本品的腎清除率約減少70%。嚴重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全 尚未在肝功能損害的患者中評價過本品的安全性和有效性。
【貯 藏】密封,置陰涼干燥處。
【包 裝】熱帶鋁/pVC/鋁箔雙鋁泡罩包裝,每板6片,每盒2板。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字H20080119
【生產(chǎn)企業(yè)】昆明積大制藥有限公司
看完上面對于利塞膦酸鈉片(積華固松)的介紹,您對于該藥物一定有了一個清晰的了解了吧?風濕疾病不像其他疾病那么惡劣,但是也是屬于慢性疾病的范疇的,對生活影響大,因此及時治療才是對身體負責的表現(xiàn)。
[處方來源]
《部頒標準》中藥第5冊
[處方組成]
桂枝180g、延胡索(醋制)180g、牡蠣(煅)180g、小茴香120g、砂仁120g、高良姜60g、甘草120g。
[性 狀]
本品為淺褐色的片;氣香,味微甘、苦、澀。
[功能主治]
溫中散寒、理氣止痛、和胃止嘔。用于胃脘疼痛,慢性胃炎,胃酸過多,胃及十二指腸潰瘍。
[適 應 癥]
慢性胃炎,胃酸過多,胃及十二指腸潰瘍。
[用法用量]
口服,一次4~6片,兒童一次2~3片,一日3次;或遵醫(yī)囑。
[注意事項]
急性胃炎、出血性潰瘍禁用。
[劑型規(guī)格]
每片重0.2g。
[儲 藏]
密封。
[生產(chǎn)廠家]
隨著社會的進步,社會的高速發(fā)展,生活節(jié)奏加快,人們的生活壓力,工作壓力越來越大,從而就導致了各種身體的健康問題,有不適癥狀就及時就診治療,接下來就為大家介紹西那卡塞這是藥物,被稱為擬鈣劑,能激活甲狀旁腺中的鈣受體,從而降低甲狀旁腺素(pTH)的分泌,如果有需要的朋友們要仔細閱讀以下內(nèi)容。
藥品名稱
西那卡塞
外文名稱
Cinacalcet
藥品類型
消化系統(tǒng)藥物
基本信息
中文名稱:西那卡塞
中文別名:N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
英文名稱:Cinacalcet
英文別名:N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine; Cinacalcel; N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (1:1); N-[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
CAS:226256-56-0
分子式:C22H22F3N
分子量:357.412
精確質(zhì)量:357.17000
pSA:12.03000
Logp:6.53290
物化性質(zhì)
外觀與性狀:黃色油狀
密度:1.154 g/cm3
沸點:440.9oC at 760mmHg
閃點:220.5oC
折射率:1.563
蒸汽壓:5.67E-08mmHg at 25°C[1]
西那卡塞相關藥品說明書信息
適應癥
(1)本品用于治療進行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥;
(2)用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥;
(3)重癥高鈣血患者主 HpT 那些無法接受甲狀旁腺切除術(shù)。
用法用量
口服給藥,應整片吞服,不能掰開,與食物同服或餐后短時間內(nèi)服用,劑量應個體化。用于透析CKD患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進:推薦開始劑量為每日1次,每次30mg,1周內(nèi)檢測血鈣和血磷水平,1~4周檢測pTH水平。每日劑量調(diào)整為60mg、90mg、120mg、180mg的時間均不得少于2~4周。患者pTH濃度應控制在150~300pg/ml。用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥:推薦開始劑量為每日2次,每次30mg。劑量調(diào)整每2~4周一次,根據(jù)血鈣濃度,劑量可調(diào)整為每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。
藥理作用
慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進,是一種由甲狀旁腺激素(pTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進行性疾病。升高的pTH刺激破骨活性,引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的治療目的在于降低pTH和血鈣、血磷,防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細胞上的鈣敏感受體是pTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑,本品能提高鈣敏感受體對細胞外鈣的敏感性,降低pTH水平,從而使血漿鈣濃度降低。
藥物相互作用
1.本品為強效CYp2D6抑制劑,可使阿米替林的AUC增加20%。2.本品主要經(jīng)CYp3A4代謝,與CYp3A4抑制劑酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強效CYp3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅霉素合用,應嚴密監(jiān)測患者pTH和血鈣濃度。
藥代動力學
本品口服后2~6h血藥濃度達峰值(Cmax),與高脂肪食物同服,本品的Cmax和藥時曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%;與低脂肪食物同服,本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除,消除半衰期為30~40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L,表明本品分布廣泛。本品93%~97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝,主要有CYp3A4、CYp2D6、CYplA2。主要經(jīng)腎臟排出,占給藥劑量的80%,約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍,半衰期延長33%和70%。
劑型與規(guī)格
片劑:30mg;60mg;90mg。
不良反應
本品最常見的不良反應為惡心和嘔吐,其他不良反應還有:腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無力、食欲減退、胸痛。本品過量可引起低鈣血癥,表現(xiàn)為感覺異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風。
注意事項
1.本品生殖毒性分級為C,只有當對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。2.本品可引起癲癇發(fā)作,用藥期間應嚴密監(jiān)測血漿鈣濃度,尤其是有癲癇病史的患者。3.本品可引起低鈣血癥,治療開始時應每周監(jiān)測血鈣水平,治療劑量確定后每月監(jiān)測一次。4.中度至重度肝功能不全患者治療期間應進行監(jiān)護。5.兒童用藥安全性尚未評價。6.本品過量可引起低鈣血癥,應嚴密觀察低鈣血癥的臨床癥狀并采取對癥治療。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,透析治療無效。7.15~30℃保存[2]。
禁用慎用
1.對本品及其中成分過敏者禁用。2.尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌,由于本品的嚴重不良反應,哺乳期婦女不推薦使用,如果使用,用藥期間應停止哺乳。
貯藏
15~30℃保存。
國內(nèi)外上市的情況
鹽酸西那卡塞由美國NpS pharmaceuticals 公司研發(fā)的擬鈣劑,2004年3月8日FDA批準Amgen公司(NpS制藥公司該產(chǎn)品的許可權(quán)受讓人)生產(chǎn)的鹽酸西那卡塞上市,商品名為Sensipar;2007年10月,麒麟制藥公司生產(chǎn)的鹽酸西那卡塞在日本上市,商品名為REGpARA,規(guī)格為25mg、75mg(以西那卡塞計)。
產(chǎn)品特點
(1)治療作用:
a:對礦物質(zhì)代謝的影響:許多臨床研究表明,發(fā)生SHpT 的透析患者在使用西那卡塞治療后,血pTH、鈣、磷水平及鈣磷乘積均明顯下降。
b:對骨代謝的影響:慢性腎衰竭患者常并發(fā)骨代謝和礦化異常,表現(xiàn)為骨質(zhì)疏松、骨軟化等,即腎性骨營養(yǎng)不良。有報道終末期腎病患者使用西那卡塞治療后,反映骨代謝的實驗室指標可基本恢復正常,并能明顯改善運動障礙、骨痛等腎性骨病的癥狀。這些作用是通過降低血清pTH 來實現(xiàn)的。
c:減輕甲狀旁腺增生:有研究認為,西那卡塞可以使增生的甲狀旁腺體積縮小,可以使患者避免承受甲狀旁腺切除術(shù)所帶來的風險。
d:減輕血管鈣化:慢性腎病患者通常存在SHpT、高鈣血癥、高磷血癥,易引起血管和心臟瓣膜鈣化,使心血管疾病的發(fā)病率和病死率顯著增加。大量數(shù)據(jù)顯示西那卡塞對改善血管鈣化、微小動脈增厚、動脈粥樣硬化有效。有學者認為西那卡塞對血管鈣化的抑制作用不單單是通過抑制pTH、血鈣、血磷濃度來實現(xiàn)的,還與其對血管鈣敏感受體的直接調(diào)控作用相關。
e:減輕鈣化防御:鈣化防御是慢性腎衰竭患者比較罕見的并發(fā)癥,預后很差。該病主要表現(xiàn)為皮膚軟組織潰瘍、壞死、疼痛及繼發(fā)感染等,血清高pTH、鈣、磷是鈣化防御最重要的危險因素。一直以來,該病缺乏較有效的治療方法,甲狀旁腺切除術(shù)也僅能從一定程度上緩解病情。有報道稱西那卡塞聯(lián)合雙磷酸鹽、硫代硫酸鈉治療鈣化防御可以促進潰瘍愈合,減輕患者疼痛。
(2)藥物安全性:
有研究對西那卡塞進行了安全性分析,結(jié)果表明西那卡塞最主要的副作用是輕、中度惡心和嘔吐。西那卡塞組惡心發(fā)生率為32%,高于普通藥物組的3%,嘔吐發(fā)生率為24%,也高于普通藥物組的7%。此外,西那卡塞組低血鈣(血鈣2.42mmol/L )發(fā)生率為5%,高于普通藥物組的1%,還出現(xiàn)腹瀉肌痛感覺異常頭痛呼吸道感染等不良反應但發(fā)生率較低。大量臨床研究表明,西那卡塞在降低血清pTH水平的同時并不增加血鈣和血磷水平。維生素D類似物雖能抑制血清pTH,但卻促進腸對鈣、磷的吸收。聯(lián)合應用西那卡塞和維生素D類似物,可有效地降低血清pTH水平,并可降低不良反應的發(fā)生率。
皮膚病一直都是困擾人們的一大疾病,治療皮膚病是刻不容緩的,否則還有可能會傳染給周圍的人。藥物治療皮膚病是大多數(shù)人的首選,曲安奈德益康唑乳膏(金瑞松)就是如今治愈皮膚病最好的藥物之一,該藥物純中草藥制成,對于不同皮膚的患者都具有非常好的療效,您可以放心使用,不用擔心曲安奈德益康唑乳膏(金瑞松)給您帶來副作用等問題。
【藥品名稱】
通用名稱:曲安奈德益康唑乳膏
商品名稱:曲安奈德益康唑乳膏(金瑞松)
英文名稱:TriamcinoloneAcetonideandEconazoleNitrateCream
拼音全碼:QuAnNaiDeYiKangZuoRuGao(JinRuiSong)
【主要成份】本品為復方制劑,每克含硝酸益康唑10毫升,曲安奈德10毫升。輔料為:單硬脂酸甘油、肉豆蔻酸異丙脂、液狀石蠟、十六醇、司盤-60、甘油、聚山梨酯60、羥苯乙酯。
【性 狀】本品為白色乳膏。
【適應癥/功能主治】1.伴有真菌感染或有真菌感染傾向的皮炎、濕疹;2.由皮膚癬菌、酵母菌和霉菌所致的炎癥性皮膚真菌病,如手足癬、體癬、股癬、花斑癬;.尿布性皮炎;4.念珠菌性口角炎;5.甲溝炎。
【規(guī)格型號】25g
【用法用量】局部外用。取適量涂于患處,每日早晚各1次。治療皮炎、濕疹時,療程為2-4周。治療炎癥性真菌性疾病應持續(xù)至炎癥反應消退,療程不超過4周。
【不良反應】局部偶見過敏反應,如出現(xiàn)皮膚燒灼感、瘙癢、針刺感等。長期使用時可出現(xiàn)皮膚萎縮、毛細血管擴張、色素沉著以及繼發(fā)感染。偶見過敏反應。
【禁 忌】1.對本品過敏者禁用。2.結(jié)核性皮膚損害患者禁用。3.病毒性皮膚病如:皰疹、牛痘、水痘患者禁用。
【注意事項】1.倘若對治療之患部面積較大或需要使用對封包法,均會增加激素全身吸收可能性,應密切注意。2.局部使用糖皮質(zhì)激素對孕娠期間之絕對安全性尚無定論,故不宜濫用及大量或長期使用。 3.本品不供眼科使用。 4.本品不宜長期用于面部。 5.應放在兒童不能接觸到的地方。
【兒童用藥】遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】長期大量應用可發(fā)生皮膚色素沉著、毛細血管擴張、繼發(fā)感染、皮膚萎縮等不良反應。
【藥理毒理】本品中硝酸益康唑為咪唑類抗真菌藥。本品對念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品 通過干擾細胞色素p450的活性抑制真菌細胞膜主要成分固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,致使重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑 制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內(nèi)過氧化氫積聚導致細胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn) 變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。曲安奈德為中效糖皮質(zhì)激素,外用有抗炎及抗過敏及止癢作用。能消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹、作用時間較長,抗炎作 用強。 毒理作用:尚不明確。
【藥代動力學】尚不明確。
【貯 藏】密閉,在陰涼處保存。
【包 裝】鋁管包裝,每支裝25克。
【有 效 期】36 月
【批準文號】國藥準字H20064180
【生產(chǎn)企業(yè)】福建太平洋制藥有限公司
到底曲安奈德益康唑乳膏(金瑞松)對于皮膚病的治愈率有多高,到底曲安奈德益康唑乳膏(金瑞松)在治療皮膚病上有怎樣驚人的功效,相信患者在看了上邊的介紹后都心中有數(shù)了。關注自己的健康,何嘗不是對家人的關愛呢?那么就讓這種關愛傳遞下去吧!跟皮膚病說拜拜!
皮膚病作為目前常見疾病的一種,已經(jīng)在一定程度上對患者及其家人造成了危害,因為皮膚病是具有一定的傳染性的,尤其是患病后不注意生活衛(wèi)生,更容易傳染。曲安奈德益康唑乳膏(芙美松)作為治療皮膚病最好的藥物,可以很有效的幫助患者解決這種問題。
【藥品名稱】
通用名稱:曲安奈德益康唑乳膏
商品名稱:曲安奈德益康唑乳膏(芙美松)
拼音全碼:QuAnNaiDeYiKangcuoRuGao(fuMeiSong)
【主要成份】該品每克含曲安奈德1毫克,硝酸益康唑10毫克,輔料為:聚氧乙烯—7—硬脂酸酯、聚氧乙烯—5—油酸酯、液狀石蠟、苯甲酸、乙二胺四乙酸二鈉、丁羥茴醚和純化水。
【性 狀】該品為白色乳膏。
【適應癥/功能主治】1.伴有真菌感染或有真菌感染傾向的皮炎、濕疹;2.由皮膚癬菌、酵母菌和霉菌所致的炎癥性皮膚真菌病,如手足癬、體癬、股癬、花斑癬;3.尿布性皮炎;4.念珠菌性口角炎。
【規(guī)格型號】15g
【用法用量】局部外用。取適量涂于患處,每日早晚各1次。治療皮炎、濕疹時,療程為2-4周。
【不良反應】1.局部偶見過敏反應,如出現(xiàn)皮膚燒灼感、瘙癢、針刺感等。 2.長期使用時可出現(xiàn)皮膚萎縮、毛細血管擴張、色素沉著以及繼發(fā)感染。偶見過敏反應
【禁 忌】皮膚結(jié)核、梅毒或病毒感染者(如皰疹、牛痘、水痘)禁用。
【注意事項】1.避免接觸眼睛和其他黏膜(如口腔內(nèi)、鼻等)。 2.用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥,并將局部藥物洗凈,必要時向醫(yī)師咨詢。 3.不得長期大面積使用。 4.兒童、孕婦及哺乳期婦女應在醫(yī)生指導下使用。 5.連續(xù)使用不能超過4周,面部、腋下、腹股溝及外陰等皮膚細薄處連續(xù)使用不能超過2周,癥狀不緩解請咨詢醫(yī)師。 6.對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。 7.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 8.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 9.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 10.如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
【兒童用藥】兒童必須在成人監(jiān)護下使用。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物繁殖性研究證明該藥品對胎兒有毒副作用,但尚未對孕婦進行充分嚴格的對照研究,并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害;或者,該藥品尚未進行動物試驗,也沒有對孕婦進行充分嚴格的對照研究。
【藥物相互作用】如與其它藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品中曲安奈德為中效氟化的皮質(zhì)類固醇激素,具有抗炎、止癢及抗過敏作用;益康唑為抗真菌藥,對皮膚癬菌、酵母菌、毛霉樣菌具有抗菌作用。對某些革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌也有效。
【藥代動力學】尚不明確。
【貯 藏】密封。
【包 裝】15克/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字H20113206
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江仙琚制藥股份有限公司
以上所有內(nèi)容都是醫(yī)生給您介紹的曲安奈德益康唑乳膏(芙美松)各種功效和用藥原則的
目前社會越來越發(fā)達,小汽車幾乎每家都成為必需品,每家都有,去到哪里相對于比較方便,可以隨著車輛的增加,一部分人不守交通規(guī)則,違反交通規(guī)則,酒駕,醉駕等情況頻繁,容易造成車禍,順阿曲庫銨為中等起效、中等作用持續(xù)時間的肌肉松弛劑,用于全身麻醉的輔助用藥,以便氣管內(nèi)插管,提供手術(shù)期間的肌肉松弛或ICU病房中的人工呼吸機通氣,更加有利于醫(yī)生對于患者的急救,接下來就為大家詳細介紹這個藥物。
【藥品名稱】
注射用順苯磺酸阿曲庫銨
【英文名】
Cisatracurium Besylate for injection
【漢語拼音】
Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku’an
【主要成分】
本品的主要成份為順苯磺酸阿曲庫銨,其化學名為: (1R,1’R,2R,2’R)—2,2’—(3,11—二氧代—4,10—二氧十三烷撐)二(1,2,3,4-四氫—6,7-二甲氧—2—甲基—1—藜蘆基異喹啉)二苯磺酸鹽
【化學結(jié)構(gòu)式】
【分子式】
C65H82N2018S2
【分子量】
1243.49
【性狀】
本品為類白色至微黃色凍干塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
藥理作用
順苯磺酸阿曲庫銨是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。
順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。
人體臨床研究表明,本品與劑量依賴的組胺釋放無關,甚至在劑量高達ED95的8倍時亦是如此。
順苯磺酸阿曲庫銨在運動終板上與膽堿能受體結(jié)合,以拮抗乙酰膽堿的作用,從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。
當以阿片類藥物麻醉時(硫噴妥鈉/芬太尼/咪達唑侖),順阿曲庫銨的ED95(刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應受到95%抑制所需的藥量)大約為0.05mg/kg體重。
以氟烷麻醉時,兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg/kg體重。
毒理作用
急性毒性:阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進行。毒性反應見‘藥物過量’章節(jié)。
亞急性毒性:狗和猴為期三周的重復給藥研究表明沒有化合物特異性中毒征象。
致突變性:當順阿曲庫銨濃度達5000μg/板時,體外微生物致突變試驗未表明有致突變作用。大鼠的體內(nèi)細胞遺傳試驗中,皮下注射劑量為4mg/kg體重時,未觀察到明顯的染色體異常。當順阿曲庫銨的濃度為40μg/ml或更高時,小鼠的體外淋巴細胞致突變試驗表明有致突變性。很少和/或短暫使用藥物出現(xiàn)的個別致突變陽性結(jié)果,其臨床相關性尚有疑問。
致癌性:致癌研究尚未進行。
局部耐受性:對家兔進行的一項動脈內(nèi)研究結(jié)果表明,本品耐受性良好,且未觀察到與藥物有關的變化。
【藥代動力學】
順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發(fā)生的Hofmann清除(化學過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物,后者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。順阿曲庫銨的清除具有較強的器官依賴性。肝和腎為代謝物的主要清除途徑。這些代謝物不具有神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。
成年患者的藥代動力學在0.1---0.2mg/kg劑量范圍內(nèi)(即2-4倍的ED95)的研究表明,順阿曲庫銨非房室藥代動力學與劑量無關。
群體藥代動力學證實上述現(xiàn)象并將劑量延伸至0.4mg/kg(ED95的8倍)。健康成年手術(shù)患者給予本品0.1--0.2mg/kg的藥代動力學參數(shù)如下:
參 數(shù)
平均值范圍
清 除 率
4.7-5.7mL/min/kg
穩(wěn)態(tài)分布容積
121-161mL/kg
清除半衰期
22-29min
老年患者的藥代動力學
未見老年和青年患者藥代動力學具有臨床意義的差別。其恢復情況亦無明顯變化。
肝腎損害患者的藥代動力學
未見腎衰晚期和肝臟疾病晚期患者的藥代動力學與成人患者(無肝腎疾患)有明顯差別。其恢復情況亦無明顯變化。
輸注過程中的藥代動力學
靜脈輸注順阿曲庫銨與單次注射給藥的藥代動力學相似。本品的恢復情況不依賴于輸注時間,亦與單次注射給藥相似。
重癥監(jiān)護病房(ICU)患者的藥代動力學
延長輸注時間的ICU患者,順阿曲庫銨的藥代動力學與輸注或單次注射給藥的健康者類手術(shù)成年患者類似。此類患者的恢復情況不依賴于輸注時間。
肝/腎功能異常的ICU患者的代謝物濃度較高(見注意事項)。此代謝物無神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。
【適應癥】
本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護病房(ICU)起鎮(zhèn)靜作用,它可以松弛骨骼肌,使氣管插管和機械通氣易于進行。
【用法用量】
使用前用滅菌注射用水5ml溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導阻滯劑一樣的,建議在使用本品過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。
靜脈單次注射給藥用法
成人劑量
氣管插管:本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導麻醉后,按此劑量給予本品,120秒后即可達到良好至極佳的插管條件。
高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時間。
下表總結(jié)了阿片類、(硫噴妥鈉/芬太尼/瞇唑安定)或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤體重注射0.1-0.4mg本品后的平均藥效學數(shù)據(jù)。
首次給藥劑量
(mg/kg)
麻醉背景
達90%抑制的時
間Tl*(分)
達最大抑制的
時間T1*(分)
自然恢復至25%的
時間T
*:對尺神經(jīng)進行超強的電刺激后,拇內(nèi)收肌的單次顫搐反應或四個成串刺激的第一次顫搐反應。
用恩氟烷或異氟烷麻醉可使本品首劑的臨床有效時程延長約15%。
維持用藥:采用維持劑量延長本品神經(jīng)肌肉的阻滯作用。對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人,給予0.03mg/公斤體重的本品可以繼續(xù)產(chǎn)生大約20分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
連續(xù)使用維持劑量不會導致神經(jīng)肌肉阻滯作用延長。
自然恢復:神經(jīng)肌肉阻滯一旦進行自然恢復,其恢復速度與本品給藥量無關。當使用阿片類或丙泊酚進行麻醉時,從25%-75%及5%-95%恢復的平均時間分別約為13和30分鐘。
拮抗:給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達10%恢復時給予拮抗劑,從25%到75%恢復及到臨床完全恢復(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。
2-12歲的兒童的給藥劑量
2-12歲兒童的首劑順苯磺酸阿曲庫銨注射液的推薦給藥劑量為0.lmg/公斤體重,并在5-10秒內(nèi)進行。下表為阿片類麻醉時平均藥效學數(shù)據(jù)。在相同的麻醉背景下,以0.1mg/公斤體重的劑量給藥,兒童比成人起效時間快,臨床作用時間短且自行恢復快。
首次給藥劑量mg/Kg(體重)
麻醉背景
到90%抑制的時
間(分鐘)
到最大抑制的時間(分鐘)
自然恢復至25%的時間(分鐘)
0.1
阿片類
1.7
2.8
28
氣管插管:雖然尚無對該年齡組進行插管前給藥的特別研究報告,但鑒于兒童起效時間比成人快這一特點可以推測:給藥后2分鐘內(nèi)即可插管。
維持用藥:追加使用本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用。以氟烷麻醉時,給予0.02mg/kg(體重)的藥量,可以繼續(xù)維持約9分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯。連續(xù)追加劑量不會引起蓄積效應。
自然恢復:以阿片類麻醉時,從25%到75%恢復和從5%到95%恢復所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。
拮抗:給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉(zhuǎn)本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。Tl平均達13%恢復時給予拮抗劑,從25%到75%恢復的平均時間及到臨床完全恢復(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。
靜脈輸注給藥
成人和2-12歲的兒童的用藥劑量:
連續(xù)輸注本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用,在出現(xiàn)自然恢復跡象后要維持89%-99%的T1抑制,推薦首先以3μg/kg/min(0.18mg/kg/hr)的速度輸注,一旦達到穩(wěn)定狀態(tài)后,大部分病人只需要以1-2μg/kg/min(0.06-0.12mg/kg/hr)的速度連續(xù)輸注,即可維持阻滯作用。
當采用異氟烷或恩氟烷麻醉時,本品的輸注速率可減少高達40%。(見藥物相互作用)輸注速度取決于輸注溶液中順阿曲庫銨的濃度、神經(jīng)肌肉阻滯所要達到的程度和病人的體重。下表是未稀釋的順苯磺酸阿曲庫銨注射液的給藥方法。2mg/ml的/順阿曲庫銨的輸注速度
病人體重(kg)
劑量(μg/kg/min)
連續(xù)恒速輸注本品并不會引起對神經(jīng)肌肉阻滯效應持續(xù)地加強或減弱。
停止輸注本品后,神經(jīng)肌肉阻滯的自然恢復速度與單次注射給藥后的情況類似。
2歲以下兒童的劑量
目前尚無2歲以下兒童用藥的資料,故無法提供推薦劑量。
老年患者的劑量:
老年人用藥量無需調(diào)整,其藥效動力學特性與年輕的成年病人類似。但與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣,用于老年人時起效可能稍慢。
醋酸曲安奈德注射液是一種在臨床醫(yī)學中應用比較廣泛的一種注射藥劑,對于一些皮膚病、支氣管哮喘、過敏性皮炎、滑膜炎、類風濕性關節(jié)炎等比較高發(fā)的疾病,都有著很好的促進作用。但是,鹽酸曲安奈德注射劑也有著一些不良反應,對于一些特殊人群,是不能用藥的。下面就給大家詳細介紹這種藥物。
一、適應癥
適用于各種皮膚病、過敏性鼻炎、關節(jié)痛、支氣管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭傷、類風濕性關節(jié)炎等。
二、用法用量
肌注:一周1次,一次20~100mg;
關節(jié)腔或皮下注射:一般一次2.5~5mg。
三、不良反應
糖皮質(zhì)激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發(fā)生在應用藥藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合癥面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低鉀血綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
四、禁忌
對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情況下應權(quán)衡利弊使用,注意病情惡化的可能:嚴重的精神病(過去或現(xiàn)在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。本品含
苯甲醇,禁止用于兒童肌肉注射。