甲磺酸伊馬替尼膠囊有什么功效？
養(yǎng)生有什么作用與功效。
“笑一笑，十年少，笑口常開，健康常在。愁一愁，白了頭，天天發(fā)愁，添病減壽?！彪S著時(shí)間的失衡，養(yǎng)生這個(gè)話題走入大眾視野，生活質(zhì)量高的人，一般都是懂得養(yǎng)生的人。如何分辯關(guān)于中醫(yī)養(yǎng)生話題的對(duì)錯(cuò)呢？為滿足您的需求，養(yǎng)生路上(ys630.com)小編特地編輯了“甲磺酸伊馬替尼膠囊有什么功效？”，希望能對(duì)您有所幫助，請(qǐng)收藏。
甲磺酸伊馬替尼膠囊對(duì)大部分人來講是比較陌生的，下面就給大家介紹一下這種藥物，甲磺酸伊馬替尼膠囊里面的藥物是白色的，在臨床上多用于治療急性白血病急劇惡化轉(zhuǎn)成慢性白血病的維持治療，也可以用于治療胃腸道腫瘤晚期，不適合手術(shù)的，或者是已經(jīng)發(fā)生轉(zhuǎn)移的胃腸道腫瘤的治療，多用于晚期癌癥的治療上。
甲磺酸伊馬替尼膠囊藥理作用是，甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（pDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由pDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。
本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測(cè)定。
甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。
吸收
膠囊劑的平均絕對(duì)生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長），AUC略減少（7.4%）。
分布
約95%與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容量為4.9 L/kg體重，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。
代謝
人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYp3A4的底物，又是CYp3A4、CYp2D6、cyp2c9和CYp2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。
排泄
甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。
肝腎功能衰竭
對(duì)肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過臨床研究，這些患者應(yīng)用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹(jǐn)慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計(jì)腎功能衰竭患者服用不會(huì)出現(xiàn)問題。
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有關(guān)資料顯示，艾坦（阿帕替尼）是全球第一個(gè)在晚期胃癌被證實(shí)安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，也是晚期胃癌標(biāo)準(zhǔn)化療失敗后，明顯延長生存期的單藥。同時(shí)，該藥是胃癌靶向藥物中唯一一個(gè)口服制劑，可有效提高患者治療的依從性，并明顯降低治療費(fèi)用。那么下面我們就來了解一下艾坦甲硫酸阿帕替尼片吧！
一、概述
艾坦，即甲磺酸阿帕替尼片，是目前晚期胃癌靶向藥物中唯一一個(gè)口服制劑，同時(shí)也是被證實(shí)在晚期胃癌標(biāo)準(zhǔn)化療失敗后安全有效的口服藥物。經(jīng)大量的臨床研究表明，通過抑制腫瘤組織新血管的生成，艾坦能夠顯著延長晚期胃癌患者生存期。
2014年12月13日，中國自主研制的用于治療晚期胃癌的小分子靶向藥物“甲磺酸阿帕替尼片”獲得國家食品藥品監(jiān)管局批準(zhǔn)上市。
二、注意事項(xiàng)
對(duì)艾坦任何成分過敏者應(yīng)禁用；對(duì)于有活動(dòng)性出血、潰瘍、腸穿孔、腸梗阻、大手術(shù)后30天內(nèi)、藥物不可控制的高血壓、3-4級(jí)心功能不全（NYHA標(biāo)準(zhǔn)）、重度肝腎功能不全（4級(jí)）患者應(yīng)禁用。
三、特別注意事項(xiàng)
1.出血：VEGFR抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的危險(xiǎn)。
對(duì)于重度（3/4級(jí)）出血的患者，建議暫時(shí)停藥；
凝血功能異常（ApTT1.5×ULN或INR1.5）的患者未被納入阿帕替尼臨床研究中，因此尚不明確本部分人群使用阿帕替尼的風(fēng)險(xiǎn)。
2.心臟毒性：臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可能會(huì)引起心電圖異常，包括QT間期延長或竇性心動(dòng)過緩。應(yīng)慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或者有相關(guān)基礎(chǔ)心臟疾病、心動(dòng)過緩和電解質(zhì)紊亂的患者。用藥期間應(yīng)注意嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖和心臟功能。
3.肝臟毒性：臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起一過性轉(zhuǎn)氨酶升高或總膽紅素升高。
四、患者須知
1、目前尚無艾坦與其他化療藥物聯(lián)合應(yīng)用的數(shù)據(jù)，如與其他化療藥物聯(lián)合應(yīng)用，可能會(huì)增加不良反應(yīng)發(fā)生率及嚴(yán)重程度，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下謹(jǐn)慎使用。
2、在動(dòng)物試驗(yàn)中曾發(fā)現(xiàn)艾坦可引起卵泡發(fā)育障礙和精子生成障礙，因此育齡期男性和育齡婦女在用藥期間及停藥后8周內(nèi)應(yīng)注意避孕。
3、對(duì)于出現(xiàn)胃腸道穿孔、需要臨床處理的傷口裂開、瘺、腎病綜合征的患者，發(fā)生期間應(yīng)停用艾坦。
3、藥物相互作用
艾坦尚未進(jìn)行正式的藥物相互作用研究。
4、貯藏
甲磺酸酚妥拉明片是臨床醫(yī)學(xué)上非常常用的一種藥物，它主要用于勃起功能障礙的治療，可以在性生活前半小時(shí)服用，會(huì)有不錯(cuò)的效果，但是注意每天的服用量不得超過一片，否則會(huì)造成一系列不良的反應(yīng)，而且甲磺酸酚妥拉明片應(yīng)避免與鐵劑以及硝酸甘油類藥物合用，會(huì)導(dǎo)致毒性反應(yīng)。有需要使用的朋友們可以多多了解相關(guān)的知識(shí)。
一、主要功效
用于勃起功能障礙的治療。
二、用法用量
口服，每次40mg（1片），在性生活前30分鐘服用，每日最多服用一次，根據(jù)需要及耐受程度，劑量可調(diào)整至60mg（1片半），最大推薦劑量為80mg（2片）。
三、藥物相互作用
1 本品與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動(dòng)過緩的發(fā)生率增高。
2 苯巴比妥、格魯米特等鎮(zhèn)靜催眠藥，利血平、降壓靈等降壓藥能加強(qiáng)本藥品的降壓作用。
3 與強(qiáng)心苷合用時(shí)，可使其毒性反應(yīng)增強(qiáng)。
4 應(yīng)避免與鐵劑合用。
5 禁與硝酸甘油類藥物合用。
四、藥理作用
1 甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性a-受體（a1、a2）阻滯劑，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力;
2 拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；
3 能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動(dòng)脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性。
4 長期的試驗(yàn)表明，甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對(duì)大鼠、小鼠和兔的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎。
五、不良反應(yīng)
常見有鼻塞、心悸，亦有面色潮紅、頭暈、乏力、胸悶等不良反應(yīng)，少數(shù)患者可有心率、收縮壓、舒張壓輕度變化，極個(gè)別患者可能直立性低血壓。
六、藥品禁忌
低血壓（收縮壓小于90mmHg、舒張壓小于60mmHg）、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心絞痛、心肌梗死、肝腎功能不全者、胃潰瘍患者及對(duì)本品過敏者禁用。
七、注意事項(xiàng)
冠狀動(dòng)脈供血不足、精神病人、糖尿病患者慎用。
在日常生活中，得病就吃藥這是很正常的事情，只不過現(xiàn)在不論是西藥也好還是中藥也罷，種類實(shí)在是有點(diǎn)多，結(jié)果就是讓患者無法進(jìn)行選擇。比如克唑替尼膠囊，很多人都表示很陌生，那么克唑替尼膠囊到底是什么呢?醫(yī)生介紹，其實(shí)這是一種用于治療轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的藥物。
主要成分：
賽可瑞主要成份為克唑替尼。 輔料名稱：二氧化硅、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂。
適應(yīng)癥/功能主治：克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測(cè)方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應(yīng)癥的批準(zhǔn)主要依據(jù)客觀緩解率(ORR)和無進(jìn)展生存(pFS)證據(jù)，目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據(jù)。
用法用量：克唑替尼膠囊的推薦劑量為250mg口服，每日兩次。若患者在臨床治療中獲益應(yīng)持續(xù)用藥。膠囊應(yīng)整粒吞服。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。若漏服一劑克唑替尼膠囊，則補(bǔ)服漏服劑量的藥物，除非距下次服藥時(shí)間短于6 小時(shí)。 根據(jù)不同患者安全性與耐受性可中斷治療或減少劑量。如需減少劑量，則降低克唑替尼膠囊至200mg口服，每日兩次。若需要進(jìn)一步減少劑量，則根據(jù)患者安全性和耐受性將劑量調(diào)整為250 mg口服，每日一次。
藥理毒理
毒理研究:
遺傳毒性：克唑替尼體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽性，Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。生殖毒性：克唑替尼未開展特定動(dòng)物試驗(yàn)評(píng)價(jià)其對(duì)生育力的影響。大鼠重復(fù)給藥...
遺傳毒性：克唑替尼體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽性，Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。
生殖毒性：克唑替尼未開展特定動(dòng)物試驗(yàn)評(píng)價(jià)其對(duì)生育力的影響。大鼠重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)結(jié)果提示克唑替尼對(duì)人類生育力和生殖功能具有潛在損害作用。
甲磺酸酚妥拉明片是日常生活中非常常見的一種藥物，它是α-受體阻斷藥，具有興奮心臟、增加心肌收縮力、加快心率、治療血管痙攣性疾病以及感性中毒性休克等作用，功效作用非常多，治療效果顯著，但是會(huì)伴有心律失常、體位性低血壓、腹痛、眩暈等副作用，有需要的朋友們可以提前了解相關(guān)的知識(shí)，以更好地發(fā)揮它的作用。
一、鑒別
(1) 取含量測(cè)定項(xiàng)下得到的三氯醋酸鹽，依法測(cè)定（附錄Ⅵ C），熔點(diǎn)為136 ～141 ℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。(2) 取本品約30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分別加碘試液、碘化汞鉀試液和三硝基苯酚試液，均產(chǎn)生沉淀。(3) 取本品50mg與氫氧化鈉0.2g，加水?dāng)?shù)滴溶解后，小火蒸干，再緩緩加熱至熔融，繼續(xù)加熱數(shù)分鐘，放冷，加水0.5ml 與稍過量的稀鹽酸，即發(fā)生二氧化硫的臭氣。
二、檢查
酸堿度 取本品0.10g ，加水10ml溶解后，加甲基紅指示液1 滴，應(yīng)顯紅色；再加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.05ml，應(yīng)變成黃色。氯化物取本品0.10g ，加水5ml 與稀硝酸1ml ，溫?zé)嶂?0℃后，加硝酸銀試液 1ml，不得發(fā)生白色渾濁。干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5 ％（附錄Ⅷ L）。熾灼殘?jiān)坏眠^0.1 ％（附錄Ⅷ N）。
三、含量測(cè)定
取本品約0.2g，精密稱定，加水20ml溶解后，在攪拌下緩緩加入10％三氯醋酸溶液40ml，放置2 小時(shí)，析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩鍋濾過，沉淀先用少量10％三氯醋酸溶液洗滌，再用10℃以下的冷水20ml分次洗滌后，置五氧化二磷干燥器中減壓干燥至恒重，精密稱定，所得沉淀的重量與0.8487相乘，即得供試品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。
四、甲磺酸酚妥拉明片效果
本品為α-受體阻斷藥，通過阻斷α-受體和間接激動(dòng)β-受體，迅速使周圍血管擴(kuò)張，可顯著降低外周血管阻力，增加周圍血容量，改善微循環(huán)。本品對(duì)心臟有興奮作用，使心肌收縮力增加、心率加快、心輸出量增加。臨床主要用于治療肺充血或肺水腫的急性心力衰竭、血管痙攣性疾病、手足發(fā)紺癥、感性中毒性休克及嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)等。亦用于室性早搏。
五、劑量與用法
1 治血管痙攣性疾病 肌注或靜注，5mg/次，1～2次/日。
2 抗休克 以每分鐘0.3mg的劑量進(jìn)行靜脈滴注，能使心搏出量增加。
3 診斷嗜鉻細(xì)胞瘤 靜注5mg，注后每30秒鐘測(cè)血壓1次，可連續(xù)測(cè)10分鐘，如在2～4分鐘內(nèi)血壓降低4.67/3.33kpa (35/25mmHg)以上且維持3～5分鐘時(shí)為陽性結(jié)果。
六、副作用
1 常見的反應(yīng)有體位性低血壓、鼻塞、瘙癢、眩暈及胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病。
2 嚴(yán)重者可有心率加速、心律失常和心絞痛，心臟器質(zhì)性損害者忌用。
生病吃藥是最正常不過了，但是有些藥物一定要提前了解功效或是在醫(yī)生的指導(dǎo)下才能用藥。伊曲康唑膠囊是一款治療真菌感染的藥物，適合念珠菌感染的陰道炎，真菌感染的皮膚病，念珠菌感染的腦膜炎等的治療。那么，到底伊曲康唑膠囊哪個(gè)牌子的好呢？
伊曲康唑膠囊，適應(yīng)癥為伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾?。孩賸D科：外陰陰道念珠菌病。②皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。
到目前為止，獲批生產(chǎn)伊曲康唑膠囊的廠家只有五家，分別是天津力生制藥股份有限公司、西安楊森制藥有限公司、河南新帥克制藥股份有限公司、蘇州中化藥品工業(yè)有限公司、成都倍特藥業(yè)有限公司。雖說成分和主治一樣，伊曲康唑膠囊沒有什么區(qū)別，但是其中西安楊森制藥有限公司的國藥準(zhǔn)字H20020367，即斯皮仁諾伊曲康唑膠囊是其中更為突出的牌子，值得推薦購買和使用。
那么，伊曲康唑膠囊怎么吃呢?伊曲康唑膠囊用法用量規(guī)定：
1.念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天;
2.花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天;
3.皮膚真菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天;高度角化區(qū)(如足底部癬、手掌部癬)需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，程序?yàn)?5天;
4.口腔念珠菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天;
5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天;
6.對(duì)于一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時(shí)，伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低，劑量可加倍。
7.甲真菌?。簺_擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個(gè)沖擊療程。對(duì)于指甲感染，推薦采用兩個(gè)沖擊療程，每個(gè)療程間隔3周;對(duì)于趾甲感染，推薦采用三個(gè)沖擊療程。每個(gè)療程間隔3周。
我們應(yīng)該選擇合適的方法進(jìn)行伊曲康唑膠囊的購買，其實(shí)不同品牌之間的同一種藥物，效果是差不多的。
