鹽酸昂丹司瓊注謝液有哪些作用
【www.cndadi.net - 飲食養(yǎng)生的作用有哪些】
運動可以代替保健品,但所有的藥物和保健品都不能代替運動。生活越來越好,人們越來越注重養(yǎng)生,每個人要想提升自己的生活質(zhì)量,不能忽視養(yǎng)生。如何在中醫(yī)養(yǎng)生方面行穩(wěn)致遠呢?下面的內(nèi)容是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編為大家整理的鹽酸昂丹司瓊注謝液有哪些作用,歡迎閱讀,希望您能夠喜歡并分享!
對于做過手術(shù)的人,尤其是重病手術(shù)的人,術(shù)后身體會有反應,有些會出現(xiàn)嘔吐和惡心的反應,而有些會頭暈身體沒有力氣等,而鹽酸昂丹司瓊注謝液就是預防術(shù)后身體出現(xiàn)嘔吐和惡心癥狀的患者,那么鹽酸昂丹司瓊注謝液有哪些具體的說明呢?
成份
化學名稱:(±)-1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮
分子式:C18H19N3O
分子量:293.4
輔料:無水檸檬酸;檸檬酸鈉;氯化鈉;注射用水。
性狀
本品為無色澄明液體。
樞復寧?注射液濃度為2毫克/毫升。
每4毫升玻璃安瓿含8毫克昂丹司瓊(以二水合酸鹽形式)。
每2毫升玻璃安瓿含4毫克昂丹司瓊(以二水合酸鹽形式)。
適應癥
本品用于控制癌癥化療和放射治療一起的惡心和嘔吐;亦適用于預防和手術(shù)后惡心嘔吐。
兒童:
4歲以上兒童:控制癌癥化療和放療一起的惡心和嘔吐。
4歲以下兒童:控制癌癥化療引起的惡心嘔吐。
2歲以上兒童:預防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
規(guī)格
(1)2ml:4mg;(2)4ml:8mg
用法用量
[u]由化療和放射治療一起的惡心嘔吐[/u]
本品可肌肉注射和靜脈注射。
成人:
起始治療
通常放療和化療前使用劑量為8mg,使用如下:
注射溶液:治療前立即緩慢靜注或肌注本品8mg。
某些病例(使用高致吐性細胞毒藥和/或極高處方劑量;存在病人個體相關(guān)因素,如先前進行細胞毒藥治療時出現(xiàn)嘔吐的年輕病人、女性病人,等等)需要更高的初始劑量(緩慢靜注或肌注8mg,然后緩慢靜注或肌注8mg兩次,4小時/間隔;或緩慢靜注或肌注8mg,然后灌注法給予本品1mg/小時連續(xù)24小時,或在細胞毒要治療前至少15分鐘緩慢輸注32mg)?;熐?,如加注單劑20毫克地塞米松磷酸鈉,以靜注輸注輸入,可加強樞復寧?對高度催吐化療引起嘔吐的療效。
繼續(xù)治療(預防遲發(fā)性或延遲性嘔吐)
次日每12小時口服本品8mg片劑等口服制劑2-3天,最長可能達5天。
兒童和青少年(6月-17歲)
治療化療引起的惡心嘔吐的用藥劑量的計算可基于體表面積或者體重。在兒科臨床研究中,樞復寧?靜脈注射時,使用25-50毫升生理鹽水或其它相容性溶液(見配伍部分)稀釋,輸注時間不小于15分鐘。
按照體表面積用藥
化療前以每平方(體表面積)5毫克的劑量立即靜脈注射單劑樞復寧?,靜脈注射的劑量不得超過8毫克??诜苿┛梢栽?2小時后開始使用,每次4毫克,每日兩次,最多可連服5天,不得超過成人的用藥劑量。
按照體重用藥
化療前以每千克(體重)0.15毫克的劑量立即靜脈注射單劑樞復寧?,靜脈注射的劑量不得超過8毫克。在化療后第一天,可在靜脈用藥2次,用藥間隔4小時??诜苿┛梢栽?2小時后開始使用,每次4毫克,每日兩次,最多可連服5天。不得超過成人用藥劑量。
老年患者:
65歲以上患者對樞復寧耐受性良好,無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和給藥途徑。
腎臟功能損害患者:
無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和途徑。
肝功能損害患者:
肝功能中度和重度損害患者體內(nèi)本品的清除能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,上述病人的用藥劑量每日不應超過8毫克。
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者:
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對昂丹司瓊的消除半衰期無影響。對這類患者重復給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數(shù)無需改變。
手術(shù)后的惡心嘔吐:
手術(shù)后的惡心和嘔吐的適應癥適用于醫(yī)院使用。
成人:
對于預防手術(shù)后的惡心和嘔吐,應在誘導麻醉使同時肌肉注射或緩慢靜脈注射單劑樞復寧?4毫克。令一種給藥方式是在麻醉前1小時單次口服樞復寧?16毫克。
對于已出現(xiàn)的術(shù)后惡心嘔吐的治療,建議肌肉注射或緩慢靜脈注射單劑4毫克。
兒童和青少年(1月-17歲)
預防
在誘導麻醉前、期間或之后用昂丹司瓊從0.1毫克/公斤體重至最大4毫克,緩慢靜脈注射(不小于30秒)。
治療
術(shù)后惡心、嘔吐剛出現(xiàn)時,可用昂丹司瓊從0.1毫克/公斤至最大4毫克的劑量緩慢靜脈注射。
老年患者:
用本品預防和治療老年患者手術(shù)后惡心和嘔吐的經(jīng)驗有限,然而,接受化療的65歲以上的老年患者對本品的耐受較好。
腎臟功能損害患者:
無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。
肝功能損害患者:
肝功能中度或重度損害者體內(nèi)本品的清除能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,上述病人的用藥劑量每日不應超過8毫克。
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者:
對司巴丁及異喹胍大些差的患者,對昂丹司瓊的消除半衰期無影響。對這類患者重復給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數(shù)無需改變。
禁忌
對制劑中任何成分過敏者。
孕婦和哺乳(詳見【孕婦哺乳期婦女用藥】)
ys630.coM延伸閱讀
不知道大家有沒有覺得在經(jīng)常躺著,突然起來的時候會有一些頭暈,或者是經(jīng)常蹲著,突然猛一下起來會覺得頭暈,其實這種頭暈都是因為腦供血不足引起的,體內(nèi)的血液循環(huán)達不到腦神經(jīng),會使人產(chǎn)生短暫的頭昏,而對于那些經(jīng)常腦供血不足的患者,可以使用鹽酸川弓嗪注射液,現(xiàn)在小編給大家詳細介紹
鹽酸川芎嗪注射液,本品為無色的澄明液體。用于閉塞性腦血管疾病如腦供血不全、腦血栓形成、腦栓塞及其他缺血性血管疾病如冠心病、脈管炎等。缺血性腦血管病急性期及其他缺血性血管疾病,一般用靜脈點滴。以本品注射液40~80mg(1支~2支),稀釋于5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250~500ml中靜脈點滴。不適于肌內(nèi)大量注射。靜脈滴注速度不宜過快。兒童及老年患者用藥應按兒童及老年劑量使用。
藥理毒理:有抗血小板聚集,擴張小動脈,改善微循環(huán)活血化淤作用,并對已聚集的血小板有解聚作用。
適應癥:用于閉塞性腦血管疾病如腦供血不全、腦血栓形成、腦栓塞及其他缺血性血管疾病如冠心病、脈管炎等。
用法用量
1、缺血性腦血管病急性期及其他缺血性血管疾病,一般用靜脈點滴。以本品注射液40~80mg(1支~2支),稀釋于5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250~500ml中靜脈點滴。速度不宜過快,一日1次,10日為一療程,一般使用1~2個療程。
2、缺血性腦血管疾病恢復期及后遺癥一般穴位注射。每次選3~4個穴位,每穴注射10~20mg(1/4~1/2支),隔日1次,15次為一療程,一般使用1~2個療程,在給藥間隔日可配合頭皮針治療。
不良反應:本品酸性較強,穴位注射刺激性較強。
禁忌癥:腦出血及有出血傾向的患者忌用。
注意事項:不適于肌內(nèi)大量注射。靜脈滴注速度不宜過快。兒童及老年患者用藥應按兒童及老年劑量使用。
復方苦參注謝液是一種從重要藥劑,其主要成分來自于苦參、白土苓等重要藥材,藥物的具有清熱解讀、止痛止血等功效,主要作用是抗腫瘤,一般會在腫瘤患者做化療時使用。但是復方苦參注謝液并不是適用于所用的癌癥患者的。下面就為大家介紹一下復方苦參注謝液的作用及使用注意事項。
一、功效作用
復方苦參注射液是從中藥苦參、白土苓中提取精制而成的中藥制劑,主要成分為苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、皂甙等,經(jīng)動物實驗及臨床研討證實該藥具有抑制腫瘤細胞擴散、止痛、抗感染及升白等功能,其應用于臨床腫瘤治療以來無明顯不良反應。從功能主治上來看,復方苦參注射液具有止血、止痛、抑制癌細胞擴散等功能,同時還可以改善造血功能、增加機體免疫力、無明顯毒副作用,為腫瘤患者康復提供了可靠手段,有效提高患者的生存質(zhì)量。復方苦參注射液療效好,副作用小,是值得信賴的腫瘤用藥。
另外,復方苦參注射液具有很好的抗腫瘤作用,同時它與放化療及介入治療相配合既可提高臨床效果,又可降低放化療的毒副作用,甚至還可以增強機體的免疫功能。例如,經(jīng)研究表明,復方苦參注射液聯(lián)合常規(guī)止痛藥緩解中晚期癌性疼痛效果優(yōu)于單用常規(guī)止痛藥物。因此,復方苦參注射液可以搭配放化療藥物治療,提高治療的效果。
二、適用人群
復方苦參注射液主要用于清熱利濕,涼血解毒,散結(jié)止痛。主治癌腫疼痛、出血。因此,適合使用復方苦參注射液的人群主要有:肺癌,腫瘤科的患者,適用于有出現(xiàn)癌性疼痛出血的患者。而對于對復方苦參注射液過敏者禁用,而對于嚴重心腎功能不全者應慎用復方苦參注射液。
三、注意事項
為預防使用復方苦參注射液時產(chǎn)生副作用,患者在使用時需要注意一下事項:
1、在醫(yī)師指導下使用。
2、使用前若發(fā)現(xiàn)藥液混濁、沉淀、安瓶破裂等現(xiàn)象時,請勿使用。
3、常溫下保存,忌冷熱及高溫。
4、嚴重心腎功能不全者慎用。
每個人的體質(zhì)都不同,對很多事物身體的反應也都會不一樣,有些患者進行藥物或是手術(shù)治療的過程中,身體狀態(tài)沒什么不良反應,但治療后經(jīng)常會出現(xiàn)嘔吐和惡心的癥狀,這讓患者很擔心,因此,醫(yī)生建議這類患者最好治療后服用鹽酸格拉司瓊藥物,能夠很好的預防和控制,那么鹽酸格拉司瓊具體是怎么使用的呢?
基本信息
中文別名:N-(內(nèi)-9-甲基-9-氮雜二環(huán)[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺鹽酸鹽;鹽酸格雷西??;1-甲基-N-[內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽;格拉司瓊;透明質(zhì)酸鈉;橋-N-(9-甲基-9-氯雜二環(huán)[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺鹽酸鹽;鹽酸格雷西龍
鹽酸格拉司瓊
分子式:C18H25ClN4O
分子量:348.87
密度:1.33g/cm3
沸點:532.016°C at 760 mmHg
閃點:275.553°C
蒸汽壓:0mmHg at 25°C
外觀:白色結(jié)晶性粉末。
含量(HpLC):≥99%
干燥失重:≤1.0%
pH值:4.0~6.0
重金屬:≤20ppm
所屬分類:止吐藥
用途:5-HT3受體拮抗劑,止吐藥,解痙藥。
規(guī)格:1ml:0.001g
分析方法編輯
方法名稱: 鹽酸格拉司瓊的測定—高效液相色譜法
應用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定鹽酸格拉司瓊(C18H24N4O ·HCl)的含量。
本方法適用于鹽酸格拉司瓊。
方法原理: 供試品制成流動相溶液,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長302nm處檢測鹽酸格拉司瓊吸收值,計算出其含量。
試劑:
1. 甲醇
2. 0.25%(mL/mL)三乙胺的0.05mol/L醋酸鈉溶液(用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至6.0)
儀器設備:
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
氰基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數(shù)按格拉司瓊峰計算不低于2000,
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:0.25%(mL/mL)三乙胺的0.05mol/L醋酸鈉溶液 甲醇 =50 50,
2.2 檢測波長:302 nm
2.3 柱溫:室溫
試樣制備:
1. 稱取供試品
精密稱取本品適量。
2. 對照品溶液的制備
精密稱取適量,加流動相溶液溶解并制成每1mL含0.1mg的溶液,搖勻,即得。
3. 供試品溶液的制備
將供試品加流動相溶液溶解并定量稀釋制成每1mL含0.1mg的溶液,搖勻,即得。
注:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一?!熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟: 分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL 注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器,于波長302nm處測定格拉司瓊的吸收值,計算出其含量。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業(yè)出版社,2005年版,二部,p.559。
我們都知道很多運動員在運動完都會服用一些葡萄糖口服液,喝葡萄糖口服液,主要是為了防止大量的運動過后,因為人體排汗會導致體內(nèi)出現(xiàn)低血糖,從而引起身體各種不適的癥狀,其實對于補充人體液,還可以采用轉(zhuǎn)化糖注射液,下面小編給大家詳細介紹,轉(zhuǎn)化糖注射液的作用
轉(zhuǎn)化糖注射液,適應癥為1、藥物稀釋劑。2、適用于需要非口服途徑補充水分或能源的患者的補液治療。尤其是下列情況下:--糖尿病患者的能量補充劑。--燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗(糖尿病狀態(tài))患者的能量補充劑。--藥物中毒--酒精中毒。轉(zhuǎn)化糖注射液是由等量的葡萄糖與果糖混合制成的輸液劑,其作用機制與葡萄糖和果糖的作用機制類似,可以產(chǎn)生與單用葡萄糖相等的能量,其中的果糖可以使葡萄糖更快地被機體利用。大劑量、快速輸注轉(zhuǎn)化糖注射液可能導致乳酸中毒和高尿酸血癥。
成份:本品為復方制劑,其組分為每250ml含果糖6.25g與葡萄糖6.25g。輔料名稱:注射用水。
性狀:本品為無色或幾乎無色的澄明液體;
適應癥
1、藥物稀釋劑。
2、適用于需要非口服途徑補充水分或能源的患者的補液治療。尤其是下列情況下:
--糖尿病患者的能量補充劑。
--燒創(chuàng)傷、術(shù)后及感染等胰島素抵抗(糖尿病狀態(tài))患者的能量補充劑。
--藥物中毒
--酒精中毒
規(guī)格:250ml:果糖6.25g和葡萄糖6.25g
用法用量靜脈滴注,用量視病情需要而定。成人常用量為每次250~1000ml,滴注速度應低于0.5g/kg/hr(以果糖計)。
不良反應:據(jù)報道,轉(zhuǎn)化糖注射液可能會引起臉紅,風疹、發(fā)熱等過敏反應。
大劑量、快速輸注轉(zhuǎn)化糖注射液可能導致乳酸中毒和高尿酸血癥。長期單純使用可引起電解質(zhì)紊亂。
禁忌
遺傳性果糖不耐受患者禁用,痛風和高尿酸血癥者禁用。
警告:應警惕本品過量使用或不正確使用有可能引起危及生命的乳酸性酸中毒,未診斷的遺傳性果糖不耐受癥患者使用本品可能有致命的危險。
注意事項
1、嚴重肝病患者、腎功能不全患者、有酸中毒傾向以及高尿酸血癥患者慎用;糖尿病患者不宜過多輸注。
2.本品過量使用或不正確使用有可能引起嚴重的酸中毒,故不推薦腸外營養(yǎng)中完全替代葡萄糖。
3.水腫及嚴重心功能不全者應嚴格控制輸液量。
4.本品不得用于甲醇中毒治療,因其能加劇甲醇氧化成甲醛。
5.使用前應仔細檢查,如溶液不澄清、變色或封口漏損不得使用。
6.本品啟封存后立即使用,輸液后的剩余藥液切勿貯藏再用。
復方苦參注射液的主要成分有苦參、金銀花、甘草、白鮮皮等諸多名貴中草藥,從臨床來看有不錯的清熱除濕、祛風止癢等功效,沒有任何副作用,新生兒們也可以放心治療;除此之外還可以治療陰道炎、痤瘡等疾病。本藥物的有效期為24個月,大家要嚴格按照有效時間使用。
一、復方苦參洗劑(參子)有什么作用呢?
復方苦參洗劑諸藥相伍,共起清熱除濕,祛風止癢之功效。而且其主要成分為中草藥,對新生兒、嬰幼兒細嫩的皮膚無刺激性,值得臨床使用。
復方苦參洗劑具有清熱解毒,燥濕止癢的作用,用于改善婦女帶下過多,外陰瘙癢等癥狀。其主要成分為苦參、白鮮皮、地膚子、黃柏、土荊皮、金銀花、蛇床子、蒼術(shù)、防風、黃芩、百部、石菖蒲、野菊花、鴉膽子、甘草。
觀察主要成分可知,復方苦參洗劑主要由苦參、蛇床子、百部和黃柏等多味中藥組成。方中以苦參為君藥,其所含的主要成分苦參堿有顯著的抗炎止癢、抗變態(tài)反應的作用;以黃柏為臣藥,其有清熱除濕的作用;蛇床子、百部等為佐使藥,具有清熱燥濕殺蟲的作用。以上諸藥相伍,共起清熱除濕,祛風止癢之功效,對于嬰兒濕疹、陰道炎、座瘡等有良好的治療效果。而且其主要成分為中草藥,對人體的皮膚無刺激性,值得臨床使用。
二、復方苦參洗劑的有效期多久?
復方苦參洗劑為棕褐色的液體;氣清。久貯有微量輕搖易散的沉淀。清熱解毒,燥濕止癢。用于改善婦女帶下過多,外陰瘙癢等癥狀。
復方苦參洗劑的有效期是:24個月。
有效期表示方法有以下幾種:
1)直接標明有效期:有效期2001年10月,意味著可以使用到2001年10月底,2001年11月1日之后便不可再繼續(xù)使用。
2)從生產(chǎn)批號推算有效期:如某藥品的批號為970908—113,注明有效期3年,則可推算出該藥品可以用到2000年9月7日。
很多癌癥患者在化療后身體會出現(xiàn)不良反應,很多會出現(xiàn)惡習和嘔吐的癥狀,這讓很多患者比較擔心,是不是藥物對身體有副作用,影響身體的療效,對于這種狀況,醫(yī)生建議患者化療后可以服用鹽酸托烷司瓊藥物,它能很好的預防和緩解,那么鹽酸托烷司瓊還有哪些作用呢?
成份
本品主要成份為鹽酸托烷司瓊,其化學名稱為內(nèi)-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽。
分子式:C17H20N2O2·HCl
分子量:320.81
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應癥
預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
規(guī)格
5ml:5mg(以托烷司瓊計)。
用法用量
在任何化療周期中,鹽酸托烷司瓊最多應用6天。
兒童:一般不推薦用于兒童,如病情需要必須使用時,可參照下列劑量:
2歲以上兒童劑量為0.2mg/公斤,最高可達5mg/天。
第一天靜脈給藥;將本品溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注,第2~6天口服給藥。
兒童口服給藥:可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液,用桔子汁或可樂稀釋后,在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即服用。
成人:成人推薦劑量為5mg/天,每天一次,療程為6天:
第1天靜脈給藥:將本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。
第2~6天可改為口服給藥,于早晨起床時(至少于早餐前1小時)用水送服。
代謝不良者的應用:在為期6天的應用中,無需減少劑量。
肝或腎功能不全患者的應用:在急性肝炎或脂肪肝患者中,鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是,肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%,然而,如果采用5mg/天,共六天的給藥方案,則不必減量。
不良反應
鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好,推薦劑量下的不良反應為一過性。最常報道的不良反應為5mg應用引起的便秘(11%),這些不良反應在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸道功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道,但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關(guān)系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態(tài)反應的個案報道:面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。
禁忌
對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。
注意事項
1.高血壓未控制的患者,用藥后可能引起血壓進一步升高,故高血壓患者應慎用,其用量不宜超過10mg/天。
2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞,患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。
3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長,但這種變化在每天5mg,連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積,因此不必調(diào)整用藥劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用,鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實,故用藥患者不應授乳。
兒童用藥
一般不推薦使用,如病情需要必須使用時,其劑量參見【用法用量】。尚無2歲以下兒童的用藥經(jīng)驗。
老年用藥
老年人應用無需調(diào)整劑量。
藥物相互作用
1.鹽酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其他肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用,則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低,因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。
2.細胞色素p450酶抑制劑如西咪替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響,在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。
3.接受靜脈高劑量(80mg)鹽酸托烷司瓊注射液的患者中觀察到臨床無意義的QTC延長,因此當與其他可能會導致QTC延長的藥物合用時應非常注意。
4.有心率或傳導異常疾病的患者以及同時服用抗心率失常藥物或β受體阻滯劑的患者應用鹽酸托烷司瓊注射液應謹慎。
藥物過量
癥狀:多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理:對癥治療,應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。
藥理毒理
本品是一種外周神經(jīng)元及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺,從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)元的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射,另外,其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有。毒理研究:
遺傳毒性
文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響,體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
生殖毒性
動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁,因此哺乳期婦女不應使用本品。
藥代動力學
健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊,消除半衰期(t1/2β)約為3—30.3小時,表觀分布容積(V)約為400-600L,蛋白結(jié)合率約為59-71%。
托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合產(chǎn)物,最后經(jīng)尿或膽汁排出(代謝物經(jīng)尿和糞排出比例為5:1)。代謝物對5-HT3受體的作用極弱,故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約7-10小時,在代謝不良者中,該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1L/min,其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中,盡管經(jīng)腎清除的比例不變,但總體清除率卻降為0.1-0.2L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍、AUC值提高5—7倍,而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中,經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過10mg、每天2次的多天用藥期間,參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和,并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而,即使在代謝不良者中,這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此,如果采用每天5mg、共6天的給藥方案,不必擔心藥物的蓄積作用。
貯藏
遮光、密閉保存
包裝
安剖瓶,5瓶/盒
有效期
暫定24個月
執(zhí)行標準
YBH19562006