鹽酸貝那普利片洛汀新怎么用
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臨床上許多疾病都是需要通過藥物進行治療控制的,而藥物的應用也有許多需要注意的地方,比如一些用法用量和適應癥的。鹽酸貝那普利片也是臨床上的常見用藥,洛汀新是這類藥物的主要成分,在應用的時候一定要了解其用法用量。那么鹽酸貝那普利片洛汀新怎么用?
1.高血壓:
未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg(1片),每天一次,若療效不佳,可加至每日20mg(2片)。必須根據(jù)血壓的反應來對使用劑量進行調整,通常應該每隔1至2周調整一次。 對某些患者,在給藥間隔末期,降壓作用可能減弱,此類病人每日總的劑量應均分成兩次服用,或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg(4片),一次或均分為兩次服用。如果先前一直在使用利尿劑進行治療,則在洛汀新治療開始之前應該暫停2至3天的利尿劑的治療。
2.充血性心力衰竭:
本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克(5mg,半片),一天一次。由于會出現(xiàn)首劑后血壓急劇下降的危險,當病人第一次服用本品時需嚴密監(jiān)視(見注意事項)。只要病人未出現(xiàn)癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應,如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調整為5mg(5mg,1片)一天一次。根據(jù)病人的改為改為臨床反應,可以在適當?shù)臅r間間隔內將劑量調整為10mg(1片)一天一次甚至20mg(2片)一天一次。本品一天一次即有效。對有些病人若將一天的劑量分為二次服用,反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人(NYHA分級IV)較輕、中度心衰病人(NYHA分級II-III)需更小的劑量。 當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時,日劑量最高可增加至10mg(1片),但較低的初始劑量如2.5mg(5mg,半片)可能更理想。
3.進行性慢性腎功能不全(CRI):
對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人,建議的長期使用劑量為每天一次10mg(1片)。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓,可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。
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臨床上許多藥物都是有說明書的,而說明書的作用就在于引導人們的用藥情況,因此,許多人在用藥前都要看說明書。鹽酸貝那普利片也是臨床上的常見用藥,關于鹽酸貝那普利片的情況以及一些用法作用在說明書上都有詳細說明的,因此在運用這個藥物的時候也可以根據(jù)說明書使用。
一、藥品名稱
洛丁新(鹽酸貝那普利片)
二、治療疾病
高血壓,性狀為本品為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色。
三、功效主治
1.高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)
2.心功能不全(可單獨應用或與強心藥利尿藥同用)
四、用法用量
1.成人用量 (1) 降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外),用本品前應停用利尿藥2?3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達20mg?40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。(2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg,每天1次,首次服藥需監(jiān)測血壓。嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。
五、藥理作用
藥理(1) 降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。(2) 減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
鹽酸貝那普利片的功效作用有哪一些,不知道大家在生活中是否有關注過呢,其實對高血壓,或者是心力衰竭等這些疾病有很好的輔助治療功效,可以起到很好的利尿效果,但是要注意如果患者使用之后出現(xiàn)一些面部水腫,或者是其他異常問題,要立即停止使用藥物以免副作用,造成更大危害。
一、主要功效
各期高血壓,作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級)的輔助治療。
二、用法用量
未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg,每天一次.若療效不佳.可加到每日20mg.必須根據(jù)血壓的反應來對使用劑量進行調整,通常應該每隔1至2周調整一次。 對某些患者,在給藥間隔末期,降壓作用可能減弱,此類病人.每日總的劑量應均分成兩次服用.或加用利尿劑.本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg,一次或均分為兩次服用。若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意.可加用另一種降壓藥
三、注意事項
1. 血管神經(jīng)性水腫:服用本品曾發(fā)生過唇或面部水腫,如出現(xiàn)該癥狀,應立即停藥, 監(jiān)護患者,直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應停藥,并立即進 行適當治療,如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml?0.5ml)。
2. 低血壓:嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發(fā)生低血壓(如接受大量利尿 藥或透析治療者)。開始服用本品前數(shù)天應停用利尿藥或采取其他措施補充體液。對有 可能發(fā)生嚴重低血壓者(如心功能不全病人),服用首劑后應嚴密監(jiān)護,直到血壓穩(wěn)定。 如果發(fā)生低血壓,應采取臥位,必要時靜脈滴注生理鹽水。
生活中患有高血壓的人一般都是中老年人,當然也不乏一些年輕人患上此病,但還是很少見的。引起血壓升高的原因非常多,或許與自身體質有關,或許與其他疾病也有關。治療高血壓的藥物種類比較多,氨氯地平貝那普利片(Ⅰ)就是其中的一種。那么氨氯地平貝那普利片(Ⅰ)怎么用呢?
通??诜┝繛槊咳找淮?,每次一片。氨氯地平是一種有效的治療高血壓藥物,每日一次,劑量2.5~10mg,而貝那普利的有效劑量10~80 mg。
貝那普利的不良反應(見注意事項)通常與劑量無關;氨氯地平既有劑量依賴現(xiàn)象(主要是周圍水腫),又有非劑量依賴現(xiàn)象,前者更為常見。當貝那普利與氨氯地平聯(lián)合,水腫的發(fā)生率減少。氨氯地平與貝那普利復方的不良反應與兩成分非劑量依賴性的不良反應有關,但水腫的發(fā)病率比相同(或更高)劑量的單用氨氯地平下降。
貝那普利非劑量依賴的危害偶爾是嚴重的。為了盡量減少非劑量依賴的危害,接受本復方治療僅在以下病人:(a)用一種或另一種單藥治療未能達到理想的降壓效果,或(b)氨氯地平治療未能達到理想的降壓效果,但無水腫發(fā)生。根據(jù)臨床療效調整劑量:病人的血壓不能單一用氨氯地平(或其他二氫吡啶類藥物)或貝那普利(或其他ACE抑制劑)充分控制,可以轉用本復方治療。貝那普利聯(lián)合氨氯地平在非洲裔美國人中沒有協(xié)同降壓效應。然而,由氨氯地平引起水腫發(fā)生率減少。根據(jù)臨床療效調整劑量;貝那普利和氨氯地平達穩(wěn)態(tài)分別在給藥第2天和第7天左右。
在接受氨氯地平治療的患者血壓控制良好,但發(fā)生不可耐受的水腫,本復方治療可實現(xiàn)類似的(或更好)降壓效果而無水腫發(fā)生。氨氯地平與貝那普利聯(lián)用,應謹慎減少氨氯地平劑量。
替代療法:患者同時服用氨氯地平片和貝那普利片,為方便起見,可以服用本復方,其中含有相同的成分劑量。代謝障礙的患者用藥:只要患者的肌酐清除率大于30mL/min/1.73m2(血肌酐大約≤3mg/dL或265μmol/L),服用本復方?jīng)]有必要考慮腎功能。更嚴重的腎功能損害患者,建議初始劑量貝那普利是5mg。本復方不建議在這些病人中應用。
在體格小,老人,體弱或肝損壞患者,建議氨氯地平初始劑量2.5mg,無論是服用單藥還是復方。
鹽酸貝那普利這種藥物可以有效的治療高血壓以及充血性的心力衰竭,因為現(xiàn)在高血壓問題可以說是比較多見的,而且越來越年輕化,所以為了更好的降低高血壓所引起的不良影響和危害,那么也要注意積極的治療,但是要注意有些人用藥之后可能會出現(xiàn)頭痛,頭暈,咳嗽等這些不良的反應,所以用藥必須咨詢專業(yè)醫(yī)生。
一、適應癥
本品用于高血壓、充血性心力衰竭。 (用于中輕度高血壓病的治療,療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛爾等藥物用常用量治療時相同。治療高血壓病為二線藥物。)
二、用量用法
高血壓病人常用量為10~20mg,1日3次。如果血壓下降不滿意,可加服另一種抗高血壓藥(最好是噻嗪類利尿劑)。每日最大推薦劑量為40mg。特殊情況(如嚴重腎功能衰竭)初始劑量應為5mg。充血性心衰病人初始劑量為2.5mg,可逐漸增至每日20mg。 (慢性腎功能不全:當肌酐清除率30ml/分時,常用劑量為10 mg qd;當肌酐清除率小于等于30ml/分時,初始劑量減半。)
三、注意事項
1.偶見頭暈、疲勞、癥狀性低血壓、胃腸不適、皮疹、瘙癢、潮紅、尿頻、咳嗽、呼吸道癥狀和頭痛;罕見有肝炎、膽汁淤積型黃疸、血管水腫。 2.有腎病、腎動脈狹窄、主動脈及二尖瓣狹窄、麻醉、高血鉀、由于鹽分和體液丟失可能引起低血壓,故應慎用。 3.對鹽酸苯那普利和相應成分過敏者,有血管水腫,孕婦禁用。
四、藥理作用
(1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。
(2) 減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
我們不得不承認,科技改變生活。建國以來,我國城市發(fā)展水平越來越高。到處都是鋼筋水泥的高樓大廈。包括我們工作學習的地方。娛樂玩耍的地方。人與人之間的交流也逐漸減少。身處鬧市,我們都封閉在自己的小房子里。甚至在高樓大廈里面兩個對門的人都不知道對方是誰。尤其是現(xiàn)在人們思想觀念的變化。每家的孩子數(shù)量也不多。平時由于工作忙,父母也不總是陪著孩子。于是有一部分人患上了抑郁癥。遇到此類情況,我們要抓緊求助于醫(yī)生。醫(yī)生可能會推薦一種藥,鹽酸米那普侖片。
[功能主治]
適用于抑郁癥患者。
[用法用量]
成人:初始劑量為每日50mg,逐漸增至每日100mg,一日2~3次,餐后口服。遵照醫(yī)囑,可根據(jù)年齡和癥狀適當增減劑量。
[劑 型]
片劑
[不良反應]
不良反應主要出現(xiàn)在服用米那普侖的第一周內,可持續(xù)至第二周,隨后將逐漸減弱,抑郁癥狀將改善。不良反應一般較溫和,很少需要停止治療。單獨用藥或與其他精神類藥物合用時最常見的不良反應主要是眩暈、出汗、焦慮、發(fā)熱和排尿困難。需要特別關注的重要不良反應有:惡性綜合癥(Syndromemalin)(發(fā)生率不足0.1%):呆滯少動,高度的肌肉僵硬,吞咽困難、心動過速、血壓變化、出汗等不良反應,繼而出現(xiàn)持續(xù)發(fā)熱的惡性綜合癥。出現(xiàn)這種癥狀時取停止給藥,應采降低體溫、補充水分等適當?shù)霓k法處理”。2)5-羥色胺綜合癥(發(fā)生率不明):因5-羥色胺綜合癥出現(xiàn):激越、神志錯亂、出汗、幻覺、反射亢進、肌陣攣、顫栗、心動過速、震顫、發(fā)熱、協(xié)調異常等癥狀時,應停止給藥,采取降低體溫、補充水分等適當?shù)霓k法處理。3)痙攣(發(fā)生率不足0.1%):因痙攣而出現(xiàn)異常情況時,應停止給藥,采用適當?shù)霓k法處理。4)白細胞減少(發(fā)生率不明):可能引起白細胞減少,故要隨時進行血液檢驗,一旦發(fā)現(xiàn)異常,應停止給藥,采用適當?shù)霓k法處理。5)重度皮膚損傷(發(fā)生率不明):可能引起皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)等嚴重皮膚損傷,故要充分觀察,一旦有發(fā)熱、紅斑、瘙癢感、眼充血、口腔炎等時,應停止給藥,采用適當?shù)霓k法處理。6)抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH):可能引起低鈉血癥、低滲透壓血癥、高鈉尿、高張尿、意識障礙等抗利尿激素分泌異常綜合癥,有食欲不振、頭痛、噯氣、嘔吐、全身疲倦感等癥狀時,要進行電解質檢查,發(fā)現(xiàn)異常,則應采取停止給藥,限制水分攝取等適當?shù)霓k法處理。7)肝功能障礙、黃疸(發(fā)生率不足0.1%):由于AST(GOT),ALT(GpT),γ-GpT的上升,可引起肝功能障礙、黃疸,因此要密切觀察,一旦發(fā)現(xiàn)異常,應立即停藥,采用適當方法處理。一般的不良反應:惡心、嘔吐、口干、便秘、震顫、心悸、煩躁不安、頭痛、蕁麻疹、皮疹、斑丘疹或紅斑、瘙癢癥。需提醒患有心血管疾病或同時接受心臟治療的患者,常見的心血管系統(tǒng)的不良反應可能會加重(例如高血壓、低血壓、體位性低血壓、心動過速或心悸)。
[注意事項]1、對以下患者要謹慎給藥:
(1)排尿困難或有排尿困難病史患者(因為該藥具有抑制去腎上腺素再攝取作用,可使病情惡化。)
(2)青光眼,或者眼內壓增高者(因為該藥具有抑制去甲腎上腺素再攝取作用,可使病情惡化。)
(3)有高血壓或心臟疾病的患者(因為該藥具有血壓升高、心率加快作用,可使病情惡化。)
(4)有肝臟疾病患者(該藥在血中可持續(xù)維持高濃度。)
(5)有腎臟疾病的患者(國外以腎功能障礙病人進行的體內藥代動力學試驗時,確認該藥在血液中有持續(xù)維持高濃度的趨勢,故應當適當減量。)
(6)有癲癇等抽搐性疾病或病史的患者(會引起抽搐。)
(7)雙相情感障礙患者(有躁狂、自殺企圖表現(xiàn)。)
(8)以往有自殺念頭、自殺企圖的患者,有自殺念頭的患者(表現(xiàn)出自殺念頭、自殺企圖)
(9)有腦器質性損害或協(xié)調失調癥的患者(使精神癥狀惡化。)
(10)曾經(jīng)有過止血障礙的患者慎用,同時服用抗凝劑,影響血小板功能的藥物(如非甾體抗炎藥,阿司匹林及其他可能增加出血傾向藥物)的患者慎用。
2.重要注意事項
(1)對抑郁癥狀患者有死亡念頭,自殺傾向的,在給藥初期及劑量變更時都要密切觀察患者狀態(tài)及病狀變化。若有新的自傷、情緒波動、精神運動不穩(wěn)定的情緒不穩(wěn)定狀況出現(xiàn)時,或發(fā)現(xiàn)此類癥狀有惡化時,應采用停止增加給藥劑量,逐漸減量,停藥等適當處理方法。
(2)為防止自殺性過量服藥,對有自殺傾向的患者,每次處方日數(shù)應控制在最低限度。
(3)對自殺念頭、自殺企圖的風險應充分告知患者家屬。指導患者家屬要與醫(yī)生保持密切聯(lián)系。
(4)因可發(fā)生嗜睡、眩暈等癥狀、所以正在服用本藥的患者,不可從事駕駛汽車等有危險性的機械操作。
[用藥禁忌]
已知對米那普侖過敏者。
[主要成份]
主要成份為鹽酸米那普侖。其化學名稱:為(±)-順式-2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基環(huán)丙烷基甲酰胺鹽酸鹽。
[藥品相互作用]
1.并用禁忌(不可并用):單胺氧化酶抑制劑如司來吉蘭(選擇性MAO-B)、異丙異煙肼(非選擇性MAO)。和其他的抗抑郁藥合并使用,會引起出汗,站立不穩(wěn),全身抽搐,異常高熱,昏迷等癥狀。接受單胺氧化酶抑制劑的患者,至少間隔2周后方可以使用本藥。如由使用本藥改為單胺氧化酶抑制劑時要間隔1周。主要為單胺氧化酶抑制劑引起的神經(jīng)外的胺總量增加及抗抑郁劑引起的單胺類神經(jīng)末梢的胺再攝取抑制所致。
2.合并使用注意:乙醇與其他的抗抑郁藥有相互增強作用的報道;乙醇有中樞神經(jīng)抑制作用。中樞神經(jīng)抑制劑:巴比妥酸衍生物等,有相互增強作用的可能性,機理不明。降壓藥如可樂定等,有減弱降壓藥作用的可能,必須充分觀察,該藥的去甲腎上腺素再攝取抑制作用。碳酸鋰或其他鋰劑,與其他的抗抑郁藥合用時,有發(fā)生5-羥色胺綜合癥的報道,機理不明。5-HT1B/1D受體激動劑如琥珀酸舒馬普坦等,與其他的抗抑郁藥合用時有引起高血壓、冠動脈收縮的報道,因該藥對5-羥色胺再攝取有抑制作用,合用時可使5-羥色胺作用增強。地高辛,有報道與地高辛靜脈給藥并用時,可引起站立性低血壓,心動過速,機理不明。腎上腺素如去甲腎上腺素,與此類藥物(尤其是注射劑)合用時,可增強心血管作用(血壓上升等),因該藥有去甲腎上腺素再攝取抑制作用,合用時可使腎上腺素作用增強。
高血壓是現(xiàn)代社會的一種常見病。近些年來,呈現(xiàn)發(fā)病率高,發(fā)病年齡低的情況。高血壓本身疾病會造成病人頭痛,頭暈,注意力不集中等影響,高血壓的繼發(fā)病,如腎病,心血管疾病等,對人們的生命都造成了一定的危害。鹽酸咪達普利片適用于原發(fā)性高血壓,腎實質性病變所致繼發(fā)性高血壓。
一用法用量:
一般成人1日1次口服鹽酸咪達普利5~10mg。根據(jù)年齡癥狀適當增減。但嚴重高血壓患者、伴有腎功能障礙高血壓患者以及腎實質性高血壓患者最好從2.5mg開始用藥。本品需在醫(yī)生指導下使用。
二使用注意:
對肌酐清除率在30ml/分以下、或血清肌酐在3mg/dl以上的嚴重腎功能障礙患者,用藥需慎重,或劑量減半、或延長用藥間隔。[由于排泄延遲可能造成血壓過度下降及腎功能惡化。]
三不良反應
本品不良反應大多輕微,主要有咳嗽(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經(jīng)性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。有報道血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。
四禁忌
1.對本品有過敏史的患者。
2.用其它血管緊張素轉換酶抑制劑引起血管神經(jīng)性水腫的患者。
3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進行治療的患者。
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜進行血液透析的患者。
五注意事項
1.嚴重腎功能障礙患者、兩側腎動脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。
2.重癥高血壓患者、進行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進行低鹽療法的較嚴重患者須從小劑量開始用藥。
3.偶爾可因降壓作用引起眩暈、蹣跚等,因此,高空作業(yè)等危險作業(yè)時應注意。
4.手術前24小時內最好不用本藥。
六孕婦及哺乳期婦女用藥
1.妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品。
2.哺乳期婦女慎用本品必須用藥時應中止哺乳。
鹽酸度洛西汀腸溶片,這是一種用于治療抑郁癥的藥物,主要適用于失眠多夢,抑郁癥,老年性抑郁癥等情況,這算是治療抑郁癥的一個常用藥物。但不少朋友們對這個藥物都比較陌生,接下來就為大家更加詳細地介紹這一種藥物,希望感興趣的朋友們可以耐心查看一下文章,會有很大的幫助。
[通用名稱]
鹽酸度洛西汀腸溶片
[功能主治]
用于治療抑郁癥。
[用法用量]
吞服,不要咀嚼和壓碎。推薦起始劑量為40mg/日(40mg,一日一次或20mg,一日二次)至60mg/日(一日一次),不考慮進食影響。
[劑 型]
片劑
[不良反應]
尚不明確。
[注意事項]
1、禁用于已知對度洛西汀或產(chǎn)品中任何非活性成分過敏的患者。
2、禁止與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內使用本品;根據(jù)度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能開始使用MAOIs。
3、臨床顯示度洛西汀有增加瞳孔散大的風險,因此未經(jīng)控制的閉角型青光眼患者應避免使用度洛西汀。
[用藥禁忌]
1、禁用于已知對度洛西汀或產(chǎn)品中任何非活性成分過敏的患者。
2、禁止與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內使用本品;根據(jù)度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能開始使用MAOIs。
3、臨床顯示度洛西汀有增加瞳孔散大的風險,因此未經(jīng)控制的閉角型青光眼患者應避免使用度洛西汀。
[主要成份]
本品主要成份為鹽酸度洛西汀。
[藥品相互作用]
度洛西汀通過兩種CYp2D6和CYp1A2代謝,中度抑制CYp2D6,但不抑制也不誘導CYp1A2和CYp3A4。與其他主要通過CYp2D6代謝,且治療窗狹窄的藥物(如:TCAs、Ic類抗心律失常藥物、吩噻嗪)時,應謹慎。
[保質期]
24月
臨床上藥物的種類有許多,鹽酸普萘洛爾片也是常見的藥物之一,在應用鹽酸普萘洛爾片這類藥物的時候有許多需要注意的地方,當然任何藥物都可能會有副作用的存在,也可能會因為使用不當而對人體產(chǎn)生一些不良反應。因此在應用鹽酸普萘洛爾片的時候一定要謹遵醫(yī)囑。
1.適應癥
作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。勞力型心絞痛。控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制,也可用于頑同性期前收縮,改善患者的癥狀。減低肥厚性心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。
2.副作用
應用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少);不良反應持續(xù)存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
3.用法用量
高血壓:口服,初始劑量10mg(1片),每日3-4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大幫量200mg(20片)。心絞痛:開始時5-10(0.5-l片),每日3-4次;每3日可增加10-20(1-2片),可漸增至每日200mg(20片),分次服。心律失常:每次10-30mg(1-3片),日服3-4次,應根據(jù)需要及耐受程度量。
現(xiàn)代社會中,男性的疾病發(fā)病率好像逐年在提高,因為這種疾病的發(fā)生,導致一些男性朋友們的自信心等等受到了很強的打擊,甚至因為這些疾病,從而導致了家庭的不幸福和不和睦。所以,有很多有關男性疾病的藥物,比如鹽酸坦洛新緩釋片,主要用于因前列腺增生所致的排尿障礙等癥狀,如尿頻,夜尿增多、排尿困難等。下面我們就來了解一下鹽酸坦洛新緩釋片作用。
一、適應癥
主要用于因前列腺增生所致的排尿障礙等癥狀,如尿頻,夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的的,并非縮小增生腺體,故適用于輕,中度患者及未導致嚴重排尿障礙者,如已發(fā)生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。
二、用法用量
口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天),飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情增減劑量。
三、不良反應
常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等,偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。
四、禁忌
對本品有過敏史者及腎功能障礙的患者禁用。
五、注意事項
1、出現(xiàn)皮疹等過敏反應應停藥。
2、體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。
3、長期用藥應定期檢查肝功能。
4、伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。
六、藥物相互作用
1.硝苯地平、阿替洛爾、苯丙脯酯:患者合用硝苯地平、阿替洛爾、苯丙脯酯,無需調整鹽酸坦洛新的劑量。
2.華法令:鹽酸坦洛新和華法令合用尚無試驗結果,因此與華法令合用需謹慎。
3.地高辛和茶堿:鹽酸坦洛新與地高辛或茶堿同時使用不必調整劑量。
4.速尿:與速尿合用不必調整劑量。
5.西咪替?。何鬟涮娑∈果}酸坦洛新清除率顯著降低,AUC顯著增加,所以與西咪替丁合用應慎重,尤其當劑量大于0.4mg時。
七、藥理毒理
藥理作用本品為坦洛新鹽酸鹽,屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑,其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍,因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機率。
本品可改善排尿障礙,實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力,而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。毒理研究致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥,雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥,腫瘤的發(fā)生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg,乳腺纖維瘤有所增加(p0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。
給雄小鼠127mg/kg/day,雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量,雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生,雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(p0.0001),和乳腺癌(p0.0075)的發(fā)生明顯增加。在小鼠致癌試驗中鹽酸坦洛新最大劑量產(chǎn)生系統(tǒng)指征(AUC)是人體接受最大治療劑量0.8mg/day的8倍。小鼠和大鼠乳腺增生的發(fā)生率增加,對于鹽酸坦洛新引起的血漿催乳素過多來說是次要的。鹽酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。
在嚙齒目中發(fā)現(xiàn)的調節(jié)催乳內分泌腺瘤在人體的情況尚不清楚。致突變鹽酸坦洛新致突變性在體外愛默氏相反變化試驗中還沒有被證實,小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析,非列表DNA修復接合分析和中國的東歐大鼠卵巢細胞和人體淋巴細胞染色體異常分析,在體內姐妹染色體分析交換和小鼠微核分析并未發(fā)現(xiàn)突變作用。生殖毒性以單劑量或300mg/kg/day多劑量的方式給雄性大鼠鹽酸坦洛新膠囊,明顯降低生育能力的作用。
雄性大鼠生育能力下降的機理,可能是滯留在陰道內的精液組成發(fā)生變化以及對射精的損害。對生育能力的影響在單劑量給后3天或多劑量給藥后4周將翻轉而改善。多劑量給藥停藥后9周內將完全恢復。10和100mg/kg/day鹽酸坦洛新膠囊多劑量給藥改變雄小鼠生育能力的作用不明顯。鹽酸坦洛新膠囊對精液的組成和功能的影響沒有被證實。
對雌性大鼠的研究顯示,單劑量或300mg/kg/day多劑量右旋體或消旋體的鹽酸坦洛新膠囊明顯降低生育能力。在雌性大鼠中單劑量給藥后生育能力下降與對受精作用的損害有關。10或100mg/kg/day多劑量消旋體給藥沒有明顯損害雌性大鼠的生育能力。
八、藥代動力學
單劑量口服本品0.2mg后,表觀消除半衰期為7.68±1.40小時,達峰時間5.2±1.0小時,峰濃度7.37±1.12ng/ml,平均駐留時間MRT為12.31±1.70小時。
九、藥理作用
本品屬治療良性前列腺增生癥(BpH)用藥,為選擇性(1腎上腺素受體阻斷劑。其主要作用機理是選擇性地阻斷前列腺中的(1A腎上腺素受體,松弛前列腺平滑肌,從而改善良性前列腺增生所致的排尿困難等癥狀。