安甲環(huán)酸片作用
甲減飲食養(yǎng)生。
飲食貴在節(jié)，讀書貴在精，鍛煉貴在恒，節(jié)飲食養(yǎng)胃，多讀書養(yǎng)膽，喜運(yùn)動(dòng)延生！社會(huì)的發(fā)展讓更多人注意到了養(yǎng)生這個(gè)話題，沒(méi)有好的身體，萬(wàn)事事皆休。有沒(méi)有更好的方式來(lái)實(shí)現(xiàn)中醫(yī)養(yǎng)生呢？以下是養(yǎng)生路上(ys630.com)小編收集整理的“安甲環(huán)酸片作用”，歡迎大家與身邊的朋友分享吧！
安甲環(huán)酸片是一種口服的藥物，其主要用于治療中種原發(fā)生纖維蛋白溶解而引起的出血問(wèn)題，應(yīng)該說(shuō)安甲環(huán)酸片屬于一種急用藥，并非常用藥，所以如果需要使用安甲環(huán)酸片應(yīng)該特別注意聽(tīng)從醫(yī)生的建議，最好是醫(yī)生的認(rèn)可下使用?？傊谑褂冒布篆h(huán)酸片前最好全面了解此種藥物的作用及其副作用。
【藥品名稱】
通用名稱：氨甲環(huán)酸片
商品名稱：氨甲環(huán)酸片(速寧)
英文名稱：Tranexamic Acid Tablets
拼音全碼：AnJiaHuanSuanpian(SuNing)
【主要成份】 本品活性成份為氨甲環(huán)酸。
【成 份】
化學(xué)名：對(duì)氨甲基環(huán)己烷甲酸
分子量：C8H15NO2
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。
【規(guī)格型號(hào)】 0.25g*12s*2板(速寧)
【用法用量】 口服：一次1～1.5g，一日2～6g。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量，為治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。
【不良反應(yīng)】 本品副作用較6-氨基己酸為少。偶有藥物過(guò)量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐;較少見(jiàn)的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測(cè)驗(yàn)、視覺(jué)、視野和眼底)。
【禁 忌】 尚不明確。
【注意事項(xiàng)】 1.應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。 2.本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。 3.如與其他凝血因子如因子IX等合用，應(yīng)警惕血栓形成，一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。 4.由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。 5.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。 6.慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚不明確。
【老年患者用藥】 尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。
【藥物相互作用】 1.與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌; 2.口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險(xiǎn)。
【藥物過(guò)量】 尚不明確。
【藥理毒理】 血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補(bǔ)體(C1)的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。T1/2約為2小時(shí)，達(dá)峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。本品能透過(guò)血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí)，組織內(nèi)17小時(shí)，尿內(nèi)48小時(shí)。口服量39%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【貯 藏】 遮光，密封保存。
【包 裝】 每盒2板，每板12片。
【有 效 期】 24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 《中國(guó)藥典》2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H43020564
【生產(chǎn)企業(yè)】 湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司
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氨甲環(huán)酸片有著非常大的效果，最常見(jiàn)的有抗纖維蛋白溶酶作用、止血作用、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎作用等，一般情況下如果遵醫(yī)用藥的話患者很少會(huì)出現(xiàn)異常，治療效果還是不錯(cuò)的，但是一旦過(guò)量服用就會(huì)引發(fā)一些副作用，輕者會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等，有些女性患者會(huì)出現(xiàn)經(jīng)期不適等。
一、藥理毒理
1.抗纖維蛋白溶酶作用
氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨 酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中ɑ 2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。
2. 止血作用
異?？哼M(jìn)的纖溶酶將會(huì)引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進(jìn)首先導(dǎo)致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時(shí)，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3. 抗變態(tài)反應(yīng)、消炎作用
氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強(qiáng)、變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚鼠、大鼠)。
二、氨甲環(huán)酸片的不良反應(yīng)
氨甲環(huán)酸片副作用較氨基己酸為少。偶有藥物過(guò)量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐;較少見(jiàn)的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。必須持續(xù)應(yīng)用氨甲環(huán)酸片較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)。建議患者要遵醫(yī)囑服用氨甲環(huán)酸片，副作用可以適當(dāng)?shù)臏p少。
由于母乳中氨甲環(huán)酸的濃度很低 (只有血中的百分之一)，嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少，所以哺乳期婦女可以使用氨甲環(huán)酸。根據(jù)患者的年齡和體重可以調(diào)整劑量。一般高齡患者因生理機(jī)能的減退，應(yīng)注意減少用藥量。
氨甲環(huán)酸片以下患者應(yīng)慎重給藥：有血栓的患考(腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等)以及可能引起血栓癥的患者(有使血栓穩(wěn)定化的傾向)。有消耗性凝血障礙的患者(有使血栓穩(wěn)定化的傾向)對(duì)本劑有既往過(guò)敏史的患者。
氨甲環(huán)酸片主要成份為氨甲環(huán)酸，性狀是白色片。氨甲環(huán)酸片主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前慎用氨甲環(huán)酸片。
總之，氨甲環(huán)酸片的效果是值得肯定的，建議需要服用該藥的患者，最好到正規(guī)的藥店或者醫(yī)院咨詢購(gòu)買。
氨甲環(huán)酸片主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)的一種藥物，是一種止血的藥物，使用它的患者是男女都有，對(duì)于女性朋友們來(lái)說(shuō)，用藥具有一定的特殊性，由于女性生理期的存在，在使用多種藥物時(shí)都要考慮到是否會(huì)對(duì)月經(jīng)形成影響，那么這個(gè)藥物會(huì)對(duì)月經(jīng)造成影響嗎？接下來(lái)就為大家詳細(xì)介紹。
要知道氨甲環(huán)酸片是否影響月經(jīng)，則需首先了解這個(gè)藥物的作用原理：
血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。正常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。
纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。
纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。
本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。
氨甲環(huán)酸片的適應(yīng)癥
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。本品尚適用于：1、人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；2、局部纖溶性增高的月經(jīng)過(guò)多，眼前房出血及嚴(yán)重鼻出血等多種出血癥狀
氨甲環(huán)酸片會(huì)影響月經(jīng)嗎
氨甲環(huán)酸片具有競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附的作用，對(duì)于多種情況下的出血都有療效，對(duì)月經(jīng)過(guò)多也有作用。所以這個(gè)藥物在經(jīng)期使用是會(huì)讓月經(jīng)量減少的，月經(jīng)量正常甚至過(guò)少者不宜在經(jīng)期使用本品或聽(tīng)從醫(yī)囑。
黃褐斑對(duì)于女人來(lái)說(shuō)是歷史性的難題了。近年來(lái)，日本醫(yī)生發(fā)現(xiàn)氨甲環(huán)酸片能有效治療黃褐斑，氨甲環(huán)酸片原本是作為止血藥應(yīng)用于臨床，日本的一位醫(yī)生在一次治療內(nèi)科疾病時(shí)，偶然發(fā)現(xiàn)，氨甲環(huán)酸能治療黃褐斑。通過(guò)多年實(shí)驗(yàn)研究和臨床應(yīng)用觀察，氨甲環(huán)酸片能抑制皮膚黑色素的合成和沉淀，臨床用于治療黃褐斑，副作用少，療效顯著，目前在國(guó)內(nèi)作為治療黃褐斑的首選藥物。
1、氨甲環(huán)酸治療黃褐斑有效的機(jī)理是什么？
首先，現(xiàn)在被認(rèn)為也是和它原來(lái)的作用——防止出血不止有關(guān)，通過(guò)抑制一些細(xì)胞因子對(duì)黑色素細(xì)胞的刺激，來(lái)達(dá)到改善黃褐斑的目的；其次，黑色素的生成需要酪氨酸以及酪氨酸酶的參與，才能讓黑色素細(xì)胞合成黑色素，而氨甲環(huán)酸和酪氨酸在化學(xué)結(jié)構(gòu)上相似，都有一個(gè)羧基（COOH），可以和酪氨酸爭(zhēng)奪酪氨酸酶，進(jìn)而干擾酪氨酸酶對(duì)酪氨酸代謝的催化作用，從而達(dá)到減少黑色素的合成，即競(jìng)爭(zhēng)性抑制酪氨酸酶的作用。（這可能才是關(guān)鍵）
2、氨甲環(huán)酸長(zhǎng)期口服有沒(méi)有副作用？特別是止血的副作用？
其實(shí)氨甲環(huán)酸止血的機(jī)理并不是促進(jìn)凝血，而是抑制纖溶，所以凝血功能的參數(shù)都不影響，國(guó)外已經(jīng)研究的很成熟，在國(guó)內(nèi)也有專家對(duì)口服氨甲環(huán)酸的患者進(jìn)行了一年的隨訪觀測(cè)，得出了相同的結(jié)論，所以大家都不用太擔(dān)心。更何況用于止血時(shí)的藥量（每天1～2g，總量相當(dāng)于2～4片，分2～4次口服）要遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于治療黃褐斑的劑量（開(kāi)始階段每天2次，每次半片，總量相當(dāng)于0.5g，后期可每天半片，一次口服）。 但是是藥三分毒，都有副作用，氨甲環(huán)酸最常見(jiàn)的副作用：一是胃腸道反應(yīng)。包括惡心反胃、腹瀉、腹痛等（發(fā)生率在1~5.4%，遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于另一種常用的也是需要長(zhǎng)期服用的藥物阿司匹林的發(fā)生率3~9%），如果發(fā)生這個(gè)情況，可以選擇在餐后半小時(shí)服用；二是月經(jīng)減少。約8.1%的人出現(xiàn)暫時(shí)性的月經(jīng)量減少，那么在月經(jīng)期間停止服用，多數(shù)人都可自行恢復(fù)。
3、哪些人不適合用氨甲環(huán)酸治療？ 有血栓史的患者（腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等）、有消耗性凝血障礙的患者（與肝素等并用）以及部分類型的黃褐斑，用氨甲環(huán)酸效果不佳者。
4、孕婦或哺乳期的患者能用嗎？ 少量在懷孕期間使用氨甲環(huán)酸的數(shù)據(jù)顯示對(duì)胎兒沒(méi)有危害，但我們覺(jué)得并沒(méi)有必要冒這個(gè)風(fēng)險(xiǎn)，所以孕婦慎用。但是由于母乳中氨甲環(huán)酸的濃度很低（只有血中的百分之一），嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少，所以哺乳期婦女可以使用氨甲環(huán)酸。 （溫馨提醒：受國(guó)內(nèi)醫(yī)療大環(huán)境影響，不推薦使用?。?/p>
5、氨甲環(huán)酸究竟需要用多久？ 因?yàn)閭€(gè)體存在差異，但研究推薦一般至少三個(gè)月（本人門診患者中最快的有1個(gè)月就看到明顯效果），而且不建議在有效后立即停藥，否則會(huì)有比較大的復(fù)發(fā)幾率，具體服用方法醫(yī)生會(huì)根據(jù)你的好轉(zhuǎn)情況來(lái)決定。
氨甲環(huán)酸主要是可以治療一些創(chuàng)傷的問(wèn)題，對(duì)于有很多人出現(xiàn)的損傷，失血過(guò)多有著很好的調(diào)理作用，尤其是許多女性因?yàn)樵陆?jīng)期間流血量多導(dǎo)致血量損失，這個(gè)時(shí)候可以服用氨甲環(huán)酸進(jìn)行調(diào)理，不過(guò)大家還需要注意氨甲環(huán)酸是不可以祛斑的，祛斑要用這些方法、
臨床用途
創(chuàng)傷
研究顯示，氨甲環(huán)酸可以安全可靠地降低創(chuàng)傷出血患者的死亡率。有鑒于此，氨甲環(huán)酸這種廉價(jià)的、非專利藥物，已經(jīng)列入了WHO必備藥品清單中，并將在世界高、中、低收入國(guó)家中得到廣泛應(yīng)用。顱腦創(chuàng)傷
研究顯示，接受氨甲環(huán)酸的顱腦患者發(fā)生進(jìn)行性出血的可能降低，死亡率亦有降低的趨勢(shì)。盡管這兩項(xiàng)研究均沒(méi)有得出十分明確的結(jié)論，但仍提示了氨甲環(huán)酸有可能改善創(chuàng)傷性腦損傷的預(yù)后，這將為后續(xù)研究打下基礎(chǔ)，例如即將實(shí)施并招募多達(dá)10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究，它將為氨甲環(huán)酸對(duì)于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據(jù)。
經(jīng)血過(guò)多
氨甲環(huán)酸能夠顯著降低經(jīng)血過(guò)多婦女的血量損失。一項(xiàng)評(píng)價(jià)抗纖溶藥(主要為氨甲環(huán)酸)治療經(jīng)血過(guò)多的Cochrane系統(tǒng)評(píng)價(jià)指出，與安慰劑或其他治療相比，抗纖溶制劑可以更多的降低月經(jīng)過(guò)多婦女的血量損失，同時(shí)不增加副反應(yīng)的發(fā)生率。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局已于2009年11月13日批準(zhǔn)將氨甲環(huán)酸口服片作為重度經(jīng)血過(guò)多婦女的治療措施。產(chǎn)后出血
研究顯示，氨甲環(huán)酸使產(chǎn)后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個(gè)隨機(jī)試驗(yàn)的方法學(xué)質(zhì)量都稍低，目前尚無(wú)來(lái)自高質(zhì)量研究的證據(jù)支持抗纖溶藥在產(chǎn)后出血的應(yīng)用。當(dāng)前，一項(xiàng)名為WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)正在開(kāi)展，它將在全球招募15000患者，為早期應(yīng)用氨甲環(huán)酸對(duì)于產(chǎn)后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據(jù)。祛斑誤區(qū)一：
愛(ài)美人士通常最關(guān)心面部的變化，許多人在長(zhǎng)斑初期就盲目祛斑。隨意使用具有祛斑功能的化妝品去斑是一種盲目、危險(xiǎn)的做法，也是一個(gè)錯(cuò)誤的祛斑方法。深圳鵬愛(ài)醫(yī)院專家指出，如果選錯(cuò)了祛斑產(chǎn)品，不僅不會(huì)祛斑，反而會(huì)加重面部色斑沉著。不同的皮膚種類，需要不同的祛斑方法。治病都是需要對(duì)癥下藥的，同一種祛斑產(chǎn)品，對(duì)于干性皮膚和油性皮膚甚至過(guò)敏性皮膚，治療效果完全不同，嚴(yán)重的還會(huì)導(dǎo)致色斑擴(kuò)大。因此，選擇祛斑產(chǎn)品和方式時(shí)除了要針對(duì)色斑種類，還需針對(duì)皮膚種類。
祛斑誤區(qū)二：
注重效果，忽略后果。急切祛斑的心情，讓不少人選擇了“見(jiàn)效快”的剝脫法祛斑，其實(shí)皮膚表層正遭到嚴(yán)重?fù)p害，自身免疫力大大減弱，經(jīng)太陽(yáng)一曬，很容易轉(zhuǎn)化為曬斑、真皮斑等更頑固的色斑,更為后期治療增添難度。
而如果出現(xiàn)以上兩個(gè)誤區(qū)都是現(xiàn)在愛(ài)美人士最容易犯的，不過(guò)這也更加看出了愛(ài)美人士對(duì)去除斑點(diǎn)的迫切心情。選擇合適的科學(xué)的祛斑方法才是關(guān)鍵，激光祛斑是個(gè)不錯(cuò)的選擇。
臨床上在治療各種出血多會(huì)用到氨鉀環(huán)酸片，這是一種白色的片。值得一提的是在未肝素化前，最好不要盲目使用氨鉀環(huán)酸片。雖說(shuō)本品并不會(huì)引起嚴(yán)重的副作用，但是還是有可能形成出血、血酸的，再者有一些患者使用后還地出現(xiàn)惡心、嘔吐感等等。那么服用氨鉀環(huán)酸片還有哪些需要注意的呢？
【藥品名稱】
通用名稱：氨甲環(huán)酸片
商品名稱：氨甲環(huán)酸片(速寧)
英文名稱：Tranexamic Acid Tablets
拼音全碼：AnJiaHuanSuanpian(SuNing)
【主要成份】 本品活性成份為氨甲環(huán)酸。
【成 份】
化學(xué)名：對(duì)氨甲基環(huán)己烷甲酸
分子量：C8H15NO2
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。
【規(guī)格型號(hào)】 0.25g*12s*2板(速寧)
【用法用量】 口服：一次1～1.5g，一日2～6g。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量，為治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。
【不良反應(yīng)】 本品副作用較6-氨基己酸為少。偶有藥物過(guò)量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐;較少見(jiàn)的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測(cè)驗(yàn)、視覺(jué)、視野和眼底)。
【禁 忌】 尚不明確。
【注意事項(xiàng)】 1.應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。 2.本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。 3.如與其他凝血因子如因子IX等合用，應(yīng)警惕血栓形成，一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。 4.由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。 5.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。 6.慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚不明確。
【老年患者用藥】 尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。
【藥物相互作用】 1.與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌; 2.口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險(xiǎn)。
【藥物過(guò)量】 尚不明確。
【藥理毒理】 血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補(bǔ)體(C1)的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。T1/2約為2小時(shí)，達(dá)峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。本品能透過(guò)血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí)，組織內(nèi)17小時(shí)，尿內(nèi)48小時(shí)。口服量39%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【貯 藏】 遮光，密封保存。
【包 裝】 每盒2板，每板12片。
【有 效 期】 24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 《中國(guó)藥典》2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H43020564
對(duì)于常跟醫(yī)院打交道的人來(lái)說(shuō)對(duì)甲安碟吟片應(yīng)該都不會(huì)陌生，因?yàn)榧装驳髌诟鞣N疾病，比如肝功能損害、胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)、肺炎等各種病癥中均得到應(yīng)用。那么甲安碟吟片究竟可用于治療哪些疾病呢？臨床上甲安碟吟片的藥效主要體現(xiàn)在哪些方面呢？
【藥品名稱】
通用名稱：甲氨蝶呤片
商品名稱：甲氨蝶呤片(信誼)
英文名稱：Methotrexate Tablets
拼音全碼：JiaAnDieZuopian(XinYi)
【主要成份】 化學(xué)名：L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲?；鶀谷氨酸。
【成 份】
分子量：C20H22N8O5
【性 狀】 本品為淡橙黃色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病。2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病。3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、
【規(guī)格型號(hào)】 2.5mg*100s
【用法用量】 口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療，一次15mg～20mg/m2，每周一次。
【不良反應(yīng)】 1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等。 2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變。 3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥。 4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化。 5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血。 6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹。 7、白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染。
【禁 忌】 已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)。 2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性。 3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】 遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 因本品有致畸作用及從乳汁排出，故服藥期禁懷孕及哺乳。
【藥物相互作用】 1、乙醇和其他對(duì)肝臟有損害藥物，如與本品同用，可增加肝臟的毒性。 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，對(duì)于痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量。 3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用。 4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)，可能會(huì)引起本品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)。 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收; 6、高，繼而毒性增加，應(yīng)酌情減少用量。 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用。 8、先用或同用時(shí)，與氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。本品與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效，如用后者10日后用本品，或于本品用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對(duì)胃腸道和骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用本品前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。
【藥物過(guò)量】 尚不明確。
【藥理毒理】 四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 用量小于30mg/m2時(shí)，口服吸收良好，1小時(shí)～5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎(約40～90%)排泄，大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄，T1/2α為1小時(shí);T1/2β為二室型：初期為2～3小時(shí);終末期為8～10小時(shí)。少量甲氨喋呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(zhǎng)達(dá)數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大，老年患者更甚。
【貯 藏】 遮光，密封保存。
【包 裝】 每瓶100片。
【有 效 期】 36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H31020644
【生產(chǎn)企業(yè)】 上海上藥信誼藥廠有限公司(原上海信誼藥廠有限公司)
